Рецептор прогестерона

А. Эстрогены. Эстрогены могут действовать независимо от своих рецепторов. Относительная стимуляция кровотока в матке под влиянием разных эстрогенов не коррелирует с их способностью связываться с рецепторами этот эффект не требует и синтеза РНК. Возможно, в данном случае мы имеем дело с прямым влиянием гормона на высвобождение гистамина и образование простагландинов. Хотя это доказано и не столь четко, как мембранный эффект прогестерона, прямое влияние может быть важным компонентом физиологического действия эстрогенов. [c.243]

Основные эффекты эстрогенов и прогестинов обусловлены их способностью присоединяться к внутриклеточным рецепторам. Образующийся гормон-рецепторный комплекс связывается со специфическими участками хроматина или ДНК, что приводит к изменению скорости транскрипции специфических генов. Большинство данных по этому вопросу было получено при изучении механизма, с помощью которого эстрадиол и прогестерон стимулируют транскрипцию генов яичного белка птиц (в частности, генов овальбумина и кональбумина). Точный механизм гормональной активации транскрипции генов интенсивно изучается. [c.243]

Показано, что денервация скелетных мышц вызывает увеличение количества холинергических рецепторов, а длительное действие ацетилхолина приводит к снижению количества этих рецепторов в мембранах. Продолжительное действие прогестерона, который, как и все стероиды, связывается не с мембранными, а с внутриклеточными рецепторами, также вызывает снижение количества этих рецепторов в клетке. [c.151]

Г. Рецептор для эстрадиола, кортизола и прогестерона кодируется одним геном. [c.219]

Г. Неправильно. Для каждого из этих гормонов-эстрадиола, кортизола и прогестерона-в клетке есть свой специфический рецептор. Каждый рецептор кодируется собственным геном. [c.456]

Комплекс радиоактивного прогестерона с белком- рецептором [c.149]

Гормон прогестерон содержит две кетонные группы. О свойствах рецепторного белка, узнающего прогестерон, известно очень мало. Боковые цепи каких аминокислот могли бы образовать водородные связи с прогестероном при pH 7 (Примем, что боковые цепи в белке-рецепторе имеют те же значения рХ, что и в свободных аминокислотах, растворенных в воде.) [c.131]

Смит II соавторы с помощью аффинной хроматографии очищали рецептор прогестерона человека. Содержание рецептора в матке составляет лишь 0,002% суммарного белка, и оп весьма лабилен. В качестве лиганда использовали 11-дезоксикортикостерон. Гормон сажали на Br N-активнрованную сефарозу 41 в виде конъюгата с бычьим сывороточным альбумином. Полученный таким образом аффинный сорбент инкубировали 18 ч с частично очищенным цитозолем матки, промывали 0,4 М КС1 и элюировали мкМ раствором меченного тритием прогестерона. Рецептор выходил в комплексе с гормоном. Операция обеспечивала очистку в 10 ООО раз. Вместе с предварительной 6-кратной очисткой цитозоля осаждением сульфатом аммония это позволило авторам получить гомогенный препарат рецептора [Smith et al., 1981). [c.434]

Ведущую роль в регуляции синтеза эстрогенов и прогестерона играют гонадотропные гормоны гипофиза (фоллитропин и лютропин), которые опосредованно, через рецепторы клеток яичника и систему аденилатциклаза—цАМФ и, вероятнее всего, путем синтеза специфического белка, контролируют синтез гормонов. Основная биологическая роль эстрогенов и прогестерона, синтез которых начинается после наступления половой зрелости, заключается в обеспечении репродуктивной функции организма женщины. В этот период они вызывают развитие вторичных половых признаков и создают оптимальные условия, обеспечивающие возможность оплодотворения яйцеклетки после овуляции. Прогестерон выполняет в организме ряд специфических функций подготавливает слизистую оболочку матки к успешной имплантации яйцеклетки в случае ее оплодотворения, а при наступлении беременности основная роль—сохранение беременности оказывает тормозящее влияние на овуляцию и стимулирует развитие ткани молочной железы. Эстрогены оказывают анаболическое действие на организм, стимулируя синтез белка. [c.281]

Гормональный контроль созревания яйцеклетки и овуляции особенно хорошо изучен у морских звезд и амфибий. У этих животных гонадотропные гормоны стимулируют определенные клетки яичника, побуждая их выделять вторичный медиатор, который в свою очередь воздействует на ооциты и индуцирует процесс их созревания. У морских звезд таким медиатором служит 1-метиладенш, а у амфибий-стероидный гормон прогестерон. Вторичный медиатор связывается рецепторами клеточной поверхности на плазматической мембране ооцита и стимулирует созревание последнего, возможно, путем повышения концентрации свободных ионов Са в ооците в результате освобождения их из внутриклеточного хранилища . О такой роли Са в созревании яйцеклетки свидетельствуют следующие эксперименты 1) введение ионов Са в цитозоль яйцеклетки индуцирует ее созревание в отсутствие гормонов, тогда как введение связывающих кальций соединений (например, ЭГТА) предотвращает созревание даже в присутствии гормонов 2) если в яйцо морской звезды или амфибии ввести связывающий Са белок экво-рин (который излучает свет при связывании нонов кальция), то присоединение медиатора, индуцирующего созревание, к поверхностным рецепторам яйца будет сопровождаться кратковременной вспышкой света. [c.32]

Рис. 12-9. Модель белка-рецептора для стероидного гормона. Как полагают, в неактивном состоянии он связан с ингибиторным белком, который блокирует ДНК-связывающий домен рецептора. Связывание гормона рецептором приводит к отделению белка-ингибитора, и в результате рецептор активируется. Прообразом для этой модели послужил рецептор кортизола (глюкокортикоида), но сходную структуру имеют также рецепторы для эстрогенов, тестостерона, прогестерона, альдостерона, тиреоид-ного гормона, ретиноевой кислоты и витамина D (см. рис. 10-25) вместе все эти белки образуют надсемейство рецепторов стероидных гормонов. В случае рецепторов кортизола и эстрогенов белком-ингибитором

Такие данные были получены в молекулярногенетических экспериментах, показавших, что рецепторные белки для эстрадиола. кортизола и прогестерона кодируются каждый своим собственным единичным геном, и при изучении мутантов млекопитающих с дефектным рецептором мужского полового гормона тестостерона. Все млекопитающие, не подвергшиеся в эмбриональном периоде воздействию тестостерона, развиваются по женскому пути. Мутантные генетические самцы имеют нормальные семенники, вырабатывающие тестостерон, но ткани этих самцов не реагируют на гормон из-за дефектности соответствующих рецепторов. Поэтому у таких самцов развиваются все вторичные половые признаки самок, и семенники их не опускаются в мошонку, а остаются в брюшной полости. Этот синдром тестикулярной феминизации встречается у мышей, крыс, крупного рогатого скота, а также у человека. Хотя изменен только ген, кодирующий рецептор тестостерона, затронутыми оказываются все разнообразные типы клеток, в норме реагирующих на этот гормон (рис. 12-12). [c.352]

Б. Лютеинизирующий гормон (ЛГ, лютропин). ЛГ связывается со специфическими рецепторами плазматических мембран и стимулирует образование прогестерона клетками желтых тел и тестостерона клетками Лейдига. Роль внутриклеточного сигнала действия ЛГ играет сАМР. Этот нуклеотид имитирует действие Л Г, которое заключается в усилении превращения ацетата в сквален (предшественник в синтезе холестерола) и в повышении образования 2а-гидроксихолестерола из холестерола, представляющего собой необходимый этап биосинтеза прогестерона и тестостерона. Отмечается тесное сопряжение между связыванием ЛГ и продукцией сАМР, однако стероидогенез происходит и при очень небольшом увеличении концентрации сАМР. Следовательно, в этой реакции участвуют резервные рецепторы (см. рис. 43.3). Длительное воздействие ЛГ приводит к десенситизации, обусловленной, вероятно, понижающей регуляцией рецепторов ЛГ. [c.178]

Механизм действия окситоцина неизвестен. Он вызывает сокращение гладких мышц матки и поэтому используется в фармакологических дозах для стимуляции родовой деятельности у женщин. Интересно, что у беременных животных с поврежденной гипоталамо-гипофизарной системой вовсе не обязательно возникают нарушения родовой деятельности. Наиболее вероятная физиологическая функция окситоцина заключается в стимуляции сокращений миоэпителиальных клеток, окружащих альвеолы молочной железы. Это вызывает перемещение молока в систему альвеолярных протоков и приводит к его выбросу. Мембранные рецепторы для окситоцина найдены в тканях матки и молочной железы. Их количество возрастает под действием эстрогенов и снижается под влиянием прогестерона. Наступление лактации до родов можно, очевидно, объяснить одновременным повышением количества эстрогенов и падением уровня прогестерона непосредственно перед родами. Производные прогестерона часто используются для подавления послеродовой лактации у женщин. Окситоцин и нейрофизин I. по-видимому, образуются и в яичниках, где окситоцин может ингибировать стероидогенез. [c.184]

А. Рецептор ка.1ьцитриола. Присутствующий в клетках кишечника белок с мол. массой 90000— 100000 связывает кальцитриол с высокой степенью сродства и малой емкостью. Связывание насыщаемо, специфично и обратимо. Таким образом, этот белок отвечает основным критериям, характеризующим рецептор он обнаружен во многих из перечисленных выше тканей. Если при анализе используют физиологические концентрации солей, то большая часть незанятого рецептора выявляется в ядре в связанном с хроматином виде. Это аналогично локализации рецепторов если не всех стероидных гормонов, то во всяком случае прогестерона и Т,. Остается не ясным, требуется ли для связывания с хроматином предварительная активация комплекса кальцитриол—рецептор, как это имеет место с типичными стероид-рецепторными комплексами. [c.201]

Следует обратить внимание на следующие особенности, которые могут иметь отношение к механизму действия других гормонов 1) рецепторы половых гормонов способны к перекрестному связыванию. Прогестерон, например, связывается с рецепторами андрогенов и, следовательно, является слабым андрогеном. Некоторые андрогены связываются с рецепторами эстрогенов и имитируют действие последних в матке 2) под действием эстрогенов повышается концентрация как эстрогеновых, так и про-гестероновых рецепторов 3) прогестерон, по-видимому, увеличивает скорость кругооборота своих рецепторов 4) так называемые слабые эстрогены, например эстриол, при частом введении ведут себя как сильные эстрогены. [c.243]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология