Пролонгирование лекарств

На практике чаще применяют технологические методы пролонгирования лекарств повьппение вязю>сти дисперсной среды, иммобилизация лекарственных веществ на различные носители, суспендирование растворимых лекарственных веществ, создание новых соединений лекарственных и вспомогательных веществ за счет образования ковалентных или ионных связей, заключение действующих веществ в пленочные оболочки (микрокапсулы), создание глазных или стоматологических лекарственных пленок. [c.276]

Создание лекарственных форм пролонгированного действия с непрерывной подачей лекарственных веществ в организм по заданной программе является серьезным достижением фармации. Пролонгирование действия лекарств может быть достигнуто путем введения в их состав различных химических соединений и применением технологических приемов. [c.648]

Применение пролонгированных лекарств позволяет уменьшить число приемов или инъекций увеличить вводимые дозы без увеличения токсичности и в то же время уменьшить общее количество используемого лекарственного средства уменьшить или устранить колебания концентрации активного вещества, неизбежные при периодич. приемах обычных препаратов. В смеси с полимерами более длительным действием обладают, напр., антибиотики, инсулин, новокаин и др. Нек-рые из препаратов такого типа уже используются в практике, др. проходят проверку на животных и в клинике. [c.465]

Пролонгирование действия лекарств в данном случае обусловлено их адсорбцией или комплексообразованием с биологическими микрокапсулами. Скорость высвобождения лекарств может контролироваться при этом изменениями концентрации микромолекул. Адсорбция лекарств происходит в соответствии с константой диссоциации комплекса. [c.649]

Химические способы пролонгирования действия лекарств. К химическим способам пролонгирования действия лекарств относятся [c.648]

Установлено, что О-белки более устойчивы к действию расщепляющих ферментов. Эта устойчивость объясняется тем, что Д-белки не имеют тех хиральных центров, которые необходимы для контакта с активным центром расщепляющего фермента. Д-Энантиомер, таким образом, может находиться в крови более длительное время и обеспечить тем самым большую продолжительность действия соответствующего лекарства. Возможность создания лекарств пролонгированного действия на основе этого принципа была установлена на примере белковых лекарств, механизм действия которых не имеет в своей основе хиральность. [c.207]

Указанные принципы пролонгирования могут быть с одинаковой эффективностью использованы как при создании инъекционных лекарств, так и в лекарственных формах, применяемых перорально. [c.375]

В неводных растворах мицеллярная структура противоположна по отнощению к структуре мицелл в воде углеводородные цепочки, направлены к поверхности раздела мицелла-вода, а полярные группы находятся в ядре мицеллы. Следовательно, внутреннюю часть мицеллы можно рассматривать как своего рода полярную микрофазу. Эти системы способны солюбилизировать полярные соединения. Таким образом, кроме прямой, известны случаи и обратной солюбилизации, которая используется в фармацевтической практике для создания лекарств с пролонгированным действием (масляный раствор цианокобаламина). [c.332]

Повышение гидрофобности лекарственных средств. В этом случае при контакте с водными средами наблюдается замедленное всасывание. При этом скорость адсорбции зависит в значительной мере от коэффициента распределения масло/вода. В целях пролонгирования действия, лекарства могут быть введены в организм в виде масляных суспензий или эмульсий типа м/в или в/м. Подбирая соответствующую величину гид-рофильно-липофильного баланса (ГЛБ), можно обеспечить контролируемое высвобождение лекарств. При этом следует отметить, что выбор масел, которые могут быть использованы для внутримышечного введения, ограничен и, кроме того, масла имеют тенденцию к задерживанию в тканях после высвобождения лекарств. Среди используемых масел наиболее быстро адсорбируется оливковое, в то время как касторовое остается в организме практически неограниченное время. [c.649]

Пролонгирование терапевтического эффекта лекарств для глаз, назначаемых наружно, также является важной проблемой, поскольку обеспечение более длительного действия при их назначении позволяет сократить число приемов (инстилляций, орошений, промываний, закладываний за веко и т.д.) и тем самым создать условия, гарантирующие достоверное уменьшение вероятности дополнительного инфицирования больного глаза [39, 43, 46]. [c.689]

Офтальмологические средства. При лечении глазных болезней применение лекарственных форм пролонгированного действия имеет особенно важное значение. В отличие от пластырей и форм перорального применения больной часто не может самостоятельно наносить лекарственный препарат на слизистую оболочку без помощи медицинского персонала и поэтому время действия лекарственных средств в офтальмологии должно превышать интервал времени между приемами больных у врача. Пленки с капсулированными лекарствами изготавливают в виде плоских дисков, которые вводят за веко и размещают на слизистой оболочке глаза (рис. 4.15). [c.173]

Иммобилизация антител микрокапсулированием. При ковалентной или адсорбционной иммобилизации часть активных центров антител может снижать или полностью утрачивать способность взаимодействовать с антигеном. Эффективным путем сохранения нативной структуры антител является иммобилизация микрокапсулированием, широко используемая для получения препаратов ферментов, антигенов (для обеспечения пролонгированного эффекта при иммунизации) и лекарств для достижения их направленного транспорта в организме. [c.212]

Конечно, требования к метаболизму лекарств и токсических веществ, попавших в организм с табачным дымом или выхлопными газами автомобилей, неодинаковы. Как правило, лекарства должны обладать пролонгированным действием и не подвергаться быстрому метаболизму. Напротив, желательно, чтобы токсические вещества, попавшие в наш организм, как можно быстрее претерпевали метаболические превращения и были выведены из него. Знание природы метаболических процессов ксенобиотиков как раз и позволяет правильно оценивать степень их токсичности и принимать необходимые меры предосторожности. [c.462]

Механизм и скорость высвобождения лекарства из пленок являются главными характеристиками капсулированных препаратов всех рассмотренных типов. Механизм высвобождения капсулированного вещества из пленки в основном определяет кинетические закономерности процесса декапсулирования, однако абсолютная скорость высвобождения основного лекарственного компонента может быть существенно изменена различными технологическими приемами, не изменяющими типа лекарственной формы и механизма. ее превращений в организме человека или животного. Изучению механизма и кинетики высвобождения лекарственных веществ из матричных таблеток каркасного типа посвящено множество экспериментальных работ. Так, на примере пленок, полученных поливом растворов гидрофильных полимеров, содержащих твердую дисперсию клофелина, изучали скорость высвобождения лекарственного вещества в модельную водную среду [156]. Установлено, что скорость выделения клофелина величина переменная, пропорциональная квадратному корню из времени эксперимента (рис. 4.9). Такое изменение скорости выделения вещества из полимерной матрицы свидетельствует о диффузионном механизме декапсулирования. Диффузионное высвобождение веществ из нерастворимых в воде гидрофильных пленок обеспечивает пролонгированное введение лекарственных препаратов в организм. [c.167]

Поликапроамид (ПКА) — продукт полимеризации капролактама, имеющий концевые карбоксильную и аминогруппу ПКА, как и другие полимерные носители, применяются для создания препаратов пролонгированного действия, обладающих рядом преимуществ по сравнению с обычными лекарственными средствами. При их применении достигается поддержание концентрации лекарственного средства в крови на определенном уровне, снижаются нежелательные побочные эффекты, уменьшается частота приема лекарств [25]. Иммобилизация лекарственного средства осуществляется на ПКА либо без предварительной активации последнего, либо на предварительно активированном полимере. Матрица из инертного полимера составляет от 5% до 15% от общей массы таблетки, что обеспечивает, например, контролируемое выделение одной дозы теофиллина за 8 часов [26]. [c.501]

Переводом в полимерное состояние обычных лекарственных веществ можно добиться существенного изменения ряда их свойств 1) увеличить длительность действия (эффект пролонгирования, создания депо ), что обусловлено замедленным поглощением лекарства из места введения и замедленным выведением его из организма 2) расширить диапазон допустимой дозы (уменьшение токсичности) и улучшить растворимость 3) изменить фармакокинетику (зависит от скорости освобождения активного компонента из полимерной структуры, мол. массы, структуры полимера и свойств включенных в него сомономеров, путей метаболизма) 4) изменить распределение в организме, что определяется связыванием с белками, всасыванием, взаимодействием с клеточными мембранами и внутриклеточными элемен- [c.371]

Благодаря увеличению времени нахождения лекарства в организме пролонгирование), сокращается число приемов его. Принцип пролонгирования используется также при синтезе полимерных инсектицидов, гербицидов и т. д. [c.464]

Избежать этих негативных явлений можно за счет создания лекарств пролонгированного действия, прежде всего путем использования вязких растворителей при приготовлении глазных капель. [c.207]

Лекарства с пролонгированными свойствами обычно предназначаются для [c.386]

Одним из простейших способов пролонгирования лекарств является повьпиение вязкости парентеральных растворов. Повьпиение вязкости чаще всего достигается путем введения в состав лекарства высокомолекулярных водорастворимьге полимеров, таких как коллаген и его производные, желатин, альбумин, производные метилнеллюлозы, ПВП идр. [c.649]

Пролонгирование действия лекарств представляет значительный интерес для фармакотерапии и заместительной терапии, где необходимо обеспечение длительной и постоянной концентрации препарата в биологических жидкостях организма. Создание пролонгированных лекарств имеет не только медицинское, но и экономическое значение, так как позволяет увеличить их стабильность в процессе хранения и применехшя. [c.275]

Пролонгирование лекарств химическими методами основано на увеличении молекулы лекарственного вещества путем связывания его с ионообменными смолами или образования труднорасгворимых комплексов. При этом лекарственные вещества основного характера присоединяются к катионитам с сульфогруппами -0-80г или к карбоксильным группам. [c.275]

Эти проблемы, наряду с другими не менее важными, такими, как кратковременные и отдаленные побочные эффекты лекарств, их транспорт к мишеням (поврежденным органам и тканям), пролонгирование действия, совместимость с другими лекарствами, аллергические эффекты и т.д., и т.п., были в центре внимания исследователей на протяжении всей эры химеотерапии. В результате был накоплен громадный фактический материал, позволяющий значительно облегчить первичную оценку соотношений структура/активность внутри серии родственных соединений. [c.510]

В заключение этого раздела отметим некоторые современные приемы по пролонгированию действия лекарств. Обычно лекарственное средство состоит из собственно лекарственного вещества (активное начало) и компонентов лекарственной формы, используемых для удобства введения препарата в организм. Применяемые лекарственные формы включают порошки, таблетки, капсулы, мази, растворы. Поскольку большинство лекар- [c.20]

Поли-Н-винилпирролидон (59) нащел применение в качестве плазмозаменителя крови, для выведения токсических веществ из организма и пролонгирования действия лекарств (за счет образования комплексов с биологически активными веществами). Его получают в промышленности винилированием пирролидона (50) ацетиленом [c.96]

Проблема продления действия инъекционных лекарств явилась первоочередной и впервые наиболее успешно нашла отражение в методах пролонгирования именно парентераль- [c.375]

Введение некоторых малорастворимых витаминов и гормонов (например, вазопрессина-танната) обеспечивает их длительное высвобождение в течение 28—96 ч. Пролонгированный эффект наблюдается в случае введения в состав лекарств хелатообразующих агентов. Так, пролонгирование окситетрациклина в водном растворе 2-пирролидона достигается путем дополнительного введения соединений Ме (М 0) и Са (ацетата кальция), которые образуют с окситетрациклином плохо растворимые хелаты. Длительный период полураспада характерен и для ряда соединений сульфометилоксипиридазина (14 дней), про-стагландинов Е и др. [c.648]

Наряду с аппликационными материалами, в которых в качестве адсорбционной составляющей применяются углеродные адсорбенты, разработаны различные композиционные материалы на основе неорганических адсорбентов. Данные лечебные медицинские накладки предназначены для лечения гнойных ран путем интенсивного поглощения образующегося экссудата, подавления действия токсинов и вьщеления в раневую область лекарственного препарата. В состав одного из таких композиционных материалов, разработанного в Санкт-Петербургском государственном технологическом институте (техническом университете) совместно с МОЛГМИ (Московский государственный медицинский институт им. И.И. Пирогова), входит полимер — супервлагопоглотитель, неорганический адсорбент и лекарственный препарат. Сущность процесса заключается в следующем. Полимерный материал, обладающий высокой абсорбционной способностью по капельножидкой влаге, обеспечивает поглощение водянистых выделений из раны. При этом гидрофильный адсорбент с нанесенным на активную поверхность лекарственным препаратом, также подвергается воздействию влаги и поглощает ее, пролонгированно выделяя в раневую, гнойную область заданное лекарство. Таким образом композиционный материал обеспечивает обезвоживание и сушку раны, а также подавление характерной для нее токсичной микрофлоры. Используемые в композиционном материале компоненты имеют разрешение для [c.570]

Полимерное производство п-аминосалициловой кислоты, не уступая по своему лечебному действию самому ПАСКу, выделяется из организма значительно медленнее [6] благодаря увеличению времени нахождения лекарства в организме пролонгирование) сокращается число приемов его. Аналогичными методами связывают с полимерной цепью пролонгатора остатки других физиологически активных веществ (новокаин, витамин С, антибиотики, радиоактивные изотопы, применяемые при лечении кожиых заболевании). Принцип пролонгирования используется также при синтезе полимерных инсектицидов, гербицидов и т. д. [c.608]

Возросший в последнее время интерес к фитотерапии неслучаен, поскольку лекарства растительного происхождения имеют ряд преимуществ перед химиотерапевтическими препаратами. В состав Лекарственных растений входят природные вещества, необходимые организму для нормальной жизнедеятельности витамины, углеводы, макро- и микроэлементы, ферменты, гормоны и др. Комплекс веществ, содержащийся в растениях, действует поливалентно, стимулируя различные системы организма или компенсируя их недостаточную функцию. Это действие (более мягкое, пролонгированное), как правило, не вызывает аллергических заболеваний и осложнений. Кроме того, лекарственные растения обладают антиокси-Дантным действием и способностью выводить токсические вещества й продукты метаболизма. За счет диуретического действия большинство из них может повышать антитоксическую функцию печени, стабилизировать мембраны клеток желудочно-кишечного тракта. Весьма важными моментами являются простота и дешевизна способов получения лекарств из растений, а также доступность лекарственного растительного сырья. [c.73]

Во-вторых, требования к офтальмологическим лекарствам значительно возросли. В современных фармакопеях и НТД разных стран к лекарствам предъявляются такие же требования, как и к инъекционным растворам они должны быть максимально очищены от механических и мшфобных загрязнений, иметь точную концентрацию веществ, бьггь изотоническими, стерильными и стабильными, а в отдельных случаях иметь пролонгированное действие и буферные свойства. [c.186]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология