Химиотерапевтические лекарственные вещества

Подобное положение относится ко всем фармако-терапевтическим группам лекарственных веществ. Основные из этих групп известны под следующими названиями 1) наркотические, снотворные (гипнотические) и успокаивающие (седативные) 2) жаропонижающие (антипиретические) 3) местноанестезирующие 4) болеутоляющие (анальгетические), 5) возбуждающие и сердечные 6) симпатикотропные, парасимпатикотропные и различные вегетотропные 7) химиотерапевтические и дезинфицирую-jo щие (антисептические) 8) гормоны 9) витамины 10) антибиотики. По-Л мимо этих основных групп, в фармакологической классификации рас-Усматриваются также группы мочегонных (диуретических), рвотных, сла- """бительных, глистогонных и тому подобных препаратов. V Учитывая, что физиологическая активность веществ, подобно физическим и химическим свойствам, непосредственно связана с его химическим строением, наиболее целесообразным следует признать принцип химической классификации лекарственных веществ. [c.17]

По лечебному действию лекарственные вещества подразделяют на три группы - химиотерапевтическую, нейро-фармакологическую и регуляторную. [c.23]

Те многочисленные лекарственные средства, которыми располагает современная медицина, создавались и совершенствовались в течение ряда столетий. Однако наибольшего развития синтетическая химия лекарственных веществ достигла в последние 40—50 лет. В настоящее время поиск новых лекарственных средств идет очень интенсивно. Советские ученые добились значительных успехов в области изыскания и синтеза новых лекарственных средств, главным образом химиотерапевтических. [c.143]

В процессе распределения препаратов, помимо физико-химических закономерностей и избирательного сродства некоторых лекарственных веществ к отдельным биологическим структурам, огромная роль принадлежит белковой фракции плазмы крови. Именно протеины, более или менее прочно связывая препараты, нарушают их перенос через клеточные и системные мембраны, блокируют проникновение через гистогематические барьеры, желудочно-кишечный эпителий, нарушают экскрецию препаратов посредством гломерулярной фильтрации. Это касается большой группы лекарственных веществ — сульфаниламидов, тетрациклинов, пенициллинов, химиотерапевтическая активность которых в связанном с белками состоянии практически исчезает. [c.109]

Биологически активные вещества микробного происхождения с каждым годом приобретают все большее значение, а число полезных видов микроорганизмов возросло до многих десятков. Сферы практического использования микроорганизмов и продуцируемых ими биологически активных веществ в настоящее время очень многообразны. Невозможно представить себе жизнь человека без хлеба, молочнокислых продуктов, солений, тем более без химиотерапевтических средств, например без пенициллина, стрептомицина, тетрациклина, витамина В12 и других лекарственных веществ микробного происхождения. [c.5]

Создание химиотерапевтических препаратов для лечения болезней, вызываемых микробами, представляет собой одно из важнейших достижений фармацевтической науки и промышленности. Ассортимент синтетических лекарственных веществ и антибиотиков (продуктов жизнедеятельности микроорганизмов), имеющихся в настоящее время в распоряжении врачей, позволяет вылечивать практически любые бактериальные инфекции. Все виды бактерий Грам произвольно разделил на два класса бактерии, окрашиваемые в синий цвет реактивом Грама (смесью красителя кристаллического фиолетового с иодом), он назвал грамположительными, а неокрашиваемые бактерии — грамотрицательными. Для объяснения различного поведения бактерий по отношению к реактиву Грама было выдвинуто несколько гипотез. Наиболее правдоподобная из них состоит в том, что клетки грамположительных бактерий обладают способностью поглощать кристаллический фиолетовый и иод, тогда как у грамотрицательных бактерий клеточная оболочка содержит много липидов, которые препятствуют проникновению кра- [c.404]

Достижения современной биологической и ферментативной химии дали возможность создать сульфаниламидные препараты — эффективные лекарственные средства для лечения ряда заболеваний, особенно инфекционных. Создание сульфаниламидных препаратов знаменательно не только тем, что впервые были получены химиотерапевтические препараты против болезней, вызываемых патогенными микроорганизмами. Оно открыло повое направление в борьбе с болезнетворными микробами (стафилококки, гонококки, менингококки), а именно химическую замену веществ, необходимых для их развития, веществами, близкими но строению, но обладающими антагонистическими свойствами. В конце 30-х годов бурное развитие получило производство сульфаниламидных препаратов (стрептоцида, сульфидина, альбуцида, сульгина, сульфазола, норсульфазола и др.). [c.334]

Важным этапом в развитии химии лекарственных веществ явилось открытие в 30-х годах специфического воздействия некоторых химических веществ на болезнетворные микроорганизмы. Это открытие послужило началом развития и внедрения в медицинскую практику специфических химиотерапевтических и других средств. [c.333]

Классификация лекарственных препаратов. Строгая классификация лекарственных препаратов сопряжена с определенными трудностями. Существующая в настоящее время медицинская классификация основана на направленности фармакологической активности этих препаратов (психотропные, сердечно-сосудистые, гормональные, противораковые, антибактериальные, противовирусные и т. д.). В соответствии с ней все лекарственные препараты делят на три большие группы химиотерапевтические агенты, нейрофармакологические агенты и вещества, действую- [c.18]

Химиотерапевтические препараты — это лекарственные вещества, используемые для подавления жизнедеятельности и уничтожения микроорганизмов в тканях и средах больного, обладающие избирательным, этиотропным (действующим на причину) действием. [c.41]

В обзорной статье П. Зумана приводятся данные определения ряда групп лекарственных веществ витаминов, гормонов, алкалоидов, антибиотиков, химиотерапевтических средств, терпенов, местных анестетиков, седативных, гипотензивных средств, дезинфицирующих растворов, анальгетиков, жаропонижающих веществ и др. [c.86]

Работы по изучению половых различий метаболизма лекарственных средств начались после того, как было показано, что фармакологическая активность некоторых химиотерапевтических веществ и продолжительность их действия более выражена у самок, чем у самцов. В частности, для анастезии самок крыс достаточно половины дозы амобарбитала, необходимой для самцов [70]. Величина половых различий метаболизма лекарств в значительной степени зависит от субстрата [71]. [c.172]

История создания другого оригинального лекарственного препарата этой группы—цигерола (см. с. 74), разработанного в Институте органической химии АН СССР им. Н. Д. Зелинского [127], связана с поисками химиотерапевтических препаратов. Длительное время для лечения проказы использовалось хаульмугровое масло, действующим началом которого является хаульмугровая кислота (VI). Исследования показали, что аналогичной активностью обладают и другие циклоалканжирные кислоты, преимущественно С16—С,а ряда. При этом оказалось, что синтетические аналоги по действию на возбудителей лепры и туберкулеза в р де случаев превосходят природные продукты. С намерением получить еще более активные вещества синтезировали циклогексилалкенкарбоновые кислоты, содержащие непредельные и разветвленные боковые цепи [127]. Соединение этого ряда — цигерол — оказалось малотоксичным и активным в отношении возбудителей туберкулеза, проказы, красной волчанки. При восстановлении боковой цепи активность уменьшалась. Дальнейшие исследования показали, что цигерол характеризуется не только антисептическим, но и ранозаживляющим действием. Он способствует регенерации нормальных тканей, ускоряет заживление ран, язв, ожогов и др., что дало основание для организации промышленного производства этого препарата. [c.50]

Для того чтобы применяться в качестве лекарственных препаратов, вещества с бактериостатическим действием не должны быть токсичными для человека. Сульфамиды в значительной степени отвечают этому условию, которому должно подчиняться любое химиотерапевтическое лекарственное вещество. Ввиду того что действие сульфамидов заключается в замещении одного из природных компонентов в синтезе, причем это замещение происходит в соответствии с законом действующих масс, понятно, почему эти лекарственные препараты обнаруживают свое целебное действие только при применении в таких условиях, в которых осуществляются высокие исходные концентрации в крови. Сульфамиды особенно эффективны против стрептококков, менингококков, пневмококков и гонококков, менее эффективны против стафилококков и неэффективны по отношению к остальным бактериям и вирусам. Амид гг-бензиламипосульфокислоты, или марфанил, H2N Hг gH4S02NH2 эффективен при лечении ран, зараженных анаэробными патогенными бактериями (гангрена). [c.461]

Лекарственные вещества этого класса действуют непосредственно па патогенные зародыши, внедрившиеся в организм. Лечение инфекционных болезней, основанное на этом действии, называется, согласно Эрлиху, химиотерапией. Другими важными классами химиотерапевтических лекарственных веществ являются сульфамиды и антибиотики (том И). Действие химиотерапевтических лекарственных веществ заключается в изме1гении некоторых жизнедеятельных функций патогенных микроорганизмов, главным образом некоторых ферментативных систем, играющих существенную роль в жизнедеятельности последних. Однако эти лекарственные вещества обладают также некоторым вредным действием на организм человека или, вообще говоря, на организм животного-хозяина (избирательная токсичность). Химиотерапевтическое лекарственное вещество тем ценнее, чем выше его токсичность для паразита п чем ниже токсичность для организма-хозяина, т.е. чем более оно паразитотропно и менее органотропно. [c.604]

Пиримидин (I), известный также под названием Л1-диазина, является родоначальным соединением большой группы гетероциклических веществ, с давных пор привлекавших большое внимание. Относящиеся к этой груп- пе соединения известны с первых лет истории органической химии в качестве продуктов расщепления мочевой кислоты, однако систематическое изучение их началось с работ Пиннера [1], впервые применившего название пиримидин к незамещенному родоначальному веществу. Производные пиримидина играют жизненно важную роль во многих биологических процессах циклическая система пиримидина присутствует, например, в нуклеиновых кислотах, в некоторых витаминах и коэнзимах, в мочевой кислоте и в других пуринах. Многие синтетические представители этой группы соединений имеют важное значение в качестве лекарственных веществ (например, производные барбитуровой кислоты), а также химиотерапевтических препаратов (например, сульфадиазин). [c.195]

Пока не известно, почему пенициллин является средством борьбы со мно гими инфекционными болезнями, вызываемыми бактериями, и почему хлорамфеникол и ауреомицин действуют на вирусы. Однако можно надеяться, что дальнейшие исследования позволят решить эту серьезную проблему, связанную с выяснением молекулярной основы действия лекарственных веществ, и тогда можно ожидать дальнейших огромных успехов в области медицины. После того как удастся понять механизм де11ствия лекарств. мон по будет приступить к логическому и систематическому разрешению данной проблемы в связи с тем или иным новым заболеванием тогда новые химиотерапевтические средства можно будет получать в результате применения логических научных методов, а не в результате случайных открытий. [c.501]

Еще Эрлих п[.)едполагал, что лекарственное вещество может блокировать рецептор организма, абсорбирующий питательные вещества, но данных, подтверждающих это предположение, не было. Близкое структурное сходство между п-аминобензойной кислотой и сульфамидами позволяло предполагать, что модифицирование известных незаменимых метаболитов может привести к эффективномз источнику новых химиотерапевтических веществ. [c.312]

Результаты фармакокинетических исследований показывают, что максимальный эффект лекарственного вещества проявляется в течение 1 ч после его внутривенного введения и по этой причине многими исследователями выбирается 1-часовой период воздействия. Это время оказывается достаточным для проявления действия алкилирующих агентов — препаратов, действующих в продолжение всего клеточного цикла. Для препаратов, действующих в определенной фазе клеточного цикла, таких как метотрексат и винбластин, требуется более долгий период воздействия в течение нескольких клеточных циклов. Было показано, однако, что увеличение периода воздействия многих противоопухолевых химиотерапевтических агентов приводит к постепенному снижению значения ИД50 (дозы, ингибирующей жизнеспособность клеток на 50%) [29] (рис. 8.4). Лимитирующим фактором при коротких периодах воздействия может оказаться также скорость проникновения лекарства. Чувствительность клеток к кратковременному воздействию лекарства зависит также от метода исследования после 1-часовой инкубации клеток с алкилирующими агентами отмечается высокий уровень гибели клеток при клонировании их в суспензии, а при клонировании их на стекле или пластике такая продолжительность воздействия оказывается неэффективной. [c.265]

В течение многих столетий врачи употребляли для лечения больных лекарственные растения. Однако лишь в XIX в. из растений научились выделять и использовать в качестве индивидуальных соединений морфин и другие алкалоиды. С развитием органической химии появились синтетические вещества, обладающие фармакологическими свойствами, такие, как серный эфир (1846 г.), аспирин (1899 г.), барбитураты и мышьяковистые соединения. Обнаружение в 1932 г. противомикробной активности у красного пронтозила (красного красителя 2, 4 -диаминоазобензол-4-сульфамида) (7), с помощью которого оказалось возможным успешно бороться с инфекционными заболеваниями человека и животных, вызываемыми грамположи-тельными микробами, явилось поворотным пунктом в истории медицины и побудило многие химические фирмы заняться поисками новых лекарственных средств. Особенно мощным стимулом для синтеза лекарственных органических соединений послужила возникшая во время второй мировой войны потребность в противомалярийных средствах, заменяющих хинин, доставка которого из Индонезии стала невозможной. Открытие в те же годы пенициллина было делом случая и не диктовалось настоятельной необходимостью. Послевоенный период ознаменовался бурным развитием химической промышленности и большими успехами в создании новых фармацевтических препаратов — сначала стероидных гормонов и антибиотиков, а затем химиотерапевтических средств для лечения заболеваний нервной и сердечно-сосудистой системы. В настоящее время поиск новых лекарств ведется во всех основных областях органической химии, причем [c.398]

Бактерии широко используются для количественного анализа большого числа веществ, которые способствуют их росту или ингибируют его витаминов, аминокислот, микроэлементов, пиримидиновых оснований, полиаминов, дезоксирибонуклеозидов, дезоксирибонуклео-тидов, лекарственных гфепаратов, антибиотиков и других химиотерапевтических агентов [70, 105а]. Хотя инструментальные методы (например, анализ аминокислот с помощью аминокислотного анализатора) частично заменили некоторые из бактериологических методов, последние еще используются довольно часто. В некоторых случаях (например, при определении витамина Ве) наблюдается различная чувствительность к разным формам витамина, поэтому такой анализ нелегко заменить другими методами. До тех пор пока не удастся выделить и охарактеризовать фактор роста, его влияние на рост соответствующего организма часто служит единсгвен-ным показателем при последующем выделении этого фактора из природного материала. [c.260]

Возросший в последнее время интерес к фитотерапии неслучаен, поскольку лекарства растительного происхождения имеют ряд преимуществ перед химиотерапевтическими препаратами. В состав Лекарственных растений входят природные вещества, необходимые организму для нормальной жизнедеятельности витамины, углеводы, макро- и микроэлементы, ферменты, гормоны и др. Комплекс веществ, содержащийся в растениях, действует поливалентно, стимулируя различные системы организма или компенсируя их недостаточную функцию. Это действие (более мягкое, пролонгированное), как правило, не вызывает аллергических заболеваний и осложнений. Кроме того, лекарственные растения обладают антиокси-Дантным действием и способностью выводить токсические вещества й продукты метаболизма. За счет диуретического действия большинство из них может повышать антитоксическую функцию печени, стабилизировать мембраны клеток желудочно-кишечного тракта. Весьма важными моментами являются простота и дешевизна способов получения лекарств из растений, а также доступность лекарственного растительного сырья. [c.73]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология