Сульфаниламиды и их производные

Любое производное сульфаниламида с замещенной аминогруппой в положении 4 может быть физиологически активным лишь в том случае, если в организме может снова образоваться свободная аминогруппа. [c.246]

Является производным сульфаниламида, содержащим тиодиазольиый цикл. [c.280]

Помимо кислорода, лекарства при хранении могуг взаимодействовать с углекислым газом, находящимся в воздухе д ифенин разлагается с образованием нерастворимого дифенил гидантоина магния окись превращается в карбонат магния основной эуфиллин, взаимодействуя с углекислотой воздуха, превращается в труднорастю-римый теофиллин, С углекислым газом воздуха вступают в реаюдию соли щелочных металлов и слабых органических кислот (натриевые соли сульфаниламидов, производные барбитуровой кислоты), производные пурина (эуфиллин), неорганические препараты магния, цинка, свинца и др, [c.297]

Следует отметить, что группа сульфамидных препаратов не ограничивается только антибактериальными сульфаниламидами— производными сульфаниловой (п-амино-бензолсульфоновой) кислоты. В ходе медицинского применения сульфаниламидов были выявлены некоторые особенности влияния этих соединений на организм человека, которые послужили основанием для развития самостоятельных напрайлений использования сульфамидов в клинике. Так, еще в 1942 г. при лечении сульфаниламидом [c.91]

Сульфидин был одним из первых сульфаниламидов — производных белого стрептоцида, который позволил успешно лечить крупозную пневмонию и ряд других тяжелых заболеваний. [c.349]

Методики анализа включают лекарственные формы, содержащие различные группы препаратов антибиотики, витамины, алкалоиды и их синтетические аналоги, барбитураты, сульфаниламиды, производные нитрофурана, аминокислоты жирного ряда соли натрия, калия, кальция, магния препараты серебра и ртути, а также скоропортящиеся и нестойкие препараты и концентрированные растворы. Приведен анализ дистиллированной воды. [c.4]

Большинство фармакопейных препаратов, содержащих ароматическую аминогруппу, количественно определяются методом диазотирования (сульфаниламиды, производные -аминобензой-ной кислоты и др.). [c.175]

Период быстрого развития химиотерапии начался с открытия Герхардом Домагком сульфамидных препаратов. В 1935 г. Домагк нашел, что пронтозил, являющийся производным сульфаниламида, обладает активным лечебным действием при инфекционных заболеваниях, вызываемых стрептококками. Другие исследователи вскоре установили, что сам сульфаниламид (белый стрептоцид) является столь же эффективным средством лечения этих заболеваний и что такие препараты можно принимать внутрь. Формула сульфаниламида приведена на рис. 14.11. Сульфаниламид эффективен против стрептококков, обладающих так называемыми гемолитическими свойствами (способностью разрушать эритроциты), а также против менингококковых инфекций. После того как сульфаниламид получил признание, химики синтезировали сотни родственных ему веществ исследовали их эффективность в качестве бактериостатических агентов, т. е. веществ, способных прекращать распространение инфекции. Было установлено, что многие из этих соединений обладают денными свойствами в настоящее время сульфамидные препараты прочно вошли в медицинскую практику. Обнаружено, что сульфапиридин является лечебным средством при пневмонии, вызываемой микроорганизмами пневмококками, а также при других пневмококковых заболеваниях и гонорее. Сульфатиазол применяют при лечении как перечисленных выше болезней, так и болезней, вызываемых стафилококками, которые, в частности, являются причиной карбункулов и нарывов. Упомянутые выше и другие сульфамидные препараты являются производными сульфаниламида, получаемыми замещением одного из атомов водорода амидной группы (группы NH2, связанной с атомом серы) некоторыми другими группами (рис. 14.11). [c.423]

Сульфаниламиды — производные сульфаниловой кислоты — имеют одинаковый спектр противомикробного действия, и основные различия между ними определяются особенностью их фармакокинетики. Сульфаниламиды — структурные аналоги-конкуренты парааминобен-зойной кислоты (ПАБК), необходимой большинству микроорганизмов для образования фолата, используемого микробной клеткой для синтеза нуклеиновых кислот. По характеру действия сульфаниламиды — типичные бактериостатические препараты (кроме комбинированного препарата ко-тримоксазола). [c.359]

Органическая химия — это химия соединений углерода, за исключением оксидов углерода, угольный кислоты и ее солей. Она возникла в начале XIX века, хотя органические вещества были известны очень давно. Объекты изучения органической химии — углеводороды и их производные. Сейчас известно более 3 миллионов различных органических соединений, и их количество растет с каждым днем. Органические соединения имеют большое практическое значение. Они широко используются в топливной промышленности, в производстве красителей, искусственных волокон, синтетических каучуков, пластмасс, взрывчатых веществ, инсектицидов. Благодаря успехам химии синтезированы важнейшие лекарственные препараты сульфаниламиды,. некоторые алкаллоиды, антибиотики, витамины и др. Синтез высокомолекулярных органических соединений обеспечил бурное развитие хирургии протезирования. Пластмассы широко используются в ортопедии, травматологии и др. [c.86]

С тех пор было синтезировано большое число производных сульфаниламида, полученных замещением одного из атомов водорода группы S02NH2 на гетероциклический или другой остаток. Эти соединения относятся к так называемым сульфонамидам (раньше называвшимся сульфамидами), с помощью которых удалось побороть многие инфекционные заболевания. К сульфонамидам относятся сульфадиазин, суль-фагуанидин, сульфатиазол и многие другие препараты. Они эффективны прежде всего против стрептококковых и стафилококковых заболеваний (скарлатина, ангины, разные воспаления и т. д.). Действие сульфонамидов на микроорганизмы заключается в том, что при синтезе фолиевой кислоты (которая вырабатывается в самом микроорганизме и необходима для его жизни) в присутствии сульфонамида вместо л-аминобен-зойной кислоты, часть которой содержится в фолиевой кислоте, в молекулу встраивается сульфонамид, который похож на л-аминобензойную кислоту. Это приводит к гибели микроорганизма. [c.317]

Сульфаниламид, выпускаемый в продажу под названием белый стрептоцид,— ценный лекарственный препарат, применяемый для лечения различных инфекционных заболеваний. Производные сульфаниламида типа МНа—СвН4—50а—МН—К, где Н —остатки различных гетероциклических соединений (стр. 4П), представляют собой группу очень важных так называемых сульфаниламидных лекарственных веществ. [c.393]

Соединения, содержащие две аминные функции, такие как гидразины [24], бенэидин [24], сульфаниламиды [25], с этилортоформиатом и четвертичными солями азотистых гетероциклов образуют бис-диаминодивинильные производные. [c.165]

Белл и Роблин, установив близость /г-аминобензойной кнслоты и сульфаниламидов по геометрическим размерам, определили константы кислотной диссоциации последних электрометрическим титрованием и сопоставили найденные константы с минимальными концентрациями этих производных, достаточными для полного торможения кишечной палочки в синтетических питательных средах. На основании полученных данных они пришли к выводу. что антагонистические взаимоотношения п-аминобензоинон кислоты и сульфаниламидов основаны на сходстве как геометрических размеров молекул этих соединений, так и распределении зарядов и констант диссоциации, атакже наличии в них кислотных группировок (—СООН и —50,,ЫН.,) [c.261]

Сульфамидными препаратами называют лекарственные вещества, сс держащие сульфамидную группу, бапьшей частью производные бензо/ сульфамида (I). Простейшим из них является п-аминобензолсульфэмид (И сульфаниламид или амид сульфаниловой кислоты. [c.257]

Он впервые синтезирован Гельмо в 1908 г. среди других производны анн.чииа. В 1909 г. были сделаны попытки использования сульфаниламид в качестве диазосоставляющей азокрасителей (для шерсти), но последни оказались непрочными в отношении света, мытья и глажения. [c.257]

Другое направление в развитии сульфамидотерапии берет свое начало с обнаруженного в клиниках при лечении инфекционных заболеваний сульфаниламидными препаратами метаболического ацидоза, связанного с ингибированием карбоангидразы. Дальнейшее исследование процесса подкисления мочи при использовании сульфаниламидов позволило выявить роль карбоангидразы в ре-нальном транспорте , установить требования к структуре сульфамидов, ингибирующих этот фермент. Сульфамидное производное тиадиазола под названием фонурит (в СССР диакарб) (XXIII) нашло практическое применение в ме- [c.92]

Как показывает строение молекулы, норсульфазол являете производным сульфаниламида, у которого один атом водорода амидной группы замещен на тиазоловое кольцо. Последнее имеет два гетероатома — серу и азот. Такие соединения отличаются малой токсичностью. [c.255]

Молекула сульфаниламида по строению очень похожа на молекулу п-аминобензойной кислоты (см. рис. 14.11). Обе эти молекулы содержат бензольное кольцо, аминогруппу (—ННг), связанную с одним из атомов углерода бензольного кольца, и другую группу, связанную с атомом углерода, расположенным в -положении. Не исключено, что молекула сульфаниламида может войти в соответствующее углубление на молекуле этого белка, препятствуя попаданию на это место молекулы п-аминобензойной кислоты. Если предположить далее, что молекула сульфаниламида не способна образовать комплекс с белком, обладающий свойствами фермента, то объяснение действия сульфаниламида будет полным. Полагают, что данный белок может плотно облегать бензольное кольцо и аминогруппу, а не другую часть этой молекулы. Это подтверждается тем, что производные сульфаниламида, у которых разные группы соединены с атомом серы, являются эффективными средствами, предотвращающими размножение бактерий, тогда как соединения, в которых эти группы присоединены к бензольному кольцу или к аминогруппе, оказываются неэффективными. [c.426]

Важную роль в развитии современной сульфанилами-дотерапии сыграло открытие синергизма сульфаниламидных препаратов и производных диаминопиримидина, в частности триметоприма (V). При этом за счет ингибирования ферментов двух последовательных стадий фолиевого обмена микроорганизмов — дигидрофолатсинтетазы, сульфаниламидами и дигидрофолатредуктазы — диамино-пиримидинами имеет место не только усиление антимикробного действия, но и переход от бактериостатического эффекта к бактерицидному [c.89]

Замещение групп ОН, С1, NHj, 0R или ОАг происходит значительно труднее в том случае, если эти группы связаны с сульфогруппой, а не с ацильной группой. Взаимопревращение сульфокислот и их производных протекает с большим трудом, чем взаимопревращение карбоновых кислот и их производных. Сульфокислоты нельзя непосредственно превратить в амиды или эфиры сульфохлориды реагируют гораздо медленнее, чем ацилхлориды, с содой, аммиаком, спиртами и фенолами. Сульфамиды значительно труднее гидролизуются, чем амиды карбоновых кислот это показано на примере последней стадии в синтезе сульфаниламида. [c.679]

Фурагин — оригинальный антибактериальный препарат широкого спектра действия в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов [236]. Для ряда возбудителей инфекционных заболеваний обладает большей бактериостатической активностью, чем другие нитрофурановые производные и левомицетин действует на штаммы, устойчивые к антибиотикам и сульфаниламидам, с мочой выделяется около 6% от введенного количества препарата. [c.116]

Толчком к синтезу сульфамидных препаратор , производных сульфаниламида, послужили исследования П. Эрлиха по окрашиванию паразитических одноклеточных синтетическими красителями. В 1932 г. было обнаружено, что кр 1сный краситель 2,4-диаминоазобензол-4 -сульфонамид (пронтозил). [c.32]

Смотреть страницы где упоминается термин Сульфаниламиды и их производные: [c.41] [c.579] [c.316] [c.69] [c.261] [c.265] [c.259] [c.272] [c.317] [c.640] [c.87] [c.95] [c.195] [c.262] [c.137] [c.374] [c.80] [c.455] [c.396] [c.284] [c.86] [c.86] [c.96] [c.87]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология