Фармакологич. активность

Актуальность получения водорастворимых производных фуллеренов связана с недавно установленной биологической активностью фуллеренов и поиском их соединений, удобных в практическом использовании и пригодных для исследований в области биологии, медицины и фармакологии. [c.90]

Кол а является сложной ферментной системой. В ней происходят важные биохимические процессы, нарушение которых приводит к возникновению различных заболеваний. Предположение о том, что вещества в процессе всасывания через кожу еще до поступления в кровоток могут подвергаться различным превращениям, является вполне обоснованным. Фармакологов и токсикологов особенно должны интересовать те случаи, когда в процессе всасывания резко изменяется активность вещества. Может быть, именно от этого зависят частые несоответствия эффективных доз при разных путях поступления веществ в организм. [c.145]

К действию андрогенов. Чем обусловлены различия этих регуляторных эффектов, совершенно неизвестно. Облысение можно вылечить, используя соответствующие антагонисты андрогенов, но при этом происходит выпадение бороды и пропадает половая активность. Одна из задач химиков-фармакологов — создание соединения, которое было бы способно блокировать действие андрогенов только на волосяные фолликулы головы. [c.590]

Важно подчеркнуть, что изучение ферментов имеет огромное значение для любой фундаментальной и прикладной области биологии, а также для многих практических отраслей химической, пищевой и фармацевтической индустрии, занятых приготовлением катализаторов, антибиотиков, витаминов и многих других биологически активных веществ, используемых в народном хозяйстве и медицине (рис. 4.1). В фармакологии действие многих лекарственных препаратов основано на определенном, хотя часто [c.115]

Рассчитана на исследователей, работающих в области химии физиологически активных веществ, биоорганической химии, молекулярной биологии, фармакологии, врачей-клиницистов, а также преподавателей, аспирантов и студентов химических, биохимических, фармацевтических, фармакологических и медицинских факультетов вузов. [c.4]

Отличительные особенности фармакологии и технологии лекарств для детей подробно описаны в соответствующей главе настоящей книги. В данной главе мы бы хотели только отметить, что внесение в детские ЛФ вкусовых добавок и ароматизаторов, и конечно, изменение самого вида ЛФ по сравнению с ее взрослым прототипом (например, из твердой в жидкую), может приводить к изменениям биодоступности, фармакологической активности и токсичности, на что должно быть обращено особое внимание как разработчиков соответствующих препаратов, так и клинических фармакологов. [c.309]

Тем не менее мицеллярные системы нашли применение в фармакологии и промышленности, в частности при эмульсионной nojiii-меризации. Более того, химики-органики, занимаюшиеся синтезом, часто сталкиваются с проблемой осуществления реакции между нерастворимым в воде органическим соединением и водорастворимыми реагентами (ОН. MnOi, lOi, ОСГ и др.). Использование поверхностно-активных веществ может облегчить решение этой проблемы с помощью двухфазных реакций, в которых поверхностно-активное вещество диспергирует органическую жидкость в воде, обеспечиваются более высокие выходы и более короткие времена протекания реакций [157]. [c.294]

На практике многие хорошо известные лекарственные препараты обладают свойством ингибировать тот или иной фермент, но только некоторые из них предназначены именно для этой цели. Познание структуры и механизма действия ферментов заметно продвинулось вперед за последние два десятилетия. В связи с этим поиск специфических ингибиторов ферментов с целью их использования в фармакологии стал еще более заманчивым. Чтобы такие поиски увенчались успехом, необходимо получить по возможности больше сведений о специфичности фермента, а также о второстепенных центрах связывания вблизи его активного центра, если таковые существуют. Интенсивные исследования в этом направлении привели к разработке новой интересной группы необратимых ингибиторов ферментов активируемых ферментом необратимых ингибиторов, или, как их иначе называют, самоуничтожающихся инактиваторов ферментов [313, 318, 319]. Смысл выражения са-моуничтожающийся инактиватор не совсем определен, но тем не менее это выражение используется. [c.452]

Арахидоновая кислота относится к важнейшим полинена-сыщенным жирным кислотам (ПНЖК), поскольку она выступает в роли непосредственного предшественника серии про-стагландинон, лейкотриенов и тромбоксанов - важнейших низкомолекулярных биорегуляторов многих процессов протекающих в живых организмах. Уникальная биологическая активность АК позволяет ее использовать в фармакологии, косметической и пищевой промышленности, сельском хозяйстве и др. [c.3]

Резорцин находит широкое применение в качестве промежуточного продукта в производстве антиоксидантов, азо-, трифенилмета-новых и других красителей, синтетических дубителей и поверхностно-активных веществ для текстильной промышленности, а также в фармакологии и при получении косметических средств [28. [c.29]

Токсическое и фармакологическое действие препарата изучено иа кафедре фармакологии Тартусского университета (О. Л. Раявээ, 1961, 1963), Установлено, что он оказывает активное действие иа процесс свертывания крови, в результате чего рекомендован для лечения геморрагических диатезов и остановки кровотечений. [c.180]

Каган Ю. С., Кундиев Ю. И. Антихолинэстеразная активность препарата М-74, его сульфоксида и сульфона при внутривенном введении и накожной аппликации.— В кн. Токсикология и фармакология ядохимикатов, применяемых в сельском хозяйстве. Минск, 1961, с. 33. [c.187]

В экспериментальной фармакологии для количественной оценки фармакологической активности и токсичности препарата определяют среднюю эффективную (ЕОзо) и среднюю смертельную величину (ЬОбо) дозы. На основании этих параметров вычисляют широту терапевтического [c.65]

Переход к четвертичным солям тезина повышал его активность и приводил к соединениям, близким по действию с d-тубокураринхлоридом. Структура тезина (III) позволила в широких пределах варьировать строения как аминоспиртовой, так и кислотной части молекулы. Систематические исследования в этом направлении сотрудников Института фармакологии АМН СССР [232, 239, 240] привели к установлению зависимости курареподобного действия веществ этого ряда (IV) от их строения. [c.29]

Проводимые в течение рйда лет в Институте фармакологии АМН СССР исследования тетра-(УП) и гекса-(УП1) гидропроизводиых у Карболина [ПО, 111, 118, 119] позволили выявить в этом классе триклических соединений вещества, угнетающие ЦНС, для которых характерно сочетание нейролептической и антидепрессивной активности [c.221]

Тем не менее, остается все же надежда, что студент либо любой человек, начинающий изучать квантовую химию по этой книге, почувствует прелесть теоретического знания и постарается, хотя бы отчасти, его понять и расширить. Если же таковое чувство возникнет, то есть вероятность, что возникнет и желание представить себе структуру окружающего нас мира чуть глубже, чем представляем себе ее мы сейчас, а потому и дополнить новыми идеями и новым пониманием. Современная литература по квантовой химии, и книжная, и журнальная, весьма богата (хотя, к сожалению, на русском языке она сегодня представлена во многом уже несколько устаревшими изданиями), что позволяет при определенной настойчивости выйти достаточно быстро на самые живые, быстро развивающиеся проблемы современной химии, которые сегодня решаются лишь при активном использовании расчетных данных. Достаточно вспомнить, сколь серьезную роль сыграли результаты квантовохимических расчетов при интерпретации экспериментальных данных, в том числе данных физикохимических исследований, в первые же месяцы и годы после открытия фуллеренов, а также сколь активно используются квантовохимические данные при построении и применении корреляционных соотношений структура-активность , например в прикладньпс задачах фармакологии и молекулярной биологии. [c.497]

Настоящий том посвящен химии кислород- и серусодержащих гетероциклических систем, в том числе и азотистых гетероциклов, имеющих в структуре гетероциклического скелета атомы кислорода или серы, и является продолжением издания серии периодических монографий "Избранные методы синтеза и модификации гетероциклов" (первый том, посвященный азотистым гетероциклам, вышел в свет в начале 2003 г., Москва IBS PRESS, 2003). Материалы представленных обзоров охватывают большое многообразие гетероциклов от оксиранов и тииранов до сложных конденсированных систем синтетического и природного происхождения. В ряде обзоров особое внимание уделено биологической активности и другим аспектам практического использования О- и S-гетероциклов, что делает монографию полезной не только для химиков-синтетиков, но и для биохимиков, фармакологов и медицинских химиков. Большая часть представленных в монографии обзоров составляет основу пленарных докладов 2-й Международной конференции "Химия и биологическая активность кислород- и серусодержащих гетероциклов" (Москва, 14-17 октября 2003 г.) из цикла Международных конференций "Химия и биологическая активность синтетических и природных соединений", проходящих под эгидой Фонда "Научное партнерство", компании InterBioS reen, являющихся главными спонсорами настоящего издания, а также Российской Академии наук и национальных Академий наук стран СНГ и Балтии. [c.4]

Работа по изысканию антибиотиков требует тесного сотрудничества микробиологов (изыскание продуцентов новых антибиотиков), химиков (выделение активно действующих веществ из культуральной жидкости продуцентов), химиотерапевтов, фармакологов, гистологов, испытывающих лечебное действие новых антибиотиков в опытах на животных. [c.412]

Динамическая стереохимия, изучающая конформационные равновесия молекул, влияние пространственного строения молекул на их реакционную способность — актуальная область теоретической органической химии. Конформационные представления имеют большое значение в молекулярной биохимии, молекулярной биологии, молекулярной фармакологии, так как биологическая активность большинства природных соединений (аминокислот, пептидов, белков, ферментов, углеводов, ДНК, РНК, стероидов, алкалоидов), а также лекарственных веществ зависит от их пространственного строения. В связи с этим большой интерес представляет конформационный анализ молекулярных структур, содержащих конформационно подвижную циклогексановую систему. К этим соединениям относятся, в частности, производные циклогексана, содержащие алкильные, винильные, этинильные и кислородсодержащие функциональные фуппы —С=0, —ОН, —СО—СН3, —О—СО—СН3. Большое практическое значение имеют производные циклогексана с эпоксидной функциональной группой — алкициклические эпоксиды, являющиеся исходными соединениями синтеза эпоксидных полимеров с ценными физико-химическими свойствами. [c.66]

Исследования, проведенные в отделе фармакологии ВИЛАР, показали, что бропхоли-тическая активность настоя мальвы превосходит активность настоя корней алтея. Это дало возможность рекомендовать траву в качестве официпальпого лекарственного сырья для реализации населению через аптечную сеть наравне с корнями алтея. [c.57]

При изготовлении пероральпых лекарственных форм доза активного вещества определяется фармакологами и составляет для желчегонных препаратов 0,1-0,5 г, для слабительных 0,07-0,3 г [4, 5, 6, 7]. [c.168]

Проведенные в Институте фармакологии АМН СССР систематические исследования ариламидов М-замещенных азациклоалкан-2-карбоновых кислот (XII) [232] позволили выявить определенные закономерности связи между строением и местноанестезирующим действием. Как и в ряду других М-аминоациланилидов, активность соединений возрастает при последовательном введении метильных групп в положения 2,6 и 4 ароматического ядра. Переход от гексаметилениминовых (XII, п= 5) к пиперидиновым (XII, п=4) и далее к пирролидиновым (XII, п = 3) производным сопровождается увеличением активности при ин-фильтрационной анестезии и снижением ее при поверхностной анестезии. В случае R = H вещества XII слабо [c.51]

С б являются регуляторами радикальных процессов полимеризации в производстве латексов, каучуков, пластмасс. Среди регуляторов полимеризации наибольшее значение имеют третичный до-децилмеркаптан и нормальный додецилмеркаптан. Меркаптаны применяют для синтеза флотореагентов, фотоматериалов, красителей специального назначения, в фармакологии, косметике и многих других областях. Сульфиды служат компонентами при синтезе красителей, продукты их окисления - сульфоксиды, сульфоны и сульфокислоты - используют как эффективные экстрагенты редких металлов и флотореагенты полиметаллических руд, пластификаторы и биологически активные вещества. Перспективно применение сульфидов и их производных в качестве компонентов ракетных топлив, инсектицидов, фунгицидов, гербицидов, пластификаторов, комплексообразователей и т.д. За последние годы резко возрастает применение полифениленсульфидных полимеров. Они характеризуются хорошей термической стабильностью, способностью сохранять отличные механические характеристики при высоких температурах, великолепной химической стойкостью и совместимостью с самыми различными наполнителями. Твердые покрытия из полифенилсульфида легко наносятся на металл, обеспечивая надежную защиту его от коррозии, что уже подхвачено зарубежной нефтехимической промышленностью, где наблюдается поли-фенилсульфидный бум . Важно еще подчеркнуть, что в этом полимере почти одна треть массы состоит из серы. [c.83]

Замещенные 2-аминотиофенов, получаемые циклизацией 7-меркапто-нитрилов, и их производные имеют наибольшее значений в синтезе физиологически активных веществ [778, 780, 794, 800, 801, 805, 808, 812, 818—823, 827, 830, 836, 841-854], гербицидов [16, 809, 810, 812, 813, 834], красителей [7J1, 783, 792, 814, 860] и в других областях органического синтеза. Имеются обзоры [880, 881] по использованию производных тиофена в качестве пестицидов, ветеринарных препаратов и красителей.-Тиноридин (2-амино-6-беизил-3-этоксик арбонил-4,5,6,7-тетрагидротиено [2,3-с] пиридин) применяется в фармакологии [882]. > [c.131]

Новейшие методы ионообменной хроматографии, в частности высокоэффективная жидкостная хроматография (ВЭЖХ), широко используются в фармакологии (при создании и определении лекарственных веществ), в клинической биохимии (при определении биологически активных веществ в физиологических жидкостях), в биотехнологических процессах и производствах и других областях они позволяют определять вещества в нано-, пико- и фемтаграммных количествах. [c.29]

Степень и скорость всасывания лекарственных средств зависят во многом от лекарственной формы, чему в настоящее время уделяется особое внимание. В фармакологии и фармацевтике образовалось новое направление — биофармация, которое устанавливает зависимость между физическими и физико-химическими свойствами препаратов, их лекарственными формами, физиологическими факторами и фармакологической активностью. Основным требованием, которое сейчас предъявляется к лекарственным формам, является обеспечение доставки препарата к месту его дейст- [c.182]

Изучение связи структура—активность в рядах биологически активных веществ — важный этап на пути целенаправленного конструирования молекул новых препаратов с необходимым комплексом фармакологических сюйств. Уже в начале 60-х годов в ходе интенсивных исследований в области химии и фармакологии 1,4-бенздиазепинов, развернувшихся вслед за открытием хлордиазепоксида и внедрением его в медицинскую практику, предпринимались попытки определения ключевой структуры, обеспечивающей фармакологические свойства нового класса транквилизаторов [1]. В последующие годы был установлен ряд эмпирических корреляций между структурой и активностью 1,4-бенздиазепинов. [c.270]

Для специалистов в области химии гетероциклических соединений, физиологически активных веществ, а также нейрофизиологов, нейрохимиков, фармакологов н патофизиологов. [c.2]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология