Пенициллин синтез

М серной кислотой и полученную смесь аминокислот, обогащенную на 85 % изотопом С фракционируют на ионообменной колонке [70]. Специфически меченные изотопом С аминокислоты синтезированы также для рещения вопросов, связанных с выяснением механизмов реакций. Заслуживает внимания пример синтеза валина, содержащего СНз-группу вместо одной из его метильных групп изопропильной группировки в боковом радикале. Это дает возможность изучать с помощью ЯМР включение валина в пенициллин. Синтез (25)-[4- С]валина интересен еще и потому, что его независимо осуществили три группы ученых. Эти синтезы представлены на схемах (39) — (41) [71—73] и дают представление [c.252]

Промышленный синтез различных пенициллинов проводят путем взаимодействия получаемой из культур плесневого грибка Peni illium hrysogenum 6-аминопенициллановой кислоты с различными карбоксил-активированными кислотными компонентами [83]. Предпринимаются [c.580]

В период второй мировой войны были начаты работы по синтезу заменителей природного противомалярийного алкалоида хинина. В это же время открыт антибиотик пенициллин О. Послевоенные годы характеризуются бурным развитием органической и фармацевтической химии были получены стероидные гормоны, синтетические антибиотики, средства для лечения заболеваний нервной и сердечно-сосудистой систем. За период с 1950 по 1960 г. было получено около 500 препаратов. Следующие 20 лет принесли еще 750 лекарственных веществ, а с 1980 по 1991 г. в клиническую практику было внедрено почти 500 новых лекарственных веществ. Ныне разрабатываются многие тысячи биологически активных веществ, из которых львиная доля (примерно по тысяче соединений в каждой группе) приходится на нейрологические, антиинфекционные, сердечнососудистые и противоопухолевые. На создание одного нового препарата общего назначения уходит в настоящее время около [c.10]

В книге показана роль органической химии в окружающем нас мире. В связи с этим мы рассмотрели полимеры и объяснили, как получено большое количество синтетических материалов, которыми пользуется в настоящее время человечество. Описана история некоторых научных открытий, например открытия хинина, аспирина, гормонов, витаминов и галлюциногенов. Мы постарались показать, почему механизм биологического действия большинства лекарств пока еще неизвестен. В книге даны примеры того, как случайные наблюдения приводили к принципиально новым технологическим процессам (открытие пенициллина, синтез нитроклетчатки и найлона), и в то же время подчеркивается, что процесс открытия нового в химии является непрерывным и что углубление и расширение научного познания необходимо для создания более совершенного мира. Предлагаемую читателям книгу нельзя рассматривать как облегченный курс органической химии. В ней описаны только от- [c.7]

Замечательно, что язык движений и жестов стал основой кодового общения у пчел (танцы пчел), крабов (жесты крабов), некоторых видов рыб и т. п. —это уже начало развития системы высших кодов. Развитие интеллекта, т. е. выход в высшие коды , сделало ненужными химические приспособления в целях борьбы за существование. Эти химические средства выработка специальных гормонов в растениях, подавляющих обмен у враждебных организмов образование веществ, уничтожающих бактерии у плесеней (пенициллин) синтез бактерицидных веществ,защищающих меду пчел,и т.п., крайне важны там, где высшие коды играют незначительную роль или отсутствуют. [c.111]

Механизм антибактериального действия пенициллинов основан на блокировании конечной стадии синтеза бактериальной стенки. [c.296]

Изучение многочисленных продуктов превращения пенициллина привело к возможности его синтеза. Впервые синтез пенициллина был осуществлен в 1946 г., но промышленного значения он не получил ввиду весьма низкого выхода продукта (от [c.417]

До настоящего времени ни один предложенный вариант синтеза пенициллина не может служить для целей его промышленного производства из-за сложности синтеза и малой доступности исходных химических веществ, а также вследствие весьма низкого выхода чистого продукта. Поэтому в промышленности пенициллин получают исключительно биологическим путем. [c.417]

Хлороформ применяется в основном для получения фреона-22 (СНС1Га), на основе которого получается химически стойкий фторопласт-4 (тефлон). На него не действуют серная кислота, царская водка, хлорсуль-фоновая кислота, горячая азотная кислота и другие окислители, а также растворы щелочей и органические и хлорорганические растворители. Фторопласт-4 термически устойчив до 360°. Из него изготовляются прокладки, сальниковые набивки, изоляция для кабелей и обкладочный материал для химической аппаратуры. В качестве исходного продукта хлороформ используется также в синтезе красителей и медикаментов. Как растворитель он применяется в производстве пенициллина и других антибиотиков. [c.369]

Если разность плотностей фаз мала, то для увеличения относительной скорости фаз и повышения эффективности процесса могут успешно использоваться центробежные экстракторы. Известен ряд конструкций центробежных экстракторов, которые успешно работают в промышленности, например в фармацевтической (при получении пенициллина и других антибиотиков), в процессах тонкого органического синтеза, для очистки растительных масел и т. п. Схема устройства одного из распространенных в промышленности центробежных экстракторов представлена на рис. 18-21. [c.164]

Еще один пример, который также находит повседневное применение, касается специфического гидролиза пенициллинамидазой природного пенициллина О в препаративных количествах, при этом опять-таки используется хроматографический процесс [129]. В результате образуется чистый продукт гидролиза — 6-аминопеницнллановая кислота, свободная от примесей, которая затем может быть исиользована для синтеза всех видов полусинтетических производных пенициллина. В противополо/кность нестабильному растворимому ферменту фермент, переведенный в нерастворимое состояние, не проявляет потери активности [c.261]

Синтез пенициллина V был осуществлен Шиханом и Генери-Лога-ном. Д-Пеницилламин был сконденсирован с трег-бутиловым эфиром фталимидомалонового полуальдегида, образовавшееся соединение I [c.998]

В свободном состоянии пенициллины очень неустой чивы (за исключением феноксиметнлпеницнллина), поэтому их получают н виде солей металлов или органических оснований. Пенициллины образуются плесенью различных видов. В настоящее время осуществлен полный синтез пенициллина, однако в промышленности пенициллин получается значительно более простым и экономически выгодным биохимическим путем из плесени. [c.467]

Модификация структуры клавулановой кислоты, в частности замена пятичленного оксазолидинового цикла на шестичленный оксазиновый, позволила синтезировать сильный антибиотик третьего поколения моксалактам (31). Он обладает длительным антибиотическим действием, устойчив к лактамазам и низкотоксичен. Но в настоящее время он дорог, так как схема его промышленного синтеза включает 16 стадий. В качестве исходного сырья используется 5-оксид пенициллина (32). На первой стадии тиазолидиновое кольцо в оксиде (32) раскрывают [c.84]

Что касается химического синтеза пенициллинов, то хотя в 1959 г. Шигану с сотр. (США) удалось получить бензил-, феноксиметил- и другие пенициллины, но низкие выхода и многостадийность процессов не позволили использовать их в производстве. Поэтому производство пенициллина осуществляют микробиологическим путем. [c.729]

Структура пенициллина показана на рис. 14.11. Это вещество было синтезировано, однако дещевый метод синтеза его пока не разработан, и больщое количество пенициллина, используемого для лечения болезней, получают выращиванием плесени Peni illium и последующим его экстрагированием из культуральной среды. Важными этапами введения пенициллина в медицинскую практику были выбор штаммов плесени, дающих желательную форму пенициллина в больших количествах, и нахождение наиболее благоприятной среды для роста данной плесени. [c.425]

Хотя метод получения сч щанных ангидридов карбоновых кислот был описан в 1900 г. [79], эта реакция вплоть до послед них лет ПС применялась для синтеза пептидов. В 1948 г. был по-лучен с хорошим выходом смешанный ангидрид пенициллина и уксусной кислоты путем действия па натриевую соль пенициллина в диметилформамиде при 5° хлористым ацетилом [173]. Он [c.211]

Соединения ряда тиязола приобретают псе большее значе-1ШС в фармацевтическом производстве, биохимии и технике. Из чима производных тиагюла в значительных количествах получают меркаптотаазолы, которые применяются в качестве ускорителей вулканизации в резиновой промышленности, д ш синтеза различных сульфамидных и противотуберкулезных препаратои и входят в состав пенициллина и тиамина. Некоторые соединения ряда тиазола, повидимому, займут важное место в качестве промежуточных продуктов лля сиитеза амин(жис. 10Т, пептидов и пуринов этот вопрос был обсужден в одной нз работ, опубликованных в 1949 г. [1]. [c.301]

По молекулярному механизму действия различают след, группы А. 1) ингибиторы синтеза клеточной стенки микроорганизмов (пенициллины, циклосерин и др.) 2) ингибиторы ф-ций мембран и обладающие детергентными св-ва-ми (полнены, новобиоцин и др.) 3) ингибиторы синтеза белка и ф-ций рибосом (тетрациклины, макролидные антибиотики и др.) 4) ингибиторы метаболизма РНК (напр., актиномицины, антрациклины) и ДНК (митомицин С, [c.172]

И. ф. применяют в произ-ве Ь-аминокислот, 6-аминопенициллановой к-ты, из к-рой получают полусинтетич. пенициллины, в синтезе преднизолона, для удаления лактозы из продуктов питания, используемых больными с лакгазной недостаточностью, в изготовлении ферментных электродов для экспресс-определения мочевины, глюкозы и др. в-в, для создания аппаратов искусств, почка и искусств, печень , для удаления эндотоксинов, образующихся в процессе заживления ран и ожогов, при лечении нек-рых онкологич. заболеваний и др. Большое значение приобрели в клинич. и лаб. практике иммуноферментные методы анализа, в к-рых также используются И. ф. [c.216]

Как действуют антибиотики Некоторые, подобно пенициллину, блокируют работу определенных ферментов (дополнение 7-Г). Пептидные антибиотики (разд. Б.2.в) часто образуют комплексы с ионами металлов и нарушают, по-видимому, регуляцию ионной проницаемости в мембранах бактерий. Полиеновые антибиотики влияют на транспорт протонов и ионов в мембранах грибов. Тетрациклины, так же как многие другие антибиотики, нарушают непосредственно синтез белка (гл. 15, разд. В.2з). Некоторые другие антибио- [c.367]

Биологическое действие актиномицинов основано иа образовании комплексного соединения с ДНК (рис. 2-46), при этом подавляется ДНК-эависимый синтез РНК (транскрипция). Уже одна молекула актиномицина, приходящаяся на 1000 пар оснований, приводит к 50"/о-ному ингибированию синтеза мРНК. Более высокая концентрация актиномицина подавляет также репликацию ДНК. Из того что актиномицины в противоположность пенициллинам не имеют принципиального различия в действии на бактериальные клетки и клетки инфицированного организма-хозиина, неизбежно следует высокая токсичность этих пептидных антибиотиков. Цитостатическую активность актиномицинов используют при исследованиях в области клеточной биологии. [c.301]