Антибиотики механизм действия

Макролидные антибиотики составляют большой класс антибиотических веществ, характеризующихся наличием макро-циклического лактонного кольца. Они подразделяются на антибактериальные (группа эритромицина) и противогрибковые полиеновые антибиотики. Последние имеют ряд конъюгированных двойных связей (от трех до восьми), наличием которых и объясняются различия между этими двумя группами не только в отношении спектра биологической активности, но и механизма действия. [c.5]

Полученные к настоящему времени данные о механизме действия антибиотиков на синтез белка с учетом стадии и топографии процесса трансляции суммированы в табл. 14.2 (по Харперу с небольшими изменениями). [c.543]

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ПОЛИЕНОВЫХ АНТИБИОТИКОВ [c.184]

Некоторые циклические лиганды ( крауны , т. е. короны ) обладают способностью соединяться с ионами щелочных металлов за счет ион-дипольных взаимодействий. Такие лиганды, называемые также ионофорами, в настоящее время хорошо изучены. К ним относится, например, антибиотик валиномицин (полипептидного типа), молекула которого представляет собой почти плоское кольцо Его диаметр соответствует размерам иона калия (негидратирован-ного). Поэтому валиномицин связывает ионы калия (но не натрия) и может перемещаться с ними как одно целое. Такие комплексы способны переходить через липидно-белковые слои и, следовательно, валиномицин может обеспечить специфический перенос ионов калия через мембраны. Это имеет существенное значение в механизме действия антибиотиков. Ионы других щелочных металлов связываются валиномицином в меньшей степени. Антибиотик грамицидин может переносить и ионы калия, и ионы натрия. [c.153]

Антибиотики, получаемые из микроорганизмов (позднее некоторые были синтезированы), обладают химиотерапевтическим действием, т. е. атакуют патогенные микробы, способствуя выздоровлению больного. Механизмы действия антибиотиков на микроорганизмы различны и не всегда известны нам. Типичнейший антибиотик пенициллин, например, препятствует построению микробами клеточных оболочек. [c.238]

ТИКИ встраиваются в молекулы ДНК (гл. 2, разд. Г.9 дополнение 15-Б). Таким образам, единого механизма действия для всех антибиотиков нет. Поиск необходимого антибиотика состоит в выборе соединения, обладающего высокой токсичностью для носителя инфекции, но малотоксичного для клеток человека. [c.368]

В монографии обобщены сведения о продуцентах, биосинтезе, выделении, химической очистке, свойствах, структуре и механизме действия противогрибковых полиеновых антибиотиков. [c.2]

Уже одно это свойство спиновых ловушек, эта особенность метода способствовали быстрому проникновению его в медико-биологические исследования. Сюда относится изучение механизмов действия лекарственных препаратов и канцерогенных соединений, изучение механизмов инициирования перекисного окисления липидных оболочек мембран, терапия рака с помощью новейших антибиотиков, радиационная и фотохимическая терапия и проблемы защиты от действия ионизирующего излучения. Это далеко не полный перечень задач, которые могут ть решены с помощью спиновых ловушек. Необходимо подчеркнуть, что собственно постановка таких задач стала возможной после появления метода спиновых ловушек. [c.167]

Выяснены некоторые детали механизма действия ряда других антибиотиков, используемых при лечении тифозных инфекций. Так, хлорам-феникол оказывает ингибирующее влияние на пептидилтрансферазную реакцию (на стадии элонгации) синтеза белка в 70S рибосоме бактерий на этот процесс в 80S рибосоме он не действует. Тормозит синтез белка в 80S рибосоме (без поражения процесса в 70S рибосоме) циклогексимид-специфический ингибитор транслоказы. [c.542]

Механизм действия антибиотиков пока еще точно не установлен. Предполагают, что антибиотики являются ингибиторами, т. е. веществами, препятствующими фер ментам различных бактерий выполнять их работу. Антибиотики не действуют при вирусных заболеваниях (таких, как грипп, корь, ветряная оспа и др.). Это объясняется тем, что вирусы в отличие от бактерий не имеют собственных ферментов, а используют для своих целен ферменты клеток органнзма-хозяина, в которых они живут, нарушая тем самым их нормальную жизнедеятельность. [c.471]

Последние 50 лет уходящего столетия ознаменовались крупными достижениями в области лечения заболеваний, вызываемых различными инфекционными агентами. К числу таких достижений относится создание антибиотиков и синтетических химиотерапевтических средств, воздействующих на патогенный возбудитель. Однако, постоянное и широкое, при этом не всегда оправданное, примепепие антибиотиков и синтетических химиотерапевтических средств, приводит к ряду явлений, осложняющих возможность их рационального использовапия. К ним относятся возникновение аллергических реакций от примепепия большинства антибиотиков и, как следствие, аллергизация населения, особенно детей наличие серьезных побочных (токсических) эффектов на системы и органы развитие лекарственной резистентности микроорганизмов к известным антимикробным средствам нарушение нормального состава микрофлоры макроорганизма, приводящее в конечном итоге к расширению спектра патогенной микрофлоры за счет микроорганизмов, ранее относившихся к условно-патогеппым, и появлению новых инфекционных процессов (дисбактериозы, бактерионосительство и выделение патогенного возбудителя в окружающую среду). Поэтому актуальность разработки оригинальных антимикробных средств иной природы, с новыми свойствами и принципиально другим механизмом действия является несомненной. Проводимые во Всероссийском научно-исследовательском институте лекарственных и ароматических растений исследования привели к созданию эффективных лечебных средств, среди которых достойное место занимает препарат широкого антимикробного спектра действия - Сапгвирит-рип . [c.328]

По молекулярному механизму действия различают след, группы А. 1) ингибиторы синтеза клеточной стенки микроорганизмов (пенициллины, циклосерин и др.) 2) ингибиторы ф-ций мембран и обладающие детергентными св-ва-ми (полнены, новобиоцин и др.) 3) ингибиторы синтеза белка и ф-ций рибосом (тетрациклины, макролидные антибиотики и др.) 4) ингибиторы метаболизма РНК (напр., актиномицины, антрациклины) и ДНК (митомицин С, [c.172]

В последние годы достигнуты большие успехи в расшифровке молекулярного механизма действия антибиотиков. Наиболее яркая особеннность антибиотиков — исключительная специфичность их действия. По выражению П. Эрлиха, антибиотики — это магические пули. Специфика действия их состоит в избирателыюм подавлении этими эффекторами одного или нескольких процессов лишь у некоторых микроорганизмов. Таким образом, антибиотики блокируют метаболические мишени в клетках-мишенях. В зависимости от специфики действия антибиотиков на молекулярном уровне различают следующие группы соединений, вызывающие у бактерий [c.63]

Каналообразующие антибиотики, делающие мембраны проницаемыми для протонов и катионов щел. металлов при 0,5-1 мкг/мл подвергают гемолизу красные кровяные тельца вызывают К /Н -обмен в митохондриях. Не являются потенциалзависимыми см. Аламетицин) механизм действия и структура, по-видимому, отличаются от грамицидина S (см.). Встречаются в виде смеси А (85%), В и С. См. обзор [EJB 94, 321 [c.248]

Далее будут рассмотрены подробнее некоторые представители пептидных антибиотиков, причем для их классификации использовали рекомендации Хассаля [797], основывающиеся на механизме действия антибиотика. [c.298]

К настоящему времени выделено и охарактеризовано множество антибиотиков, обладающих определенной активностью к мембранам. По механизму действия нх часто разделяют на две группы нонофоры [803] и антибиотики, вызывающие нарущення в мембранах. [c.302]

Преимуществами препарата, но мнению клиницистов, наряду с хорошей переносимостью и отсутствием побочных эффектов, является его высокая эффективность нри лечении различных гнойно-восналительных процессов, обусловленных патогенной микрофлорой, в том числе аптибиотикорезистептпой, рекопвалесцептпого бактерионосительства, осложнений, связанных с нарушением нормальной микрофлоры (дисбактериозы), а также (с учетом его механизма действия) возможность нрименения, в случае необходимости, в сочетании с антибиотиками. [c.337]

Развитие биологической химии привело к созданию новых отраслей науки, методологически и методически тесно связанных с биохимией. Так, быстрыми темпами развивается молекулярная биология, генная и клеточная инженерия. В настоящее время достижимыми представляются задачи по синтезу генетического материала и встраиванию его в наследственный аппарат клетки. С помощью микробов возможен синтез белков и регуляторов, характерных для человека, таких, как инсулин или интерферон. Фундаментальная информация о химической природе компонентов биологической системы обеспечивает направленное биомедицинское влияние на несколько уровней системы 1) принципиально важным явилось создание веществ, пагубно действующих на патогенные микробы, способные развиваться в организме человека. Получение антибиотиков, выяснение механизмов их действия, разработка методов их синтеза и модификации позволило побороть многие болезни, в том числе и инфекционного характера. Наиболее ярким примером может служить создание целой серии антибиотиков пенициллинового ряда. Пенициллин и его аналоги, встраиваясь в стенку бактерий, предотвращают их рост и иочти не влияют на клетки организма человека. Многие антибиотики ингибирующе действуют на процесс биосинтеза белка в бактери- [c.198]

Другим антибиотиком, также тормозящим синтез клеточной РНК, является используемый при лечении туберкулеза рифамицин. Этот препарат тормозит ДНК-зависимую РНК-полимеразу, связываясь с ферментом. Наиболее чувствительной к нему оказалась бактериальная РНК-полиме-раза. На организм животных этот антибиотик оказывает незначительное влияние. По механизму действия он резко отличается от актиномицина D. Следует указать, кроме того, на недавно открытое противовирусное действие рифамицина в частности, он успешно используется при лечении трахомы, которая вызывается ДНК-содержащим вирусом. Это дает основание предположить, что данный антибиотик найдет применение в клинической онкологии при лечении опухолей, вызываемых вирусами. [c.541]

Механизм действия полиеновых антибиотиков на клетки чувствительных микробов в основе своей изучен и описан в литературе (Готлиб, 1967 Сазыкин, 1965, 1968 Кинский, 1969 Гейл и др., 1975 Касумов, 1977, 1979 osgrove, 1977 Gale, 1977). Согласно имеющимся сведениям полнены являются мембранотропными агентами. Вступая во взаимодействие со стеринами, локализованными преимущественно в гидрофобной части клеточных и модельных мембран, полнены вызывают их переориентацию, что сопровождается необратимыми изменениями проницаемости для ионов и неэлектролитов. Степень повреждения мембран зависит от размеров молекул полиенов антибиотики, содержащие циклы меньшего размера, сильнее повреждают мембрану, хотя антибиотики, имеющие циклы больших размеров, обладают более сильным противогрибковым действием. [c.184]

На основе результатов исследования механизма действия полиеновых антибиотиков возникла идея использования их для снижения уровня холестерина в крови (S haffer, Gordon, 1968 Климов и др., 1971 Михайлец и др., 19726) и лечения жировой дистрофии печени (Нестерова, Слободская, 1976 Кравченко и др., 1978). Введение крысам с жировой дистрофией печени препарата Na соли леворина в дозе 50 мг/кг на фоне примененной диеты и алкоголя приводит к гибели 40% животных. При снижении дозы до 20 и 2 мг/кг случаев их гибели не наблюдается. Степень снижения уровня липидов в печени зависит от дозы препарата. При дозах 20 и 10 мг/кг как на 15, так и на 30 сутки от начала опыта уровень липидов снижается в 2—3 раза. Прн дозах 5 и 2 мг/кг благоприятный эффект выявляется только на 30 сутки. Авторы относят наблюдаемый эффект за счет повышения содержания фосфолипидов в мембранах, что меняет их проницаемость и обусловливает снижение уровня нейтральных липидов в клетках. [c.190]

Готлиб Д. Механизм действия противогрибиых антибиотиков. — Антибиотики, 1967, т. )2, №2, с. 99. [c.204]

Литвинова В. Н. К механизму действия полиеновых противогрибковых антибиотиков иа эритроциты в опыта.х in vilro.— В ки. Материалы V иауч коиф. Ленингр. науч.-исслед ин-та антибиотиков. Л., 1967, с. 90. [c.211]

Со времени открытия пенициллина в конце 1920-х годов из различных микроорганизмов были выделены более 6000 антибиотиков, обладающих разной специфичностью и разным механизмом действия. Их широкое применение для лечения инфекционных заболеваний помогло сохранить миллионы жизней. Подавляющее большинство основных антибиотиков было выделено из грамположительной почвенной бактерии Streptomy es, хотя их продуцируют также грибы и другие грамположительные и грамотрицательные бактерии. Ежегодно во всем мире производится 100 ООО т антибиотиков на сумму [c.257]

Крист. Раств-сть р. Н О, H Ij, ЕЮН, МеОН. Ингибирует синтез цитоплазматического белка эукариот, но не прокариот. В бесклеточной системе из печени при 1 мг/мл ингибирует на 75%, в интактных ретикуло-цитах при 0,03 мг/мл на 95%. О механизме действия -противоречивые сообщения, но предполагается, что происходит ингибирование инициации, элонгации и терминации, причем степень воздействия на ту или иную стадию зависит от конц. антибиотика [АВВ 182, 171 (1977)]. Неуст. в щел. [c.232]

Антибиотики 222 и 223, так же как и многие другие природные ионофоры, по характеру связьгеания катиона и по определяющему этот характер типу структуры подобны краун-эфирам. Действительно, открытие краун-эфиров дало в руки исследователей долгожданные искусствение модели для изучения селективности связывания катионов и их эффективного межфазного переноса из воды в органический растворитель (или в липофильную мембрану). Поэтому неудивительно, что открытие Педерсена сразу же было воспринято как прорыв в понимании биологического явления трансмембранного переноса ионов. Уже через несколько месяцев многочисленные исследования были направлены на дизайн искусственных мультидентатных комплексонов как моделей для изучения механизма действия природных ионофоров и связи их активности со структурой. Конечная цель таких исследований — создание искусственных аналогов природных соединений с перспективой их применения в медицине. [c.474]

В сущности, химия ендииновых антибиотиков началась до их обнаружения в природных источниках в виде совершенно не относящегося к химии природных соединений открытия. Как уже упоминалось выше, исследования группы Бергмана в начале 70-х годов исходили из спекулятивных соображений о возможности генерации 1,4-дегидробензола. Это была интересная, хотя и чисто академическая задача, формулировка которой могла служить просто еще одним примером врожденной склонности и способности органической химии к созданию своего обьекта исследований. В результате загадка 1,4-дегидробензола была действительно решена, и этот результат имел все шансы застыть навсегда в учебниках как пример красивого рещения вольтующей теоретической задачи, не сулящей какого-либо развития даже для лабораторного органического синтеза, не говоря уже о практических приложениях. Однако уже в следующие несколько лет ситуация изменилась драматически — было сделано открытие, что Природа избрала именно такой путь для генерации 1,4-бирадикалов как эффективный инструмент для повреждения ДНК. Неудивительно поэтому, что работы Бергмана цитируются практически во всех текущих публикациях по механизму действия противоопухолевых антибиотиков и попыткам воспроизведения этой активности на искусственных моделях. Уместно будет попутно заметить, что удивительно высокий темп прогресса синтетических работ в этой области стал возможен благодаря обширному набору методов построения ендиинов и ендииновых фрагментов, разработанных ранее в ходе столь же академических ( бесполезных с обывательской точки зрения) исследований. Таким образом, снова и снова мы видим подтверждение справедливости давнего парадоксального высказывания А. Н. Несмеянова Нет ничего более практичного, чем хорошая теория . [c.533]

Успехи в биохимии и биофизике последних лет также тесно связаны с развитием краун-соединений. Примером может служить валиномицин - антибиотик, который в 1955 г. был выделен из гadioЬa illi. Как установил в 1963 г. Шемякин с сотр. [ 47], структура валиномицина представляет собой циклический додекадепсипептид (52). Механизм действия этого антибиотика был исследован после того, как Прессман и Моор [ 48] отметили изменение активности митохондрии печени крысы под действием ионов щелочных металлов. Исследование показало, что валиномиЦин избирательно образовывал комплекс с катионом калия, который активно переносился в направлении, противоположном концентрационному градиенту. Добавление валиномицина к митохондриальной фракции приводило к расходованию энергии. Эго явилось важным открытием в понимании роли N3 -К -АТРазы в биологической мем- [c.26]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология