Парацетамол

Наличие в органическом соединении первичных ароматических аминогрупп доказывают по образованию окрашенных продуктов реакции, окисляя соединение различнЕ,1ми окислителями (хлорамином, дихроматом или перманганатом калия, пероксидом водорода в присук-твии хлорида железа(1П) и др.). Так определяют подлинность анестезина, фенацетина, парацетамола, новокаина и других лекарственных веществ. [c.170]

Обнаружен под действием давления монотропный полиморфный переход моноклинной формы парацетамола в ромбическую модификацию. Его протекание наблюдалось при обратном ходе давления (разгружении) тогда, когда нагружение происходит быстро до 1,6 ГПа, а затем - медленно до 4,2 ГПа. Обратный переход ромбической формы в моноклинную происходит уже при обычном растирании в ступке. Предложена модель превращения на основе сравнения кристаллических структур двух полиморфных модификаций и предположения о лимитирующей роли зародышеобразова-ния в фазовом переходе. [c.40]

Влияние гидростатического давления на парацетамол было прослежено на двух эффектах анизотропные изменения структуры одной и той же полиморфной формы при нагружении и фазовое превращение моноклинной формы (I) в ромбическую (II). [c.39]

На примере моноклинной и ромбической модификаций парацетамола показано, что различная упаковка молекул и разное строение сетки водородных связей в кристаллах приводят к тому, что, несмотря па то, что объемная сжимаемость одинакова, анизотропия деформации решеток под действием гидростатического давления резко различается. [c.14]

Показано, что, несмотря на то, что объемная сжимаемость кристаллов для обеих форм парацетамола близка, изменения параметров решетки в различных направлениях, характеризующие анизотропию, качественно различны для обеих модификаций. В случае ромбической модификации при нагружении происходит сжатие структуры во всех кристаллографических направлениях (более значительное в направлении, перпендикулярном слоям, образованным молекулами, связанными водородными связями). Сжатие самих слоев, несмотря на ромбическую симметрию, происходит [c.39]

Проведены исследования по стабилизации неустойчивых фаз парацетамола. Показано, что разные скорости охлаждения расплава лекарственного вещества приводят либо к различным полиморфным модификациям парацетамола, либо к аморфной фазе, имеющей различную - в зависимости от способа получения - стабильность при комнатной температуре. На основании полученных данных составлена схема превращений парацетамола при различных скоростях охлаждения расплава. Эта схема позволяет целенаправленно получить любую из полиморфных модификаций лекарственного вещества или его аморфную форму. Показано, что, контролируя три параметра скорость охлаждения, время хранения при заданной [c.40]

Производные -аминофенола парацетамол (панадол, 8) и фенацетин (9) обладают свойствами антипиретиков (жаропонижающих) и анальгетиков (обезболивающих), рекомендуемых при невралгии, головной боли и воспалительных процессах. Их синтезируют из -нитрохлорбензола (5), который действием этанола в присутствии щелочи и диоксида марганца превращают в нитроэфир (6). Восстановлением нитрофуппы в аминогруппу с ее последующим ацетилированием получают фенацетин (9). Для получения парацетамола (8) эфир (7) сначала гидролизуют, [c.65]

Изучена аморфизация парацетамола в зависимости от массовой доли парацетамола в композиции с оксидом магния методом калориметрии. Показано, что при массовой доли парацетамола в смеси w = 0,1 вещество после плавления полностью аморфизуется. При w = 0,2 аморфизация происходит только после нескольких циклов плавление - закалка. При w > 0,2 наблюдается смесь фаз аморфной, моноклинной и, предположительно, фазы Ш. [c.41]

Производные пиразолина относятся к старейшим противовоспалительным и обезболивающим лекарственным веществам. Они синтезированы на основе включения в пиразолиновый цикл ацетанилидной фармакофорной группы (сравн. фенацетин, парацетамол, см. разд. 4.4), проявляющей болеутоляющее и жаропонижающее действие. Ниже представлены примеры синтеза трех препаратов - антипирина (102), амидопирина (105) и анальгина (107), относящихся к группе 1-фенил-2,3-диметил-пиразолин-5-онов и отличающихся лишь строением заместителя при С-4 [c.103]

Исследовано влияние силикагелей как компонентов твердофазной композиции на стабилизацию орторомбической фазы парацетамола. Показано, что в то время как исходный парацетамол, находящийся в моноклинной модификации, после плавления при 172 С стеклуется при охлаждении, и повторный нагрев сопровождается кристаллизацией аморфной фазы в орторомбическую, при охлаждении расплава на каолините стеклование не наблюдается, а стабилизируется орторомбическая модификация. [c.41]

Парацетамол, не содержащий 4-аминофенола, Р. Парацетамол, [c.404]

К числу наиболее характерных примеров сочетанного фармакодинамического и фармакокинетического взаимодействия лекарственных веществ относится комбинированное применение парацетамола и АСК, получившее широкое мировое распространение в составе таблетиро-ванных ЛФ. [c.313]

В нелегальную продажу МДОА поступают в виде солянокислых солей (гидрохлоридов) в форме таблеток, капсул илн порошков. Наиболее распространенной фюрмой являются таблетки с различными логотипами на поверхности. Остовной способ употребления — оральный, но также применяется ингаляция через нос и внутривенное введение. В состав таблеток входят различные наполнители и добавки крахмал, лактоза, сахароза, карбонат калы ия, сода, кофеин, аспирин, парацетамол, хинин и др. Нередко одна таблетка содержит два-три соединения класса например, МБМА и МДЕА нли МДБД и МДЕА. [c.164]

Хорошо известно, что оба они, будучи ненаркотическими анальгетиками, несколько различаются по механизму первичной фармакологической реакции и вьтраженносги соответствующих фармакологических эффектов — парацетамол более активно ингибирует циклооксигеназу в клетках нервной системы и значительно слабее — в периферических тканях, но существенно уступает АСК по противовоспалительной активности [59]. [c.314]

По второму из указанных направлений в качестве объекта были выбраны парацетамол, глицин и пироксикам. Исследованы условия кристаллизации различных полиморфных модификаций, их взаимных твердофазных превращений, уточнены кристаллические структуры, исследовано влияние гидростатического давления на структуры, а также изучена механическая активация, как чистых образцов, так и молекулярных кристаллов в смеси с различными органическими и неорганическими подложками. [c.39]

Экспериментально исследованы ИК-спектры парацетамола и сходного с ним по молекулярной структуре, но имеющего другую упаковку молекул, фенацетина при атмосферном и повышенном (до 4 ГПа) гидростатическом давлении. Для теоретической интерпретации спектров проведены аЬ initio квантовохимические расчеты, а также сняты спектры в различных растворителях, в том числе апротонных и дейтерированных. Выявлено влияние на вид спектров межмолекулярных водородных связей в кристаллах. Результаты проинтерпретированы во взаимосвязи с результатами рентгеноструктурных исследований парацетамола и фенацетина в условиях повышенных давлений. [c.40]

Полученные в ходе проекта результаты являются новыми. Впервые изучена анизотропия деформации двух полиморфных модификаций [Со(ЫНз)5Ы02]12 и предложена модель, объясняющая различия в их поведении. Новыми являются данные об изменениях молекулярной и кристаллической структуры парацетамола под действием гидростатического давления, а также сравнительное исследование деформации различных полиморфных модификаций парацетамола под действием давления. На высоком экспериментальном уровне проведены исследования фазовых превращений глицина. [c.43]

T. П. Шахтшнейдер, E. B. Болдырева, М.А. Васильченко, Г. Ахсбахс. Ренгендифракционные и ИК-спектроскопические исследования роли водородных связей в анизотропии деформации кристаллических структур парацетамола и фенацетина при гидростатическом сжатии до 4 ГПа. Тезисы докладов Национальной конференции по кристаллохимии, Черноголовка, май 2000, с. 6. [c.45]

Исследовано влияние магнитного поля на дислокационную структуру молекулярных кристаллов ацетилсалициловой кислоты (аспирина) и п-ацетаминофена (парацетамола), широко применяющихся в фармации в качестве жаропонижающих, противовоспалительных средств. С помощью метода травления обнаружено, что магнитное поле смещает дислокации в кристаллах и, кроме того, влияет на морфологию реакционного фронта при их растворении. Для травления кристаллов аспирина была использована смесь растворителей этиловый спирт - четыреххлористый углерод, ямки травления на грани (001) имели форму параллелофаммов. В случае кристаллов парацетамола при травлении смесью уксусного ангидрида с четыреххлористым углеродом форма ямок травления на фани (010) была ромбической. [c.48]

Исследования с помощью атомного силового микроскопа показали, что при травлении исследованных кристаллов форма ямок травления становится ближе к прямоугольной, углы ямок размываются, ямки теряют пирамидальное строение. Для парацетамола определена энергия, необходимая для исчезновения наведенных в магнитном поле изменений, которая составляет порядка 63 кДж/моль, что сопоставимо с энергией водородных связей в кристаллической решетке парацетамола. Измерения, выполненные на SQUID - магнетометре (2 К) и ЭПР спектрометре (4,2 К), подтвердили диамагнитный характер поведения парацетамола в широком диапазоне напряженностей магнитного поля и отсутствие парамагнитных частиц в кристаллах. [c.48]

В кинетических методах, основанных на реакциях бромирования, бром образуется in situ по реакции между бромгСт- и бромид-ионами в кислых растворах. В качестве индикаторного вещества используют метиловый оранжевый, степень обесцвечивания которого пропорциональна коицентрации определяемого соединения в растворе. В качестве примеров соединений, которые могут быть определены данным методом (в варианте метода фиксированной коицентрации) можно привести крезолы, ксилолы, этил- и фенилфеиолы, парацетамол и салициловую кислоту [6.1-1]. [c.337]

Общее требование. Парацетамол содержит не менее 98,5 и не более 101,0% gHgNOg в пересчете на высушенное вещество. [c.270]

Как нам представляется, в механизме этого феномена, наряду с очевидным фармакодинамическим взаимодействием парацетамола и АСК, лежат причины и фармакокинетического характера. Из табл. 5 видно, что в присутствии парацетамола вътраженно изменяются параметры фармакокинетики АСК в фазе распределения и выделения с повышением почти в полтора раза ее относительной биодоступности (Р), а отсюда, и фармакологической активности такой комбинации сравнительно с ее однокомпонентными ингредиентами [61]. [c.314]

Возможно, это обусловлено конкуренцией парацетамола и АСК за связь с белками крови, в которой, видимо, более активно ведет себя парацетамол. Наряду с этим, не исключена также и их конкуренция в процессе метаболических превращений на этапе выведения, поскольку последнее осуществляется одним путем сульфатирования и глюку-ронирования. Важно также, что при использовании этой комбинации снижается гепатотоксичность парацетамола, обусловленная, как известно, его исчерпывающим влиянием на глутатион белков печени. [c.314]

Некоторые параметры фармакокинетики и фармакологической активности парацетамола и АСК лри внутрижелудочном введении крысам в форме однокомпонентных препаратов и в комбинированном препарате Аскопар [c.315]

Смотреть страницы где упоминается термин Парацетамол: [c.309] [c.40] [c.41] [c.66] [c.62] [c.423] [c.36] [c.674] [c.255] [c.268] [c.434] [c.356] [c.451] [c.536] [c.328] [c.269] [c.269] [c.270] [c.270] [c.271] [c.404] [c.315]

Химический энциклопедический словарь (1983) -- [ c.423 ]

Биоорганическая химия (1991) -- [ c.269 ]

Органическая химия Том1 (2004) -- [ c.486 , c.487 ]

Органическая химия (2002) -- [ c.694 ]

Органическая химия (1998) -- [ c.348 , c.480 ]

Большой энциклопедический словарь Химия изд.2 (1998) -- [ c.423 ]

Биология Том3 Изд3 (2004) -- [ c.419 , c.430 ]

Государственная фармакопея союза социалистических республик Издание 10 (1968) -- [ c.516 ]

Полярография лекарственных препаратов (1976) -- [ c.126 ]

Биосенсоры основы и приложения (1991) -- [ c.0 ]

Клиническая фармакология (1996) -- [ c.15 , c.24 , c.36 , c.69 ]

Лекарства 20 века (1998) -- [ c.153 , c.177 , c.178 , c.213 , c.220 , c.221 ]

Органический анализ (1981) -- [ c.286 , c.583 , c.589 , c.596 ]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология