Эстрогены метаболизм

А. Эстрогены. Некоторые синтетические соединения обладают эстрогенной активностью и при этом имеют фармакологические преимущества. Больщинство модификаций направлено на ослабление метаболизма в печени, чтобы препараты можно было принимать перорально. Одним из первых синте- [c.242]

Стероидные гормоны, присутствующие в организме в ничтожном по сравнению с холестерином и желчными кислотами количестве и секретируемые в кровь, осуществляют контроль над специфическими процессами роста, нормального развития и функционирования организма. В семенниках вырабатывается андрогенный гормон тестостерон (см. том I 12.24) яичники продуцируют эстрадиол и прогестерон (см. 15.35) наряду с другими сопутствующими стероидами, которых в настоящее время известно сорок один. Неомыляемая липидная фракция мочи содержит большой набор продуктов метаболизма стероидных гормонов. Первые известные андрогенные и эстрогенные гормоны, андростерон и эстрон, были выделены именно из мочи они обладают меньшей активностью, чем истинные гормоны. Прогестерон был впервые выделен Бутенандтом (1934) из 625 кг яичников (50000 свиней) было получено 20 мг чистого гормона. Виндаус (1935) идентифицировал витамин Оз как продукт, образующийся при облучении стероидного предшественника, выделенного Брокманом (1936) из жира печени рыб. Дневная потребность в этом витамине составляет всего 5-у, но недостаток его в пище вызывает рахит — заболевание, характеризующееся размягчением костей. Исследования, проведенные Веллюзом и Хавингой 1949—1960), показали, что облучение 7-дегидрохолестерина приводиг в результате раскрытия кольца В к образованию про- [c.640]

Яичники самок производят женские половые гормоны или эстрогены. Исследование биологических свойств их производят на животных с удачен-ными половыми железами, у которых отсутствуют поведенческие реакции и физиологические признаки, необходимые для нормального полового цикла и размножения. Введение гормонально активных веществ восстанавливает до некоторой степени эти нарушения. При этом в случае организма самки говорят об эстрогенной активности вещества. Из стероидных соединений, синтезируемых яичниками, эстрогенными свойствами обладают эстрадиол 2.992, эстрон 2.993, эстриол 2.994 и эквиленин 2.995. Из них первичным является диол 2.992, а остальные — продукты его метаболизма в ткани яичника. Как видно из структурных формул, кольцо А в молекулах эстроге- [c.275]

Нарушая биотрансформацию холестерина и стероидов (эстрогенов), оказывает ате-рогенное действие и вызывает гиперэстрогенемию, нарушение овариально-менструаль-ного цикла, самопроизвольные аборты, преждевременные роды и пр. изменяет обмен простагландинов, вызывает разного рода нейроэндокринные расстройства, нарушение метаболизма гистамина, а также серотонина и других катехоламинов. Нарушает обмен витамина Ве и никотиновой кислоты. [c.511]

Кроме стимулирования роста матки и грудной железы, эстрогены оказывают заметное влияние на метаболизм белка. В сельском хозяйстве ряда стран, особенно в США, стали использовать влияние синтетических эстрогенов при разведении птиц и домашнего скота. Введение эстро] енов птицам приводит к заметному увеличению содержания белков плазмы, кальция и фосфора. В результате гипертрофии эпидермиса улучшается текстура кожи и отложение жиров кости становятся хрупкими. Изменения,, наблюдающиеся у свиней, овец и крупного рогатого скота, отличаются от изменений у птиц. У крупного рогатого скота введение диэтилстильбэстрола не приводит к интенсификации липидного метаболизма или отложения жиров, но вызывает усиление синтеза белков. Было доказано, что особенно эффективны смеси эстрогенов и андрогенов, особенно при использовании этерифицированных соединений (Гаснер и сотр. [95]). [c.381]

Для исследования судьбы эстрогенов в животном организме в пищу вводили большое количество гормонов и испытывали эстрогены мочи. Однако с мочой выделяется только около 10 /о общего количества гормонов максимальное выделение активного вещества происходит в течение первых 22 час. и практически прекращается через 90 час. Некоторое количество эстрогенов выделяется с л(елчью имеются указания,, что через желчную фистулу собаки удается получить обратно от t до 26 /о эстрогенов. Так как эстрадиол является наиболее мощным эстрогеном и главным гормоном фолликулярной жидкости, то было высказано предположение, что эстрон и эстриол представляют собой продукты его метаболизма. Впоследствии наблюдалось превращение эстрадиола в эстрон у морских свиноккроликовобезьяны резус и у человека Эстрон был выделен в двух случаяхв остальных случаях эстрон идентифицировался путем биологического и колориметрического испытания соответствующих фракций мочи. Превращение происходит у всех четырех указанных видов, как у самцов, так и у самок (при отсутствии яичников и матки). Однако после введения в пищу эстрадиола главным [c.462]

Длительное введение холестерина животным приводит к жировой инфильтрации (так называемая холестериновая жирная печень). Желчные кислоты и другие поверхностноактивные вещества способны повышать содержание липидов, в том числе холестерина, в сыворотке, мобилизуя каким-то образом липиды печени. Эндокринные железы также участвуют в регуляции метаболизма липидов и влияют на концентрацию холестерина в крови. Тиреоидные гормоны вызывают перераспределение холестерина, понижая его содержание в крови и печени и повышая содержание в коже и мышцах. При гипотиреозе как в эксперименте, так и в клинике скорость биосинтеза холестерина низка, однако уровень последнего в крови высок. Фракция р-липопротеидов содержит больше холестерина, чем а-липопротеидная фракция. Введение эстрогенов понижает концентрацию холестерина в р-ли-попротеидах, но увеличивает его содержание в а-липопротеи-дах. В отсутствие андрогенов, например после кастрации, во всех исследованных случаях наблюдали повышение уровня холестерина в крови. В коре надпочечника в ответ на различные типы стресса содержание этерифицированного холестерина быстро падает, вероятно из-за повышения скорости превращения холестерина в адренокортикоидные гормоны. В то же время заметно уменьшается содержание холестерина, в особенности эфиров холестерина, в плазме. [c.21]

ИЛИ НАДФ. Образование 17-эпимера эстрадиола, эстрадиола-17а, не является видоспецифичной реакцией, как это предполагалось вначале. Эстриол служит одним из конечных продуктов метаболизма эстрогенов у человека, собаки и крысы, причем он образуется преимущественно через 16-оксиэстрон. [c.131]

При парентеральном введении меченого эстрона или эстрадиола здоровым людям около 50% всей радиоактивности попадает в кишечно-печеночный круговорот в связанной форме. Остаток проходит через почки и выводится с мочой. Около двух третей введенной радиоактивности обнаруживается в моче и одна десятая — в кале. Оборот эстрогенов происходит очень быстро. Хотя в какой-то мере метаболизм эстрогенов протекает в кишечнике, почках и крови, за превращения эстрогенов, в том числе связывание с серной или глюкуроновой кислотами и с обеими вместе, ответственна главным образом печень. Сульфатная группа присоединяется только к С-3, остаток же глюкуроновой кислоты может соединяться с любой свободной гидроксильной группой эстрогенов. В тканях плода, в котором реакции сульфирования стероидов протекают весьма интенсивно, эстриол-З-сульфат составляет 90% всех связанных стероидов. Ткань плаценты, обладающая лишь очень небольшой способностью к образованию связанных стероидов, богата глюкуронидазами и сульфатазами, которые высвобождают эстрогены из связанной формы. [c.134]

Эстрогены способствуют установлению положительного баланса кальция, особенно у птиц, и вызывают размягчение лобковых костей у мышей. В то время как у человека эстрогены имеют тенденцию понижать уровень холестерина в крови, у птиц они вызывают липемию и гиперхолестеринемию. Действие эстрогенов на метаболизм липидов наряду с усилением под их влиянием анаболизма белка и повышением эффективности усвоения пищи делают экономически выгодным применение этих гормонов в птицеводстве и животноводстве. У кошек, собак и обезьян эстрогены вызывают реакции, характерные для спаривания, и рецептивность самок, тогда как у морских свинок для получения такого же эффекта необходима одновременная дача прогестерона. Как у мужчин, так [c.136]

Епифанова О. И., Механизм действия эстрогенов на клеточный метаболизм, Усп. соврем, биол., 58, 33—51 (1964). [c.172]

А. Эстрогены. В печени эстрадиол и эстрон в результате реакций, показанных на рис. 50.6, превращаются в эстриол. Эстрадиол, эстрон и эстриол служат субстратами печеночных ферментов, присоединяющих глюкуронидную или сульфатную группу. Активность этих конъюгирующих ферментов у разных видов различна. У грызунов активность ферментных систем метаболизма (особенно гидрокси-лирующих) столь высока, что эстрогены почти полностью разрушаются в печени и при пероральном введении практически не оказывают никакого действия. У приматов ферменты данной группы менее активны и, следовательно, пероральное введение эстрогенов у них более эффективно. Конъюгированные стероиды водорастворимы и не способны связываться с транспортными белками. Поэтому они легко выделяются с желчью, калом и в меньшей степени с мочой. [c.237]

У женщин западного полушария в возрасте примерно 53 лет менструальные циклы становятся все более нерегулярными одновременно из яичников исчезают фолликулы и прекращается их функция. Других источников прогестерона в организме нет, но в результате ароматизации надпочечникового стероида андростендиона образуются значительные количества эстрона, обладающего слабой эстрогенной активностью (рис. 50.6). Количество образующегося эстрона не столь велико, чтобы снизить содержание гипофизарных гонадотропинов, и для постменопаузального периода характерно резкое повыщение уровней ЛГ и ФСГ. У женщин в постменопаузе особенно часто возникают две проблемы, связанные с тканевым метаболизмом. Первая из них состоит в том, что эстрон не всегда способен предотвратить атрофию вторичных половых тканей, особенно эпителия нижнего отдела мочеполового тракта и влагалища. Вторая проблема, с которой сталкиваются пожилые женщины,— это остеопороз. У женщин с особенно сильным уменьшением костной массы содержание эстрона оказывается ниже нормы. [c.242]

Как и андрогены, эстрогены оказывают общее анаболическое действие, выраженное, однако, менее сильно. Так, они влияют на метаболизм костной ткани (у женщин в менопаузе низкое содержание эстрогенов в крови приводит к остеопорозу), задерживают в организме азот и натрий, обладают слабой противовоспалительной активностью, влияют на синтез печенью специфических белков-переносчиков гормонов, факторов свёртывания крови (II, VII, IX, X), ангиотензина, ЛПОНП и ЛПВП. Введение прогестерона мужчинам и женщинам приводит к потере натрия. [c.390]

Во время беременности наступает снижение метаболизма ЛВ в организме человека и экспериментальных животных. Механизм данного изменения еще недостаточно изучен, однако проведенные, исследования позволили установить, что снижение активности оксидаз и глюкуро-нилтрансферазы может быть обусловлено высоким уровнем гормонов при беременности, а именно прегнандиола, прогестерона и эстрогенов, являющихся субстратами для указанных ферментов и способных угнетать метаболизм эндогенных веществ. [c.151]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология