Сульфамиды. Сульфамидные препараты

Многие сульфамиды обладают лечебными свойствами и составляют хорошо известную группу фармацевтических средств, так назьшаемые сульфамидные препараты (стрептоцид, сульфодимезин и т. д.). [c.530]

Сульфамиды. Сульфамидные препараты [c.720]

СУЛЬФОКИСЛОТЫ, МЫЛА и ДЕТЕРГЕНТЫ. О важности сульфокислот свидетельствует уже то, что мы неоднократно упоминали их еще до того, как перешли к рассмотрению органических соединений серы. В гл. 16 мы отмечали, что арилсульфокислоты можно получать при помощи электрофильного ароматического замещения. Образование фенолов при взаимодействии таких сульфокислот с натриевой щелочью обсуждалось в гл. 23. Мы уже несколько раз встречали эфиры сульфокислот в качестве субстратов при нуклеофильном замещении. Синтез сульфамидов, а также их применение для идентификации различных аминов с помощью реакции Гинзберга были описаны в гл. 21. И все-таки о сульфокислотах можно еще многое рассказать. Ниже мы остановимся на использовании солей сульфокислот в качестве моющих веществ, а в конце следующего раздела подробно рассмотрим сульфамиды, обладающие антимикробным действием. Интересно, что в первом случае усилия направлены на то, чтобы соли сульфокислот механически удаляли бактерии во втором же случае стремились к тому, чтобы сульфамидные препараты обладали антимикробной активностью. [c.342]

Пиримидин и его производные. Ряд важных лекарственных веществ содержат цикл пиримидина. Сульфадиазин—один из лучших сульфамидных препаратов (антибиотиков) — это сульфамид 2-аминопиримддина. [c.504]

Одно из объяснений лекарственного действия сульфаниламидных (сульфамидных) препаратов основывается на том, что их химическое строение сходно со строением средней части молекулы фолиевой кислоты, необходимой для развития бактерий. Некоторые впды бактерий не отличают сульфамидов от истинной сред- [c.272]

Лекарств — специфических ингибиторов ферментов, вошедших в клиническую практику, известно уже несколько. Можно назвать, например, сульфамидный препарат диакарб-2-ацетиламино-1,3,4-тиодиазол-5-сульфамид. Это вещество резко тормозит действие фермента карбоангидразы, в особенности в почках. Как известно, карбоангидраза играет важную роль в обмене ионов водорода, натрия, калия и бикарбоната в ночках и тем самым влияет на диурез, т. е. выделение мочи. Диакарб оказывает сильное мочегонное действие. Перед обычными препаратами этого типа он имеет преимущества (введение через рот, быстрота действия и др.). Его можно применять при отеках сердечного происхождения, когда желательно удаление жидкости из организма, при многих поражениях почек, иногда печени, а также при лечении заболевания глаз — глаукомы, поскольку оказалось, что диакарб во многих случаях быстро снижает внутриглазное давление. [c.321]

Антибактериальные средства. В настоящее время усиленно рекомендуй )-применение пенициллина и сульфамидных препаратов, тем самым как бы умзГг) дяя значение акридиновых бактерицидных средств тем не менее очень многиег нз них применяются—особенно в Англии, Австралии, Новой Зеландии и в континентальной Европе—для предупреждения сепсиса и обработки зараженных ран. Несмотря на то, что пенициллин и сульфамиды в качестве антисептиков могут быть иногда равноценны препаратам ряда акридинов, в общем они по своему значению дополняют друг друга. [c.419]

В истории развития органической химии имеется много примеров, когда некоторые разделы этой науки, не привлекавшие ранее большого внимания исследователей, начинали бурно развиваться благодаря неожиданному практическому применению того или иного класса соединений или выявлению их новых свойств. Таким примером могут служить сульфамиды. Применение сульфамидных препаратов как ценных лечебных средств послужило началом интенсивного развития этой области органической химии —в короткий срок было синтезировано несколько тысяч новых сульфамидных препаратов. [c.11]

Витамины необходимы некоторым болезнетворным бактериям точно так же, как они необходимы человеку. Этот факт дает возможность использовать конкурентное торможение ферментов в медицине. Такой метод борьбы с микробами был открыт случайно, после введения в практику сульфамидных препаратов. Долгое время действие этих препаратов на стрептококков оставалось загадкой, но потом заметили, что их способность тормозить рост бактерий резко ослабевает в присутствии парааминобензойной кислоты — одного из витаминов группы В, незаменимого фактора роста для многих организмов. Сравнение строения молекулы сульфамида и парааминобензойной кислоты вскоре показало, почему это происходит. [c.181]

Открытие в 1932 г. антимикробных свойств у синтетического красителя 2, 4 -диаминоазобензол-4-сульфамида ( красный стрептоцид ) впервые вызвало всеобщий интерес исследователей к искусственно получаемым в лабораториях синтетическим биологически активным веществам. И уже к концу 30-х годов были синтезированы первые целевые сульфамидные препараты ( белый стрептоцид и другие) с антимикробным действием, что положило начало фармацевтическому промышленному синтезу [c.10]

Можно задать вопрос почему же сульфамидные препараты не находят более широкого применения, если они столь хороши Существует несколько причин, по которым сульфамиды получили лишь ограниченное распространение. Прежде всего их вытеснили более эффективные лекарства, не обладающие к тому же неприятным побочным действием сульфамидов. Кроме того, некоторые бактериальные штаммы устойчивы к сульфаниламиду и его аналогам. [c.355]

Следует отметить, что группа сульфамидных препаратов не ограничивается только антибактериальными сульфаниламидами— производными сульфаниловой (п-амино-бензолсульфоновой) кислоты. В ходе медицинского применения сульфаниламидов были выявлены некоторые особенности влияния этих соединений на организм человека, которые послужили основанием для развития самостоятельных напрайлений использования сульфамидов в клинике. Так, еще в 1942 г. при лечении сульфаниламидом [c.91]

Химиотерапевтические средства. Для определения сульфамидных препаратов предложен метод бромирования избыток брома титруют мышьяковистой кислотой [44]. Отмечены следующие преимущества метода определение ведется при комнатной температуре, для ацетилированных сульфамидов не требуется предварительного гидролиза, нет надобности в применении внутренних индикаторов, наблюдается резкий и устойчивый конец титрования. [c.205]

Сульфамидными препаратами называют лекарственные вещества, сс держащие сульфамидную группу, бапьшей частью производные бензо/ сульфамида (I). Простейшим из них является п-аминобензолсульфэмид (И сульфаниламид или амид сульфаниловой кислоты. [c.257]

К антибактериальным веществам относятся дезинфицирующие, антисептические и истинно химиотерапевтические средства. Разграничительную линию между двумя первыми тинами веществ можно провести легко, так как дезинфицирующие вещества—обычно грубые и неспецифические клеточные яды, но разграничить антисептики и химиотерапевтические средства значительно труднее. Антисептики применяются местно и имеют часто столь низкую токсичность по отношению к клеткам хозяина, что могут безопасно применяться на чувствительных тканях и поэтому часто классифицируются как химиотерапевтические вещества. Лучше, однако, сохранить последний термин для лекарств, активных против общих инфекций. Применение производных хинина, а именно этилдигидрокунреина и -оксиэтилано-купреина нри лечении пневмококковых инфекций, имело ограниченный успех, и лишь в 1935 г. с открытием первых сульфамидных препаратов появились эффективные средства для лечения стрептококковых инфекций. История этих препаратов хорошо известна, и мы ограничимся лишь упоминанием некоторых отдельных характерных химических и химиотерапевтических особенностей поведения сульфамидов. [c.310]

Амиды сульфаниловой кислоты сульфаниламиды) и некоторые родственные амиды представляют значительный интерес для медицины сульфамидные препараты). Хотя сульфамиды и были в значительной степени вытеснены антибиотиками (такими, как пенициллин, террамицин, хлоромице-тин и ауреомицин), они все еще находят применение как лекарственные препараты и составляют значительную часть продукции фармацевтической промышленности. [c.720]

Несмотря на то что ряд антисептиков был известен еще до 1930 г., ни один из них не был пригоден для внутреннего употребления. В 1932 г. было установлено, что красный краситель красный пронтозил (7) излечивает стрептококковые и стафилококковые заболевания. Вскоре после этого удалось выяснить, что пронтозил разрушается в организме животных с образованием сульфаниламида (8), который и является активным противомикробным агентом. Это открытие послужило толчком к началу интенсивных работ по синтезу и изучению других сульфамидов во всех странах мира. В результате этих работ было создано большое число лекарственных препаратов, часть которых используется до сих пор, несмотря на изобретение антибиотиков и появление резистентных к сульфамидам штаммов микроорганизмов. Сульфамидные препараты применяются, в частности, для лечения инфекционных заболеваний дыхательных и мочевыводящих путей, а плохо абсорбирующийся фта-лилсульфатиазол (9) — для лечения желудочно-кишечных инфекций. Обычно сульфамиды употребляются в комбинации с [c.405]

Пиридинсульфокислоты обладают обычными свойствами ароматических сульфокислот. При обработке хлорокисью фосфора они превращаются в хлорангидриды последние при обработке аммиаком дают сульфамиды. Большинство работ по пиридинсульфокислотам связано с открытием сульфамидных препаратов и исследованием аналогов последних в пиридиновом ряду. Однако до настоящего времени ни один из пиридиновых аналогов сульфидина еще не имеет какой-либо клинической ценности [14—17]. [c.476]

Некоторые А. о. к. (напр., диметилформамид) применяют в качестве растворителей для многих неорганических и органических соединений, полимеров. А. о. к. используют при синтезе сульфамидных лекарственных препаратов, полимеров. Полипептиды и белки представляют собой амиды аминокислот, сульфамиды —амиды сульфокислот R—SO2NH2. [c.21]

Сульфамиды относятся к числу наиболее важных производных сульфоновых кислот, поскольку группа SOgNH входит в состав большого числа химиотерапевтических средств, называемых сульфамидными препаратами. Сульфамиды отличаются от амидов карбоновых кислот в нескольких важных отношениях. Во-первых, сульфогруппа увеличивает кислотность атомов водорода аминогруппы, которые приобретают способность к ионизации в щелочном растворе (но не в растворе бикарбоната) [c.445]

Одно из объяснений лекарственного действия сульфаниламидных (сульфамидных) препаратов основывается на том, что их химическое строение сходно со строением средней части молекулы фолевой кислоты, необходимой для развития бактерий. Некоторые виды бактерий не отличают сульфамидов от истинной средней части фолевой кислоты и при построении молекулы фолевой кислоты используют сульфамиды. Это приводит к выключению некоторых ферментативных реакций бактериальной клетки и к гибели бактерий. [c.228]

Электроды с жидкой мембраной, чувствительные к этим препаратам, были получены растворением в нитробензоле ион-ассоциированного комплекса, образованного хелатом Ре(П)-батофенантролина с сульфамидным препаратом. Ионная ассоциация между хелатом Ре(П)-бато-фенантролина и сульфамидами установлена с помощью метода, описанного ранее в работе [581]. Нитробензольный раствор комплекса, отделенный от водной фазы, служил жидкой мембраной в следующей электрохимической ячейке [c.195]

Приведены спектры абсорбции в ультрафиолетовом свете 17 сульфамидных препаратов, которые могут быть использованы для количественного определения этих препаратов в чистых растворах [40]. Дано описание физических свойств [413] сульфамида, сульфогуанидина, сульфапиридина, сульфадиазина, сульфатиазола, сульфаметилтиазола, их пикратов и ацетатов определение этих свойств рекомендуется как лучший метод идентификации перечисленных соединений. Абсорбция в ультрафиолетовом свете пригодна для анализа смесей сульфадиазина и сульфатиазола [220]. [c.206]

Сывороточным альбуминам принадлежит роль в транспорте малорастворимых ве1цеств в организме. Многие ве1цества, ограниченно растворимые в воде, легко растворяются при прибавлении нх к плазме, или к сыворотке крови, или же к раствору выделенных из сыворотки кровн альбуминов. К таким веп1,ествам, в частности, относятся жирные кислоты, билирубин, сульфамидные препараты и др. Альбумины сыворотки крови играют важную роль в транспорте веи еств малорастворимых в воде, а также лекарственных веществ, вводимых в организм (например, сульфамидов). [c.509]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология