Лекарственные снотворные

М.— ценное азотистое удобрение (47 % азота), исходное сырье для производства мочевиноформальдегидных пластмасс, для получения лекарственных снотворных препаратов. [c.84]

Такое привыкание к любому лекарственному средству опасно, и его следует избегать. Это одна из причин, почему снотворные средства нужно принимать только по указанию врача. А другая причина состоит в том, что их можно случайно принять в слишком большой дозе — И тогда человек уснет так глубоко, что сон превратится в смерть. [c.125]

Многие из синтезированных веществ нашли практическое применение. Так большой набор синтетических душистых веществ способствовал развитию парфюмерной промышленности. Химики-органики получили разнообразные синтетические лекарства анестезирующие, снотворные, жаропонижающие. Начало получения этих продуктов падает на 1832 г., когда Ю. Либих приготовил хлороформ, действующий как анестезирующее средство. Этот препарат избавил человечество от многих страданий. Вскоре последовало открытие хлораля, первого снотворного средства. В медицине стали использовать йодоформ и салициловую кислоту в качестве антисептических средств. Синтезированный А. М. Бутлеровым уротропин нашел применение в медицине и химической промышленности. Открытие синтетических лекарственных веществ оказало огромное влияние на развитие медицины. Известный немецкий ученый и врач П. Эрлих с полным правом мог в 1898 г. утверждать, что химическое направление представляет ось, вокруг которой вращаются главнейшие стремления современной медицины, причем одним полюсом ее является синтетическое построение новых лекарственных веществ и другим — открытие специфических целебных продуктов живых клеток... Оба эти направления имеют в своей основе чисто химические процессы . [c.260]

Талидомид воспринимался как безопасное и хорошо переносимое лекарственное средство, и, несомненно, многие больные предпочитали его другим снотворным, но все его достоинства не могли оправдать вероятности риска, связанного с его применением. [c.115]

Изучению токсических свойств потенциального лекарственного вещества уделяют в настоящее время самое серьезное внимание. Это в значительной мере удлиняет сроки от создания препарата в лаборатории до его массового производства и начала применения (до 7-10 лет). К необходимости резкого ужесточения требований по детальному исследованию побочных эффектов потенциальных лекарственных веществ пришли в конце 1960-х годов, когда обнаружилось, что использование снотворного под названием "талидомид" беременными женщинами стало приводить к рождению детей с уродливыми органами. Это лекарственное вещество сразу попало под запрет, а его дополнительное изучение показало, что талидомид применяли в виде рацемата, т.е. смеси двух оптически активных энантиомеров, из которых (+)-К-энантиомер обладает снотворным действием и нетоксичен, а его (-)-8-форма вызывает тератогенность (врожденные уродства) [c.11]

Барбитураты. Производные барбитуровой кислоты. Применяются в качестве лекарственных средств, оказывающих общее успокаивающее и снотворное действие на центральную нервную систему. [c.494]

ВИЯ на системы, процессы, исполнительные органы организма (сердце, головной мозг, лимфатическая система, желудок, кишечник и т. д.). В соответствии с этим лекарственные средства распределяются по группам наркотические, снотворные, болеутоляющие, диуретические, местноанестезирующие и т. д. [c.18]

При замене водородов в метиленовой группе (положение 5) молекулы барбитуровой кислоты иа различные радикалы можно получить множество ее производных (барбитуратов), применяемых в медицине в качестве лекарственных веществ снотворного действия. [c.205]

Актуальность темы — связь между химической структурой и биологической активностью, перспективность метода — распознавание образов, а также средства его реализации — ЭВМ — все это характеризует данное издание как крайне актуальное и интересное. В нем изложены принципы организации распознавания образцов. На примере психотропных и снотворных агентов, одо-рантов и раздражителей носовой полости убедительно продемонстрирована эффективность метода при классификации и прогнозировании лекарственных препаратов. [c.357]

Многочисленные лекарственные средства являются синтетическими рацемическими соединениями, полученными путем синтеза, и в такой форме и используются. Во многих случаях это не вызывает каких-либо осложнений, тем не менее возможна и такая ситуация, когда один из двух энантиомеров является нежелательным компонентом. Трагический пример такого рода — применение седативного и снотворного средства талидомида (рис. 1.5). Получивший ши- [c.15]

Талидомид в ФРГ применялся с 1956 г. под названием контергана, а в Англии с 1958 г. под названием диставала. Его использовали в качестве седативного и снотворного средства. Основным преимуществом препарата было то, что при передозировке он не вызывал коматозного состояния, возможно, в связи с тем, что его элиминация была сбалансирована с абсорбцией. Жидкая лекарственная форма таким достоинством не обладала. Твердая лекарственная форма не вызывала интоксикации, и у животных летальную дозу при использовании препарата внутрь установить не удалось. [c.115]

Техническое значение имеет прежде всего ацетоуксусный эфир, производные которого (например, пиразолоны) используются для синтеза азо красителей (см. табл. 143) и лекарственных препаратов (см, разд. Г, 7.1.5.2). Сложноэфирной конденсацией диэтил ацетоуксусного эфира с эфиром муравьиной кислоты и последующим действием аммиака на образовавшееся оксиметиленовое соединение получают важное снотворное средство — бенедорм (перседон) [c.164]

При создании новых лекарственных веществ, имеющих хи-ральные центры, следует иметь в виду, что различные энантиоме-ры могут обладать различным, и даже противоположным, биодействием. Выше уже приводился пример талидомида, (-1-)-Я-изомер которого является хорошим транквилизатором и снотворным, а (-)-8-энантиомер оказался тератогеном (см. разд. 1.2). [c.20]

В нейрофармакологической фуппе различают лекарственные вещества, действующие на центральную нервную систему (наркотические обезболивающие средства, снотворные и другие психотропные препараты), и вещества, действующие на периферийную нервную систему (например, местные анестетики). Отметим, что всемирная организация здравоохранения классифицировала психотропные лекарственные вещества центрального действия по специфичности их воздействия на различные психозы следующим образом нейролептики (или больщие транквилизаторы) - вещества, которые успокаивают, уменьшая реакции на внешнее возбуждение, снимают напряженность, чувство страха, афессивность, бред, галлюцинации седативные средства (или малые транквилизаторы) - препараты, которые также уменьшают напряженность, страх и тревогу, но в отличие от нейролептиков не проявляют антипсихотического эффекта антидепрессанты - вещества, которые снимают угнетенные состояния (депрессии) психостимуляторы - вещества, которые стимулируют функции головного мозга, психическую и физическую деятельность. [c.24]

За последние 25 лет выделены и охарактеризованы многообразные эндогенные пептиды человеческого организма пептиды сна, нейропептиды и пептидные гормоны.Так, сон вызывается нонапептидом Тф-Ala-Gly-Gly-Asp-Ala-Ser-Gly-Glu. Подобные пептиды оказались очень лабильны и пока их трудно использовать в качестве снотворных лекарственных веществ. Энкефали-ны и эндорфины являются природными опиоидными пептидами, обладающими -мощным агонистическим действием на опиатные рецепторы (нейропептиды) [c.39]

В классе 2,6-диоксопиперидинов также найдены различные лекарственные вещества. Такое производное циклического имида пентандиовой (глутаровой) кислоты, как бемегрид (143), является антагонистом снотворных и наркотиков. Его назначают в качестве аналептика при отравлениях ими или после наркоза для пробуждения и стимулирования центральной нервной системы, дыхания и кровообращения. В то же время его близкий аналог (глютетимид, 144), в котором два заместителя находятся не при С-4, а при С-3 пиперидинового цикла, обладает проти- [c.138]

Под веществами местного действия подразумевают те, которые влияют в месте их введения, т. е. до всасывания (местноанестезируюшие, вяжущие, прижигающие н др.) под резорбтивиыми - влияющие после всасывания и распределения в организме (снотворные, возбуждающие), под рефлекторными — проявляющие действие в результате рефлекса, возникающего благодаря воздействию лекарственного вещества на нервные рецепторы в месте их введения или после всасывания (возбуждающее дыхание, рвотные и др.). Более подробные сведения о действии лекарственных веществ на животный организм рассматриваются в руководствах по фармакологии. [c.101]

В I8I7 I. Сертюрнср получил более чистый продукт и назвал его морфином ввиду обнаруженных снотворных снойств. Открытие это подтвердило в искоторой степени взгляд Парацельса о наличии в лекарственных растениях действующих начал и побудило химиков к их исследованию. [c.411]

Барбитураты, к которым относится ряд важных лекарственных препаратов, применяемых в качестве успокаивающих средств (транквилизаторы), а также как снотворные, очень близки к пиримидинам. Структурные формулы барбитуровой кислоты и двух ее производных приведены ниже указанное в формулах распределение атомов водорода между атомами кислорода и азота нельзя считать вполне определенным здесь приведено лищь по одной из целого ряда возможных валентных структур. Механизм физиологического действия такого рода лекарств в деталях не известен. Однако почти нет сомнений в том, что они действуют путем включения в рецепторные части молекул нервных окончаний и образования при этом водородных связей [c.377]

Как лекарственные препараты, среди производных барбитуровой кислоты наибольшую известность получили снотворные и седативные фенобарбитал (17) барбитал, барбамил, гексенал, нембутал 19 (а Я = Н, Я1 = Я2 = Е1 Ь Я = Н, Я1 = Е1, Я2 = г-Ат с Я = Я1 = Ме, Я2 = циклогексен-1-ил, Ма-соль (1 Я = Н, Я1 = Е1, Я2 = зес-Ат, Ма-соль) тиопентал-натрий (20) и др., и противосудорожные средства (бензонал 18) [9]. Батриден 21 (продукт конденсации барбитуровой кислоты и природного альдегида госсипола) применяется в качестве иммунотроп-ного препарата [9], а 5,5-дибромбарбитуровая кислота (22) - в качестве антисептика [10]. [c.315]

В связи с этим получено огромное число терапевтически активных лекарственных препаратов, главным образом снотворного действия Некоторые барбитураты наряду со снотворным эффектом проявляют противосудорожное действие (фенобарбитал), другие применяются как наркотические средства (гексе-нал). [c.211]

Приведите схему возможного синтеза лекарственного препарата милтауи (обладает снотворным действием, ранее считался транквилизатором) из малонового эфира, фосгена, спиртон С1 — С4, используя любые необходимые неорганические реактивы. [c.882]

Препараты класса 1,4-бенздиазепи.нов находят широкое применение как успокаивающие, снотворные и миорелаксант-ные средства [1, 2]. С целью получения лекарственных препаратов с широким спектром действия нами осуществлена конденсация 1,2-днгидро-3-Н-1,4-бенздиазепин-2-она с бензальде-гидом. Продукт конденсации выделяется в виде смеси изомеров (цис- и транс-), которые легко разделяются колоночной хроматографией. [c.303]

Депонирование лекарственного вещества после проникновения в биологический субстрат может происходить, например, в липидах (для жирорастворимых лекарственных веществ типа тиопентала) путем связывания с нуклеофильными кислотами или хондроитином (для катионных соединений типа мепакри-на—акрихина), за счет связывания с сывороточным альбумином (для анионных соединений типа дикумарина и су марина). Процессы депонирования обычно легко обратимы. В ряде случаев депонирование оказывается фактором благоприятным, когда, например, за счет запасов обеспечивается поддерживание постоянного уровня лекарственного вещества в крови. Однако депонирование может сыграть и неблагоприятную роль. Так бывает, например, когда после обычной дозы снотворного человек не в состоянии проснуться на следующее утро. [c.108]

В настоящее время в виде микрокапсул выпускается ряд лекарственных веществ витамины, антибиотики, противовоспалительные, мочегонные, сердечно-сосудистые, антиастматические, противотуберкулезные, отхаркивающие, снотворные и т. д. Ассортимент микрокансулированных препаратов постоянно расширяется. [c.353]

Производные барбитуровой кислоты (3) уже в течение долгого времени применяются в качестве седативных и снотворных средств. Больщую группу рацемических лекарственных средств, получивших широкое распространение в медицине, представляют различные углерод- и азотзамещенные производные барбитуровой кислоты. Эти соединения (К, Ф К2 К,, К2 Ф Н) имеют рАГ около 8,5 и устойчивы к рацемизации. Потенциальное различие в фармакологическом действии их энантиомеров выяснено еще не полностью. [c.188]

Кроме создания структур живых организмов производные пиримидина и пурина широко используются в структурах алкалоидов, таких как кофеин (кофе и чая), теофиллин и теобромин (чая), многочисленных природных красителей. Они широко используются для синтеза лекарственных и ростовых веществ, среди них такие, как снотворные лекарства — производные барбитуровой кислоты. К производным пиримидина принадаежаг лучшие из сульфамидных лекарств, в том числе сульфадимезин [c.708]

Диэтилбарбитуровая кислота (т. пл. 191 °С) получается из диэтилового эфира диэтилмалоновой кислоты (Э. Фишер, Дильтей, 1904 г.). Ее натриевая соль известна как снотворное барбитал (мединал, веронал). Были синтезированы также структурно сходные производные барбитуровой кислоты, некоторые из которых по своему действию превосходят барбитал. Барбитураты широко используют для приготовления снотворных и успокаивающих лекарственных средств. Однако их употребление в больших количествах вызывает тяжелые отравления и может привести к смерти. [c.600]

Несомненно, что одним из типов заболеваний, распространяющихся все шире при развитии цивилизации, являются "душевные болезни". Для лечения их синтезируется и используется большое число медикаментов, воздействующих на центральную нервную систему. Среди таких лекарств многие содержат атомы фтора. Фторсодержащие препараты по характеру действия на центральную нервную систему можно разделить на транквилизаторы, нейролептики, снотворные препараты, миорелаксанты и др. Они широко используются для лечения шизофрении, эпилепсии и многих других психических заболеваний. Введение перфторалкильных групп, в особенности СР3 группы, обеспечивает более сильное и продолжительное действие препаратов. Эти лекарственные свойства, характерные, например, для соединений, содержащих тиазиновый скелет и СР3 группу, применяются при лечении шизофрении. В настоящее время в качестве лекарств, успокаивающих нервную систему, используются препараты на основе фенотиазина. Трифторметилированное производное соли про-мазина является в 5 раз более эффективным, чем промазин. Кроме того, его воздействие более длительно. Информацию о различных производных можно найти в обзоре [17]. [c.296]

Синергизм — одновременное комбинированное воздействие двух (или более) факторов, характеризующихся тем, что такое совместное действие значительно превосходит эффект казедого отдельно взятого компонента. Примером синергизма является взаимное усипение действия двух (или более) лекарственных препаратов (аминазин в сочетании со снотворным адреналин и норадреналин и т.д.). [c.271]

Большой удельный вес среди ядовитых веществ имеют соединения органической природы — метиловый и этиловый алкого-лн, алкалоиды, производные барбитуровой кислоты, снотворные небарбитурового ряда, многие синтетические лекарственные вещества, гликозиды, а также органические вещества, применяемые в качестве пестицидов. [c.22]

Барбитуровая кислота не обладает наркотическими или снотворными свойствами. Этн свойства у нее появляются при замещении атомов водорода в положении 5 различными радикалами. Используя снотворные свойства барбитуратов, их назначают при лечении эпилепсии, столбняка, коронарного артериосклероза применяют при местном обезболивании, проведении общего и внутрикостного наркоза. В качестве успокаивающих средств барбитураты входят в состав ряда лекарственных препаратов. Такие препараты, как бутобарбитал, в нашей стране не имеют самостоятельного значения и встречаются лишь в составе беллоида. Продолжительность сна, вызванного барбитуратами, связана со стойкостью их в организме. Так, барбитал и его натриевое производное барбитал-натрий, а также фенобарбитал, дающие длительный сон, медленно всасываются из желудочно-кишечного тракта, мало изменяются в организме и в значительной степени выводятся почками в неизмененном состоянии. Барбитал, например, выводится в неизмененном состоянии мочой в количестве 65—85%. Очень медленно выводится из организма фенобарбитал. Выделение барбитуратов происходит в течение нескольких дней. [c.151]

При взаимодействии с галогенангидридами карбоновых кислот мочевина ацилируется с образованием у р е и д о в -ацилмочевины). Некоторые уреиды используются в качестве лекарственных средств, например уреид а-бромизовалериановой кислоты (бромизовал), оказывающий снотворное действие. [c.292]

Большое количество лекарственных средств поставляют химики, используя в качестве исходного сырья природные и попутные газы. К таким синтетическим лекарствам относятся хлороформ, получаемый из метана, кокаин и анестезин (анестезирующие вещества), люминал (снотворное), аспирин (жаропонижающий препарат), солол (дезинфицирующее средство), нитроглицерин и кардиамин (сосудорасширяющие препараты). Синтетическим путем получен ряд витаминов. [c.149]

Другой вариант амидной связи встречается в мочевине, где две аминогруппы связаны с одним и тем же карбонилом. Это вещество представляет собой продукт метаболизма в животном организме. Молекула мочевины часто входит в состав циклических систем, встречающихся в таких П[11гродных продуктах, как витамин Вг (гл. 24) и кофеин, а также в синтетических лекарственных средствах типа барбитуратов, используемых как снотворное. Мочевина служит исходным материалом при синтезе некоторых пластмасс. [c.82]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология