Физиологически активные полимеры

В настоящее время известно несколько классов физиологически активных полимеров, фармакологическое действие которых связано только с наличием полимерной цепи. Это полимерные N-окиси, применяемые при лечении силикоза полимерные четвертичные аммониевые соли, используемые для связывания в организме избыточного гепарина мышьяксодержащие полимеры, ранее успешно применяемые при лечении сифилиса. [c.303]

Все больше внимания уделяется собственной физиологической активности таких биополимеров, как целлюлоза, хитин и его производные. Под собственной физиологической активностью полимеров обычно понимают активность, которая связана с полимерным состоянием и не свойственна низкомолекулярным аналогам или мономерам. Механизмы проявления собственной физиологической активности могут включать в себя как важнейшую составляющую физические [c.363]

ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ ПОЛИМЕРЫ [c.369]

Ф. а. п., у к-рых фармакологически активные группы связаны с полимерной структурой химич. связями, следует рассматривать без деления на полимер-носитель и лекарственное вещество. Даже если в организме происходит отщепление лекарственной группы , поведение и функции полимерной основы м. о. иными, чем у исходного носителя. Роль носителя или пролонгатора не является пассивной и в случаях простых композиций. При применении лекарств в смеси с полимерами (в виде р-ров, гелей, суспензий и др.) заметного фармакологич. действия собственно полимера практически не наблюдается и его можно считать биоинертным. Однако физиологич. активность полимера не проявляется из-за того, что незначительны его абсолютные количества (дозы), или она незаметна на фоне действия основного лекарственного вещества. Установлено, что природа полимерной цепи существенно влияет на проявление действия лекарственного вещества, используемого в смеси с р-ром полимера. Так, плазмозаменители декстран и поливинилпирролидон в смеси с гепарином не оказывают заметного действия на свертывание крови по сравнению с физиологич. р-ром, содержащим гепарин. Смесь же гепарина с р-ром поливинилового спирта дает выраженное замедление свертывания. Создание смесей полимеров (или их конц. р-ров) с лекарственными веществами различной природы приводит к получе-. нию эффективных лечебных средств для внутреннего (таблетки, капсулы, р-ры) и наружного (мази, р-ры, аэрозоли, пленки) применения. При этом в ряде случаев физиологич. активность полимеров проявляется в активизации процессов всасывания и проникновения лекарственных средств через слизистые оболочки, кожу и др. Механизмы действия полимеров-носителей и причины влияния их структуры на физиологич. активность находящихся в смеси с ними низкомолекулярных соединений еще не выяснены и интенсивно изучаются. В фармацевтич. практике полимеры широко используют как основу мазей, таблеток или покрытий (см. Полимеры в медицине). В качестве гидрофобизаторов применяют различные нетоксичные кремнийорганич. полимеры. Накоплено много экспериментальных данных о биологической (физиологической) активности полимеров, об их влиянии на активность и сроки действия ряда фармакологич. препаратов при совместном применении, а также об особенностях свойств лекарственных веществ, ковалентно связанных с полимерами. Однако систематич. исследований, позволяющих связать проявление и специфичность физиологич. активности со структурными особенностями полимеров, проведено еще недостаточно, и они в большинстве случаев носят качественный характер. Следует отметить возрастающий интерес к физиологич. активности эле-Л1ентоорганич. полимеров полисилоксанов, полимеров. [c.372]

Реакция поликопденсации различных производных стрептоцида с формальдегидом была использована для синтеза физиологически активных полимеров Синтез проводили при кипячении указанных веществ с водным раствором соляной кислоты. В процессе синтеза образуются как олигомерные, так и высокомолекулярные продукты. Фармакологические испытания показали, что полимеры обладают противомалярийной активностью, причем активность проявляется при концентрациях в 2—3 раза меньших, чем в случае соответствующих мономерных препаратов. [c.324]

Рассмотрение проблемы применения полимеров в медицине и медицинской технике привело к созданию специализированного Всесоюзного научно-исследовательского института медицинских полимеров. Более того, учитывая важность применения полимеров в медицине. Государственный комитет по науке и технике, по предложению В. А. Каргина, счел целесообразным создать специальный Научный совет по проблеме Полимеры в эндопротезировании и физиологически активные полимеры , членом Бюро которого он состоял. В результате подготовки и постановки вопроса о состоянии и перспективах производства полимерных клеев на заседании Госкомитета по науке и технике последний принял решение об организации специализированного института, который функционирует в настоящее время как Государственный научно-исследовательский и проектный институт полимерных клеев. / [c.13]

В последние годы возрос интерес к таким распространенным в природе биополимерам как целлюлоза, хитин и хитозан в связи с перспективами их широкого использования в медицинской, пищевой и фармацевтической промышленности. Обширное применение разнообразных химических фармакологических препаратов в сочетании с ухудшением экологической обстановки и химизацией окружающей среды привело к резкому увеличению чувствительности человека к тем или иным лекарствам (аллергические заболевания стали настоящим бичом современности), а также к адаптации и "привыканию" к ним организмов, что снижает эффективность химиотерапии. Все больше ученым приходится задумываться не только над поисками новых лекарств, но и над созданием более совершенных форм уже известных активных препаратов и задачей доставки этих препаратов в организм, регулирование скорости их действия и времени пребывания в организме. Физиологически активные полимеры с этой точки зрения представляют уникальную возможность создания почти идеального лекарства будущего. Естественные биологические активные соединения самой природой предназначены действовать на строго определенные стадии биохимических процессов в организме. [c.363]

Физиологически активный полимер ([т] 1 = 0,23) получен на основе 5-нитрофурфурола и полиакриловой кислоты по следующей схеме [c.320]

В последние годы внимание исследователей привлекают физиологически активные полимеры, основная цепь которых содержит гетероатомы азота, кислорода, серы. Такие полимеры более похожи по своей структуре на природные полимерные соединения, чем карбоцепные. Можно ожидать, что макромолекулы такого строения после выполнения функций полимера-носителя будут под действием ферментов или каких-либо химических реакций деструктировать на низкомолекулярные вещества, способствуя тем самым полноте вывода полимера из организма. Основанием для такого предположения служит тот факт, что ряд веществ (полипептиды или полисахариды) полностью разлагаются в организме до низкомолекулярных фрагментов. [c.322]

Таким образом, арабиногалактан представляет собой уникальный природный полисахарид, имеющий ценное техническое, пищевое и медицинское назначение. Стратегия модификации арабиногалактана заключаётся в использовании его как синтона для создания лекарственных препаратов полифункционального действия. Основываясь на представленных результатах, можно утверждать, что биологически активная матрица арабиногалактана позволит получить широкую серию отечественных препаратов нового поколения, обладающих не только специфическим биологическим действием введенной группы, но еще и иммуномодулирующими, мембранотропными свойствами. Использование арабиногалактана в качестве физиологически активного полимера в медикобиологических областях потребует тщательных исследований зависимости его биологической активности от особенностей химической структуры. [c.346]

Скорость выведения из организма в первую очередь зависит от мол. массы, а также от состава и структуры полимера. Удовлетворительную скорость можно обеспечить, подобрав экспериментально величину средней мол. массы и молекулярно-массового распределения полимера или создав такую структуру, при к-рой полимер постепенно деструктпруется и его низкомолекулярпые фрагменты выводятся из организма. Требование о выведении полимера особенно важно в отношении именно этой группы Ф. а. п., так как для обеспечения лечебного эффекта плазмозаменители вводятся в организм в значительных количествах (до 2000 р-ра 4—6%-й концентрации, т. е. до 80—120 г полимера за одну операцию). Основной путь выведения физиологически активных полимеров из организма — через почки и выделительную систему с мочой. [c.370]

Полимеры и сополимеры АА являются одними из наиболее перспективных физиологически активных водорастворимых полимеров [20], наиболее широко применяются в составе плазмозащищающих растворов [21]. Особенно эффективны они при больших потерях крови для поддержания основных физиологических функций организма, поддержания давления крови и повышения защитных функций организма [20]. Перспективными представляются (со)полимеры АА и для создания на их основе функциональных полимеров-носителей. Это предположение подтвер> <дается двумя обстоятельствами высокой гидро-фильностью и малой токсичностью (со)полимеров АА и возможностью проведения на (со)полимерах А А широкого спектра реакций полимераналогичных превращений с выходом на физиологически активные функциональные группы. Следует отметить, что переход от (со)полиме-ров АА к физиологически активным полимерам в принципе требует и очень высокого уровня информации об исходном и конечном сополи мере, во всяком случае, необходима информация о кривых распределения по молекулярной массе и по составу, данные о микроструктуре макромолекул [22]. [c.174]

Совокупность этих причин привела к интенсивному развитию исследований по синтезу и исследованию физиологически активных полимеров. Следует заметить, что в самом начале изучения подобных полимеров возникла очень важная идея о возможности пролонгирования действия лекарственных веществ путем сочетания их каким-либо образом с полимерной молекулой. Пролонгирование — уменьшение дозировки лекарственного вещества или же увеличение времени его действия при одной и той же дозировке. Ведущая роль в создании и исследовании полимерных пролонгаторов принадлежит С. Н. Ушакову и его школе [c.303]

В медицине уже давно используются лекарственные препараты, содержащие четвертичные аммониевые группировки. Последние вводятся в вещество с целью придания лекарству растворимости в воде или для создания собственной фармакологической активности. Простота синтеза соединений с четвертичной аммониевой группировкой, а также возможность изменять ее строение введением различных радикалов привлекли внимание химиков, занимающихся физиологически активными полимерами. В настоящее время синтезировано несколько классов физиологически активных полимерных четвертичных соединений, некоторые из них рассмотрены ниже. Весьма интересными с фармакологической точки зрения оказались полимерные соли, содержащие четвертичный атом азота в основной цепи. Их предложено называть ионенами , а реакцию, в ходе которой они образуются, — опиевой полимеризацией . [c.309]

Некоторые исследователи использовали для синтеза физиологически активных полимеров виниловые соединения, содержащие остаток акриловой или метакриловой кислоты. Часто для синтеза таких мономеров используют хлорангидриды этих кислот, которые легко реагируют с веществами, содержащими активный водородный атом. Так был получен ряд мономеров метакрилового ряда, содержащих остаток окситронона [c.314]

Действием на поливиниловый спирт с молекулярным весом 4000 хлорангидрида коричной кислоты получен полимер, обладающий, как и в случае салициловой кислоты, противовоспалительной активностью in vitro. Другой физиологически активный полимер с высокой степенью замещения образуется при взаимодействии полихлорвинил ацетата и триметиламина [c.319]

ГЕТЕРОЦЕННЫЕ ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ ПОЛИМЕРЫ [c.322]

При использовании физиологически активных полимеров в медицине возникает вопрос что же происходит с карбоцепными полимерами после выполнения ими функций лекарственного вещества Мнения по этому вопросу весьма противоречивы. Одни исследователи считают, что полимеры с молекулярным весом 40 ООО, а по другим данным — до 10 ООО полностью выделяются из организма без разрушения основной цепи макромолекулы. Такие выводы основаны на изучении поливинилпирролидона — заменителя плазмы крови. При этом следует учитывать, что речь идет о пефракциониро-ванных образцах, содержащих высокомолекулярные фракции. По мнению других ученых, карбоцепные полимеры в организме могут при действии окислительных ферментов или свободных радикалов деструктировать до низкомолекулярных веществ. Однако о возможности такой реакции имеются лишь единичные сообщения [c.325]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология