Эстрогены также

Эти гормоны синтезируются также в незначительном количестве в надпочечниках из единого предшественника — холестерола. Образование эстрогенов также возможно в результате ароматизации кольца А [c.162]

Кислородные производные фенантрена, кроме 1-кето-1,2,3-тетрагидро-фенантрена и соответствующего карбинола, также не проявляют эстрогенной активности. [c.593]

Эстрогенное действие, как предполагают, зависит от наличия ароматических ядер, так как циклогексановые производные не обладают активностью. Несомненно, значение имеют гидроксильные, кетонные группы, которые способны проявлять водородные связи и взаимодействовать в организме с белками. Поскольку белки имеют определенное пространственное строение и в них чередуются аминные и карбонильные группы, то не исключено, что н в эстрогенах между активными группами также существует некоторое максимальное расстояние для образования комплексов у высокоактивных эстрогенов оно составляет 11 А [c.595]

Важные женские половые гормоны также являются стероидами. Это прогестерон и группа соединений, называемая эстрогенами. Пример одного из эстрогенов, эстрадиола, показан ниже. Эстрадиол (называемый также Р-эстрадиолом) — наиболее сильнодействующий из природных эстрогенов, встречающихся у млекопитающих. Известно, что его вырабатывают яичники, плацента и семенники. [c.280]

Гестагенные препараты применяются прежде всего при расстройствах нормального течения беременности, для предупреждения выкидыша, при болезнях матки и при маточных кровотечениях. Они рекомендуются также для рассасывания опухолей, которые могут быть вызваны неумеренным употреблением эстрогенов. [c.339]

Одним из синтетических соединений, обладающим эстрогенной активностью, является диэтилстильбэстрол. Некоторое время его широко использовали при откорме скота для увеличения привеса. Затем было обнаружено, что при скармливании крысам больших количеств диэтил-стильбэстрола проявляется канцерогенное действие препарата, в связи с чем его применение было прекращено. Представляется также сомни- [c.591]

Биологическая роль андрогенов в мужском организме в основном связана с дифференцировкой и функционированием репродуктивной системы, причем в отличие от эстрогенов андрогенные гормоны уже в эмбриональном периоде оказывают существенное влияние на дифференцировку мужских половых желез, а также других тканей, определяя характер секреции гонадотропных гормонов у взрослых. Во взрослом организме андрогены регулируют развитие мужских вторичных половых признаков, сперматогенез в семенниках и т.д. Следует отметить, что андрогены оказывают значительное анаболическое действие, выражающееся в стимуляции синтеза белка во всех тканях, но в большей степени в мышцах. Для реализации анаболического эффекта андрогенов необходимым условием является присутствие соматотропина. Имеются данные, сввдетельствую-щие об участии андрогенов в регуляции биосинтеза макромолекул в женских репродуктивных органах, в частности синтеза мРИК в матке. [c.283]

Этинилэстрадиол, таблетки по 0,01 и 0,05 мг. Применяется подобно другим эстрогенным препаратам, а также при лечении рака молочной железы, при климактерических расстройствах у женщин. [c.10]

При создании таких лекарственных препаратов очень важным представляется вопрос о всасывании эстрогенов в системный кровоток, от чего будут зависеть эффективность и длительность терапевтического действия, а также побочные эффекты [31]. При этом биодоступность препаратов может сушественно зависеть от природы основы, распределения лекарственного вешества между фазами системы, взаимодействие со вспомогательными веществами и др. [c.604]

Проведено сравнительное изучение уровня эстрогенов в крови кроликов при ректальном введении их в форме пен на разных основах, а также изучены возможные механизмы влияния вспомогательных веществ и природы основы на уровень эстрогенов в крови животных. [c.604]

Фенолы, не замещенные в орто- и пара-положениях, легко реагируют с элементарным бромом с образованием бромпроизводных. Эту способность фенолов использовали для определения эстрогенов путем обработки пробы бромом (изотоп Вг) в безводной уксусной кислоте [140]. После добавления 2,4-дибромпроизводных эстрона, а также 17р-эстрадиола и эстриола в качестве носителей производные выделяли с помощью жидкостной хроматографии в колонке и очищали до получения постоянного значения удельной радиоактивности. Чувствительность этого метода не ниже 1 нг, однако малый период полураспада изотопа Вг (35 ч) затрудняет его использование. [c.84]

У млекопитающих синтез прогестерона в яичниках контролируется гипофизом. По сигналу от гипоталамуса гипофиз секретирует фолли-кулостимулирующий гормон (ФСГ, один из гонадотропных гормонов, который стимулирует созревание фолликула). Примерно в середине менструального цикла резко возрастает секреция другого гипофизарного гонадотропина — лутеинизирующего гормона (ЛГ) одновременно снижается секреция ФСГ. Под влиянием ЛГ фолликул разрывается, яйцо высвобождается и образуется желтое тело. Главная функция желтого тела — синтез прогестерона. Под влиянием прогестерона и эстрогенов, также образующихся в яичниках (гл. XII), матка подготавливается для имплантации оплодотворенного яйца. Если оплодотворения не происходит, то желтое тело и вызываемые прогестероном изменения подвергаются инволюции, а часть слизистой матки слущивается во время менструашш. [c.69]

Фармакокинетика. Синтетические препараты эстрогенов также хорошо абсорбируются при пepopaJ ьнoм приёме. Эстрогены выводятся с жёлчью в виде конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами после биологической трансформации в печени. Масляные растворы эстрогенов имеют замедленный печёночный клиренс в среднем составляет около 25 ч). [c.391]

По своему действию стероидные гормоны млекопитающих делятся на половые и кортикоидные гормоны (гормоны коры надпочечников). Эти соединения имеют чрезвычайно большое биохимическое значение. Даже в очень маленьких концентрациях они сильно влияют на жизнедеятельность организма. Из мужских половых гормонов, так называемых андрогенов, укажем на тестостерон, а из женских — на эстрадиол и прогестерон. Тестостерон, эстрадиол и подобные им гормоны отвечают за правильное функционирование половых желез, за развитие вторичных половых признаков и в целом способствуют нормальному росту и хорошему самочувствию. Другой женский гормон, прогестерон, регулирует протекание беременности и является предшественником всех остальных стероидных гормонов. Эстрадиол и близкие к нему по структуре гормоны, например эстрон, относят к так называемым эстрогенам. С точки зрения строения они интересны тем, что содержат ароматическое кольцо. С другой стороны, прогестерон относится к так называемым гестагенам. Таким образом, эстрогены и гестаге-ны представляют две группы женских половых гормонов, имеющие разное назначение. Тестостерон кроме вышеперечислен-иых функций оказывает также анаболическое действие, т. е. способствует образованию белков и тем самым росту мышц (разд. 9.5.6). [c.226]

Ни один из рассмотренных выше полных синтезов не пригоден для промышленного производства кортизона. Пока неясно, какова практическая ценность синтеза, описанного в 1960 г. группой Веллюза. Эти исследователи разработали новый путь получения не только кортизона, но и эстрогенных женских половых гормонов, а также группы стероидов, не имеющих при Сю ангулярной метильной группы, содержащей С19, и поэтому называемых 19-норстероидами. [c.109]

Эстрогенные или женские половые гормоны выделяются яичниками. В последних секретируются два типа гормонов фолликулярные, нли эстрогенные, вырабатываемые клетками созревающего фолликула и прогесте-нальный гормон (прогестерон), секретируемый клетками желтого тела, образующегося на месте разорвавшегося фолликула. Эстрогенные гормоны обеспечивают развитие женских половых органов, вызывают периодическое наступление овуляции, разрастание слизистой оболочки матки, подготовку ее к воспринятию яйца и развитию плода. Эстрогенные гормоны вызывают также развитие вторичных женских половых признаков. У животных эстрогенные гормоны вызывают течку. Течка вызывается также введением кастрированным животным (мышам) экстрактов яичника, и на этом явлении основан важнейший метод испытания активности женских половых гормонов, разработанный Алленом и Дойзи (1923 г.). У мышей и крыс отдельные стадии полового цикла распознаются при рассматривании под микроскопом мазка, взятого из влагалища, содержащего ороговевшие эпителиальные клетки. По методике авторов, исследуемое вещество растворяют в масле и вводят подкожно тремя порциями в течение 24 ч. Одной мышиной единицей (МЕ) называют наименьшее количество вещества, которое у 70% мышей вызывает явления эструса. По международному соглашению 1939 г. для стандартизации женских гормонов используется кристаллический препарат, под названием эстрон, 0,17 которого представляет собой 1 международную единицу (1 МЕ) эстрогенной активности. Чувствительность метода позволяет определить 0,1 у эстрона чувствительность повышается при интрава-гинальном введении. [c.587]

Г. применяют при нарушениях овариально-менструального цикла, аменорее, функциональных кровотечениях, для предупреждения выкидышей, а также в качестве противозачаточных ср-в (обычно в комбинации с эстрогенами). [c.536]

Эстрогенным действием обладают также нестерочдные соед., среди к-рых особенно активны производные стильбэст-рола (гл. обр. диэтилстильбэстрол XIV) они не дезактивируются в же дочно-кишечном хракте, хотя и связываются в организме с рецептором менее эффективно. [c.490]

После введения тестов в научную практику было установлено, что эстрогенные гормоны находятся не только в яич1ках, но также в плаценте и в Крови. Затем было замечено, что сама деятельность половых гормонов чрезвычайно зависит от деятельности гипофиза. Если удалить гипофиз у животных, то половой цикл совершенно нарушается, но при введении экстракта гипофизарной ткани он восстанавливается. Отсюда следует вывод, что толчок для начала полового цикла дают гормоны, вырабатываемые гипофизом, так называемые гипофизарные или гонадотропные, которые вызывают выработку половых гормонов непосредственно из яичников или мужских половых органов. Это было установлено не химическими методами, а чисто биологическим путем, когда еще ничего не знали о строении самого активного вещества. Был установлен также факт обратного порядка. Оказывается, что и сами половые органы известным образом действуют на выработку гормонов в гипофизе. Так, у кастрированной мыши (женская особь) выделение гипофизарных гормонов после операции чрезвычайно увеличивается. Однако если этой мыши впрыснуть половой гормон, то выделение гипофизарных гормонов немедленно падает. Таким образом, в организме имеется равновесие между деятельностью половых желез, с одной стороны, и деятельностью гипофиза — с другой. [c.304]

Кроме мочи беременных женщин, природным источником эстрона (и эстрадиола) является моча жеребых кобыл, где содержание эстрогенов еще больше. Интересно заметить, что большое количество эстрогенных гормонов находится также в моче жеребцов, причем в количествах, чуть ли не в два раза больших, чем у кобыл. Однако ввиду трудности В11 делення не удается использовать этот источник. [c.309]

Поэтому возник законный вопрос, какие особенности строения обусловливают эстрогенную активность. Несомненно,. наличие ароматического-кольца является необходимым признаком, так как его гидрирование совершенно снимает физиологическое действие эстрогенных гормонов. Сейчас также считают, что в соединении должны быть активные группы (кето,нные, гидроксильные), способные образовывать водородные [c.313]

Прогестерон — это основной гормон желтого тела, эндокринной железы, развивающейся в яичнике из фолликула после высвобождения яйцеклетки (овуляции). Прогестерон образуется также в надпочечниках, семенниках и плаценте. Он подвергается чрезвычайно быстрым превращениям в организме, в основном путем восстановления в соответствующий спирт, который затем образует конъюгированные соединения и выводится в виде глюкуронидов [уравнение (12-12)]. Восстановление двойной связи в кольце А прогестерона приводит к полной потере биологической активности, что указывает на важную роль а,р-нена-сыщенного кетона в проявлении гормонального действия. Прогестерон функционирует как гормон, необходимый для поддержания беременности, и, кроме того, наряду с эстрогенами он участвует в регуляции менструального цикла. [c.584]

Эстрадиол и прогестерон — два гормона, участвующие в регуляции менструального цикла. В начале цикла образование обоих гормонов невелико. Далее происходит активация синтеза эстрогенов под влиянием фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), вырабатываемого передней долей гипофиза и усиливающего рост в яичниках граафовых фоликулов, в которых синтезируются эстрогены. Примерно в середине цикла под влиянием лютеинизирующего гормона (ЛГ), также вырабатываемого гипофизом, происходит овуляция (освобождение яйцеклетки), после чего начинает продуцироваться прогестерон. Этот гормон необходим для поддержания беременности. Если имплантация бласто- [c.590]

Помимо изофлавонов, в некоторых растениях были обнаружены также эстрогенные стероиды, но их действие несущественно [c.340]

Как и другие бобовые, соя содержит ингибиторы протеаз. Антитрипсиновая активность повышена (от 60 до 70 ед. ингибированного трипсина в цельном зерне). Эти семена одинаково богаты гемагглютининами (1600—3200 мкг/мг) и а-галактозидами. Безансон [6] сообщает о наличии веществ, противодействующих витаминам D, Е и В,2 и тироидам. Дран и др. [25] отмечают присутствие во многих сортах сои различных изофлавонов эстрогенного действия. В их семенах содержались также сапонины [67]. В процессе приготовления соевого щрота семена шелушат, затем семядоли плющат в хлопья толщиной приблизительно [c.347]

Основным местом синтеза женских половых гормонов-эстрогенов (от греч. о181го8-страстное влечение)-являются яичники и желтое тело доказано также образование этих гормонов в надпочечниках, семенниках и плаценте. Впервые эстрогены обнаружены в 1927 г. в моче беременных, а в 1929 г. А. Бутенандт и одновременно Э. Дойзи вьщелили из мочи эстрон, который оказался первым стероидным гормоном, полученным в кристаллическом виде. [c.280]

Наиболее активный эстроген —эстрадиол, синтезируется преимущественно в фолликулах два остальных эстрогена являются производными эстра-диола и синтезируются также в надпочечниках и плаценте. Все эстрогены состоят из 18 атомов углерода. Секреция эстрогенов и прогестерона яичником носит циклический характер, зависящий от фазы полового цикла в первой фазе цикла синтезируются в основном эстрогены, а во второй — преимущественно прогестерон. [c.281]

Следует указать, что во время беременности в женском организме функционирует еще один эндокринный орган, продуцирующий эстрогены и прогестерон,— плацента. Установлено, что одна плацента не может синтезировать стероидные гормоны и функционально полноценным эндокринным органом, скорее всего, является комплекс плаценты и плода — фетоплацентарный комплекс (от лат. foetus —плод). Особенность синтеза эстрогенов заключается также в том, что исходный материал—холестерин — поставляется организмом матери в плаценте осуществляются последовательные превращения холестерина в прегненолон и прогестерон. Дальнейший синтез осуществляется только в тканях плода. [c.281]

В основе эстрогенов лежит скелет эстрана, при этом кольцо А обычно является ароматическим. Эстрогены вырабатываются преимущественно в Граафовых пузырьках яичников, во время беременности образуются также и в плаценте. Важнейшие эстрогены следующие. [c.692]

Для классификации стероидов оказалось удобным разделить их на группы в зависимости от длины цепи алифатического заместителя при атоме в кольце О. Стероидами с ш-таются многочисленные природные вещества стерты, содержащие в боковой цепи от 8 до 10 атомов углерода желчные кислоты, у которых заместитель при С содержит пять атомов углерода стероидные гормоны группы кортикоидов и гестаге-нов (два атома С) и группы андрогенов и эстрогенов (вообще не содержащие боковой цепи при С ), а также некоторые животные и растительные яды. Последовательное применение систематической номенклатуры к стероидам приводит к непомерно длинным и трудно произносимым названиям. В соответствии с рекомендациялш ШРАС основные скелеты стероидов обозначают тривиальными названиями холестан для скелета стеринов, холан для скелета желчных кислот, прегнан для скелета гестагенов и гормонов коры надпочечников, андростан и эстран для скелетов адрогенов и эстрогенов, соответственно. [c.133]

В настоящее время в качестве эстрогенов используется свыше 200 видов растений, которые относятся к более 60 семействам. При исследовании на лабораторных животных оказалось, что нз них около 150 видов, в том числе и кормовые растения, оказывают влияние на репродуктивную активность [1-2]. Выраженной эстрогенной активностью обладают также и некоторые виды рода Ferula [3]. Систематические исследования компонентов более 50 видов Ферулы показали, что они содержат в основном три группы природных соединений - терпенондные кумарины, сесквн-терпеновые лактоны и сложные эфиры терпеноидов с ароматическими и алифатическими кислотами. Было установлено, что в ряду последней группы веществ, выделенных и изученных нами впервые нз этого рода растений, многие проявляют выраженную эстрогенную активность [4]. [c.351]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология