также Кортикостероиды

См. также Кортикостероиды алициклические спирты, см. Стерины [c.714]

Для проявления кортикостероидами физиологической активности существенным является наличие боковой цепи СОСН ОН в положении 17, тогда как гидроксил в положении И имеет меньшее значение. Дезоксикортикостерон является более эффективным регулятором солевого обмена, чем кортикостерон. Физиологически активен также 11-дегидрокортикостерон (III). [c.879]

Гормоны стероидной природы представлены жирорастворимыми гормонами коркового вещества надпочечников (кортикостероиды), половыми гормонами (эстрогены и андрогены), а также гормональной формой витамина О. [c.251]

В некоторых случаях удалось разделить кортикостероиды, а также и менее полярные стероиды путем повторного (многократного) хроматографирования неполярными растворителями [58, 89]. [c.266]

Определение активности аргиназы используется для диагностики некоторых заболеваний. При усилении распада белков в тканях (голодание, аллоксановый диабет, авитаминоз В1, введение кортикостероидов, тироксина и др.) повышается активность аргиназы в печени. Активность аргиназы изменяется при заболеваниях печени. Обнаружено также тяжелое наследственное заболевание, обусловленное недостаточностью этого фермента. [c.46]

Кора надпочечников секретирует ряд гормонов, известных под общим названием кортикостероидов, а именно 1) глюкокортикоиды, в частности кортизол, который стимулирует глюконеогенез, а также подавляет воспалительные реакции 2) минералокортикоиды, [c.808]

Опыты с перфузией изолированных надпочечников, а также со срезами этого органа показали, что кортикостероидные гормоны активно синтезируются из меченого холестерина или меченого ацетата. Выяснен ряд про-мен<.уточных продуктов синтеза и изучены некоторые ферменты, участвующие в отдельных звеньях этого процесса. Путь синтеза из ацетата является более длинным, но в то же время основным и постоянно действующим. Путь синтеза из холестерина более короткий и образование кортикостероидов этим путем происходит быстрее, поэтому он используется, по-видимому, в случае экстренной необходимости и находится под влиянием гипофиза (адренокортикотропный гормон, стр. 199). [c.194]

Удалось подметить, что наличие кислорода у 11-го углеродного атома наблюдается у тех кортикостероидов, которые активно влияют на белковый и углеводный обмен и устраняют мышечную адинамию, почти не оказывая действия на минеральный и водный обмен к ним относятся, например, кортизон, гидрокортизон (кортизол) и кортикостерон. Для краткости их стали именовать глюкокортикоидами, т. е. кортикостероидами, активными в углеводном обмене. С другой стороны, кортикостероиды, не имеющие кислорода у 11-го углеродного атома, оказались весьма активными в водно-солевом обмене и слабо влияли на углеводный и белковый обмен, а также на работоспособность мышц к ним относится, например, дезоксикортикостерон, который входит в состав коры надпочечников в очень небольшом количестве и является промежуточным продуктом при синтезе альдостерона, но находит применение в медицинской практике. [c.204]

М. относятся к производным претана. Важнейшим иэ них является дезоксикортикостерон (I). См. также Кортикостероиды. [c.194]

Осн. физиол. ф-ция А.-стимуляция биосинтеза и секреции стероидных гормонов корой надпочечников. Механизм действия включает специфич. связывание А. с рецепторами плазматич. мембраны клеток, стимуляцию в плазматич. мембране фермента аденилатциклазы, осуществляющей превращение АТФ в циклич. аденозинмонофосфат. Последний активирует в цитоплазме протеинкиназу, катализирующую серию р-ций фосфорилирования, в результате чего резко увеличивается скорость образования кортикостероидов, а также синтез специфич. белка, необходимого для стимуляции лимитирующей стадии синтеза стероидов - превращения холестерина в прегненолон. А. обладает также [c.37]

Оптим. каталитич. активность Г. проявляется при pH 7,7-8,2. Изоэлектрич. точка р/ 5,7-6,3. В активный центр входят остатки серина и гистидина. Важную роль в механизме каталитич. действия играют группы 8Н полипептидной цепи. В организме Г. активируется витаминами, инсулином, а также при связывании с нек-рыми биол. мембранами, напр, митохондриальными ингибируется глюкозо-6-фосфатом и кортикостероидами. [c.512]

Наиб, фозный симптом отравления адами аспидов -паралич скелетной и дыхат. мускулатуры, приводящий к ослаблению дыхания (вплоть до полной остановки). При укусах австралийских аспидов наблюдаются также отеки с послед, дегенерацией мышечных волокон. Действие яда кобр обусловлено не только токсичными компонентами, но и развитием процессов аутоинтоксикации вследствие высвобождения гистамина, простагландинов и др. активных в-в. Эффективное средство лечения - видовая или поливалентная сыворотка (напр,, Антикобра ), Применяют также искусств, дыхание, антихолинэстеразные средства, кортикостероиды, налоксон. [c.522]

Дальше процесс протекал сравнительно просто гидролиз эпоксида (LXXI), окисление хромовым ангидридом и, наконец, обработка щелочами. Все стадии, вплоть до окисления хромовым ангидридом проходят с Хорошим выходом (70—90%), на последних же двух стадиях выходы низкие, так как окислители частично разрушают боковую цепь. Известно также, что все. кортикостероиды очень чувствительны к щелочам. [c.358]

Известно, что период полураспада кортикостероидов составляет всего 70—90 мин. Кортикостероиды подвергаются или восстановлению за счет разрыва двойных связей (и присоединения атомов водорода), или окислению, которое сопровождается отщеплением боковой цепи у 17-го углеродного атома, причем в обоих случаях снижается биологическая активность гормонов. Образовавшиеся продукты окисления гормонов коркового вещества надпочечников называют 17-кетостероидами они выводятся с мочой в качестве конечных продуктов обмена, а у мужчин являются также конечными продуктами обмена мужских половых гормонов. Определение уровня 17-кетостероидов в моче имеет большое клиническое значение. В норме в суточной моче содержится от 10 до 25 мг 17-кетостероидов у мужчин и от 5 до 15 мг—у женщин. Повышенная экскреция их наблюдается, например, при опухолях интерстициальной ткани семенников, тогда как при других тестикулярных опухолях она нормальная. При опухолях коркового вещества надпочечников резко увеличивается экскреция 17-кето-стероидов с мочой—до 600 мг в сутки. Простая гиперплазия коркового вещества сопровождается умеренным повышением уровня кетостероидов в моче. Для дифференциальной диагностики опухолей или простой гиперплазии обычно пользуются раздельным определением а- и 3-17-кетосте-роидов. Пониженное вьщеление 17-кетостероидов с мочой отмечается при евнухоидизме, гипофункции передней доли гипофиза. При аддисоновой болезни у мужчин экскреция 17-кетостероидов резко снижена (от 1 до 4 мг/сут), а у женщин при этом заболевании она практически не наблюдается. Этот факт подтверждает отмеченное ранее положение, что 17-кетосте-роиды образуются не только из гормонов коркового вещества надпочечников, но и из мужских половых гормонов. При микседеме (гипофункция щитовидной железы) суточное количество экскретируемьгх 17-кетостерои-дов близко к минимальному уровню (2—4 мг). Следует указать, однако, что применение гормонов щитовидной железы, хотя и эффективно при лечении основного заболевания, оказывает незначительное влияние на количество экскретируемых с мочой 17-кетостероидов. [c.279]

Адренергическая и холинергическая системы головного мозга тесно взаимодействуют с другими системами мозга, в частности использующими серотонин в качестве медиатора. В основном серотонинсодержащие нейроны сосредоточены в ядрах мозгового ствола. Нейромедиаторная роль серотонина осуществляется в результате взаимодействия серотонина со специфическими серотонинергическими рецепторами. Исследования, проведенные с ингибитором синтеза серотонина п-хлорфенилаланином, а также с другими ингибиторами, дают основания считать, что серотонин влияет на процессы сна. Выявлено также, что торможение кортикостероидами секреторной активности гипофиза оказывается менее эффективным у тех животных, мозг которых беднее серотонином. [c.640]

Используют также 40%-ный раствор Zn li в смеси ледяная уксусная кислота-бензоил-хлорид- H I3 (5 7 12). Хроматограмму прогревают при 90°С в течение 5 мин. Кортикостероиды и эстрогены дают в основном оранжевые, розовые или коричневые пятна с желтой или розовой флуоресценцией в УФ-свете чувствительность 5 мкг. Реагент пригоден для ТСХ. [c.422]

Бейлевельд [8] использовал метод ХТС для определения чистоты стероидов и для исследования соответствующих препаратов. Прекрасные результаты разделения документально подтверждены семью фотографиями. Матис с сотрудниками [46] показали, что можно разделять кортикостероиды также [c.268]

Гидроксилирование в других положениях стероидного ядра также происходит. Так, большое внимание уделяется 17а-гидро-ксилированию вследствие возможности его применения в синтезе кортикостероидов. Например, Sepedonium ampullosporum окисляет Иа-оксипрогестерон в положении 17а, давая Па, 17а-диоксипрогестерон с выходом 27% [70]. [c.102]

Применяют для получения TMS-эфиров стероидов, содержащих труднодоступные ОН-группы (например, кортикостероидов), а также спиртов, фенолов, гликолей, сахаров, оксиаминов, оксикислот, аминокислот, летучих жирных кислот, флавоноидов, нуклеотидов, барбитуратов. Реагирует только с гидроксильными группами. Для силилирования стероидов часто используют смесь TSIM, BSA (или BSTFA) и TM S в соотношений 3 3 2, без добавления растворителя. Реакция протекает 1—2 ч при 100—200 °С. [c.353]

Кортикостероиды обладают широким спектром биологической активности, и небольшие концентрации этих веществ, поддерживаемые надпочечной железой, регулируют ряд метаболических процессов. Длительный прием больших доз кортизона часто сопровождается серьезными побочными явлениями, такими, как атрофия кожи, повышение артериального давления и гипергликемия (увеличение содержания сахара в крови). Это, а также стремление повысить эффективность действия лекарства, побудило химиков-фармацевтов синтезировать значительное число аналогов кортизона. 9а-Фторкортизон (145) оказался почти в 10 раз активнее кортизона однако он так сильно тормозит водно-солевой обмен, что в настоящее время его терапевтическое использование основано главным образом на этом свойстве (такие вещества называются минералокортикоидами). В дальнейшем на первое место выдвинулись преднизон (146) и [c.443]

Основным методом определения кортикостероидов является реакция Портера — Зильбера, хромофорная группировка в которой представляет собой протонированный 21-монофенилгидра-зоц154, 155 Следует также упомянуть о реакциях селективного [c.69]

Их называют кортикоидами (кортикостероидами) и разделяют на три основные группы. Первую группу составляют глю-кокортикоиды, важнейшим представителем которых является кортизол (рис. 25-23) по ряду эффектов гормоны этой группы противоположны инсулину. Кортизол стимулирует процесс глюконеогенеза из аминокислот и способствует накоплению гликогена в печени он также повышает уровень глюкозы в крови и снижает использование глюкозы в периферических тканях. Кроме того, он улучшает утилизацию жирных кислот и стимулирует образование кетоновых тел. Глюкокортикоиды оказывают также выраженное противовоспалительное и антиаллергическое действие. Избыточная секреция глюкокортикоидов является причиной болезни Кушинга, для которой характерны такие признаки, как утомляемость и потеря мышечной массы (из-за повышенной скорости превраще- [c.802]

Другая группа включает те кортикостероиды, которые активно влияют на водно-солевой обмен и почти не оказывают влияния на белковый и углеводный обмен, а также на работоспособность мышц. Вещества, принадлежащие к этой группе, получили название минералокортико-идов. К минералокортикоидам относится дезоксикортико-стерон. [c.144]

Из активного экстракта коры надпочечников пока удалось выделить 41 кристаллическое вещество. Все они имеют в основе тетрациклическую структуру циклопентанопергидрофенантрена, общую не только для них, но и для многих других соединений типа стероидов (холестерин, желчные кислоты, провитамины Д, половые гормоны), поэтому их стали называть кортикостероидами. Многие из них (34 из 41) содержат 21 углеродный атом и могут рассматриваться как производные прегнана или аллопрегнана (в ал-лопрегнане кольцо А находится в трансположении относительно кольца В) они различаются наличием или отсутствием карбонильных или гидроксильных групп, а также двойной связи между 4-м и 5-м углеродными атомами. Остальные соединения содержат 18 или 19 углеродных атомов и являются производными андростана некоторые из них обладают активностью половых гормонов. [c.192]

Удалось подметить, что наличие кислорода у 11-го углеродного атома наблюдается у тех- кортикостероидов, которые активно влияют на белковый и углеводный обмен и устраняют мышечную адинамию, почти не оказывая действия на минеральный и водный обмен к ним относятся, например, кортизон, гидрокортизон (кортизол) и кортикостерон. Для краткости их стали именовать глюкокортикоидами, т. е. кортикостероидами, активными в углеводном обмене. С другой стороны, кортикостероиды, не имеющие кислорода у 11-го углеродного атома, оказались весьма активными в водно-солевом обмене и слабо влияли на углеводный и белковый обмен, а также на работоспособность мышц к ним относится, например, дезоксикортикостерон. Вещества из этой группы стали именовать минералокортикоидами. Однако эти представления не могут считаться достаточно обоснованными, так как был выделен новый гормон коры надпочечников — альдостерон (электрокор-тин, т. е. регулирующий электролитный обмен), который совмещает функции минер алокортикоидов и глюкокортикоидов он содержит кислород у 11-го углеродного атома так же, как и кортикостерон, но в отличие от последнего вместо метильной группы в 13-м положении имеет альдегидную группу. Альдостерон в 30—100 раз активнее дезоксикортикостерона в минеральном обмене и действует на углеводный обмен только в 3 раза слабее, чем кортизон. Около 10 [аг альдостерона в сутки достаточно, чтобы сохранить жизнь адреналэктомированной собаке. [c.193]

При недостаточной функции надпочечников наступает потеря натрия, бикарбонатов и хлора с мочой наряду с задержкой калия в организме. Наблюдается потеря воды в организме в целом (хотя в мышцах отмечается некоторое ее накопление) и уменьшение объема циркулирующей крови вследствие указанных нарушений водно-солевого обмена. Введение больным препаратов кортикостероидов, а также значительного количества хлористого натрия (до 15 г в сутки) оказывает положительный лечебный эффект. Наиболее активным кортикостероидным гормоном, влияющим на водносолевой обмен, является альдостерон, ежедневное введение которого в дозах от нескольких сотых до одной десятой долей миллиграмма, по-видимому, достаточно для устранения явлений нарушений у человека. Важную роль в этих нарушениях водно-солевого обмена играет измененная фильтрация или реабсорбция в почках. Действие на почки этих гормонов вызывает изменение фильтрации в гломерулах и изменения в реабсорбции Ма+, К+, Н+ и воды в канальцах. [c.195]

Интересно отметить, что некоторые искусственно приготовленные производные кортикостероидов, например 9-хлоркортизон и 9-хлоргидрокортизон, влияют на углеводный и водно-солевой обмен во много раз активнее, яем соответствующие гормоны. Синтезированы также производные кортизона и гидрокортизона с дополнительной двойной связью (в положении 1, 2), более активные, чем исходные гормоны. Это открывает новые возможности для синтетического изготовления гормонов с высокой биологической активностью и успешного их применения в клинике. [c.195]

Из активного экстракта коры надпочечников пока удалось выделить 41 кристаллическое вещество. Все они имеют в основе тетрациклическую структуру циклопентанопергидрофенантрена, общую не только для них, но и для многих других соединений типа стероидов (холестерин, желчные кислоты, провитамины О, половые гормоны), поэтому их стали называть кортикостероидами. Многие из них (34 из 41) содержат 21 углеродный атом и могут рассматриваться как производные прегнана или аллопрегнана (прегнан и аллопрегнан являются, как видно из их формул, цис-транс-изомерами). Выделенные из коры надпочечников вещества различаются наличием или отсутствием карбонильных или гидроксильных групп, а также двойной связи между 4-м и 5-м углеродными атомами. Остальные соединения содержат 18 или 19 углеродных атомов и являются производными андро-стана некоторые из них обладают активностью половых гормонов. Этим объясняется возможность преждевременного полового созревания при опухолях надпочечников, образующих повышенное количество андрогенов. [c.203]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология