Биологическая активность РНК, синтезированной

Установлено, что интерфероны синтезируются в клетке сначала в виде предшественников, содержащих на N-конце полипептидной цепи сигнальный пептид, который затем отщепляется, и в результате образуется зрелый интерферон, обладающий Полной биологической активностью. Бактерии не содержат ферментов, [c.141]

Известно, что производные хинолинкарбоновых кислот используются в качестве лекарственных препаратов. Для исследования на биологическую активность были синтезированы новые производные хинолинкарбоновых кислот. [c.50]

Современные методы исследования позволяют не только устанавливать строение белков, но и синтезировать если не высокомолекулярные белки, то простейшие биологически активные вещества — полипептиды. Так, недавно был синтезирован ряд гормонов и антибиотиков. Недалеко, по-видимому, и то время, когда будут синтезированы и первые белки— инсулин и рибонуклеаза. [c.435]

За прошедшие годы синтезированы тысячи химических соединений и исследовано их биологическое действие. Однако обобщающая теория, которая могла бы четко сформулировать зависимость между химической структурой и фармацевтическим действием, пока отсутствует. Большие надежды возлагаются на биоорганическую химию — новую науку, возникшую в последние годы на стыке органической химии и биохимии и занимающуюся изучением структуры различных биологически активных соединений в связи с их функциями в организме человека. [c.206]

Еще раз отметим, что основу и предмет исследований составляют фурановые субстраты, которые с одной стороны, являются строительным блоком в органическом синтезе со свойствами ароматических и 1,4-дикарбонильных соединений, а также диена, позволяющего синтезировать практически ценные соединения, а с другой стороны, благодаря своей лабильности, фуран играет важную роль в структуре многих биологически активных веществ. [c.30]

Первые синтезы оказались удачными. К. Гофман с группой сотрудников в 1959 г. синтезировал пептид, соответствующий первым 13 остаткам гормона, и показал, что этот пептид по биологической активности (потемнение кожи) идентичен р-меланоцитстимулирующему гормону. [c.702]

Открытие в 1932 г. антимикробных свойств у синтетического красителя 2, 4 -диаминоазобензол-4-сульфамида ( красный стрептоцид ) впервые вызвало всеобщий интерес исследователей к искусственно получаемым в лабораториях синтетическим биологически активным веществам. И уже к концу 30-х годов были синтезированы первые целевые сульфамидные препараты ( белый стрептоцид и другие) с антимикробным действием, что положило начало фармацевтическому промышленному синтезу [c.10]

Витамин Вз — белый кристаллический порошок, т. пл. 82—86°, не растворим в воде. Растворяется в спирте, хлороформе и жирных маслах. Легко окисляется на свету и на воздухе. Его динитробензоат полиморфен и плавится при 129—140°, [а]Ь °=+98° (хлороформ). Характерной особенностью является способность животных синтезировать витамин Оз (но не витамин Вз) и его более высокая активность (в 2—3 раза). Ввиду того, что витамин Вз по биологической активности резко отличается от витамина В , то предполагают, что витаминная активность находится в прямой зависимости от строения боковой цепи или точнее от части ее, связанной с углеродами С22— 24. Это подтверждается введением метильной группы в С24, при котором активность также уменьшается (почти в 2 раза) этильная группа в положении С24 уменьшает активность почти в 25 раз. Следует упомянуть, что изменение пространственного расположения гидроксильной группы у асимметричного центра С3 на противоположное, т. е. на -конфигурацию, уменьшает активность в 10—20 раз. Простые и сложные эфиры витамина В неактивны (например, бензоат, пальмитат, аллофанат, циннамат, дифенил-ацетат и др.) однако если сложные эфиры в организме легко гидролизуются, то такие производные приобретают активность. [c.642]

Организм животных (и человека, в том числе) или не синтезирует витамины вообще, или же синтезирует их в ограниченном количестве, поэтому они должны их получать в готовом или почти готовом виде (в форме провитаминов) с пищей. Витамины обладают исключительно высокой биологической активностью, сочетающей высокую универсальность с высокой степенью селективности и требуются для нормальной работы организма в очень небольших дозах — от нескольких мг в сутки. Наибольший показатель потребности организма — в витамине С (до 100 мг). Недостаток любого витамина. [c.268]

С целью изучения влияния ароматического заместител на биологическую активность синтезированы аминоэфир фуран-2-карбоновой кислоты (XXX), содержащие аромат ческие заместители в 5-ом положении [6,16]. [c.147]

Традиционно значительный объем исследований по профамме "Реактив" выполняется в области циклических ацеталей и их аналогов. Показано, что вовлечение в реакцию Принса циклополиеновых углеводородов позволяет синтезировать широкую гамму полициклических 1,3-ДИоксанов. На основе 4-галоилметил-1,3-диоксолана возможно получение различных аминов и аммонийных солей, являющихся перспективными биологически активными препаратами и межфазными катализаторами. Теоретически и практически важными объектами оказались циклические ацетали фурфурола. В их числе обнаружены высокоэффективные препараты для растениеводства и земледелия. Биологическая активность и токсическое действие циклических ацеталей отражены в соответствующих разделах книги, и эти данные позволяют прогнозировать и выбирать структуры, обладающие заранее заданными свойствами. [c.8]

Биологическая активность белков нередко тесно связана с высокой организацией структуры, и живые организмы синтезируют белки требуемой конформации, которая часто оказывается метастабильной (т. е. из всех возможных структур не самой устойчивой). Под влиянием нагревания, крайних значений pH или многих химических реагентов белки часто теряют свою биологически необходимую конформацию, превращаясь в случайные неорганизованные структурные единицы и утрачивая биологическую активность. Такой процесс называется денатурацией. Наиболее известный пример — изменение структуры яичного белка при нагревании и структуры мяса в процессе приготовления. В последнем случае кулинарная обработка приводит к значительному облегчению процесса переваривания мяса, поскольку при денатурации освобождаются белковые связи, которые в сыром мясе труднодоступны для протеолити-ческих ферментов пищеварительного тракта. При такой денатурации в результате развертывания белковых цепей обнажаются гидрофобные группы, в обычном состоянии направленные внутрь центральной части белковой молекулы. Взаимодействие освобожденных гидрофобных участков рядом расположенных молекул вызывает коагуляцию денатурированного белка. [c.303]

С целью получения новых р-карбонильных производных адамантана, как эффективных синтонов в синтезе биологически активных адамантилсодержащих гетероциклических соединений, авторами были синтезированы арил- и гетерилсодержащие Р-дикетоны с зрифторметильпой группой [c.46]

С учетом результатов прогноза разработаны методы синтеза 2-(фурил-2)-1,3-дигетероциклоалканов [6,7], потенциально обладающих целевой биологической активностью. Синтез осуществлен в результате реакций полиолов (1-7), алкилированных аминоспиртов (8-14) и 1,2-диаминоэтанов (15-18) с фурфуролом, особенностью которых является образование продукта в виде отдельной фазы. Таким образом синтезированы 2-(фурил-2)-1,3-диоксациклоалканы (19-25), 2-(фурил-2)-1-окса-3-азациклоалканы (26-32) и 2-(фурил-2)-1,3-ди-азациклоалканы (33-36) [c.175]

На основе адамантилсодержащих имидоилхлоридов синтезированы N-фo фopи-лированные имидаты, проявляющие широкий спектр медико-биологической активности Реакция этих соединений с рядом первичных и вторичных аминов алифатического и ароматического ряда приводит к образованию К-замещенных амидинов с выходом 79-96%. У синтезированных амидинов прогнозируются кардиотоническая, транквилизирующая, ноотропная и фунгицидная активности. [c.40]

Синтезированы лабораторные количества меда-, цинк- и железосодержащих биологически активных соединений серии "МиБАС-КД" (компонентов премиксов и комбикормов в рационы питания сельскохозяйственных животных и птицы) с кош1ентрацией меди 0,1-2,0 цинка 1,9-7,0 железа 1,5-8,5 i/кг и содержанием иримесилх металлов не более 610 мас.%. [c.111]

В заключение раздела отметим еще, что название раздела Цель однозначна, но не бесспорна , конечно, достаточно приблизительно. Когда речь идет о синтезе природного соединения, то, даже если неизвестно, каких целей оно синтезируется живым организмом и отсутствуют данные о его биологической активности, сям факт бьщслсния такого соединения из природных источников делает бесспорной необходимость его лабораторного синтеза. Подобная категоричность может, конечно, вызвать множество возражений, но вся история развития химии природньис соединений представляет множество свидетельств в пользу справедливости этого тезиса, В подтверждение приведем лишь один пример, [c.30]

Первый стероид, холестерин (43, схема 1.13), был выделен еще в XVIII веке из камней желчного пузыря. Никакой биологической активности этого соединения в то время обнаружено не было. С тех пор еще сотни стероидных соединений были пьщелены из природных источников, и многие тысячи их аналогов синтезированы в лаборатории. Спрашивается, зачем это надо было делать Эту проблему проще всего проиллюстрировать, если сравнить структуры некоторых биологически активных соединений этого класса, например 43-50. [c.34]

Ежегодно химики синтезируют, выделяют и характеризуют от 100 до 200 тысяч новых веществ. Многие из этих веществ проходят первичные испытания на выявление той или иной биологической активности. Этот этап поиска лекарственного вещества называют скринингом (отсеиванием). Его принцип был впервые разработан при поиске противосифилитических средств среди органических соединений мышьяка. Скрининг проводят в биологических лабораториях на живых клетках, микроорганизмах или кусочках живых тканей (in vitro), на здоровых или специально зараженных животных (in vivo) на мышах, крысах, морских свинках, собаках, обезьянах. При этом из сотен веществ отбираются несколько наиболее активных препаратов, которые затем передаются на углубленные испытания. Если высокая активность вещества подтверждается, то его всесторонне изучают для определения токсичности и побочных эффектов, при отсутствии или незначительности которых проводятся клинические испытания на людях. После этого препарат начинают производить в промышленных масштабах и применять в лечебной практике. [c.13]

Оба ингибитора близки по строению и каждый содержит 2,8-диоксабицикло[3.2.1]октан (1,3-диоксановый цикл, конденсированный с тетрагидрофурановым циклом). Недавно эти соединения, включающие по 10 хиральных центров, удалось синтезировать (около 30 стадий, общий выход от 0,01 до 4%). Эти вещества являются родоначальниками нового семейства биологически активных соединений, потенциально очень важных для лечения атеросклероза - распространенной хронической болезни сосудистой системы, которая связана с высоким уровнем холестерина в крови. [c.112]

В общей слон Ности было синтезировано и испытано на биологическую активность свыше 5000 аналогов сульфаниламида, однако практическое применение из них нашло около десятка препаратов, причем используются опи в основном в ветеринарии в медицине же используются только четыре препарата сульфадиазин, сульфапиразин, сульфатиазол и сульфаэтидол . [c.354]

Азотобактерин содержит культуру свободноживуще-го микроба азотобактера (Azotoba ter). Практически азотобактерин не оказывает сущеста влияния на азотное питание растений, как предполагали до 1970-х гг. Вместе с тем в ряде случаев он действительно улучшает рост растений. Это объясняют способностью азотобактера 1) синтезировать комплекс биологически активных в-в-стимуляторов роста растений, напр, биотина, гетероауксина, пнридоксина 2) образовывать антимикробные в-ва, угнетающие развитие фитопатогенных грибов и бактерий - возбудителей корневой гнили растений. Действие азотобактерина, выпускаемого в виде сухого препарата и применяемого для обработки семян овощных культур и рассады, лучше всего может проявляться на нейтральных плодородных почвах, достаточно обеспеченных органическими в-вами и фосфором. [c.238]

Хим. синтез широко применяют для получения пептидов, в т. ч. биологически активных гормонов и их разнообразных аналогов, используемых для изучения взаимосвязи структуры и биол. функции, а также пептидов, несущих антигенные детерминанты разл. Б. и применяемьк для приготовления соответствующих вакцин. Первые хим. синтезы Б. в 60-е гг. (инсулина овцы и рибонуклеазы 5), осуществленные в р-ре с помощью тех же методов, к-рые используют при синтезе пептидов, были связаны с чрезвычайно большими сложностями. В каждом случае требовалось провести сотни хим. р-ций и окончательный выход Б. был очень низок (менее 0,1%), в результате чего полученные препараты не удалось очистить. Позже были синтезированы нек-рые химически чистые Б., в частности инсулин человека (П. Зибер и др.) и нейротоксин II из ядра среднеазиатской кобры (В. Т. Иванов). Однако до снх пор хим. синтез Б. представляет весьма сложную проблему и имеет скорее теоретич., чем практич. значение. Более перспективны методы генетической инженерии, к-рые позволяют наладить пром. получение практически важных Б, и пептидов. [c.253]

М, получают взаимод. этиленимина с Н З, кислотным расщеплением 2-меркаптотиазолина (к-рый синтезируют действием СЗз на р-бромэтиламин или этаноламин), р-цией Р-хлорэтиламина с КЗН, щелочным омылением гидрохлорида З-р-аминоэтилизотиурония, восстановлением 2-бензил-тиоэтиламина На в N1 3. 2-М. и его производные применяют для профилактики и лечения лучевой болезни. Действие 2-м. как радиозащитного средства основано на его способности взаимод. с активными своб. радикалами, образовывать смешанные дисульфиды с молекулами биологически активных соединений. Кроме того, он препятствует сшиванию и разрушению молекул ДНК, а также может взаимод, с нек-рыми ферментами и придавать им устойчивость к ионизирующему излучению. 2-М. применяют в качестве модели при создании новых радиозащитных ср-в и как стандарт для оценки их эффективности. Наименее токсичные и наиб, эффективные препараты 2-М.-его гидробромид, гидрохлорид, аскорбат, никотинат, а также дигидрохлорид бмс-(Р- [c.36]

Весьма распространенное заболевание растений — хлороз — связано с недостатком железа. Оно проявляется в пожелтении листьев из-за их неспособности синтезировать хлорофилл. Недостаток в растениях железа приводит также к разрушению биологически активного вещества ауксина, необходимого для корнеобразования и общего роста. Общая потребность растений в железе довольно низкая. В среднем с 1 га с урожаем зерновых культур выносится около 1,5 кг железа. Поэтому соединения железа можно было бы отнести к числу микроудобрений. Конечно, граница между микроудобрениями и макроудобрениями весьма условна. [c.128]

Сесквитерпеновые кислоты представляют большой интерес не только вследствие их высокой биологической активности, но также используются в полном синтезе природных соединений. В работе [49] разработана эффективная методика раскрытия лактонного цикла сесквитерпеновых лактонов под действием ультразвука в присутствии цинковой пыли. Это позволило синтезировать природные сесквитерпеноиды 1а,7а,10а//-гвайан-4,11-диен-3-он 19 и гидроколоренон 20. [c.10]

Анализ литературы показывает, что последние годы характеризуются быстрым переходом от изучения сравнительно простых реакций илидов серы к более сложным превращениям. Мы полагаем, что в ближайшем будущем лидирующим направлением использования илидов в синтетической химии гетероциклических соединений может стать полный синтез природных продуктов и их биологически активных синтетических аналогов, а также получение новых соединений уникального строения. Особого внимания заслуживают реакции илидов, позволяющие синтезировать алкалоиды и алколоидоподобные соединения, многие из которых занимают все более значительное место среди лекарственных препаратов онкологического и кардиологического направления. Не исключено, что среди серуорганических гетероциклических соединений, получаемых илидными методами, будут обнаружены новые биологически активные вещества. [c.232]

Для того чтобы выяснить структурные параметры, ответственные за биологическое действие пептидов, были синтезированы многие тысячи аналогов. Например, в случае окситоцина заменой глутамина в положении 4 на треонин удалось синтезировать аналог, который обладает более высокой биологической активностью, чем нативный гормон. Считают, что [4-треоннн1окситоцин связывается с рецептором лучше природного гормона. Преимущество синтетического аналога доказано, и возможно, что в далеком будущем подобная мутация осуществится. Изменением длины цепи и другими манипуляциями можно выяснить расположение активных центров, области рецепторного связывания и т. д. [c.93]

В период между 1944 н 1954 гг. развивались аналитические исследования по выделению, очистке и определению строения пептидов с высокой биологической активностью, а также методические разработки в области синтеза, например в 1950 г. был разработан метод смешанных ангидридов (Виланд, Буассона, Воган). Эти успехи сделали возможным химический синтез природных пептидов, обладающих биологической активностью. В 1953 г. дю Виньо удалось синтезировать первый пептидный гормон — окситоцин. Эта работа была удостоена Нобелевской премии за 1955 г. В следующие годы наступило бурное развитие синтетической пептидной химии, было предложено несколько новых защитных групп, эффективные методы кои-деисаш1и и иовые методические варианты, такие, как разработаниь й Меррифилдом в 1962 г. пептидный синтез иа полимерных носителях. Химический синтез инсулина и рибонуклеазы ознаменовал переход к белковому синтезу. [c.100]

Смотреть страницы где упоминается термин Биологическая активность РНК, синтезированной: [c.119] [c.405] [c.101] [c.193] [c.45] [c.155] [c.156] [c.114] [c.14] [c.14] [c.98] [c.10] [c.12] [c.76] [c.141] [c.155] [c.516] [c.295] [c.99] [c.18] [c.91]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология