Пролонгаторы

В качестве стабилизаторов, консервантов, пролонгаторов и других вспомогательных веществ используют натрия хлорид, натрия сульфат, натрия нитрат, натрия метабисульфит, натрия тиосульфат, натрия фосфорнокислые соли одно- и двузамещен-ные, кислоту борную, кислоту сорбиновую, нипагин, производные целлюлозы и др. [c.138]

Ф. а. п., у к-рых фармакологически активные группы связаны с полимерной структурой химич. связями, следует рассматривать без деления на полимер-носитель и лекарственное вещество. Даже если в организме происходит отщепление лекарственной группы , поведение и функции полимерной основы м. о. иными, чем у исходного носителя. Роль носителя или пролонгатора не является пассивной и в случаях простых композиций. При применении лекарств в смеси с полимерами (в виде р-ров, гелей, суспензий и др.) заметного фармакологич. действия собственно полимера практически не наблюдается и его можно считать биоинертным. Однако физиологич. активность полимера не проявляется из-за того, что незначительны его абсолютные количества (дозы), или она незаметна на фоне действия основного лекарственного вещества. Установлено, что природа полимерной цепи существенно влияет на проявление действия лекарственного вещества, используемого в смеси с р-ром полимера. Так, плазмозаменители декстран и поливинилпирролидон в смеси с гепарином не оказывают заметного действия на свертывание крови по сравнению с физиологич. р-ром, содержащим гепарин. Смесь же гепарина с р-ром поливинилового спирта дает выраженное замедление свертывания. Создание смесей полимеров (или их конц. р-ров) с лекарственными веществами различной природы приводит к получе-. нию эффективных лечебных средств для внутреннего (таблетки, капсулы, р-ры) и наружного (мази, р-ры, аэрозоли, пленки) применения. При этом в ряде случаев физиологич. активность полимеров проявляется в активизации процессов всасывания и проникновения лекарственных средств через слизистые оболочки, кожу и др. Механизмы действия полимеров-носителей и причины влияния их структуры на физиологич. активность находящихся в смеси с ними низкомолекулярных соединений еще не выяснены и интенсивно изучаются. В фармацевтич. практике полимеры широко используют как основу мазей, таблеток или покрытий (см. Полимеры в медицине). В качестве гидрофобизаторов применяют различные нетоксичные кремнийорганич. полимеры. Накоплено много экспериментальных данных о биологической (физиологической) активности полимеров, об их влиянии на активность и сроки действия ряда фармакологич. препаратов при совместном применении, а также об особенностях свойств лекарственных веществ, ковалентно связанных с полимерами. Однако систематич. исследований, позволяющих связать проявление и специфичность физиологич. активности со структурными особенностями полимеров, проведено еще недостаточно, и они в большинстве случаев носят качественный характер. Следует отметить возрастающий интерес к физиологич. активности эле-Л1ентоорганич. полимеров полисилоксанов, полимеров. [c.372]

Поразительно, но факт, что до сих пор при выделении и очистке растительных соединений от полисахаридов, органических кислот, углеводов и др., являющихся великолепными вспомогательными веществами, получаю химически чистые, но неудобные для биотрансформации препараты, и тогда начинается обратный процесс введения искусственных солюбилизаторов, пролонгаторов, консервантов, стабилизаторов и др., что оправдано для синтетических веществ и расточительно для природньтх. Не рациональней ли при конструировании лекформ химический состав растений брать за основу рецептуры, хотя бы по основным тслассам соединений с известными свойствами [c.744]

Благодаря указанным уникальным св-вам Ц. используют в пром-сти для вьщеления, очистки и синтеза углеводородов (см., напр.. Гидроочистка, Катализаторы процессов нефтепереработки, Каталитический крекинг) разделения жидкостей, газов разделения и газов осушки очистки воды как наполнители бумаги при произ-ве цемента и силикатного кирпича создания глубокого вакуума и др. в с. х-ве как селективные ловушки для содержащихся в почвах радиоактивных изотопов Sr и s в качестве многолетних ионообменных регуляторов водно-солевого режима почв, пролонгаторов действия водорастворимых удобрений, в ввде кормовой добавки к рациону с/х животных крупные кристаллы и друзы прир. Д.- ценный коллекционный материал. [c.345]

Реально применяемых в клинической практике полимерных препаратов в настоящее время недостаточно, сложности химического, физиологического, токсикологического характера пока не преодолены. Многие лекарственные вещества представляют собой биополимеры -белки, пептиды и полисахариды. Развитие химии полимеров за последние десятилетия привело к тому, что высокомолекулярные соединения с успехом используются в медицине как конструкционные материалы искусственные органы и ткани, покрытия. В фармацевтической практике полимеры нашли применение в технологии лекарств в качестве вспомогательных веществ - пролонгаторов, эмульгаторов при получении покрытий для таблеток, основ для мазей и т.д. [c.363]

ПОЛИМЕРНЫЕ ПРОЛОНГАТОРЫ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ [c.313]

Заменитель плазмы крови, пролонгатор лекарственных веществ [c.200]

Пролонгатор лекарственных веществ [c.203]

М-Винилпирролидон обладает высокой реакционной способностью в процессах гомо- и сополимеризации. Сочетание таких свойств как отсутствие токсичности, хорошая адгезия, ярко выраженная склонность к комплексообразованию, растворимость в воде и большинстве органических растворителей позволяет использовать поли-М-винилпирролидон в самых различных областях науки и техники. Так, в медицине он применяется в качестве основы плазмозаменяющих растворов, для выведения токсических веществ из организма, в качестве пролонгатора действия ряда лекарств. Он широко используется в фармацевтической, пищевой и косметической промышленности, в производстве бумаги, фотоматериалов и др. [143, 146, 147]. [c.77]

Весьма простым методом синтеза пролонгаторов физиологически активных веществ является модификация природных или синтетических полимеров низкомолекулярными лекарственными препаратами. Такой способ позволяет использовать полимеры на основе доступных мономеров, для которых известна кинетика полимеризации, строение макромолекулярной цепи и величина молекулярного ряда. Из получаемых в промышленности полимеров в качестве матриц для создания полимерных пролонгаторов нашли применение поливиниловый спирт, полиакриловая и полиметакриловая кислоты, поливинилниридины, декстраны и др. [c.318]

Весьма интересны работы последних лет [463, 464] по применению водорастворимых полиэлектролитов, способных к присоединению ппзкомолекулярных физиологически активных соединений. Такие полимеры являются пролонгаторами лекарственных веществ. [c.165]

Пролонгирующие вещества (пролонгаторы).......275 [c.442]

Полимерное производство п-аминосалициловой кислоты, не уступая по своему лечебному действию самому ПАСКу, выделяется из организма значительно медленнее [6] благодаря увеличению времени нахождения лекарства в организме пролонгирование) сокращается число приемов его. Аналогичными методами связывают с полимерной цепью пролонгатора остатки других физиологически активных веществ (новокаин, витамин С, антибиотики, радиоактивные изотопы, применяемые при лечении кожиых заболевании). Принцип пролонгирования используется также при синтезе полимерных инсектицидов, гербицидов и т. д. [c.608]

Интересными объектами для создания полимерных пролонгаторов оказались сополимеры винилпирролидона с кротоновым альдегидом. Как уже отмечалось выше, сополимеры при определенном содержании альдегидных звеньев обладают очень малой собственной токсичностью . Проводя реакции по альдегидной группе сополимеров, можно получить полимерные оксимы, гидразоны и шиффовы основания. [c.322]

Пролонгаторы. Действие ряда лекарственных веществ можно продлить, если их вводить в р-ре вместе с полимерами. В качестве таких р-ров используют кровезаменители (полиглюкин, поливинилпирролидон, поливиниловый спирт и др.). Чем выше мол. масса полимера и его концентрация, тем длительнее действуют такие препараты. При этом улучшается растворимость и снижаются токсичность и побочные действия лекарст- [c.464]

Полимеры успешно используют в ветеринарии в качестве компонентов лечебных препаратов и профилактич. средств. Такие препараты, как синий иод (йодный комплекс поливинилового спирта), поливинилпирролидон нетоксичны, обладают широким антимикробным спектром действия. Перспективно применение полимеров в качестве пролонгаторов действия некоторых лечебных средств например, карбоксиметилцеллюлоза — эффективный пролонгатор действия акарицидных препаратов. [c.476]

К вспомогательным полимерам (т. наз. полим ам-носителям или пролонгаторам) можно отнести и большую группу высокомолекулярных соединений, используемых для получения лекарственных полимеров. Чаще всего применяют водорастворимые полимеры, содержащие группы —ОН, —СООН, —СНО, — O I, —NH , — ONH2, ангидридные, изоциатные и др. [c.372]

Совокупность этих причин привела к интенсивному развитию исследований по синтезу и исследованию физиологически активных полимеров. Следует заметить, что в самом начале изучения подобных полимеров возникла очень важная идея о возможности пролонгирования действия лекарственных веществ путем сочетания их каким-либо образом с полимерной молекулой. Пролонгирование — уменьшение дозировки лекарственного вещества или же увеличение времени его действия при одной и той же дозировке. Ведущая роль в создании и исследовании полимерных пролонгаторов принадлежит С. Н. Ушакову и его школе [c.303]

В данном разделе рассмотрены полимерные вещества, физиологическая активность которых обусловлена наличием в макромолекуле лекарственного остатка. Полимерная молекула является своего рода депо лекарственного препарата, постепенно выделяющим его в организм. Это приводит к увеличению длительности действия лекарства и в ряде случаев к уменьшению токсичности. Общим для всех полимеров-пролонгаторов является то, что сама полимерная молекула не должна обладать заметным физиологическим действием и не должна оказывать какого-либо влияния на живой организм после выполнения своих функций. [c.313]

При модификации гомополимеров не всегда удается точно регулировать степень замеп ения лекарственными препаратами. Кроме того, при высоких степенях замещения конечный продукт теряет растворимость в воде. С. Н. Ушаков для устранения этих трудностей рекомендовал использовать в качестве полимерной матрицы сополимеры винилпирролидона (последний придает сополимеру растворимость в воде) с различными мономерами. Ушаковым с сотр. были разработаны методы сополимеризации различных мономеров с виниловым спиртом, виниламином, кротоновым альдегидом, производными акриловых кислот и др. На основе двух первых сополимеров были получены пролонгаторы действия пенициллина Для синтеза использовали смешанный ангидрид пенициллина и этоксимуравьиной кислоты [c.321]

Следующей очень важной проблемой в области применения полимеров в медицине является создание функционально полноценной конструкции протеза. Эти работы должны проводиться медиками совместно с инженерами. В результате таких совместных работ в нашей стране были созданы протезы кровеносных сосудов, клапаны сердца, клеящие и шовные материалы для соединения живых тканей организма, полимеры для замещения мягких тканей, полимерные материалы для стоматологии. Проводятся работы по созданию оксигенаторов и диализирующих мембран для аппаратов искусственного кровообращения и искусственной почки, искусственного сердца. Особый интерес представляют работы но созданию кровезаменителей, полимеров для эндопротезирования, в том числе — биосовместимых полимеров на основе производных акриламида и винильных производных, клеящих материалов, антитромбогенных полимеров для сердечно-сосудистого протезирования, пролонгаторов лекарств, а также исследования поведения указанных материалоз в живом организме и токсикологической оценки полимеров для различных целей медицины. Однако при проведении таких работ нет еще необходимой координации между медицинскими, химическими и техническими учреждениями. Создание комплекса исследований является первоочередной задачей, успешное решение которой значительно ускорит решение многих сложных проблем создания и исследования полимеров для медицины. [c.181]

Во-вторых, при использовании полимеров — пролонгаторов действия лекарственных веществ наблюдается ярко выраженный эффект увеличения продолжительности их действия. Это показано на многочисленных примерах. Лечебное действие полимеров в основном такое же, как и низкомолекулярных лекарств, но токсичность полимеров меньше. Механизм действия полимеров-пролонгаторов, видимо, весьма сложен и едва ли сводится только к транспортировке лекарства полимерами к нужному органу с последующим выделением низкомолекулярного лекарственного вещества. Об этом говорит тот факт, что в случае поливинилацетилсалицилаля наблюдается действие, отличное от действия аспирина, а при исследовании полимеров этоксена полиакрилоилновокаина авторы не [c.325]

Поливиниловый спирт, предназначенный для использования в качестве дезинтоксицирующего раствора, плаз-мозаменителя и пролонгатора, должен обладать максимальной стабильностью в водных растворах. Применяемый же в виде составной части пищи, он, наоборот, должен при изменении pH среды выпадать в нерастворимый осадок. В этом случае он не проникает через кишечный барьер, а выделится из организма [6, с. 77]. [c.46]

Чрезвычайно перспективным является создание физиологически активных полимерных материалов, обладающих направлен-ны. 1 биологическим действием. Началом этих исследований является разработка полимерных пролонгаторов для лекарственных препаратов. [c.180]

ПВС И ПВП СО средним ММ 10000—12000 практически нетоксичны. Нетоксичным является водорастворимый сополимер ВП и винилсукцинимида, пригодный в качестве пролонгатора лекарственных веществ [3]. [c.96]

Весьма широкие возможности применения полиэтиленгликолей и полиоксиэтилена имеются в медицине, однако в этой области ПОЭ внедряется относительно медленно из-за необходимости тщательного предварительного апробирования. Наличие в цепи ПОЭ полярных эфирных связей обусловливает как большую гибкость полимерной цепи, так и способность к более легкому расщеплению молекулы по связи углерод—кислород. Это позволяет предполагать, что в организме не будет происходить нежелательного накопления полимера. Усилия исследователей направлены на создание плазмозаменителей и физиологически активных полимеров на основе ПОЭ. Пролонгаторы на основе ПОЭ получаются либо посредством комплексообразования с низкомолекулярными или полимерными соединениями, либо модификацией по конечным группам, либо полимеризацией окиси этилена и ее производных [43]. Сополимеры ПОЭ с гидроксильными группами находят применение при консервации трансплантатов (мозговой ткани, крови), сополимеры с пирролидоновыми циклами в боковой цепи представляют интерес в качестве плазмозаменителей. В связи с успехами микрокапсулирования удалось создать капсулы на основе ПОЭ размером около 1 мкм это позволяет вводить суспензию микрокапсул инъекционно. Гемостатические средства получают сшиванием ПОЭ в водном растворе под действием рентгеновского или у-излучения или облучения быстрыми электронами. Полученные таким образом сшитые полимеры способны [c.115]

Как сорастворитель, пролонгатор и стабилизатор в смеси с водой и добавлением этилового и бензилового спирта используется лтгликолъ. [c.156]

Тест 6. В глазных каплях с пилокаргшна гидрохлоридом заводского производства метилцеллюлоза используется в качестве А — пролонгатора [c.220]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология