МСГ фрагменты, биологическая активность

Бициклический фрагмент норборнана встречается в растительных терпеноидах и определяет высокую и разнообразную физиологическую активность соединений. Жесткие молекулы норборнанов с закрепленной в пространстве экзо- и эндо-ориентацией заместителей представляют собой удобные модели для изучения связи между пространственным строением и биологической активностью. [c.61]

Понятно, что, если возможно четко установить, какой именно структурный фрагмент ответственен за биологическую активность соединения (как, например, сульфаниламидная группа в соединениях 39—42), поиск соединения, способного стать эффективным лекарственным препаратом, резко ускоряется. Однако лишь в очень редких случаях ситуация столь проста и, как правило, зависимость структура — активность имеет гораздо более сложный характер. В качестве примера рассмотрим некоторые данные по биологической активности стероидных соединений. [c.34]

Фрагмент р-аланина входит в состав биологически активных дипептидов анзерина и карнозина (схема 4.4.8), которые в большом количестве содержатся в мозгу и скелетных мышцах большинства позвоночных. Анзерин обладает антидиуретическим действием, недостаток его в организме обуславливает развитие несахарного диабета карнозин является предшественником анзерина — он стимулирует образование АТР, увеличивает эффективность катионного (Na , К , Са ) транспорта. [c.85]

Природные стероидные соединения, как правило, вьтолняют множество различных функций в организмах. В мехщцине же обьино желательно иметь лекарство, обладающее некоторым строго определенным набором фармако-логаческих свойств с минимумом побочных эффектов. Однако даже на примере довольно ограниченной выборки стероидных соединений, представленной на схеме 1.13, легко убедиться в невозможности установления какой-либо однозначной зависимости между их биологической активностью и наличием того или иного структурного фрагмента в молекулах этих веществ. Так, гидроксильная группа при С-3 имеется в соединениях 9, 30, 43, 44, 48, 48а и 49, в то время как 45—47 и 50 содержат при этом центре карбонильную группу. Дополнительные заместители при С-17 имеются в структурах 9, 30, 43 и 46-50. Очевидно, что наличие этих структурных особенностей в молекулах упомянутых выше природных веществ или их синтетических аналогов само по себе не дает возможности предсказать характер их биологического действия. Поэтому единственный реальный способ решения проблемы создания стероидных препаратов с заданным комплексом свойств — это синтез огромного числа аналогов природных соединений и комплексное исследование особенностей их биологического действия. [c.36]

Предложен новый расчетный метод оценки возможной пространственной структуры фрагмента комплекса рецептор-лиганд и параметров межмолекулярных взаимодействий в этой системе. В основе метода лежит вероятностное моделирование расположения атомов предполагаемого рецептора относительно рассматриваемых биологически-активных соединений. Такие атомы моделируются сферами с варьируемыми радиусами и зарядами. Их пространственное расположение определяется с помощью мат-риць[ вероятностей межмолекулярных контактов. Энергетические характеристики взаимодействий устанавливаются в рамках модели MERA. Показано, что получаемые энергетические и вероятностные характеристики взаимодействия коррелируют с анестезирующей, антибактериальной и ра-диозащитной активностью. [c.6]

Синтез пептидов осуществляли преимущественно азидным методом [63, 184, 590, 685, 724, 940, 1022, 1032, 1249, 1828, 1993, 2134, 2214, 2628, 2630, 2642]. Исследования Шнабеля и Цана [1945] показали, что при получении азида из СЬо-ь-Туг-Gly-NHNH2 избыток нитрита натрия нитрозирует ароматическое ядро преимущественно в орго-положение по отношению к гидроксильной группе, а последующая реакция с бензиловым эфиром ОЬ-аланина приводит к бензиловому эфиру карбобензокси-ь-нитрозотирозилглицил-оь-аланина. Гофманн и сотр. [1033] при реакции СЬо-ь-Ser-ь-Туг-Ыз с триэтиламмониевой солью L-Met-Glu(NH2)-0H наблюдали образование производных мочевины, получающихся вследствие перегруппировки азида в изоцианат. При синтезе фрагментов биологически активных полипептидов часто применяли конденсацию N-защищенных пептидов, содержащих С-концевой остаток тирозина, с аминокомпонентом при помощи N, N -дициклогексилкарбодиимида [232, 272, 1200, 1308, 1824, 1827, 2016, 2017, 2344, 2422, 2604, 2696] и 1-цик-логексил-3-(2-морфолиноэтил)-карбодиимида [1827]. Конденсация СЬо-ь -Val-L -Туг-ОН с эфиром тетрапептида сопровождается рацемизацией [1821]. Шварц и Бампус [1992] также отмечали, что остаток тирозина в СЬо-ь-Val-ь-Туг-ОН имеет ярко выраженную склонность к рацемизации. Определенные преимуще- [c.288]

Представленные в табл. 7.4.1 тритерпеноиды отличаются достаточно высокой степенью функционализации электрофильного характера непредельные лактонные циклы, непредельные сопряженные кетоны, эпоксидные группы, аллильные спиртовые фрагменты — все эти функции химически активны по отношению к нуклеофилам, содержаш,им сульфидные группы, функции первичного и вторичного амина, прокарбанионные центры, т.е. настоящие тритерпены могут взаимодействовать с боковыми функциями белковых молекул, нуклеиновыми основаниями ДНК и РНК, многими кофермен-тами. Поэтому не является случайностью обнаружение среди них биологически активных субстанций самого различного типа (антифедантная. [c.182]

Из различных синтетических подходов, позволяющих вводить хлорпиридиновые фрагменты в сложные органические соединения, перспективные в качестве малотоксичных биологически активных веществ, одним из наиболее гибких и удобных представляется синтез синтонов, содержащих хлорпиридиновые радикалы, а также функциональные группы, способные к разнообразным химическим трансформациям. [c.26]

Защита текстильных, полимерных и т. п. материалов от биопов-реждений продолжает оставаться одной из основных задач химической технологии. Один из путей решения обозначенной задачи — применение специальных биоцидных красителей, алгоритм синтеза которых разработанный нами, заключается во введении в молекулу красителя гетероциклического фрагмента, входящего в структуры биологически активных соединений. [c.27]

Важной особенностью порфина является его способность проявлять как электронодонорные, так и электроноакцепторные свойства, что обусловлено довольно большой разницей между энергией высшей занятой орбитали и энергией низшей свободной (первая лежит высоко, а последняя низко). Это свойство обусловливает химическую активность комплексов порфина сочетание прочного неизменного атомного каркаса со способностью активно вступать в реакции типично для многих фрагментов биологических структур. В порфине метиновые группы обладают максимальным индексом свободной валентности. [c.361]

ГАСТРИН, пептидный гормон. Первичная структура Г. человека Пироглу — Гли — Про — Три — Лей — Глу — Глу — Глу — Глу — Глу — Ала — Тир - (НЗОз) — Гли— Три — Мет — Асп — Фен — NH2 (мол. м. 2200 букв, обозначения см. в ст. а-Аминокислоты). У животных различается аминокислотными остатками в положениях 5, 8 н 10. Фрагмент 6—17 сохраняет полную, а С-кон-цевой тетрапептидный фрагмент — /12 часть биол. активности природного Г. Вырабатывается эндокринными клетками слизистой оболочки антрального отдела желудка. Стимулирует секрецию к-ты в желудке. Лек. ср-ва получ. синтезом биологически активных фрагментов Г. и их аналогов. [c.120]

Предложены новые теоретико-графовые подходы к расчету эффективных а- и л-зарядов в структурах химических соединений, пригодные для широкого спектра биологически активных соединений, в том числе содержащих различ 1ые гетероциклические фрагменты. [c.42]

Препараты П. получают путем выделения из паращитовидных желез животных, а также хим. синтезом биологически активного N-концевого фрагмента. Применяют для лечения заболеваний, связанных с недостаточностью ф-ции паращитовидных желез. [c.446]

Известно, что соединения, содержащие ацетальный. аминоацетальный и фурилильный фрагменты проявляют высокую и разнообразную биологическую активность [1]. Для осуществления направленного синтеза веществ, обладающих целевыми свойствами, целесообразно предварительно протестировать биологическую активность предполагаемых для синтеза структур с использованием методов компьютерной химии [2]. Для синтезируемых потенциальных средств защиты растений наибол15Ший интерес представляет определение их пестицидной активности. Основными видами пестицидной активности яв- [c.171]

В описанных до последнего времени синтезах пептидов с применением п-нитрокарбобензоксипроизводных использовали главным образом хлорангидридный метод образования пептидной связи [463, 634, 805, 1483]. Указанная защитная группа нашла также применение в синтезе фрагментов биологически активных полипептидов [213, 634, 1854] и пептолидов [2086]. Среди методов [c.62]

Расщепление грег-бутиловых эфиров можно осуществить хлористым водородом в этилацетате [1977] или в хлористом метилене [2283], толуолсульфокислотой в бензоле [48], а также трифторуксусной кислотой [1173, 2024] последнюю особенно часто используют при синтезе фрагментов биологически активных пептидов. Одно из преимуществ применения грег-бутиловых эфиров состоит в возможности их отщепления одновременно с грег-бу-тилоксикарбонильной группой. Расщепление грег-бутиловых эфиров бромистым водородом в ледяной уксусной кислоте возможно лишь при наличии N-защитных группировок, устойчивых к действию кислот, например фталильной группы [48]. Описано также применение грег-бутиловых эфиров в комбинации с N-трифторацетильной группой, удаляемой селективным щелочным гидролизом [48]. [c.96]

Разработаны методы получения, осуществлен синтез, изучено строение и важнейшие свойства новых силатранов и герматранов, включающих в молекулу карборанильные фрагменты, фрагменты различных биологически активных производных органических кислот, таких как бензойная, крезоксиуксусная, никотиновая, салициловая, адамантанкарбоно-вая и др., алкильные, этиленовые и ацетиленовые мостики между силатра-нильными группами. Эти исследования заложили научную основу синтеза новых перспективных препаратов для медицины и сельского хозяйства. [c.110]

Подробное исследование механизма действия этих ингибиторов позволило предположить, что их биологическая активность связана прежде всего с наличием остатка р-гидроксилакгона, очевидно из-за структурного сходства этого фрагмента с естественным субстратом фермента 279. Это предположение было положено в основу дизайна ряда более достушшх синтетических аналогов природных ингибиторов. Некоторые из них, например 282, показали очень [c.511]

Углубленным анализом концентрата высокомолекуляных углеводородов, выделенных из нафталанской нефти и ее вакуумного остатка (< 450°С), выявлены в их составе фрагменты реликтовых углеводородов, которые, как считают исследователи являются основным источником высокой биологической активности лечебной нефти. Эти фрагменты обнаружены не только в нафтено-парафиновой части концентрата, но и в составе аренов, имеющих нафтено-ароматический характер. [c.161]

Неожиданные результаты были получены при модификации структуры адреномиметических средств имидазоли-нового ряда нафтизина и галазолина. Как известно, эти препараты вызывают сужение периферических кровеносных сосудов и ё Дут к повышению артериального давления. С целью получения аналогов препаратов подобного типа был синтезирован ряд соединений, также включаю-Ш.ИХ в свою структуру имидазолиновый цикл, но отличающихся тем, что ароматический фрагмент у них связан с положением 2 имидазолина не СНа-звеном, а через МН-группу. Эта структурная модификация привела к су-щественнрму изменению биологической активности — полученный ряд веществ обладал гипотензивным действием, а одно из наиболее активных соединений этого ряда — [c.198]

Кольцо П - структурный фрагмент мн биологически активных соед, нанр никотина, алкалоидов грутты тронана (атропина, кокаина, экгонина и др), алкалоида гигрина, в небольших кол-вах П содержится в листьях табака и в опии Важнейшие производные П - пролин, 2-пирролидон (см Лактамы), -винил-2-пирролидон, сукцинимид [c.544]

Значительный интерес представляют новейшие данные о путях и перспективах синтеза биологически активных веществ на основе промышленно доступного 2,6-дифтортолуола. В обзоре, посвященном перспективным химикатам-добавка.м для полимеров и других органических материалов, подробно обсуждаются синтез и строение гетероциклов, содержащих пространственно-затрудненный фенольный фрагмент. Бифенил и циклогексилбензол, являющиеся промышленными продуктами нефтехимии, представляют значительный интерес как сырьс для тонкого органического синтеза. Представлен анализ методов синтеза их кислород- и азотсодержащих полифункпиональных производных. [c.7]

Синтез 2,6-дифтортолуола и разработка путей его функционализации обеспечивает доступ к широкому кругу сиитоиов для получения потенциально биологически активных веществ, содержащих 2,6-дифторфенильный фрагмент. Использование 2,6- [c.35]

Молекула фолиевой кислоты состоит из трех фрагментов азотистого гетероцикла птерина,п-аминобензойной кислоты и Ьглутаминовой кислоты. Биологически активная форма фолиевой кислоты (ее гидрированная форма — тетрагидрофолиевая кислота) функционирует в живой системе как кофермент. [c.279]

Молекулярные свойства, обеспечивающие высокую биологическую активность полиэфиров (морских полиэфиров) имеют химическую и физико-химическую природу циклополиэфирные фрагменты придают веществам бифильность. Они достаточно липофиль-ны и гидрофильны, последнее свойство возрастает с увеличением количества спиртовых функций, большое количество метильных групп увеличивает [c.335]

Производные оксикарбоновых кислот проявляют разнообразную биологическую активность. С помощью системы SARD, проведены исследования связи между строением и гербицидной активностью, соединений, имеющих общий характерный фрагмент Q-Z- H(R)-X. [c.79]

Препараты С." и его биологически активных фрагментов применяют в медицине как специфич. стимуляторы секреции соматотропина в диагностич. или лечебных целях. [c.383]

Препараты Г. получают из слизистой оболочки желудка животных либо хим. синтезом биологически активных фрагментов и аналогов. Их используют в медицине в качестве диагностич. ср-ва для оценки состояния желудочной секреции. [c.503]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология