Простагландины физиологическая активность

Простагландины обладают разнообразной (нередко весьма сложной) физиологической активностью. Основное их действие состоит в том, что они вызывают сокращение гладкой мускулатуры, в связи с чем их иногда применяют для стимуляции аборта правда, во многих случаях введение простагландинов в организм сопровождается неприятными побочными эффектами (тошнотой, расстройством желудка). Есть основания полагать, что противозачаточное действие внутриматочных средств, по крайней мере отчасти, основано на их способности повышать местную концентрацию простагландинов. [c.193]

Очевидно, что ответы на вопросы, связанные как с образованием и действием простагландинов, так и других классов низкомолекулярных регуляторов, имеют большое значение. Понимание молекулярных механизмов образования и действия физиологически активных соединений обусловливает возможности управления физиологическими функциями и выводит исследователей и практиков на решение многих вопросов медицины. [c.203]

В связи с высокой физиологической активностью простагландины и другие эйкозаноиды привлекли большое внимание с точки зрения их возможного использования в качестве лекарственных средств и синтеза новых лекарственных веществ, а также с точки зрения выяснения механизмов действия ряда лекарственных средств (противовоспалительных, противоязвенных и др.). [c.133]

Простагландины открыты в 30-х годах. Как показали наблюдения, они участвуют во многих физиологических процессах, воздействуют на активность многих клеток, в которых синтезируются. Молекулярная основа различных способов действия простагландинов пока не известна, но они, по-видимому, контролируют действие гормонов, а не действуют как гормоны. [c.326]

Ферментный контроль обеспечивает регуляцию большинства физиологических функций организма. Ингибиторы ферментов, как правило, или сильные яды, или сильные лекарственно активные вещества. Например, ацетилсалициловая кислота, или аспирин, — это эффективный ингибитор ферментов, которые синтезирует простагландины — весьма важные биологические регуляторы. Непосредственно сами ферменты находят в настоящее время применение в терапии некоторых заболеваний 3) принципиально важные работы в настоящее время ведутся в области выяснения молекулярной природы иммунного ответа. В процессе эволюции наш организм приобрел способность бороться с проникающими в него чужеродными клетками, чужеродными белками. Иммунология и иммунохимия в настоящее время переживают бурный расцвет, и мы являемся свидетелями появления новых вакцин, иммуностимуляторов, иммунодепрессантов. Регуляция иммунной реакции —один из наиболее ярких примеров достижений биологической химии в медицине 4) все большее внимание в последние годы начинает привлекать рецепторный уровень регуляции физиологических ответов организма. Если предшествующие этапы внедрения химии в биологию и медицину были связаны в основном со случайным поиском новых веществ, то настоящее время характеризуется все более глубоким проникновением в регуляторные химические механизмы физиологических ответов клетки. В различных клетках нашего организма можно вызвать те или иные ответы путем воздействия на специфические клеточные рецепторы, понимающие и чувствующие химические сигналы, заданные структурой вводимого соединения. Это высокоэффективные регуляторные механизмы, позволяющие в ряде случаев весьма тонко повлиять на метаболические процессы в клетке. Пока мало известно о структуре и природе рецепторов. Это определяется в основном тем, что клетка содержит весьма мало рецепторов. Однако объем химической информации о клеточных рецепторах непрерывно растет, и мы являемся свидетелями появления новых лекарственных соединений, созданных на основе этой информации. [c.199]

Участие простагландинов в регуляции многих физиологических процессов делает их предметом весьма активного изучения как нового класса лекарственных препаратов, позволяющих на фармакологическом уровне вмешиваться в различные патологические процессы, протекающие в организме человека или животных. [c.3]

Простагландины обладают очень разнообразной физиологической активностью они участвуют в поддержании гомеостаза организма, в воздействии на болевые рецепторы, регулировании иммунного ответа, в родовой деятельности они обуславливают повышение температуры тела, оказывают транквилизирующий эффект, стимулируют секрецию ферментов поджелудочной железы, тормозят желудочную секрецию и т.д. [c.120]

Низкомолекулярные биорегуляторы — весьма многочисленная группа физиологически активных соединений, как природных, так и синтетических, выполняющих разнообразные функции в организмах человека и животных, в растениях и микроорганизмах. К ним относятся алкалоиды, аитамины, терпеноиды, антибиотики, стероидные гормоны и гормоны растений, феромоны, простагландины, природные яды и токсины, лекарственные препараты, пестициды и др. Объединение таких веществ в единую группу во многом условно и базируется в основном на сравнительно небольшой молекулярной массе этих соединений. Другими словами, подчеркивается их отличие от биополимеров — белков, нуклеиновых кислот, полисахаридов, хотя, конечно, четкую фань между этими группами провести практически невозможно ни с химической, ни с биологической точек зрения. [c.638]

Лейкотриены объединяют группу липидиых биорегуляторов, образующихся из зйкозаполиеновых кислот в результате окисления липоксигеназамн. Происхождение термина лейкотриен (ЬТ) связано с первоначальным обнаружением этих соединений в лейкоцитах (1979), а также с тем, что в их молекулах имеется характерная система из трех сопряженных двойных связей. Подобно простагландинам, лейкотриены обладают высокой физиологической активностью и синтезируются в организме в ответ на определенный стимул. [c.758]

Возрастающий интерес к простагландинам вызван их высокой физиологической активностью Простагландины регулирзтот свертьшание крови, менструальные циклы, секреторные функции желудка, артериальное давление, необходимы для эрекции и эякуляции у мужских особей, вызывают сокращение мышцы матки, поддерживают гормональную активность Простагландины проявляют свою активность в чрезвычайно малых количествах — при концентрации 1 нг/мл (одна миллиардная доля грамма) [c.654]

Научные работы относятся к химии природных соединений. Выделила, установила строение н синтезировала многие природные физиологически активные соединения, изучила зависимость между их структурой и биологической функцией. Синтезировала ряд алкалоидов изохннолинового и ин-дольного рядов. Рассчитала электронную структуру природных порфиринов и установила ее корреляцию с физико-химическими свойствами этих соединений. Синтезировала природные порфирины и их металлические комплексы. Осуществила синтез гемпептидных и ретинилиденпептидных фрагментов природных хромопротеидов. Создала методы синтеза основных классов липидов и их структурных компонентов, входящих в состав головного и спинного мозга и клеточных мембран. Разработала технологию получения витаминов Е и К1 и предшественников простагландинов. [c.183]

Природные ненасыщенные жирные кислоты родственны по структуре гормоноподобным соединениям — простагландинам (т. 4, стр. 161), которые обладают сильной и разнообразной физиологической активностью и в настоящее время широко изучаются. Это родство демонстрируется приведенными ниже формулами, которые иллюстрируют один из доказанных путей превращения линолевой кислоты in vivo. Будущее значение этого открытия для питания человека и состава пищевых продуктов пока трудно оценить, но, по-видимому, оно должно сыграть очень важную роль. [c.604]

Простагландины (рис. 25-28) представляют собой семейство жирорастворимых органических кислот, содержащих пятиуглеродные кольца они образуются из незаменимых жирных кислот (разд. 21.6) через арахидоновую кислоту (ненасыщенная жирная кислота). Эти соединения служат регуляторами действия гормонов они получили свое название простагландинов потому, что впервые были обнаружены в секрете предстательной железы. Сначала предполагалось, что простагландины регулируют активность мужских репродуктивных тканей, однако в дальнейшем выяснилось, что они образуются и функционируют практически во всех органах. Эти вещества оказывают разнообразное физиологическое действие, и некоторые из них используются как терапевтические средства. Ряд простагландинов стимулирует и усиливает действие аденилатциклазы. Лабильными продуктами превращения простагландинов являются тромбоксаны (рис. 25-28), участвующие, как предполагают, в регуляции активности тромбоцитов и других клеток. Следует отметить, [c.807]

Важная группа физиологически активных соединений, из-В.0СТНЫХ под названием простагландины, биосинтезируется циклизацией полиненасыщенных жирных кислот (например, рис. 15.11). [c.318]

Как уже указываюсь, простагландинами называют алифатические кислоты, имеющие базовую структуру простановой кислоты, которые образуются в различных тканях организма из ненасыщенных атафати-ческих кислот с 28 атомами угпнроля- Они характеризуются многообразной физиологической активностью и в связи с этим привлекают в последнее время внимание как лекарственные препараты. Синтезировано большое число производных и аналогов простагландинов, содержащих фтор некоторые из них проявляют, как сообщается, высокую терапевтическую активность. [c.543]

В ферментных системах в большинстве случаев первой фермент цепи является скоростьопределяющим (Ньюсхолм, Старт, 1977). Очевидно, что инактивация (или активация) лимитирующего фермента может играть ключевую роль с точки зрения регуляции системы в целом. В некоторых случаях инактивационный процесс имеет ярко выраженный регуляторный характер. Рассмотрим кинетические закономерности в такого рода системах на примере ферментной системы синтеза простагландинов. Выще обсуждались эффекты инактивации эндопероксидпростагландинсинтета-зы в процессе реакции. Интересно выяснить, как процесс инактивации сказывается на динамике накопления и расхода простагландинов — сильных физиологически активных соединений, регуляторов многих процессов в животных клетках. [c.138]

На рис. 62 прослежено влияние процесса инактивации первого фермента на динамику образования и расхода РОЕг. На этом же рисунке приведены теоретические кривые для процессов в отсутствие инактивации ( = 0) и серия кривых с последовательным увеличением константы скорости инактивации фермента. Видно, что отсутствие процесса инактивации приводит к исключительно высокой концентрации сильнодействующего физиологически активного соединения, при этом в рамках предпосылок используемой модели его концентрация достигает стационарного состояния и не меняется во времени. Очевидно, что это может вызвать весьма глубокие физиологические эффекты. Можно думать, что для регуляции этих эффектов система обеспечила себя защитным механизмом, связанным с инактивацией первого фермента синтеза простагландинов. [c.141]

Фосфолипазы — обширный класс липолитических ферментов, имеющих первостепенное значение для регулирования разнообразных процессов жизнедеятельности всех живых организмов. Это связано с многообразием их функций. Во-первых, они участвуют в обновлении мембранных фосфолипидов, что определяет стабильность и биохимическую активность мембран и в 1со-нечном итоге функциональное состояние целой клетки. Во-вторых, продукты фосфолипазной реакции (жирные кислоты, лизо-фосфатидилхолин, холин, диглицерид, фосфорилхолин и др.) являются мощными эффекторами мембранных процессов. В-третьих, фосфолипазам принадлежит ключевая роль в биосинтезе простагландинов, лейкотриенов и других продуктов превращения арахидоновой кислоты. Так, реакцию гидролиза фосфолипидов, приводящую к образованию свободной арахидоновой кислоты, катализирует фосфолипаза А , Эта реакция является лимитирующей стадией в каскаде ферментативных реакций биосинтеза физиологически активных эйкозаноидов. [c.157]

Интенсивно разрабатывается производство ряда физиологически активных веществ (преднизолона и других кортикостероидов, оптически активных экстрогенов, простагландина Ег и т, д.) с помощью иммобилизованных клеток микроорганизмов. [c.14]

Механизм инактивации простагландинэндопероксидсинтетазы в ходе ферментативной реакции детально исследован. Инактивация простагландинэндопероксидсинтетазы промежуточным продуктом ее каталитического действия имеет, по-видимому, значительный физиологический смысл, так как позволяет поддерживать постоянный (и строго определенный) уровень концентрации этих физиологически активных соединений в живых системах (С. Д. Варфоломеев, А. Т. Мевх, 1983). При создании биокаталитических процессов получения простагландинов подобная инактивация одного из ферментов системы в ходе реакции является, пожалуй, основным осложняющим фактором. Выяснение механизма инактивации простагландинэндопероксидсинтетазы позволяет, однако, надеяться, что возможен выбор условий использования фермента, при которых достигается максимальный выход целевого соединения с минимальной потерей биокатализатора. Не следует исключать также путь регенерации инактивированного фермента. [c.58]

Важную группу ненасыщенных жирных кислот составляют простагландины (гл. 19), образующиеся в ходе метаболизма преимущественно нз арахидоновой кислоты. Поскольку простагландины обладают высокой физиологической активностью, становится очевидным большое значение их предшественников — некоторых по-линенасыщенных жирных кислот. [c.60]

Обсуждаемая модель дает представление о процессах, происходящих на ферментативном уровне под действием нестероидных противовоспалительных препаратов — быстрых обратимых ингибиторов РОН-синтетазы. Введение лекарственного препарата вызывает две кинетические волны метаболитов. Быстро растет и достигает максимальной концентрации арахидоновая кислота (или другие ненасыщенные кислоты — предшественники простагландинов). Избыточная надстационарная арахидоновая кислота может быть источником новых кинетических процессов, таких, как синтез других физиологически активных производных, например по липоксигеназному пути. В надстационарном режиме должны быть интенсифицированы процессы межклеточного обмена арахидоновой кислотой (например, арахидоновая кислота из тромбоцитов может переходить в плазму или в эндотелиальные клетки). [c.330]

В последнее десятилетие простагландины и родственные им биологически активные соединения (лейкотриены, простациклины, тромбоксаны) были предметом пристального внимания исследователей. Объясняется это тем, что, помимо широкого распространения в тканях, они оказывают сильное фармакологическое действие на множество физиологических функций организма, регулируя гемодинамику почек, сократительную функцию гладкой мускулатуры, секреторную функцию желудка, жировой, водносолевой обмен и др. Имеются данные о том, что простагландины, вероятно, не являются истинными гормонами, хотя некоторые авторы считают их локальными, местными гормонами , однако бьшо показано, что они модулируют действие гормонов. Биологические эффекты простагландинов, по-видимому, опосредованы через циклические нуклеотиды (см. далее). [c.284]

Эйкозаноиды—обширная группа физиологически и фармакологически активных соединений. К ним относятся простаноиды (простагландины, простациклины, тромбоксаны) и лейкотриены. [c.389]

НЖК необходимы для синтеза других весьма важных жирных кислот, например простагландинов, обладающих широким спектром физиологических эффектов. Например, они влияют на активность некоторых гормонов, стимулируют воспалительные ответы и регулируют приток крови к органам. Они участвуют в родовом процессе и входят в состав противозачаточных таблеток как антипрогестероновое средство, предотвращающее имплантацию оплодотворенного яйца. [c.325]

Точка плавления, а следовательно, и текучесть жиров зависят от содержания в них ненасыщенных жирных кислот. Фосфолипиды клеточных мембран содержат ненасыщенные кислоты, которые играют важную роль в обеспечении текучести мембран. Достаточно высокая величина отношения полиненасыщенных и насыщенных жирных кислот в пищевом рационе является основным фактором, обеспечивающим снижение холестерола в плазме крови, и, как полагают, способствует предотвращению развития ишемической болезни сердца. Простаглаидины и тромбоксаны являются гормонами местного действия при необходимости они быстро синтезируются и действуют в непосредственной близости от места их синтеза. Противовоспалительное действие лекарственных препаратов нестероидной природы, например аспирина, обусловлено ингибированием синтеза простагландинов. Основная физиологическая функция простагландинов состоит в модулировании активности аденилатциклазы и выражается, например, в регуляции агрегации тромбоцитов или ингибировании действия антидиуретического гормона в почках. Лейкотриены обладают свойством вызывать мышечное сокращение и хемотаксис, это позволяет предполагать, что они играют существенную роль в аллергических реакциях и при воспалении. [c.238]

Значительное развитие в последние годы получили методы химического синтеза простагландинов. В настоящее время созданы их синтетические аналоги, имеющие большой спрос в медицине и сельском хозяйстве (см. обзоры по химическому синтезу простагландинов [2, 4, 5]). Область синтетической химии простагландинов в настоящее время претерпевает большую эволюцию, и можно с уверенностью ожидать создание новых препаратов. Однако трудности на этом пути весьма велики. Они связаны главным образом с получением вещества, имеющего конфигурацию природного стереоизомера. Сложность задачи легко представить, если учесть, что в молекуле простагландина содержится 4—5 асимметрических атомов. Изменять уровень простагландинов в организме можно не только вводя их как лекарственные препараты. Другой развиваемый в настоящее время для этой цели подход основан на использовании фармацевтических препаратов, которые участвуют в регуляции ферментативного синтеза простагландинов (PG) (in vivo). Существенные физиологические изменения могут вызвать вещества, воздействующие на механизм синтеза простагландинов путем изменения активности ферментов, участвующих, в их образовании. [c.3]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология