действие распределение в организме распределение в организме

Типы связей между функциональными доменами (ковалентная, невалентная), так же как и их отсутствие, можно коррелировать с физиологической средой, в которой существует белок. Большинство внутриклеточных белков олигомерны, белки плазмы крови — крупные мономеры, состоящие из нескольких функциональных доменов, а белки, действующие вне организма, представляют собой небольшие мономеры. Попытаемся пояснить некоторые аспекты такого распределения. [c.63]

В результате появляется возможность на основе известных ФАВ рационально конструировать ФАП с заданной активностью, с регулируемой фармакокинетикой (длительностью действия, распределением в организме, направленным транспортом в орган-мишень), метаболизмом и рядом других свойств, которые трудно или даже невозможно придать низкомолекулярным ФАВ. Это открывает путь к новым методам лекарственной терапии, основанных на управляемом воздействии ФАП на организм, причем управление как раз и происходит с помощью полимера-носителя и присоединенных к нему наряду с ФАВ группировок. С теоретической точки зрения рациональное конструирование ФАП прививочного типа заключается в использовании специфических свойств макромолекул (таких, как ограниченное распространение при введении в организм, частичное экранирование боковых групп от среды организма, кооперативное взаимодействие с другими макромолекулами) для изменения свойств исходных ФАВ в желаемом направлении. [c.8]

Экспериментальное изучение распределения, превращения в организме и выведения из него химических радиопротекторов направлено главным образом на выяснение локализации и форм введенного вещества или его метаболитов в момент наступления (или продолжения) радиозащитного или фармакологического действия исследуемого препарата. Полученные данные позволяют понять механизм защитного действия вещества. Скорость его всасывания и выведения влияет на продолжительность действия протектора и определяет возможность его использования в практических целях. [c.39]

Повышение гидрофобности лекарственных средств. В этом случае при контакте с водными средами наблюдается замедленное всасывание. При этом скорость адсорбции зависит в значительной мере от коэффициента распределения масло/вода. В целях пролонгирования действия, лекарства могут быть введены в организм в виде масляных суспензий или эмульсий типа м/в или в/м. Подбирая соответствующую величину гид-рофильно-липофильного баланса (ГЛБ), можно обеспечить контролируемое высвобождение лекарств. При этом следует отметить, что выбор масел, которые могут быть использованы для внутримышечного введения, ограничен и, кроме того, масла имеют тенденцию к задерживанию в тканях после высвобождения лекарств. Среди используемых масел наиболее быстро адсорбируется оливковое, в то время как касторовое остается в организме практически неограниченное время. [c.649]

Характер токсич. действия радиоактивных веществ на организм определяется не только количеством, видом и энергией испускаемых частиц, но и периодом полураспада изотопа, физико-химич. состоянием и путями проникновения вещества в организм. Два последних фактора в значительной мере определяют распределение и степень накопления радиоактивных веществ в организме. Под физико-химич. состоянием подразумевается как агрегатное состояние вещества, так и то, находится ли оно в чистом виде или с различными носителями (носитель изменяет характер распределения радиоактивных веществ в организме). Газообразные и пылеобразные радиоактивные вещества легко проникают в дыхательные пути, где всасываются, вызывая явления общего поражения. При попадании внутрь организма радиоактивные вещества концентрируются в отдельных, вполне определенных для данного изотопа органах, причем клинич. картина поражения организма отличается от таковой, вызванной другими известными ядами. [c.240]

Можно с уверенностью сказать, что только один автокатализ, по-видимому, не смог привести к возникновению той системы распределения УВ, которая наблюдается в древних докембрийских породах, даже если сделать некоторую поправку на реакции, происходившие в последующее геологическое время. Нет сомнения в возможности образования соединений изучаемого типа, но нам кажется, что наблюдаемый характер распределения веществ обусловлен действием тех молекулярных систем, которые мы считаем основой живых организмов. В конце концов, мы должны найти в геологической летописи определенные ископаемые молекулы, отмечающие границу между химической и биологической эволюцией. [c.216]

Зависимость сенсибилизирующего действия полимеров от их состава и структуры дает основание для понимания механизма индукции иммунного ответа. В отличие от замкнутых инертных целей макромолекулы гаптенными свойствами обладают отдельные низкомолекулярные ингредиенты и активные радикалы, которые способны конъюгировать с белками организма с образованием комплексного антигена. Именно более высоким содержанием гаптенов можно объяснить, в частности, более выраженное сенсибилизирующее действие" поликонденса-ционных полимеров по сравнению с полимеризационны-ми. Тем не менее попытки распределения отдельных [c.139]

При объяснении особенностей комплексного действия бензола необходимо учитывать реакцию организма на это введение, распределение яда в организме и быстроту выведения его из организма. [c.268]

Так как морская вода обладает хорошей электропроводностью, а на практике обычно приходится сочетать различные металлы и сплавы в сооружениях, подвергающихся действию морской воды, очень часто имеет место гальваническая коррозия. Однако кальций, магний и стронций, присутствующие в морской воде, могут осаждаться в виде углекислых солей на катодных поверхностях. Влияние этих отложений (а также обрастания морскими организмами) должно проявляться в снижении гальванического действия и в распределении гальванической защиты на большие участки катодных поверхностей. Обрастание морскими организмами способствует также равномерности коррозии анодных поверхностей вследствие уменьшения электропроводности среды у поверхности металла. [c.449]

Я пытался также показать, что у форм, возрастающих в числе и дивергировавших в признаках, есть постоянная склонность заместить и истребить предшествующие им формы, менее дивергировавшие в признаках и менее улучшенные. Прошу читателя обратиться к диаграмме, иллюстрирующей, как это уже пояснено ранее, действие этих различных принципов, и он увидит, что неизбежным результатом будет распадение модифицированных потомков общего предка на подчиненные группы. В этой диаграмме каждая буква на верхней линии обозначает род, содержащий несколько видов все роды, расположенные по этой верхней линии, составляют вместе один класс, так как произошли от общего предка и, следовательно, унаследовали некоторые общие черты. Но на том же основании три рода слева, имеющие гораздо более общего между собой, образуют подсемейство, отличное от подсемейства, содержащего два ближайших рода справа, которые произошли от общего предка, дивергировав в признаках на пятой стадии развития. Эти пять родов также имеют много общего, но менее, чем роды каждого подсемейства, и образуют вместе семейство, отличное от того, которое содержит три рода еще далее справа, дивергировавшие в более раннем периоде. Все эти роды, происшедшие от А), образуют отряд, отличный от того, который обнимает роды, происшедшие от (/). Таким образом, мы имеем здесь много происшедших от общего предка видов, которые группируются в роды, роды — в подсемейства, семейства и отряды, а все вместе — в один большой класс. Так, по моему мнению, объясняется важный факт естественного распределения организмов в группы, подчиненные одна другой, — факт, который вследствие своей обычности мало обращает на себя наше внимание. Нет никакого сомнения, что органические существа, подобно всем другим предметам, могут быть классифицированы различно — либо искусственно, на основании единичных признаков, либо более естественно, на основании большого числа признаков. Мы знаем, например, что таким образом можно классифицировать минералы и химические элементы. В этом случае нет, конечно, никакого отношения между классификацией и генеалогической последовательностью, и в настоящее время неизвестно, на основании чего распределяются названные тела по группам. Но по отношению к органическим существам дело обстоит иначе вышеизложенный взгляд стоит в полном согласии с естественным распределением организмов по группам, подчиненным одна другой, и никогда не было сделано попытки дать этому другое объяснение. [c.359]

У некоторых муравьев существует каста медовых бочек — рабочих особей с чудовищно раздутым брюшком, набитым пищей они свешиваются с потолка камеры, напоминая огромные лампочки, и единственная их функция состоит в том, чтобы служить складами пищи для других рабочих. С человеческой точки зрения они даже и не живут на свете как индивидуумы их индивидуальность подчинена, по-видимому, благу сообщества. Сообщество муравьев, пчел или термитов достигает некой индивидуальности более высокого уровня. Распределение пищи настолько усовершенствовано, что можно говорить о своего рода общинном желудке. Передача информации с помощью химических сигналов и знаменитых танцев пчел столь эффективна, что сообщество ведет себя подобно некой единице с собственной нервной системой и органами чувств. Вторгающихся чужаков опознают и изгоняют с той же избирательностью, с какой действует иммунная система индивидуального организма. Температура в улье довольно высокая и регулируется почти с такой же точностью, как температура человеческого тела, хотя каждая отдельная пчела не является теплокровным животным. Наконец, и что самое важное, аналогия распространяется и на размножение. Большинство индивидуумов в сообществе насекомых составляют стерильные рабочие. Линия зародышевых клеток [c.135]

В животных организмах калий необходим для нормальной ра боты мышечных клеток и нервной системы. Нормальный ритм ра боты организма, в частности ритм сокращения сердца, поддержи вается при определенном соотношении концентраций ионов калия и натрия. Оценивая роль ионов калия и натрия в развивающихся системах — клетках и организмах, — приходится констатировать, что не химическое сходство, казалось бы такое очевидное, а довольно тонкие различия между ионами стали основой для того распределения биохимических функций, которое необходимо для действия биологических систем связи и регулирования. [c.153]

Биологические функции биометаллов и их координационных соединений с биолигандами, другими словами, роль их в живых организмах давно интенсивно изучаются. И тем не менее на сегодня механизмы биологического действия ионов щелочных и щелочноземельных металлов окончательно не выяснены. Одной из важнейших проблем является распределение Ка+ и К+ между внутриклеточным и внеклеточным пространством. Наблюдается избыток во внеклеточном пространстве, К+ — во внутриклеточном. Эти ионы ответственны за передачу нервных импульсов. Мо2+ изменяет структуру РНК Са + играет особую роль в процессах сокращения и расслабления мышц. Ионы железа, меди н ванадия в биокомплексах присоединяют молекулярный кислород и выполняют, таким образом, функцию накопления, хранения и транспорта молекулярного кислорода, необходимого для реализации многих процессов с выделением энергии, а также для синтеза ряда веществ в организме. [c.568]

Метилтретбутиловый эфир — бесцветная жидкость с резким запахом, температура кипения 55°С. Введение МТБЭ снижает неравномерность распределения детонационной стойкости бензина по фракциям. МТБЭ обладает высокой детонационной стойкостью, октановые числа смешения его изменяются от 115 до 135 по исследовательскому методу или от 98 до ПО — по моторному (табл. 6.14). Токсикологические испытания показали, что МТБЭ не оказывает отрицательного действия на организм человека. Добавление МТБЭ в бензины снижает содержание оксида углерода, углеводородов и полициклических ароматических соединений в отработавших газах (см. ниже). Некоторым недостатком МТБЭ является более низкая, чем у углеводородов, теплота сгорания (35 200 кДж/кг) и способность растворяться в воде, хотя и в небольшой концентрации (до 4,8 г в 100 г воды при 20°С). При испытаниях отмечено, что применение МТБЭ ведет лишь к незначительному увеличению расхода бензина. [c.228]

Процентное распределение 8 в организме мышей в разных временных интервалах после внутрибрюшинного введения МЭА в дозе 150 мг/кг определили Уег1у и соавт. (1954а). Ко времени высокого защитного действия, т. е. через 15 мин после инъекции, большая часть активности связана с исходной молекулой. Примерно 50% внутрибрюшинно введенного меченого МЭА выделяется из организма мышей уже через 40 мин после инъекции, через 24 ч остается 2% (табл. 4, рис. 2). Активность 8-МЭА достигает [c.43]

Несмотря на то что целый ряд исследований посвящен взаимосвязи структуры 1,4-бенздиазепинов и их активности до настоящего времени механизм действия этих препаратов остается неизвестным. Фармакологическая активность бенздиазепинов зависит от многих факторов, таких, как метаболизм, всасывание, распределение, выделение из организма и связывание с белками плазмы крови. Все это является главным звеном проблемы молекулярно-биологического поиска, направленного синтеза и изучения механизма действия данной группы лекарственных средств. Полученные результаты и обобщения служат основой, на которой строится и развивается научная и рациональная фармакотерапия заболеваний п фармакопрофилактика. [c.160]

Поперечно-направленные перегрузки, предельные физические нагрузки и гипоксия служат источником мощного экстремального воздействия, вызывающего стрессовые состояния организма. Имеются сообщения [89, 90] о том, что препараты 1,4-бенздиазепинового ряда можно использовать для повышения резистентности к этим воздействиям. Мы исследовали влияние гравитационной перегрузки на протииосудорожную активность, метаболизм и распределение диазепама в организме мышей [911. Животных подвергали действию поперечных ускорений силой 5—6 g в течение 10 мин на центрифуге Q радиусом вращения 25 см. Направление перегрузки грудь — спина. Этой группе животных препарат вводился внутрибрюшинно в той же дозе, что и контрольным (40 мг/кг), но через 20 мин после прекращения воздействия перегрузок. [c.176]

Для выявления ингибирующего действия в опытах in vivo необходимо учитывать, что проявление эффекта возможно лишь при достижении достаточной концентращ и яда в том или ином органе. Следовательно, оптимальное время исследования после введения яда должно состоять из времени, необходимого для всасывания и распределения яда в организме, и времени, необходимого для его взаимодействия с ферментной структурой. Максимально выраженный эффект наступает далеко не всегда в первые часы после затравки. Н. В. Качурина показала, что у белых крыс, отравленных ксилидином в дозе 0,6 мг/кг, максимальные изменения активности ферментных систем наступают через 20 часов после начала опыта (табл. 22). [c.236]

Токсическое действие. Выраженные наркотические свойства С.Э. связывают с действием целой молекулы. В организме под влиянием ферментов (различных эстераз) С.Э. гидролизуются, поэтому характер их токсического действия в значительной степени зависит от образующихся в процессе гидролиза кислот, в меньшей степени — от спирта. Характер, место и сила действия зависят от скорости гидролиза. Эфиры, при гидролизе которых образуются сильные кислоты (они гидролизуются быстро и освобождают большое количество ионов водорода), раздражают преимущественно слизистые оболочки дыхательных путей. Типичным примером служат С.Э. галогензамещенных кислот (хлорму-равьиной или хлоругольной, галогенуксусных). Некоторые из этих соединений обладают и высокой общей токсичностью, обусловленной токсичностью продуктов распада. С другой стороны, С.Э. жирных кислот обладают лишь слабыми раздражающими свойствами. Вследствие высокого коэффициента распределения паров накопление в организме до высоких концентраций при вдыхании С.Э. происходит довольно медленно, что и обусловливает слабый наркотический эффект. Поэтому опасность внезапных острьк отравлений не так велика, как при вдыхании углеводородов. С.Э. кислот и непредельных спиртов обладают более выраженньши раздражающими свойствами винилацетат более выраженным, чем этилацетат. Еще сильнее становится раздражающий эффект при включении в спиртовую часть молекул С.Э. галогенов. Наличие двойной связи в кислотном радикале, по-видимому, меньше влияет на усиление раздражающих свойств. Особой токсичностью обладают С.Э. муравьиной кислоты и метиловые эфиры. Особенностью С.Э. этиленгликоля является образование в процессе метаболизма в организме щавелевой кислоты. С.Э. ароматических кислот сравнительно менее опасны в связи с низкой летучестью. [c.643]

Подробности об очень существенном вреде, причиняемом радиоактивными веществами после их введения в человеческий организм намеренно, методом меченых атомов, пли случайно, можно узнать из работ манхэттенского проекта, публикуемых в журналах или в монографиях [105, 106]. Маринелли и сотрудники [107, 108] дали количественные методы расчета дозы активного изотопа при условии, что внутреннее распределение его в организме известно. Данные о средней энергии р-частиц большинства радиоактивных изотопов можно найти в обзоре Маринелли, Бринкерхоффа и Хайна [3]. Этот же метод может быть применен и к а-активным изотопам, однако при том условии, что из-за высокой удельной ионизации, отмеченной ранее, их биологическое действие на единицу дозы должно считаться большим, повидимому, в 10 раз. Эванс [109] составил обзор методов определения содержания радия в организме в случае предполагаемого отравления радием, а также данные о смертельной (летальной) дозе радия. [c.199]

Канцерогенное действие. Канцерогенное действие веществ зависит от всасывания, распределения, превращения в организме, от путей выделения и скорости этих процессов. Отсутствие опухолей в местах первичных контактов между веществом и тканями (кожа, легкие) объясняется тем, что введенные соединения образуют в организме канцерогенные продукты, выделяющиеся в основном через почки. Канцерогенные ароматические амины активируются до действующих форм за счет гидроксилирования, идущего по ароматическому кольцу или по аминогруппе. Активированные канцерогены могут детоксицироваться, превращаясь в эфиры глюкуроновой кислоты и вьщеляясь почками. Однако у человека и собаки обнаружен фермент глюкуронидаза, высвобождающий активный метаболит. Отсутствием этого фермента у мышей и крыс можно объяснить отсутствие у них рака мочевого пузыря. [c.685]

В картине фармакологического действия ФОС очень большое значение может иметь распределение вещества в организме, в частности его способность проникать из крови в мозг. На примере холинолитических и холиномиметических веществ известно, что появление свободного положительного заряда в молекуле, усиливая действие на периферические холи-нореактивные системы, одновременно приводит к ослаблению или к полному исчезновению центральных эффектов (см. Зеймаль, Михельсон и Рыболовлев, 1957). [c.415]

Если кривая выживания имеет явно выраженный тип кривой, изображенной на рис. 7,а, то механизм одиночного действия как причина гибели организмов совершенно исключается. Получение же экспоненциальной кривой не гарантирует аналогичного исключения кумулятивного эффекта, так как экспоненциальная форма кривой выживания может быть получена и при кумулятивном действии, если сопротивляемость отдельных организмов излучения изменяется в достаточно широких пределах. В литературе можно встретить дискуссии по вопросу о том, доказывает ли экспоненциальная форма кривой выживания, полученная, например, при облучении бактерий, что дезинфекционный эффект имеет тип одиночного действия. Противники этой точки зрения предпочитают объяснять экспоненциальную кривую крайне пестрым распределением индивидуальных сопротивляемостей. До тех пор пока доказательства основываются только на форме кривой выживания, выводы остаются в значительной мере субъективными, так как они определяются тем, что представляется а priori менее вероятным теория мишеней или крайне причудливое распределение организмов по их чувствительности к излучению, необходимое для объяснения кривой. Очевидно, что продолжение дискуссии бесполезно, если не будут привлечены дополнительные критерии, основывающиеся на других экспериментальных данных. Однако прежде чем закончить рассмотрение вопроса о форме кривой выживания, сделаем одно замечание. [c.65]

Фармакология (от греч. pharmakon — лекарство и logos — учение) — это наука, изучаюш,ая действие лекарственных веществ на организм человека и животных. Современная фармакология имеет много различных направлений изучение всасывания, распределения и биотрансформации лекарственных веществ в организме выяснение биохимических механизмов их действия и т. д. [c.503]

Поглощение организмом. млекопитающего энергии иониаирую-щей радиации вызывает разнообразные морфологические и функ-циональные изменения, приводит к развитию острой или хронической формы лучевой болез1Ни, которая заканчивается гибелью организма или выздоровлением, хотя в последнем случае нельзя исключить возникновения отдаленных последствий, таких, как рак, катаракта, уменьшение продолжительности жизни и др. Характер постлучевых нарушений зависит от условий облучения — общее или локальное, однократное или хроническое, а также от вида используемого излучения, мощности дозы и ее распределения во времени. В последние годы все более интенсивно исследуется стимулирующее действие на организм малых доз радиации. Это самостоятельная проблема, ще недостаточно изученная, однако представляющая значительный интерес. Не останавливаясь на ней подробно, отметим лишь что вполне возможно существование таких малых доз радиации, при которых вероятность повреждения организма весьма мала, однако регулирующие механизмы, в силу их высокой радиочувствительности, уже отвечают на облучение стимуляцией ряда процессов, благоприятных для роста я развития организма. Наличие такого критического предела дозы облучения для различных биологических объектов, включая млекопитающих, предполагается в работах А. М. Кузина и соавт. (1981). Возможно, это направление исследований найдет широкое практическое использование. [c.159]

Если проблему высокоспецифического транспорта ФАВ в клетки-мишени удастся решить хотя бы на нескольких практически важных примерах, то откроется путь к принципиально новому подходу к созданию лекарственных средств. Существующие лекарственные средства специфичны по отношению к определенным рецепторам (этим обусловлено их полезное действие), но распределяются в организме в соответствии с их физико-химическими свойствами. Замена рецепторной специфичности высокой специфичностью к определенным органам позволит резко снизить требования к разнообразию лекарств и откроет пути к лекарственной терапии, отличной от терапии, применяемой сегодня [30]. Переход к ФАП позволяет сделать важные шаги в этом направлении вследствие пх органиченного и поддающегося регулированию распределения в организме, мало зависящего от характера присоединенных к полимеру ФАВ. [c.54]

Распределение ЛС в организме. Подавляющее большинство ЛС распределяется в организме неравномерно. Одни проходят через эндотелий капилляров и не способны проникать через другие клеточные мембраны и поэтому распределяются только в межклеточной жидкости. Другие свободно проходят через цитоплазматические оболочки и распределяются по всему организму. Основным результатом процессов распределения с точки зрения клинической фармакологии считают поступление ЛС к месту своего действия (к биофазе), где оно связывается со специфическими рецепторами, определяющими эффект препарата. Чтобы дос- [c.10]

В табл. 4 и 5 [8] приведены величины, отражающие распределение МТД в тканях и биожидкостях организма в случаях со смертельным исходом, приписываемым действию МТД. [c.194]

Под веществами местного действия подразумевают те, которые влияют в месте их введения, т. е. до всасывания (местноанестезируюшие, вяжущие, прижигающие н др.) под резорбтивиыми - влияющие после всасывания и распределения в организме (снотворные, возбуждающие), под рефлекторными — проявляющие действие в результате рефлекса, возникающего благодаря воздействию лекарственного вещества на нервные рецепторы в месте их введения или после всасывания (возбуждающее дыхание, рвотные и др.). Более подробные сведения о действии лекарственных веществ на животный организм рассматриваются в руководствах по фармакологии. [c.101]

Созданием и исследованием Л. с. занимается ряд мед. и фармацевтич. дисциплин фармакология (эксперим. и клиническая), изучает особенности и механизмы действия иовых и традициоиньи Л.С. на здоровый и больной организм с применением мед., физиол., биохим. и др. методов исследования фармацевтич. химия, изучающая способы получения Л с, их строение и физ.-хим. св-ва фармацевтич. технология-наука о методах и способах пром. приготовления Л. с. лек. токсикология, изучающая токсичность Л. с. и способы ее предупреждения фармакогнозия, исследующая сырье растит. и животного происхождения с целью получения Л. с. фармакокинетика, изучающая вопросы всасывания, распределения, метаболизма и выведения Л. с. аналит. и орг. химия и др [c.584]

Распределение по органам и тканям. В организме лек. в-во распределяется между кровью, межклеточной жидкостью и клетками тканей. Распределение зависит от относит, сродства молекул лек. в-ва к биомакромолекулам крови и тканей. Необходимое условие реализации фармакологич. действия лек. в-ва - его проникновйгие в ткани-мишени напротив, попадание лек. в-ва в индифферентные ткани снижает действующую концентрацию и может привести к нежелат. побочным эффектам (напр., к канцерогенезу). [c.59]

При приеме внутрь эмульсии типа В /М быстро смешиваются с пигцеварительными соками и обычно легко усваиваются организмом. Эмульсии типа В /М ведут себя аналогично жиру и для равномерного распределения в пищеварительных соках требуют дополнительного эмульгирования и длительного времени. Как правило, эмульсии обратного тина при приеме внутрь медленно усваиваются и действуют слабее. [c.204]

На синтез и отложение пуринов, и особенно птеринов, влияют многие факторы. Обычно эти вещества локализованы в специфических пигментных клетках, ксантофорах и эритрофорах, которые не только ответственны за окраску наружных покровов тела животных, но и контролируют изменения окраски, происходящие в ответ на изменения факторов окружающей среды, таких, как цвет поверхности, на которой они находятся. Известен гормональный контроль пигментации, главным образом в ходе созревания и развития организма. Помимо действия на синтез птеринов факторы, контролирующие пигментацию, действуют также на биосинтез каротиноидов и меланинов. Регуляция окраски, характер ее распределения у животных и механизмы изменения окраски будут обсуждаться в гл. 8. [c.240]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология