Антибиотики полнены

Метод основан на измерении концентрации клеток тест-микроба, образующих определенную оптическую плотность среды (мутность) в результате роста в присутствии небольших количеств антибиотика. При небольших количествах антибиотика полного подавления роста тест-микроба не происходит и лишь задерживается темп их роста, что и сказывается на оптической плотности бульона. [c.175]

К антибиотикам ациклического строения М. М. Шемякин и А. С. Хохлов с сотр. относят жирные кислоты, полиацетилены, полнены, серу- и азотсодержащие соединения и др. [c.687]

Для получения более полной картины структурного многообразия природных антибиотиков отметим следующие [c.321]

Препарат дает ряд побочных нежелательных явлений — влияние на ЦНС, ухудшение или полную потерю слуха. Длительное применение антибиотика приводит к различным дерматитам, светобоязни, сильным раздражениям кожных покровов. [c.428]

Полная структура грамицидина S — полипептида со свойствами антибиотика — была установлена следующим образом [c.1067]

Наиболее полно гибкость поликетидного биосинтеза используется, вероятно, бактериями стрептомицетами, которые продуцируют огромное число различных соединений все эти соединения были открыты в ходе поиска новых антибиотиков. На примере этих соединений видно все разнообразие типов сборки различных ацильных предшественников, различие в уровнях восстановления после каждой стадии сборки, специфические типы складывания молекул продуктов сборки, дальнейших контролируемых трансформаций заметна явная тенденция к преимущественному образованию макроциклических соединений по механизмам, описанным в предыдущем разделе. [c.459]

В терапии микозов важную роль приобрели противогрибковые антибиотики. Среди них наиболее многочисленную группу составляют полнены, обладаюш.ие высокой эффективностью как при поверхностных, так и при глубоких микозах. [c.3]

Клетки чувствительных микроорганизмов, подвергшиеся воздействию полиеновых антибиотиков, теряют ионы и низкомолекулярные соединения (К" , неорганический фосфат, карбоновые кислоты, аминокислоты, фосфорные эфиры и др.) в них подавляется гликолиз и наблюдается изменение интенсивности дыхания и синтеза белка. При высоких концентрациях полиенов отмечается выход из клеток нуклеотидов и белка. Мембрана рассматривается как первичный пункт проявления активности полнена, а все другие наблюдаемые воздействия считаются вторичными, возникающими как следствие нарушения функции мембраны и потери клетками важных метаболитов. [c.184]

С целью дальнейшего повышения эффективности полнено вых антибиотиков в терапии микозов постоянно углубляются представления о характере их действия на микро- и макроорганизмы на клеточном и молекулярном уровнях. В последние годы показано, что действие полиенов сопровождается изменением активности ряда мембраносвязанных ферментов как микробной, так и животной клетки. [c.188]

Результаты сопоставления двух других растворителей — метанола и бутанола, насыщенного водой,— показали, что обе системы однотипны, различия между ними несущественны, так как кривые Кг почти повторяют одна другую. Если принимать во внимание только те антибиотики, которые движутся хотя бы в одном из этих растворителей, то различия в значениях Кг менее 0,2 наблюдаются у 76% антибиотиков, причем в 64% они будут менее 0,1. Оба растворителя почти не отличаются по числу случаев образования дополнительных пятен на стартовой линии (около 15%), но в метаноле длинные полосы образуются в 26% случаев, тогда как в бутаноле, насыщенном водой,—только в 12% случаев. Вероятно, причина более редкого образования полос в случае бутанола заключается в том, что этот растворитель насыщен водой. Следовательно, можно рекомендовать использование только одного бутанола, насыщенного водой. Тем не менее в отдельных случаях использование хметанола дает хорошие результаты. В частности, антибиотики — полнены при хроматографировании в метаноле дают более высокие значения Кг, чем в водонасыщенном бутаноле. [c.90]

Остаточный рост не обусловлен возникновением устойчивых мутантов или популяционными сдвигами в сторону менее чувствительных клеток, а связан с медленным размножением части популяции. В этих условиях продолжают идти процессы, непосредственно антибиотиками не затрагиваемые (синтез полисахаридов, липидов). Известно, что антибиотики, способные подавлять белковый синтез (хлортетрациклин, хлорамфеникол, эритромицин и др.), ингибируют этот процесс в клетках на уровне рибосом. Однако при относительно высоких концентрациях этих антибиотиков полного подавления синтеза белка не происходит остаточный синтез белка составляет от 2 до 10%. [c.458]

Блестящие результаты достигнуты в области синтеза биополимеров. В 1955 г. был синтезирован циклический декапептид — антибиотик грамицидин, выделенный ранее из Ba illus brevis. В 1961 г. синтезирован пептид, воспроизводящий и по свойствам, и по строению фрагмент белкового гормона. В последние годы осуществлен полный синтез фер- [c.53]

В области синтеза белковых веществ за последние годы достигнуты блестящие результаты. Помимо полного синтеза антибиотика грамици дина синтезирован инсулин, осуществлен полный синтез фермента рибо-нуклеазы А. Синтезированный фермент имеет 78% активности природного фермента. Синтезирован пептидный фрагмент фермента N-aцeтил-глюкозаминидазы — лизоцима, структура которого была полностью установлена ранее (см. рис. 56). Синтезированный пептидный фрагмент, проявляет до 25% активности природного лизоцима. [c.377]

Весьма важным и широко применяемым для лечения ряда болезней является антибиотик, выделяемый одним почвенным микробом. Молекула этого антибиотика, открытого в 1942 г. Г. Ф. Гаузе и М. Г. Бражниковой и названного грамицидином С (советский), представляет собой сложный циклический декапептид, в состав которого входит по два остатка следующих пяти аминокислот пролин, валин, орнитин, лейцин, фенилаланин. Четыре первые аминокислоты имеют .-конфигурацию, а фенилаланин принадлежит к О-ряду. Полный синтез этого антибиотика был осуществлен в 1956 р. в Швейцарии (Р. Швицер и П Зибер), [c.602]

Проблема макролактонизации встала с особой остротой в 1960-х годах, когда начались интенсивные работы по полному синтезу природных антибиотиков, содержащих в своем составе макроцикличсские лактонные циклы (макролиды). В результате серии углубленных исследований проблему создания препаративно удобных методов получения макроциклических лакто-нов с почти любым размером цикла удалось решить [30с1], [c.222]

ОЛ 305 при всей простоте его структуры может с полным основанием рассматриваться как синтетическая имитация воздействия на ДНК антибиотиков класса каликеамицина/эспсрамииина. Особенно примечательно, что эта действующая модель природного соединения была создана менее чем через год после вьшеления и установления строения антибиотика 292. [c.525]

По молекулярному механизму действия различают след, группы А. 1) ингибиторы синтеза клеточной стенки микроорганизмов (пенициллины, циклосерин и др.) 2) ингибиторы ф-ций мембран и обладающие детергентными св-ва-ми (полнены, новобиоцин и др.) 3) ингибиторы синтеза белка и ф-ций рибосом (тетрациклины, макролидные антибиотики и др.) 4) ингибиторы метаболизма РНК (напр., актиномицины, антрациклины) и ДНК (митомицин С, [c.172]

Т.к. применяют в качестве ацилирующих агентов. Так, 8-эфиры были использованы при полном синтезе макролидных антибиотиков, кофермента А, в пептидиом сннтезе, [c.572]

По этой же методике получен дигидропиридон 101 - ключевой синтон в полном синтезе антибиотика индолизомицина 102 [60, 61] (схема 24). [c.222]

Кумарины или 2-Я-1-беизопиран-2-оиы впервые выделены из растительного сырья (наиболее высокое содержание в растениях семейства зонтичных, рутовых, пасленовых и бобовых), где содержатся в виде гликозидов. Нашли применение в медицине (антикоагулянты), в пищевой и парфюмерной промышленности. Синтетические кумарины и их аналоги используются как флуоресцентные зонды и метки для биологических исследований, как антибиотики, антиаллергены, фунгициды. Таков далеко не полный перечень их возможного применения. [c.518]

В связи с этим химия природных соединений оказывает сильное влияние на развитие всех основных дисциплин медико-биологического цикла, а также на решение многих важных практических вопросов здравоохранения, сельского хозяйства, ряда отраслей промышленности. Для борьбы с наиболее опасными заболеваниями (луч евая болезнь, рак, гипертония, некоторые нервные и психические заболевания), для полной ликвидации ряда инфекционных болезней человека, животных и растений необходимо глубокое изучение стероидных гормонов, анти-Гиотнков н других лекарственных веществ. Стимулирование роста животных и растений, подавление вредной флоры, регулирование лроцес-сов развития растений — все это требует изыскания в природе и синтеза высокоэффективных гормонов, фитогормонов, ростовых веществ, антибиотиков, инсектицидов и других типов веществ Развитие промыш- [c.3]

В соответствии с химической классификацией, предложенной" М. М. Шемякиным, А. С. Хохловым и другими (1961), и учитывая более поздние данные, известные в настоящее время антибиотики можно объединить в следующие группы антибиотики ациклического ряда — жирные кислоты, ацетилены, полнены,, серу- и азотсодержащие соединения антибиотики алициклического ряда — производные циклопентана (саркомицин и др.), циклогексана и циклогептана, тетрациклины (близкие между собой соединения, в основе которых лежит структура тетрациклина) антибиотики ароматического ряда (хлоромицетин и др ) антибиотики гетероциклического ряда (пенициллин и др.) ан-тибиотики-макролиды (эритромицин и др.) аминогликозидные антибиотики (стрептомицины, неомицины и др.) антибиотики-полипептиды (грамицидины, полимиксины и др.). [c.415]

Напомним, что последовательности аминокислот в цепях белков всегда точно заданы генетически. Знание аминокислотной последовательности очень важно для понимания поведения специфических белков. По этой причине в последнее время усилия многих биохимиков направлены на определение последовательностей сотен бел/сов. Одним из крупных белков, для которых эта задача решена, является у-имму-ноглобулин человека, содержащий 446 остатков в одной цепи и 214 — в другой. Полная аминокислотная последовательность другого белка приведена на рис. 2-1. На рис. 2-2 даны последовательности некоторых небольших пептидных гормонов и антибиотиков. [c.85]

Грамицидин S впервые выделен в СССР в 1944 г. группой Гаузе и Бражниковой нз штамма Ba illus brevis. В 1946 г. Сннге с сотр. установили его первичную структуру. Молекула состоит из двух идентичных пентапептидов, соединенных между собой и образующих десятичленный цикл. Приведенное ниже строение антибиотика подтверждено Швицером и Зибером [811] полным химическим синтезом [c.306]

Имеется другая группа антибиотиков, которые воздействуют на связывание аминоацил-тРНК с А-участком рибосомы, но оказывают эффект совсем иного рода. Это так называемые аминогликозидные антибиотики, к которым относятся стрептомицин (рис. 97), а также неомицин, канамицин и некоторые другие. Антибиотики этой группы способствуют удержанию на рибосоме аминоацил-тРНК, не соответствующих кодону, установленному в А-участке рибосомы. В результате такого ложного кодирования синтезируются неправильные полипептиды, с большим количеством ошибок, что и приводит к цитотоксическому (бактерицидному) эффекту на клетки. Стрептомицин действует специфически на бактериальные 70S рибосомы, в то время как канамицин и неомицин могут индуцировать ложное кодирование также и на эукариотических 80S рибосомах. Главным местом связывания антибиотиков с рибосомой является, по-видимому, малая (30S или 40S) субчастица, хотя эффект зависит от взаимодействия обеих субчастиц и проявляется только на полной (70S или 80S) рибосоме. [c.168]

Молекула антибиотика состоит из сахара D-микозамина и агликона. В 1976 г. L. Falkowski и др. пересмотрена ранее предложенная (Соре е. а., 1965, 1966а) частичная структурная формула агликона римоцидина и установлена полная структура (4) антибиотика. [c.20]

Существенное значение в поиске продуцентов новых антибиотиков имеет подбор условий для наиболее полного подавления роста видов рода A tinomy es, среди которых выявление продуцентов принципиально новых антибиотиков стало довольно редким. Показано (Свешникова и др., 1976), что наиболее сильный подавляющий эффект на A tinomy es оказывает новобиоцин. Число культур рода A tinomy es, выросших на среде со стрептомицином, составляет 39,5% культур, выросших в контроле на среде с ристомицином — соответственно 51,8, с брунеомицином — 46,7 с новобиоцином — только 4,1%. [c.104]

Механизм действия полиеновых антибиотиков на клетки чувствительных микробов в основе своей изучен и описан в литературе (Готлиб, 1967 Сазыкин, 1965, 1968 Кинский, 1969 Гейл и др., 1975 Касумов, 1977, 1979 osgrove, 1977 Gale, 1977). Согласно имеющимся сведениям полнены являются мембранотропными агентами. Вступая во взаимодействие со стеринами, локализованными преимущественно в гидрофобной части клеточных и модельных мембран, полнены вызывают их переориентацию, что сопровождается необратимыми изменениями проницаемости для ионов и неэлектролитов. Степень повреждения мембран зависит от размеров молекул полиенов антибиотики, содержащие циклы меньшего размера, сильнее повреждают мембрану, хотя антибиотики, имеющие циклы больших размеров, обладают более сильным противогрибковым действием. [c.184]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология