Плазма лекарствами

Метаболизм — это процесс биотрансформации поступившей молекулы лекарства в один или несколько метаболитов. Метаболиты обычно более полярны и способны выделяться с мочой. Метаболизм лекарств происходит в печени, почках, а также в мышцах и плазме крови. Как правило, метаболиты менее активны и менее токсичны, че 1 сами лекарства. Однако имеется группа пролекарств, которые при метаболизме превращаются в активные лекарства. Следует упомянуть о возможности превращения неактивных проканцерогенов в активные. Кроме того, при метаболизме лекарств могут возникать активные метаболиты. Эти особенности обязательно учитываются при терапевтическом мониторинге лекарств. [c.483]

Практически от того, какая кристаллическая модификация препарата содержится в лекарственной форме, зависят стабильность и эффективность лекарства. При этом особое значение имеет факт различной растворимости различных полиморфных модификаций препарата, так как абсорбция лекарственных веществ зависит от их растворимости. О влиянии полиморфизма на растворимость и всасывание можно судить по следующему примеру с новобиоцином (кислотой), существующим в кристаллической и аморфной модификациях. Если кристаллический и аморфный новобиоцин измельчать до частиц размером 10 мкм и затем порознь растворить в 0,1 н. растворе соляной кислоты при температуре 25 °С, то оказывается, что аморфная форма новобиоцина растворится в 10 раз быстрее, чем кристаллическая. При назначении той и другой модификации новобиоцина из расчета 12,5 мг на 1 кг массы тела в плазме крови препарат определяется только в случае приема аморфной формы новобиоцина, что весьма наглядно иллюстрирует табл. 2. [c.15]

Инертная добавка к плазме для увеличения ее объема, связующее для лекарств, выпускаемых в виде таблеток [c.302]

Процессы, связанные с проникновением в клетку и удалением из нее ионов и молекул, получили общее название проницаемости. Концентрация ионов большинства веществ в клетке иная, чем в омывающей их среде, которая может быть тканевой жидкостью, кровью, морской или пресной водой. Например, по данным А. С. Трошина (1956), концентрация ионов Ыа+ (в миллимикронах на 100 г ткани) в плазме крови лягушки составляет 10,4, в седалищном нерве — 6,2, в мышце — 2,5. В отношении ионов картина противоположная в плазме крови — 0,3, в нерве— 4,8, в мышце — 8,3. Такие различия между клеткой и омывающей ее средой характерны для многих ионов и органических веществ. Они показывают, что отношение клетки к окружающим ее веществам избирательно одни проникают в нее, другие — нет. Изучение проницаемости имеет не только теоретический интерес, но и большое значение для практической медицины. С явлениями проницаемости связано поступление в клетку веществ, поддерживающих процессы жизнедеятельности, образующих клеточные структуры, а также лекарств, ядов, наркотиков и т. п. [c.53]

Становление клинической фармакокинетики как специфической отрасли лекарствоведения связано с общим прогрессом фармакотерапии и фармакогенетики и достижениями биофармации, общей фармакокинетики, клинической фармакологии аналитической химии. Клиническая фармакокинетика — это наука о процессах всасывания, распределения и элиминации конкретного лекарственного препарата в каждом конкретном случае. Основная задача фармакокинетики — найти оптимальный вариант достижения максимальной эффективности лекарства в конкретном случае при сведении к минимуму побочных действий препарата. В отличие от общей фармакокинетики клиническая фармакокинетика ставит своей целью решение вопросов фармакотерапии индивидуального больного (дозирование, врем приема препарата, путь введения лекарства, вид лекарственной формы), исходя из вида заболевания, особенностей его течения у данного больного, физиологического состояния, результатов, фармакогенетического исследования, функции почек, концентрации альбуминов в плазме крови, показателей крови, характера предшествующего лекарственного вмешательства и т. д. а также свойств и особенностей предписанного лекарства. Особое внимание клиническая фармакокинетика при этом уделяет оценке эффективности фармакотерапии путем определения содержания препаратов (их метаболитов) в плазме крови и состоянию биохимических показателей органов и тканей больного. Клиническая фармакокинетика анализирует все случав индивидуальных отклонений фармакотерапии, необычные реакции в ответ на введение лекарств или их неэффективность и дает обоснованные рекомендации врачу и клиническому фармацевту относительно целесообразных путей изменений лекарственного вмешательства в каждом конкретном случае (изменение доз, времени приема препарата в связи с хронобиологиче- [c.112]

Но хранение 1шш.евых продуктов — не единственная область применения малых холодильных машин. Их используют для комфортного кондиционирования воздуха и для охлаждения питьевой воды в производственных цехах в медицине — для кондиционирования воздуха в операционных и в больничных палатах, для хранения лекарств, крови, плазмы и др. в машиностроении — для искусственного старения и для запрессовки деталей [c.4]

Виды лекарств. Все лекарственные средства делят на природные (биогенные) и чужеродные (ксенобиотики). Природные являются естественными продуктами живых организмов и участвуют в биохимических процессах (аминокислоты, гексозы, жирные кислоты, витамины, гормоны, биорегуляторы, препараты плазмы крови и др.). В европейских странах получили распространение природные препараты пяти групп 1) суис-органные (из различных тканей, органов и клеток) 2) нозоды (приготовленные гомеопатическим путем из органов, продуктов метаболизма, микроорганизмов (ауто- и гетероно-зоды) 3) катализаторы (включают группу А — метаболиты цикла трикарбоновых кислот группу В — убихиноны и другие компоненты цепей переноса электронов группу С — гормоны, биогенные амины, растительные экстракты) 4) потенцированные аллопатические (АТФ, витамины, антибиотики и др.) 5) сложные препараты биологического происхождения. [c.477]

Наибольшее применение ПВП и сополимеры ВП находят в медицине в качестве заменителя плазмы крови, для дезинтоксикации организма, пролонгации действия некоторых лекарств и для покрытий по медицинским таблеткам. В косметике их используют для изготовления лаков и в качестве загустителей эмульсионных составов, в фотографии для приготовления фоточувствительных слоев, в текстильной промышленности для улучшения окрашивае-мости синтетических волокон, в качестве флокулянтов неорганических частиц и суспендирующих агентов, клеев и пленок. [c.125]

Низкотемпературную плазму совместно с ИК-спектроскопией применяют для определения следов металлов в пищевых продуктах, лекарствах, биологических образцах. В результате окисления биологических образцов в плазме ВЧ-разряда в течение [c.336]

Рис. 7.2. Распределение индивидов по концентрации лекарства в плазме крови после введения стандартной дозы при полигенной детерминации. По оси абсцисс — условная концентрация вещества в плазме по оси ординат — условное число лиц. 1 — отсутствие эффекта от лекарства 2 — оптимальный эффект 3 — токсический эффект.

На степень и скорость проникновения лекарств в спинномозговую жидкость влияет величина рКа препаратов. Характер этого влияния зависит в значительной степени от различий в величинах pH крови и спинномозговой жидкости. Меняя pH плазмы, можно изменить градиент pH между плазмой и ликвором. В таких случаях распределение между ликвором и плазмой препаратов, степень ионизации которых не изменяется при физиологических значениях pH крови (сульфаниламид), остается постоянным, а для лекарственных средств, степень ионизации которых [c.108]

Лимонная кислота — нормальный продукт обмена веществ в организме цикл лимонной кислоты ),она используется для приготовления так называемой цитратной плазмы рови и некоторых лекарств, в пищевой промышленности. [c.75]

Газовая хроматография широко используется при подборе терапевтического лечения противоэпилептическими лекарственными средствами (ПЭЛС). Отметим только некоторые лекарства, применяемые для лечения различных форм эпилепсии карбамазепин, клоназепам, фенобарбитал, валпроиновая кислота, фенитоин, это-сукцимид, примидон. Контроль содержания этих препаратов в плазме при терапевтическом лечении весьма важен, поскольку необходимо установить именно такие дозы лекарств, прием которых позволил бы предотвратить возникновение эпилептических припадков, не вызывая при этом побочного токсического действия. [c.120]

Клиническая оценка трансдермальных систем с программированным высвобождением лекарственного средства достаточно высока. Приведенные в литературе примеры результатов эффективности транс-дермальных систем с сердечно-сосудистыми средствами показали, что, устранив прохождение через печень, удалось создать и длительно поддерживать необходимую стабильную концентрацию лекарственного средства в плазме. Это позволило снизить частоту введения лекарства и полностью устранить побочные реакции со стороны пищеварительной системы, а также регулировать дозирование и облегчить лечение детей и больных в бессознательном состоянии [14, 15]. [c.294]

Орлова И.Н., Иванов Л.В., Хроматофафическое определение байкалина в плазме крови. /II Российский национальный конфесс Человек и лекарство, -Тез. докл.- М, - 1999,- с. 452. [c.613]

Полимеры применены как фармакологические (тера-иевтт1ческие) препараты в виде лекарств илп компонентов. лекарственных форм и композиций. Наиболее общим сво11ством таких полимеров является их ])астворимость (рассасываемость) в воде, водно-солевы. или в биологических (желудочный и кишечный соки, лимфа, плазма) средах. [c.466]

Высокоочищенные стандартные препараты гаптенов можно получить от производящих их фирм и из некоторых некоммерческих источников, например из коллекции стандартов стероидов Медицинского научно-исследовательского центра. Многие гаптены (например, определенные гормоны и лекарства) довольно плохо и с различной аффинностью связываются с белками крови, поэтому частично (обычно <5%) они находятся в свободном виде. Ранее иммуноанализу многих гаптенов предшествовало их выделение экстракцией. В последнее время интенсивно разрабатываются методы определения суммарного количества определенного гаптена в сыворотке или плазме без его выделения. Кроме того разработан прямой разделительный метод для определения не связанного С белками свободного гаптена (например, свободного Т4) в сыворотке. Эти разрабопси включают создание и калибровку соответствующих [c.35]

Аморфный линейный полимер белого цвета, Т. размягч. 140—160° плотн, 1,192° 20— 152 (ддя пленки). Легко растворим в воде и в спирте. Гигроскопичен. Применяется в медицине для дезинтоксикации организма, как пролонга-тор действия лекарств 35%-ный водно-солевой раствор гежовииил — заменитель плазмы крови. [c.14]

Гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) — это физиологический барьер, препятствующий смещиванию крови и спинномозговой жидкости (СМЖ). ГЭБ проницаем для воды, но не для электролитов. Для уравновещивания концентраций в СМЖ Ыа" " и К+ после изменения их концентраций в крови требуется не один час. Перенос веществ через ГЭБ зависит от их молекулярной массы, связывания с белками и липофильности. Для альбуминов соотнощение плазма крови - СМЖ равно 200 1. Связанные с белками ионы, билирубин, лекарства и другие вещества не проникают через ГЭБ. Например, в крови 90% препарата фенитоина связано с белками, а 10% — несвязанный фенитоин, который проникает через ГЭБ и оказывает терапевтический эффект. Проницаемость ГЭБ нарущается при воспалении, травме, опухоли, ищемии, действии токсинов. [c.457]

Метилтиоурацил, который используется для лечения гипертиреоза, может служить подходящим примером. Стиррет и другие [29], обследовав 70 человек, установили, что у 7 из них это лекарство вызывало токсические реакции тошноту (2 случая), желтуху [3], рвоту (2), лихорадку (1), изменение лейкоцитарной формулы (1), выпадение волос (1), влагалищные кровотечения (1) и набухание связок (1). Количество лекарства, необходимое для того, чтобы довести содержание йода, связанного с белком плазмы, до нормального уровня, колебалось от 0,05 до 0,6 г в сутки. [c.155]

Рис. 8.3. Клиренс лекарственного препарата из плазмы при внутривенном введении. С — максимальная концентрация в плазме. . /2 — время полужиз-ни лекарства. Точками выделена область под кривой для Т=1 ч (мкг/мл/ч).

Рис. 8.8. Интерпретация результатов с нспользованием линейного графика зависимости ответа от концентрации лекарства. ИДво я ИДэо — концентрации, требующиеся для снижения жизнеспособности клеток до 50 и 90% от контрольного значения соответственно. Точками выделена площадь под кривой между О и 1 мкг/мл (для максимальной концентрации в плазме 10 мкг/мл). Ч — граница чувствительности. Р — граница резистентности. П — промежуточная зона. — чувствительная популяция 0—0 — промежуточная популяция — резистентная популяция.

Внепочечное вьщеление лекарственных веществ играет вспомогательную роль. Однако для некоторых лекарств (антибиотиков) выведение из организма с желчью может иметь решающее значение в механизмах плазматического очищения. Вещества, попадая в печень, либо превращаются в метаболиты, либо в неизменном виде с помощью пассивных или активных транспортных систем попадают в желчь. В дальнейшем вещества или их метаболиты выводятся с калом, но могут под влиянием ферментов или бактериальной микрофлоры ЖКТ превращаться в другие соединения и нередко вновь реабсорбироваться плазмой крови, затем доставляются в печень, где претерпевают новый щпсл метаболических превращений. Образующийся таким образом кишечно-печеночный кругооборот является фактором, способствующим увеличению времени цир1д лящш лекарственного вещества в организме. [c.119]

Индукцию синтеза фермента можно использовать для повышения остаточной ферментативной активности путём введения лекарств. Например, фенобарбитал и родственные ему препараты стимулируют функцию эндоплазмати-ческого ретикулума и синтез специфических для него ферментов. В связи с этим фенобарбитал применяют для лечения синдромов Жильбера и Криглера—Найяра. При этом снижается уровень билирубина в плазме крови. Такой подход имеет определённое значение при тех болезнях, которые обусловлены недостаточной продукцией ферментов, вырабатываемых в энлоплазматичес-ком ретикулуме. [c.287]

Ткани плода обладают меньшей способностью связывать ЛС, чем ткани беременной и новорождённого, из-за низкой концентрации белков плазмы. Кроме того, снижение белоксвя-зывающей способности плазмы беременной (конкурентные отношения с эндогенными субстратами — гормонами, свободными жирными кислотами) может оказывать значительное влияние на распределение лекарств в системе беременная-плод. Это ведёт к увеличению содержания [c.63]

Метаболизм веществ с низким печеночным клиренсом, таких как теофиллин и диазепам, также изменяется при циррозе. В тяжелых случаях, когда снижается концентрация альбумина в крови, перестраивается метаболизм кислых препаратов, активно связывающихся с белками (например, фенитоина и толбугамида), поскольку возрастает концентрация свободной фракции препаратов. В целом при заболеваниях печени клиренс лекарственных средств обычно уменьшается, а период полувыведения их возрастает в результате снижения кровотока в печени и экстракции их гепатоцитами, а также увеличения объема распределения препарата. В свою очередь, уменьшение экстракции лекарств гепатоцитами обусловлено снижением активности ферментов, нарушением захвата молекул лекарственных средств и/или связывания их с тканями печени и белками плазмы крови. [c.13]

Взаимодействие между лекарством и белком является обратимым процессом и подчиняется закону действия масс. Время данной реакции непродолжительно и не является лимитирующим фактором при удалении вещества из плазмы. Только несвязанные вещества могут диффундировать в ткани, поско 1ьку комплекс белок — лекарство не способен пройти через мембрану клетки. Проходя через легкие, печень, почки, мозг, лекарственное средство может связываться с их белками. [c.132]

С рецепторами взаимодействуют только несвязанные лекарственные средства, поэтому скорость и степень взаимодействия определяется не общей концентрацией препаратов в биофазе, а только их свободных несвязанных форм. Так как уровень несвязанного лекарства в биофазе и в плазме крови считается одинаковым, то большое значение придается связи лекарств с белками и клеточными элементами. Например, снижение связанной с белками части препарата с 98 % до 96 % означает увеличение концентрации свободной его фракции в крови в 2 раза, что объясняет резкое изменение фармакологического эффекта. Если связь с белком лекарственного средства менее 80 %, то изменение этой связи не может достоверно влиять на уровень концентрации его активной формы, а следовательно, на фармакологическую активность (табл. 3.6) [c.133]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология