Экскреция ЛС почками

Пунктирная линия представляет среднюю экскрецию по группе содержание данного компонента в миллиграммах на i мг креатинина) вертикальные столбики — отношение индивидуальной средней к групповой средней. [c.136]

ЛС Тиг, ч Связывание с белками, % (пропорция) Метаболизм Экскреция почками [c.237]

Отношение С(МЭ)/С(К) изменяется от 2 до 110 при дозе кокаина 100 мг (среднее 21, п - 13.). Скорость мочевой экскреции в общем случае подчиняется закономерности КОКАИН>МЭ>БЭ [3].Обобщен-ные данные разных авторов по кинетике выведения метаболитов приведены в табл. 4 (2 [c.91]

Обычно физиологическую доступность определяют тремя способами по экскреции препарата с мочой, по определению концентрации препарата в крови после однократного назначения, по определению концентрации препарата в крови после многократного его назначения. [c.21]

Алкаптонурия характеризуется экскрецией с мочой больших количеств (до 0,5 г в сутки) гомогентизиновой кислоты, развиваются охроноз, отложение пигмента в тканях. Метаболический дефект при алкаптонурии связан с врожденным отсутствием в печени и почках оксидазы гомогентизиновой кислоты. [c.410]

Известен другой путь — путь реутилизации пуриновых оснований, образовавшихся в процессе распада эндогенных или экзогенных пуриновых нуклеотидов. По-видимому, эти реакции следует рассматривать как реакции сбережения , использующие пуриновые кольца до их превращения в ксантин и затем в мочевую кислоту перед экскрецией. [c.435]

Подагра Гиперурикемия. Отложение уратов в области суставов, сухожилий, хрящей, сопровождающееся сильным болевым синдромом 1. Недостаточность ферментов утилизации пуринов. 2. Активация синтеза пуринов. 3. Уменьшение экскреции мочевой кислоты почками [c.439]

Примерами экскреции второго типа является так называемый выброс индуктора в системе метаболизма лактозы (кодируемый 1ас-опероном) под действием глюкозы, а также экскреция цАМФ в результате повышения ТЭП. Оба эти эффекта представляют собой дополнительные проявления регуляции метаболизма по механизму катаболитной репрессии. [c.70]

Общая характеристика. Пенициллины (П.) включают в себя антибиотические вещества природного происхождения, а также биологически активные их аналоги, полученные синтетическим или биосинтетическим путем. Основой молекулы всех П. является 6-аминоненициллановая кислота (6-АПК). Отдельные П. отличаются друг от друга различными заместителями у первичной аминогруппы, определяющими их физико-химические свойства и характер биологической активности. Различают П. природные (биосинтетические) и полу-синтетические. П. характеризуются высоким химиотерапевтическим индексом, бактерицидным действием, низкой токсичностью, способностью вызьшать аллергические реакции (перекрестные для всех П.) чаще, чем другие антибиотики, быстрой экскрецией почками. [c.748]

Вертикальные столбики представляют отношение средней индивидуальной экскреции данного компонента мочи (выраженной в миллиграммах на 1 мг креатинина) к средней экскреции по всей группе крыс. Пунктирная линия представляет среднюю зкскрецию по группе. Число на вершине столбика показывает стандартное откло.-нение по той же шкале. [c.139]

Суточные вариации в секреции кортикостероидов обусловливают скорость многих метаболических и физиологических процессов, влияют на частоту пульса и уровень артериального давления, содержание эозинофилов и лимфоцитов в периферической крови, интенсивность экскреции почками воды, натрия, калия, хлора (Mills, 1973 Reinberg, 1976). [c.26]

Кальцитонин — полипептид, состоящий из 32 аминокислотных остатков с одной дисульфидной связью. Гормон секретируется парафолликулярными К-клет-ками щитовидной железы или С-клетками паращито-видной железы в виде высокомолекулярного белка-предшественника. Секреция кальцитонина возрастает при увеличении концентрации Са и уменьшается при понижении концентрации Са " в крови. Кальцитонин ингибирует высвобождение Са из кости и стимулирует его экскрецию почками с мочой. [c.297]

Для мочевой экскреции эта разница меиее заметна, но тем не менее концентрация ТГК-СООН (или суммы метаболитов) выше в случае орального потребления эквивалентной дозы ТГК. В табл. 7 приведены данные о выведении суммы метаболитов (определено по суммарной радиоактивности), полученные при курении и введении внутрь ТГК меченого изотопом С-14 14].Определеш ое по данным таблицы 7 значение Т(1/2) мочевой экскреции суммы метаболитов составило 18,2 ч. [c.127]

Согласно экспериментам Utley и соавт. (1976), через 6 мин после внутривенной инъекции гаммафоса, меченного 3 8, радиоактивность накапливается в костном мозге, подчелюстных слюнных железах, слизистой оболочке кишечника и в коже, что коррелирует с радиозащитой в этих тканях. Первоначально высокая концентрация 8 в почках быстро снижается уже через 20 и 60 мин после введения, что свидетельствует об активной экскреции гаммафоса. Незначительное накопление радиоактивной серы обнаружено в скелетных мышцах, легких и в периферической крови, практически никакой активности не выявлено в головном мозге. В печени высокий уровень гаммафоса сохранялся на протяжении всего эксперимента, в слюнных железах наиболее высокий по сравнению с другими органами уровень активности продолжал удерживаться через 60 мин. [c.53]

Распределение 5-ГТ в организме мышей проследил 51ге11ег (1966). Активность измеряли в период от 5 до 10 мин после внутрибрюшинной инъекции 5-ГТ-2-> С в тонкой кишке, почках, печени, головном мозге и селезенке. В печени и тонкой кишке максимум активности достигался через 5 мин после введения соединения с последующим постепенным ее снижением. В селезенке максимальный уровень активности отмечался через 10 мин после введения. Высокий уровень меченого 5-ГТ удерживался вплоть до конца наблюдения. В почках активность прогрессирующе ослабевала, что было связано с быстрой экскрецией инъецированного 5-ГТ и его метаболитов. Минимальные величины постоянно регистрировали в головном мозге, что свидетельствует о неспособности 5-ГТ перейти гематоэнцефалический барьер. [c.58]

Имеются клинические сообщения о младенцах с ано мально высокой потребностью в витамине Ве (2— 10 мг/день), и известен ряд редких метаболических заболеваний при которых отдельные ферменты, например циста-тионинсинтетаза, имеют пониженное сродство к PLP. Пациентам с этими заболеваниями также помогает прием повышенных количеств витамина. Известны случаи чрезмерно обильной экскреции витамина Ве разительный пример представляет линия лабораторных мышей, которые нуждаются в удвоенном по сравнению с нормой количестве витамина Вб и умирают в конвульсиях спустя короткое время после исключения витамина Ве из пищи . [c.211]

Показано, что при внесении ила происходит увеличение содержания ртути в червях, но зависимость между содержанием ртути в теле червей и копролитах и количеством внесенного ила не выражена [Helmke et al.,1979]. В то же время такая зависимость выявлена для кадмия, меди и цинка. Максимальное содержание ртути в теле червей составило 0,76 мг/кг сухого веса. Обзор работ по использованию химического состава дождевых червей для мониторинга степени загрязнения почвы приведен в сводке В. Бейера [Веуег, 1990]. Поскольку содержание ртути в теле червей совпадает с содержанием этого элемента в растительности (см. табл. 3.12) возможно предполагать накопление ртути червями по пищевой цепи. Но, по-видимому, в данной популяции вместе с поглощением идет и активная экскреция этого элемента. Нельзя исключить и видоспе-цифичности накопления ртути дождевыми червями. [c.140]

Для объективной оценки степени влияния каждого фармацевтического фактора на активность препарата биофармация использует ряд современных научных методов, среди которых наиболее широко практикуется непосредственное определение препарата (или его метаболитов) в биологической жидкости. Это особенно важно в связи с невозможностью на современном этапе прямыми методами определять терапевтическую эффективность и эквивалентность лекарственных форм. Особого внимания заслуживает т е с т ф и-зиологической (биологической) доступности препаратов — тщательно разработанный метод сравнительного исследования участия фармацевтических факторов в процессах всасывания и элиминации лекарственных веществ. Мерой физиологической (биологической) доступности служит отношение (в процентах) количества всосавшегося лекарственного вещества, назначенного в исследуемой лекарственной форме, к количеству того же лекарственного вещества, назначенного в той же дозе, но в виде стандартной лекарственной формы (обычно раствор или внутривенная инъекция). В случае определения физиологической доступности по экскреции (выделению) препарата с мочой ее определяют как отношение (в процентах) количества лекарственного вещества, выделенного с мочой за известный промежуток времени после назначения препарата в исследуемой лекарственной форме, к количеству того же медикамента, назначенного в той же дозе, но уже в виде стандартной лекарственной формы (раствора, ампулированного препарата). [c.21]

Меченный тритием мазиндол давали однократно по 3 мг/кг в капсулах собакам и по 2 мг в таблетках людям. Экскреция с мочой и фекалиями за 96 ч составляла 39,2 и 12,3 % у людей, 31,5 и 38,1 % у собак. Концентрация (2.168) в крови людей достигала 2,5 нг/мл через [c.121]

Следует отметить, что фермент, катализирующий окислительное декарбоксилирование указанных а-кетокислот, высокоспецифичен (по аналогии с пируватдегидрогеназным и а-кетоглутаратдегидрогеназным комплексами) и также нуждается в присутствии всех пяти кофакторов (см. главу 10). Известно наследственное заболевание болезнь кленового сиропа , при которой нарушено декарбоксилирование указанных а-кетокислот (вследствие синтеза дефектного дегидрогеназного комплекса), что приводит не только к накоплению в крови аминокислот и а-кетокислот, но и к их экскреции с мочой, издающей запах кленового сиропа. Болезнь встречается редко, проявляется обычно в раннем детском возрасте и приводит к нарушению функции мозга и летальному исходу, если не ограничить или полностью не исключить поступление с пищей лейцина, изолейцина и валина. [c.459]

Аминоацидурия. Качественный и количественный состав аминокислот мочи человека имеет прежде всего диагностическое значение, поскольку некоторые болезни человека возникают вследствие первичного нарушения обмена отдельной аминокислоты или группы аминокислот. Кроме того, для ряда органических поражений органов и тканей человека, а также аномалий обмена характерен свой аминокислотный спектр мочи. Ввиду этого, а также благодаря легкой доступности объекта исследования анализ мочи на наличие аминокислот приобретает большое клиническое значение. На экскрецию аминокислот большое влияние оказывают возраст, характер питания, пол, гормоны и другие факторы. Установлено, что у младенцев с мочой вьщеляется больше аминокислот, чем у взрослых. Обычно различают повышенную и пониженную экскрецию аминокислот. В свою очередь гипераминоацидурия делится на почечную, связанную с приобретенными или врожденными дефектами реабсорбции аминокислот в почках, и внепочечную, обусловленную увеличением концентрации всех или отдельных аминокислот в крови (см. главу 18). [c.466]

Значительно чаще встречаются наследственные дефекты всасывания аминокислот в почках. Одним из хорошо известных заболеваний считается цистиноз, который рядом авторов отождествляется с синдромом Абдер-гальдена—Фанкони как по клиническим и биохимическим проявлениям, так и по характеру наследственной передачи болезни. Основной метаболический дефект в обоих случаях связан с врожденным нарушением реабсорбции почти всех аминокислот (за исключением циклических) в канальцах почек следствием этого являются увеличение в 5—10 раз экскреции [c.466]

При другом наследственном пороке обмена,-гепатоцеребральной дистрофии (болезнь Вильсона), помимо генерализованной (общей) гипер-аминоацвдурии, отмечаются снижение концентрации медьсодержащего белка церулоплазмина в сыворотке крови и отложение меди в мозге, печени, почках. Генетический дефект связан с нарушением синтеза церулоплазмина. Возможно образование комплексов меди с аминокислотами, которые не всасываются в канальцах. Аналогичная гипераминоацвдурия наблюдается при галактоземии, синдроме Лоу и других наследственных заболеваниях. Пониженная экскреция аминокислот описана при квашиоркоре. [c.467]

Алкаптонурия характеризуется экскрецией с мочой больших количеств (до 0,5 г/сут) гомогентизиновой кислоты, окисление которой кислородом воздуха придает моче темную окраску. В далеко зашедших случаях развиваются охроноз, наблюдаются отложение пигмента в тканях и потемнение носа, ушей и склеры. Эта болезнь известна с девнейших времен, однако только в 1962 г. были получены доказательства, что метаболический дефект при алкаитонурии связан с врожденным отсутствием в печени и почках оксидазы гомогентизиновой кислоты. [c.468]

У людей при однократном пероральном введении оксазепама (30 мг) за 48 ч выделяется 36% препарата, причем 90,8% приходится на конъюгированные формы. Цирроз печени ограничивает экскрецию препарата, так как за это время у больных выделяется всего 21%, из которых на долю глюкуронконъюгатов приходится 85,4% [169]. По другим данным [179], после однократного приема препарата здоровыми людьми за 48 ч с мочой выделяется 61% его. Однократное (15 мг) и многократное (по 8,5 мг четыре раза в лень) введение людям оксазепама определяет практически одинаковый его период полусуществования в плазме, который равен 3,9 ч. Коммуляция оксазепама при длительном введении не отмечена [c.194]

По второму направлению известны способы продления действия лекарственных средств путем воздействия на биологические системы организма (подавление активности определенных ферментов или замедление экскреции и др.), модификации самого лекарственного вещества химическая — создание пролекарств и труднорастворимых солей физическая — уменьшение удельной поверхности частиц, а также модификация лекарственной формьт, проводимая с использованием различных вспомогательных веществ (главньтм образом, полимеров). [c.291]

Препарат обладает комплексом фармакотерапевтических свойств, позволяющих успешно влиять на основные проявления патогенеза почечной недостаточности. Среди них — гипоазотемическое действие, регулирующее влияние на функцию почек (диурез, азотовьщеление, экскреция электролитов), анаболическое, противовоспалительное, анальгезирующее действие, положительное влияние на синтетически-антитоксическую функцию (мочевинообразование) печени. [c.610]

Раств-сть х.р. HjO, ЕЮН, H I3, ац. Ганглиоблокатор. Блокирует передачу нервного возбуждения в симпатических и парасимпатических ганглиях. Повышает порог возбуждения для ацетилхолина. Вводится в. м. Плохо абсорбируется из ж. к. т. Быстрая кол-венная экскреция (клубочкового и канальцевого типа) почками. [c.291]

Хаши и Такешита [64] изучили влияние ксилана, выделенного из древесины бука, на уровень холестерина в плазме крови и печени, а также на экскрецию холестерина и желчных кислот с фекалиями крыс, получавших гиперхолестериновые диеты. По-к но, что обогащение диет 5% ксилана в течение определенного Тремейн приводит к снижению количества холестерина в плазме крови и печени на 26—28%. По данным [63], обогащение рационов ксиланом привело к значительному торможениЮ всасывания холестерина и желчных кислот в кишечнике крыс. Использование ксилановых диет способствовало значительно меньшему в сравнении с контрольными диетами накоплению у живот- [c.255]

Следует обратить внимание, что экскрекция аммиака почками в виде аммонийных солей служит в большей степени, по-видимому, именно для выведения кислот, а не азота. На это указывает значительная скорость их экскреции при ацидозе и отсутствие при алкалозе. Одновременно этот процесс обеспечивает сбережение организмом катионов Ка" или К , которые в отсутствие [c.390]

Токсическое действие. При использовании вещества в качестве антидота при отравлении свинцом в течение 19 дней токсического действия не выявлено. При этом содержание свинца в крови уменьшилось от 3,46 до 0,63 мкмоль/л. Побочных неблагоприятных эффектов не замечено. В то же время у 9 рабочих, в производственных условиях подвергавшихся воздействию свинца, после прекращения контакта с профессиональной вредностью без лечения содержание свинца в крови не уменьшалось. Введение внутрь вещества в дозе 30 мг/кг страдающим хронической энцефалопатией (в результате хронического отравления свинцом) дало положительный терапевтический эффект при отсутствии неблагоприятного побочного действия. Введение внутрь детям в возрасте от 1 до 5 лет в дозах 30 мг/кг в течение 5 дней и 20 мг/кг в течение 14 дней выявило хорошую переносимость препарата при высокой фармакологической эффективности. Как антидот при острых отравлениях мышьяком (0,7 ммоль/кг в/б или внутрь) наиболее эффективен среди различных дитиоловых соединений. В/в введение ежедневно по 20 мг/кг в течение 5 дней с последующим умещ.шением дозы до 10 мг/кг мужчине 26лет, принявшего внутрь Юг АзгОз, не оказывало неблагоприятного воздействия на ССС и состояние печени. При хроническом отравлении марган-цем влияние вещества на экскрецию его с мочой незначительно [c.630]

Общее содержание Ц. в организме человека составляет 1,25 мг, в крови млекопитающих уровень Ц.— до 2,8 мкг/л. Экскреция Ц. из организма происходит через почки (40—75 %), с фекалиями в 10—15 раз меньще (Тарасенко, Лемещевская). [c.60]

Выводится А. из организма в основном через почки — до 10—15 мкг в сутки, при избыточном поступлении экскреция возрастает в 20—40 раз (АИгеу). [c.221]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология