рецепторный комплекс

Рис. 8.2. Схема никотинового холинэргического синапса. Пресинаптическое нервное окончание содержит компоненты для синтеза нейромедиатора (здесь ацетилхолина). После синтеза (I) нейромедиатор упаковывается в пузырьки (везикулы) (II). Эти синаптические везикулы сливаются (возможно, вре.мен-но) с пресинаптической мембраной (1П), и нейромедиатор высвобождается таким путем в синаптическую щель. Он диффундирует к постсинаптической мембране и связывается там со специфическим рецептором (IV). В результате образования нейромедиатор-рецепторного комплекса постсинаптическая мембрана становится проницаемой для катионов (V), т. е. деполяризуется. (Если деполяризация достаточно высока, то появляется потенциал действия, т. е. химический сигнал снова превращается в электрический нервный импульс.) Наконец, медиатор инактивируется , т. е. либо расщепляется ферментом (VI), либо удаляется из синаптической щели посредством особого механизма поглощения . В приведенной схеме только один продукт расщепления медиатора— холин — поглощается нервным окончанием (VII) и используется вновь. Базальная мембрана — диффузная структура, идентифицируемая методом электронной микроскопии в синаптической щели (рис. 8.3,а), здесь не показана.

Рис. 25-26. Схема, иллюстрирующая действие эстрогена на клетки-мишени в яйцеводе курицы. Будучи жирорастворимым соединением, эстроген проходит через клеточную мембрану и связывается с эстрогенным рецептором-белком с коэффициентом седиментации 48. Далее эстро-ген-рецепторный комплекс превращается в активную 58-форму и в качестве вторичного посредника проникает в ядро, где, взаимодействуя со специфическими участками хроматина, вызывает транскрипцию определенных генов с образованием соответствующих мРНК. Последние выходят из ядра и используются в качестве матриц белкового синтеза на рибосомах. В результате синтезируется ряд белков, характерных для яйцеводов в стимулированном состоянии, например овальбумин.

Рис. 11.7. Участок взаимодействия гормон-рецепторного комплекса с ДНК

Образование гормон-рецепторного комплекса. Гормон присоединяется к своему рецептору, при этом происходит фосфорилирование рецептора и отделение от него белков теплового шока. [c.140]

Важное значение в узнавании инсулина, образовании инсулин-рецепторного комплекса, который изменяет конфигурацию мембраны, усиливает транспорт веществ и передает сигнал внутрь клетки, принадлежит сиаловой кислоте. Предполагают, что рецептор инсулина в жировой клетке локализуется только на поверхности мембраны. Внутриклеточные мембраны его не содержат. Большое значение в передаче информации от инсулин-рецепторного комплекса принадлежит, по-видимому, аденилатциклазе, [c.276]

Принцип гормон-рецепторного комплекса был постулирован уже и начале столетия П. Эрлихом. Рецепторы гормона локализуются или на клеточной поверхности (клеточные мембраны), нли в цитоплазме клетки. Интересующие нас пептидные или белковые гормоны вступают во взаимодействие с рецепторами, связанными с клеточными мембранами. Первое экспериментальное доказательство наличия связанного с мембраной рецептора удалось получить лишь в 1969—1970 гг. при использовании меченых пептидных гормонов (АКТГ, инсулин, ангиотензин) [571—573]. Затем были установлены специфические рецепторы всех гормонов, и гормон-ре-цепторная концепция стала быстро развиваться. Здесь нужно сослаться на прекрасный обзор Любке и сотр. [574], посвященный этому вопросу. [c.234]

Следующим этапом рецепции является связывание молекулы лиганда—гормона, нейромедиатора — с рецептором, ведущее к восприятию сигнала. В результате взаимодействия лиганда с рецептором образуется лиганд-рецепторный комплекс, формально аналогичный фермент-субстратному комплексу (см. гл. XIV) [c.262]

Стероид-рецепторный комплекс, согласно У. Вестфалю и другим исследователям, стабилизируется за счет гидрофобных взаимодействий и водородных связей (рис. 359). Далее гормон-рецепторный комплекс проникает в ядро и связывается с хроматином, инициируя транскрипцию специфических геиов. В последнее время в ряде лабораторий удалось выделить участки ДНК, содержащие области узнавания стероидных рецепторов (район промоторов), и определить их нуклеотидную последовательность. [c.714]

Биохимические функции. В репродуктивных тканях андрогены отвечают за их дифференцировку и функционирование. Образовавшийся в семенниках тестостерон и его активный метаболит ДГТ проникают в клетки-мишени методом простой или облегченной диффузии и взаимодействуют с одним и тем же белковым рецептором. Образовавшиеся гормон-рецепторные комплексы перемещаются в ядро, связываются с хроматином и стимулируют процессы синтеза белка (гл. И). В репродуктивных органах эти процессы реализуются в половой дифференцировке, основные этапы которой представляют собой хромосомы—гонады—фенотип. Кроме того, андрогены стимулируют сперматогенез, половое созревание и по принципу обратной связи контролируют секрецию гонадотропинов. Помимо влияния на функционирование репродуктивной системы, андрогены участвуют в контроле клеточного метаболизма многих других тканей и органов. Независимо от типа ткани андрогены проявляют анаболические эффекты, связанные со стимуляцией процессов транскрипции и увеличения скорости синтеза белка. Более всего андрогенных клеток-мишеней находится в скелетных мышцах, причем под действием гормонов происходит резкое увеличение мышечных белков и наращивание мышечной массы. Стимуляция белок-синтетических процессов под действием андрогенов отмечена в почках, сердечной мышце, костной ткани. Андрогены образуются не только в семенниках, но и в яичниках. Их роль в организме женщин или самок животных заключается в формировании поведенческих реакций, а также в контроле за синтезом белка в репродуктивных органах. [c.161]

Осн. путь биосинтеза Э. исходит из холестерина в организме они образуются в железах внутр. секреции (яичниках, семенниках, надпочечниках) непосредственно из андрогенов при участии фермента ароматазы напр., в организме женщины в сутки вырабатывается 300-700 мкг эстрадиола. С помощью транспортной системы крови (альбумин и глобулин, связывающий половые гормоны) Э. доставляются к орга-нам-мищеням, проникают через клеточные мембраны в цитоплазму, 1де связываются с рецепторами Э. Образующийся рецепторный комплекс переходит в адро клетки и активирует геном, что приводит к синтезу специфич. белков, в т.ч. рецепторов. [c.490]

Транслокация комплекса в ядро. Активированный гормон-рецепторный комплекс связывается с ядерными мембранами и перемещается в ядро клетки. [c.140]

Биохимические функции. Высокая гидрофобность Т3 и является основанием для действия их по цитозольному механизму. Оказалось, что рецепторы тиреоидных гормонов в основном находятся в ядре и образованные гор-мон-рецепторные комплексы, взаимодействуя с ДНК, изменяют функциональную активность некоторых участков генома. Результатом действия Т3 и Т4 является индукция процессов транскрипции и, как следствие, биосинтез многих белков. Эти молекулярные механизмы лежат в основе влияния тире-оидньгх гормонов на многие обменные процессы в организме. Тиреоидные гормоны обладают выраженным анаболическим действием, важным проявлением которого является повышение поглощения кислорода тканями организма, а также повышение эффективности Ка /К -АТФ-азного насоса. Гормоны щитовидной железы участвуют в регуляции обмена липидов, в частности холестерина, углеводов, а также водно-солевого обмена. Гипертиреоз проявляется в патологической интенсификации основного обмена, гипертонии, тахикардии. Это происходит на фоне гипергликемии, глюкозурии в условиях отрицательного азотистого баланса. Гипофункция щитовидной железы проявляется в резком снижении скорости метаболических процессов, гипотонии и брадикардии. Врожденный гипотиреоз приводит к замедлению умственного развития в результате поражения ЦНС. Приобретенный гипотиреоз может [c.152]

Взаимодействие гормон-рецепторного комплекса с ядерными структурами. После перемещения в ядро активный гормон-рецепторный комплекс взаимодействует с регуляторными последовательностями структурных генов ДНК в области промотора, что приводит к увеличению транскрипционной активности (рис. 11.7). [c.140]

Специфичные ядерные рецепторы эстроген-рецепторных комплексов [c.353]

Стероид-рецепторные комплексы [c.353]

Это уравнение графически выражается кривой, имеющей ту же самую форму, что и кривая Михаэлиса — Ментен. Следовательно, подчинение наблюдаемых реакций кинетическим уравнениям Михаэлиса — Ментен еще нельзя рассматривать как доказательство существования фермент-субстратного комплекса, или комплекса, переносящего катионы, или ауксин-рецепторного комплекса. Заслуживают внимания слова Огстона [27] При изучении кинетики реакции нельзя сделать никаких выводов о способе соединения, если не иметь дополнительных сведений, например о реакционной способности, о непосредственно выявленных химических изменениях и о сравнении стереохимических структур . [c.59]

Гормоны коры надпочечников растворяются в липидах и легко проходят через клеточные мембраны тканей-мишеней в цитоплазму, где они соединяются со специфическими внутриклеточными белками-рецепторами. Образовавшиеся гор-мон-рецепторные комплексы, которые можно рассматривать в качестве внутри- [c.802]

Молекулярные механизмы действия фитогормонов. Практическое использование фитогормонов основано на глубоком знании молекулярных механизмов их действия, изучению которых в связи с этим придается большое значение. В настоящее время выявлена общая принципиальная схема образования фитогормонов, реализации их регуляторного действия, включающая биосинтез предшественников, связывание со специфичным к данному гормону белковым рецептором с образованием активированного гормон-рецепторного комплекса, воздействие этого комплекса на геном растения и (или) на активность определенных ферментативных систем. [c.332]

В клетке молекула фитогормона взаимодействует со своим специфическим белковым рецептором и обратимо связывается с ним, образуя гор-мон-рецепторный комплекс (ГРК), вследствие чего происходит активация белковой молекулы рецептора за счет его взаимодействия с фитогормоном. [c.334]

С момента образования гормон-рецепторного комплекса возможны два основных пути реализации фитогормональной активности. [c.334]

Гормон-рецепторный комплекс — соединение гормона и белкового рецептора, первая стадия в реализации действия гормона. [c.461]

К структурным Л. относятся комплексы липидзависимых ферментов (напр., аденилатциклаза), рецепторные комплексы (напр., рецептор ацетилхолина), к-рые входят в состав мембран биологических. Их строение и биол. св-ва очень разнообразны. [c.604]

Биосинтез С. г. в организме происходит в органах, производящих гормоны (надпочечники, яичники, семенники и др.), откуда они (обычно в виде комплексов с белками) разносятся током крови к клеткам органов-мшпеней, где вступают во взаимод. со специфич. белковыми (цитоплазматич.) рецепторами, расположенными либо на клеточной мембране, либо в цитоплазме. С. г. обратимо связываются с рецепторами за счет водородных связей и гидрофобных взаимод., образуя стероид-рецепторные комплексы. Последние пере-дают,.гормональный сигнал, либо оставаясь на месте (мембранные рецепторы), либо проникая в ядро клетки и вступая там во взаимод. с генами. Эффективность гормонального сигнала определяется законом действующих масс, специ- [c.436]

Полипептидная цепь, содержащая центр связывания, имеет М 40 000 ( 10%). Этот полипептид соединяется с другими по-липептидными цепями, функции которых неизвестны, образуя рецепторный комплекс сМ 260 ООО . Ацетилхолиновый рецептор высших позвоночных, по-видимому, имеет такие же молекулярные свойства [10]. [c.204]

Эти данные определены методом электрофореза в полиакриламидном геле с додецилсульфатом натрия. Секвенирование кДНК (гл. 12) дает несколько более высокие значения (50 200 для цепи, связывающей агонист, и 268 ООО для полного рецепторного комплекса). [c.204]

Рецепторы являются белками, которые, будучи центрами связывания и действия физиологических эффекторов (гормонов, нейромедиаторов), передают внеклеточные сигналы внутрь клетки. Они состоят из узнающих и связывающих белков, принимающих сигнал, и из эффектора, трансформирующего этот сигнал в определенный эффект. Эффектор может быть ионным каналом, транспортной системой или ферментом. Мы обсуждали различные модели механизма сопряжения связывания лиганда (гормона, медиатора) и его действия самая вероятная из них основана на аллостерической модификации рецепторного белка. Функции связывания и осуществление эффекта относятся, возможно, к различным субъединицам рецепторного комплекса. В качестве примера можно привести гормончувствительную аденилатциклазу, которая в качестве эффектора может быть отделена от связывающего участка и биохимически очищена. Согласно гипотезе плавающего рецептора, этот фермент латерально диффундирует в клеточной мембране и регулируется разнообразными рецепторами. Внеклеточный сигнал переносится к этому ферменту через третий компонент — группу сопрягающих белков, называемых N-белками. Они могут обладать стимулирующим (Ns) или ингибирующим (N ) действием. В свою очередь N-белки активируются GTP, а функция рецеп- [c.299]

Отделение гормон-рецепторного комплекса от хроматина. После освобождения гормон-рецепторного комплекса и его дефосфорилирования ядерными фосфопротеинфосфатазами происходит диссоциация комплекса на гормон и рецептор, последний перемещается в цитоплазму, ассоциируется с белками теплового шока и включается в следующий цикл передачи гормонального сигнала. Этот процесс называется рециклизацией гормонального рецептора. В некоторых случаях рециклизация не происходит, так как рецептор после поступления из ядра в цитоплазму подвергается протеолитическому расщеплению. [c.140]

Биохимические функции. Так же как и другие стероиды, эстрогены проникают в цитоплазму и далее в составе гормон-рецепторного комплекса в ядро клеток. Эстрогены не влияют непосредственно на РНК-полимеразу, но резко стимулируют процессы инициации транскрипции. Усиление синтеза специфических белков в репродуктивных органах инициирует ряд зависимых процессов на клеточном и органном уровнях. Так, эстрогены контролируют процессы овуляции за счет индукции секреции лютеинизирующего гормона по принципу обратной связи. Прогестерон обеспечивает эффективность имплантации оплодотворенной яйцеклетки в матке, а также стабилизирует мембранный потенциал миометрия, что способствует сохранению беременности. [c.163]

Рецепторы Т-клеток. На поверхности Т-лимфоцита экспрессирован рецептор, распознающий антиген чужеродной клетки. Он представляет собой гликозилированный гетеродимер, состоящий из двух неравнозначных цепей (а и р). Каждая цепь содержит два домена, один из которых имеет константную, а другой — вариабельную структуру По своему строению рецепторы Т-клеток имеют много общего с иммуноглобулинами. В связи с антигеном участвуют обе а- и р-цепи рецептора. Кроме того, у всех активированных Т-клеток рецептор нековалентно связан с белком ТЗ, состоящим из трех полипептидных цепей (у, 5 и е). Этот белок участвует в передаче сигнала от анти-ген-рецепторного комплекса внутрь клетки (рис. 30.3). [c.478]

При взаимодействии стероидного гормона с рецептором образуется гормон-рецепторный комплекс, который мигрирует далее в клеточное ядро. Такой комплекс имеет большее сродство к ДНК, чем несвязанный рецептор. Наличие такого эффекта показано для эстрадирла, но, очевидно, он возможен и для других гормонов. [c.117]

Гормон-рецепторный комплекс проникает в ядро и связывается с хроматином в области андрогенчувствительного элемента ДНК. [c.407]

Тестостерон/дигидротестостерон-рецепторный комплекс акгивирует специфические гены, что обеспечивает синтез ряда белков, опосредующих практически все эффекты андрогенов. Например, тестостерон стимулирует синтез белков в мужских половых органах (андрогенсвязывающий глобулин), увеличивает размеры почек и синтез многих ферментов, стимулирует репликацию ДНК в клетках-мишенях. [c.407]

Образование адвентивного корня происходит из клеток камбия, причем строго в зоне сочленения его с сердцевинным лучем. Наиболее эффективно этот процесс идет в период максимальной пролиферирующей активности камбиальной ткани. Формирование корня из клеток меристематической ткани детерминировано генетически. Изменение транскрипции генетических программ, приводящее к ризогенезу, контролируется ауксином, который после взаимодействия с определенным рецептором и образования соответствующего гормон-рецепторного комплекса запускает систему ответа, приводящую к снятию репрессорной блокады с оперонов генов ферментов, изменяющих метаболизм и приводящих к корне-образованию. [c.349]

Липидная зависимость активности мембранных ферментов может отчетливо проявляться в условиях селективной экстракции мембранных липидов и при последующем добавлении определенных липидов к делипидизированным мембранам. Так, мягкая эфир-бутанольная экстракция плазматических мембран печени приводит к снижению базальной аденилатциклазной активности и гормон-стимулируемых ответов. Базальная активность полностью восстанавливается при добавлении к мембранам фосфатидилинозитола. Почти полное восстановление гормон-стимули-руемой активности наблюдается при добавлении к мембранам фосфатидилсерина. Предполагают, что взаимодействие аденилатциклазы с определенными липидами мембран необходимо для проявления активности каталитического центра и образования активного гормон-рецепторного комплекса (см. гл. XXVI). [c.60]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология