Взаимодействие лекарственных средств

Существенна роль солюбилизации в живых организмах — в процессах миграции и усвоения различных олеофильных веществ, например жиров, лекарственных средств, при взаимодействии белков с липидами. Функцию солюбилизаторов в этом случае выполняют соли желчных кислот (холевой кислоты и ее производных). Солюбилизация в растворах солей желчных кислот жиров (и других олеофильных веществ) является одной из ступеней сложного процесса их ассимиляции организмом. [c.87]

Взаимодействие лекарственных средств [c.51]

Понятие биологическая активность отражает взаимодействие лекарственного вещества с организмом и вызываемый при этом отклик организма, например успокоительный эффект, снижение температуры, снятие болевого ощущения и др. К настоящему времени создан большой арсенал лекарственных веществ как природного происхождения, так и синтетического. Достаточно указать, что в книге "Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России" (1997 г.) насчитывается около 4000 лекарственных веществ. Подобное многообразие уже существующих лекарственных веществ, постоянный ежегодный прирост их арсенала (30-40 новых структур), сложность строения новых лекарственных средств, многостадийность их синтеза - все это в совокупности составляет офомный массив научной и учебной информации по химии лекарственных веществ и, конечно же, не может претендовать на полное отражение в книге небольшого объема. Поэтому здесь рассматриваются главным образом строение и пути химического синтеза тех лекарственных веществ, которые формируют целые фармацевтические блоки, нашли широкое применение в практической медицине и производятся химико-фармацевтической промышленностью в значительных количествах. Наряду с этим представлены некоторые перспективные направления синтеза органических соединений, имеющих высокий потенциал биологического действия. Рассмотрены также пути развития химии лекарственных веществ, основные химические проблемы создания важнейших фупп лекарственных препаратов и некоторые современные тенденции и перспективы поиска новейших лекарственных веществ [c.8]

Взаимодействие лекарственных средств 57 [c.57]

Взаимодействие лекарственных средств 53 [c.53]

Взаимодействие лекарственных средств 55 [c.55]

Связывание лекарственных средств в плазме крови осуществляется преимущественно альбуминовой фракцией, составляющей 5% ее состава. Наиболее изученными и часто применяемыми для исследований взаимодействия макромолекул с эндогенными и экзогенными веществами являются бычий (БСА) и человеческий (ЧСА) сывороточные альбумины. [c.231]

Взаимодействие лекарственных средств 59 [c.59]

Сывороточный альбумин и некоторые лекарственные средства, имеющие полярные группы, при взаимодействии образуют гидрофобные связи, которые обеспечивают создание комплекса, характеризующегося высокой стабильностью [309]. Важнейшая особенность гидрофобной связи состоит в том, что боковые алкильные группы взаимодействуют с другой такой же группой и не взаимодействуют с водой. При взаимодействии альбумина и лекарства гидрофобные связи начинают играть заметную роль в тех случаях, когда атомные массы пар реагирующих атомов достигают величин 12—16. При вза-Белок [c.232]

Создание территориальных органов контроля качества, эффективности и безопасности лекарственных средств, наряду с созданием органов по сертификации лекарственных средств, аккредитация которых в настоящее время проводится Департаментом, позволит создать систему контроля на региональном уровне, строго разграничить функции федеральных и территориальных органов, обеспечить их вертикальную подчиненность Департаменту и взаимодействие с Государственным центром экспертизы и контроля лекарственных средств. [c.12]

НЫХ средств и всё чаще и чаще страдают от побочных эффектов, лекарственных аллергий, от нежелательных последствий, вызванных взаимодействием препаратов, принимаемых пациентами одновременно. Поэтому исследование метаболизма лекарственных средств и их взаимодействия между собой является весьма актуальной задачей. Изотопный тест дыхания может быть использован как неинвазивный и быстрый способ определения концентраций и активности ферментов, отвечающих за метаболизм некоторых конкретных лекарственных препаратов. [c.475]

Первоначально рак лечили ядами, которые синтезировали или выделяли из природных источников. Роль химика в медицине сводилась к разработке и синтезу новых средств с улучшенным терапевтическим действием. В последние 15 лет много новых и клинически эффективных противоопухолевых агентов выделено из микроорганизмов. Были установлены и их структуры. Для некоторых классов этих соединений оказалось возможным получение полусинтетических продуктов с ослабленным побочным токсичным действием. Часть таких антибиотиков взаимодействует с ДНК пораженных клеток, внедряясь в спиральные витки ДНК. Этот механизм используется в качестве модели для конструирования новых синтетических лекарственных средств, проходящих клинические испытания. [c.105]

Любое из лекарственных средств, вводимых в организм, подвергается ферментативным превращениям. При этом их действие может быть ослаблено или даже полностью прекращено. Естественно, что выяснение взаимодействий, подобных описанным, со- [c.322]

Одной из практических задач, в которой может быть использован описываемый метод, является изучение взаимодействия лекарственных средств широкого применения с восстановительными системами эритроцитов. Так, например, производные нитрофурана или нитроимидазола относятся к соединениям с электронакцепторными свойствами. Подобно аскорбиновой кислоте или метиленовому синему, они могут восстанавливаться клетками и вслед за тем окисляться, взаимодействуя с молекулярным кислородом. Эти соединения сами не способны устанавливать потенциал на платиновом электроде, поэтому их действие на скорость восстановления феррицианида можно использовать для получения суммарной характеристики их сродства к внув-риэритроцитарным восстановителям. Такие исследования должны проводиться при контролируемом содержании кислорода, поскольку выше было показано, что изменение рОг может существенно влиять на скорость восстановления феррицианида калия в силу конкурентных отношений между потоками восстановительных эквивалентов, переносимых на кислород и на внешнюю редокс-систему. Это обусловливает необходимость параллельного измерения рОг в кювете для потенциометрических измерений. Сравнение данных, получаемых при различном содержании кислорода, в свою очередь, может быть использовано для характеристики сродства к кислороду восстановленной формы электронакцепторного соединения. [c.235]

С середины 20-го века начала активно развиваться молодая наука иммунология. Поворотным моментом в ее формировании стали 50-60-е годы, когда бьшо признано, что основным клеточным элементом иммунной системы является лимфоцит. Наиболее плодотворными для иммунологии стали 60-70-е годы, когда на основании многочисленных экснериментальных исследований бьшо сформулировано определение иммунной системы как "совокупности взаимодействующих клеток лимфоцитов, макрофагов, ряда сходных с макрофагами клеток селезенки, организованных в тканевые и органные структуры". Центральными органами иммунной системы признаны костный мозг и тимус, периферическими -селезенка, лимфатические узлы, нейеровы бляшки кишечника, миндалины [1]. С внедрением специфических иммунологических методов исследования в медицинскую практику, созданием клинической иммунологии начали существенно меняться представления о причинах и особенностях патогенеза многих заболеваний. Так, бьшо установлено, что аллергии, некоторые виды анемии, заболеваний щитовидной железы, многие хронические воспалительные заболевания, папилломатоз и многие другие являются следствием нарушений в иммунной системе. Соответственно, начали меняться и подходы к выбору методов лечения заболеваний и направления поиска новых лекарственных средств. Эпидемиологи- [c.394]

Биологическое действие 1,4-бенздиазепинов, как и других лекарственных средств, определяется физико-химическим взаимодействием вещества со специфическими молекулярными комплексами в организме, названными рецепторами. Продолжительность и интенсив- [c.230]

Применяется р-ситостерин для синтеза стероидных лекарственных средств, например стероидных гормонов, витамина О. Р-ситостерин нормализует содержание холестерина в крови, что положительно сказывается на ряде субъективных показателей. Он является одним из наиболее эффективных гиполипи-демических средств, имеющихся в настоящее время, р-сито-стерин препятствует всасыванию экзогенного и реасорбции эндогенного холестерина в кишечнике путем вытеснения холестерина из реакций взаимодействия его с жирными кислотами, солями желчных кислот, ферментами. [c.93]

Считают, 1ГГ0 направленная доставка лекарственного средства внутрь клеток складывается из нескольких стадий, включающих локализацию лекарственного средства и его носителя в органе-мишени, узнавание и взаимодействие носителя со специфи1гескими клетками-мишенями, доставку лекарственного средства в терапевтической концентрации в клетку-мишень с минимальным захватом клетками, не являющимися мишенями [20]. [c.296]

Приведенные выше примеры иллюстрируют, прежде всего, феномен фармакокинетического взаимодействия как фактора оптимизации лекарственного средства. Наряду с этим, при создании комбинированных ирепаратов важное значение может иметь фармакодинамическое и аимодействие лекарственных субстанций. В связи с этим исследована перспектива создания комбинированного препарата, обладающего ге-натопротекторным эффектом. В качестве индивидуальных компонентов использованы силибор, обладающий выраженным антиоксидантным [c.31]

Представлена возможность использования спектроскопии ЯМР для идентификации лекарственных средств андрогенных и анаболических гормонов [16]. Спектры ЯМР С 10 %-ньпс растворов соединений 1—УП, IX, X в дейтерир<№анном хлороформе и соединения УШ (табл. 6.9) в смеси дейтерированных хлороформа и метанола (1 1) регистрируют на спектрометре WH-90 с рабочей частотой 22,62 МГц при 30 °С в режиме полного подавления спин-спиновото взаимодействия протонов с утлеродами и в режиме спин-эхо-модуляции по Химические сдвиги измеряют по отношению сигнала хлороформа, 5,щф 77,0 м.д. [c.204]

ЛАЛ-тест — это наиболее современное средство оценки содержания бактериальных эндотоксинов в инъекционных лекарственных средствах. Изучение механизма реакции гелирования, особенно взаимодействия эндотоксина с эндотоксинчувствительным фактором ЛАЛ-реактива, поможет более глубокому пониманию свойств эндотоксина, его биологической активности. [c.309]

Противоядия — лекарственные средства, обезвреживак5щие яд путем химического или физико-химического взаимодействия с ним или уменьшающие вызванные им (ядом) патологические нарушения в организме. [c.245]

Для синтеза поликонденсационных мономеров, новых лекарственных средств, синтонов большой интерес представляют р-моноэфиры глицерина. Получение последних осуществляется с применением методов защиты гидроксильных групп. Так, при взаимодействии глицерина с формальдегидом образуется смесь соответствующих производных 1,3-диоксолана (1,2-формальгли-церин) и 1,3-диоксана (1,3-формальглицерин) [c.37]

Метиламин HjNHj получают взаимодействием метанола и диметилового эфира с NH3. Бесцветный газ, т.кип. -6,5 °С, растворяется в воде и органических растворителях. Применяют в производстве инсектицидов, фунгицидов, ускорителей вулканизации, ПАВ, лекарственных средств, красителей. Т. самовоспл. 410 °С. ПДК в воздухе 1 мг/м , в воде 1 мг/л. [c.397]

Липополисахариды получают в производственных условиях в качестве средств, обладающих различными биологическими свойствами токсическими (связанными с липидом А в липополисаха-риде), пирогенными, митогенными (д я мышиных лимфоцитов), стимуляторами развития клеток костного мозга, активаторами фактора VII свертывания крови (фактор Хагемана) в тромбоцитах и комплемента, липополисахарид в концентрации 1 10 г вызывает свертывание лизата амебоцитов дальневосточного краба Ljmulus poliphemus Реакцию широко используют при выявлении липополисахарида в каких-либо субстратах, лекарственных средствах и др Взаимодействие между эндотоксином и лизатом амебоцитов протекает по следующей схеме [c.92]

При взаимодействии с галогенангидридами карбоновых кислот мочевина ацилируется с образованием у р е и д о в -ацилмочевины). Некоторые уреиды используются в качестве лекарственных средств, например уреид а-бромизовалериановой кислоты (бромизовал), оказывающий снотворное действие. [c.292]

Жидк. растворяется в воде, спирте, эфире обладают силь-ноосвовными свойствами. 2-, 3-, 4-М. получают гидрированием пиколинов, 1-М. — взаимодействием пиперидина с СНз1. 1-М. — структурный фрагмент многих алкалоидов (напр., атропина, кокаина, лобелина) и синтетических лекарственных средств (например, проме-дола). [c.335]

N-МЕТИЛ ПИПЕРАЗИН, f л -6,4 С, <к о 138 С неограниченно растворяется в воде. Получают взаимодействием этаноламина с хлоргидоатом метиламина в тетралине при 210—215 °С. Применяется для получения лекарственных средств в ПАВ. [c.335]

Взаимодействием анилина с кислотами, ангидридами или галогенангидридами кислот получают анилиды - N-ацилзаме-щенные производные анилина. Так, ацетанилид образуется при ацетилировании анилина уксусной кислотой или уксусным ангидридом при 120°С. Ацетанилид применяется для синтеза промежуточных продуктов в производстве красителей - га-нит-роацетанилида, п-нитроанилина, п-фенилендиамина, а также лекарственных средств, например сульфамидных препаратов. Ацетанилид используется также как стабилизатор HgOa и пластификатор нитратов целлюлозы. [c.187]

Отсутствие сведений об интимных взаимодействиях лекарственных препаратов с чувствительными рецепторными структурами клеток исключает в большинстве случаг в возможность точного "попадания" при синтезе новых лекарств. Поэтому, видимо, еще длительное время сохранит свое значение принцип скрининга, т.е. отбор активных препаратов из ряда синтезированных соединений, близких к природным или синтетическим средствам, известным своей активностью. Ниже будут рассмотрены некоторые результаты такого отбора. [c.128]

До недавнего времени изучение рецепторов осуществлялось лищь косвенным образом. Различные соединения испытывали на способность стимулировать или блокировать биологический процесс. По результатам судили о структурных характеристиках, необходимых для взаимодействия с данным рецептором. В последние 10—15 лет благодаря использованию радиоактивных молекул были разработаны более действенные методы, облегчающие оценку структурных параметров, необходимых для связывания рецептора. При выделении и изучении рецепторов успепшо применялись физико-химические методы (ЯМР, спектроскопия). В результате было установлено существование двух типов агентов, взаимодействующих с рецепторами, а именно агонистов и антагонистов. Агонисты — это соединения, вызывающие биологическую реакцию. К этой группе относятся природные гормоны и медиаторы, а также лекарственные средства, полученные химическим путем. Антагонисты, напротив, блокируют биологическую реакцию, присоединяясь к рецептору и препятствуя выполнению им своих функций. [c.97]

Основными требованиями, к полимерным материалам в этих случаях являются соотБетствующие физико-химические и механические характеристики и отсутствие примесей, способных в условиях эксплуатации изделия вызывать нежелательное токсическое воздействие на организм человека. Поэтому главную роль с мздицин ской точки зрения играет гигиеническая и токсикологическая оценка полимерного материала н изделия в целом. Особое место в этой группе занимают изделия из полимерных материалов для упаковки лекарственных средств. В этом случае большое значение приобретает фармацевтическая оценка материала, изучение его взаимодействия с лекарством. [c.176]

Оно образуется из эквимолекулярных количеств пирокатехина и эпихлоргидрина. Для синтеза лекарственных средств гидроксильная группа этого соединения при взаимодействии с хлористым тионилом замещается на хлор. Затем нагреванием в течение 12 час. при 140—150° с диэтиламином получают 2-диэтиламино-метил-1,4-бензодиоксан с т. кип. 160°/15 мм. [c.283]