Биологическая активность простых соединений

Биологическая активность простых соединений [c.266]

Понятно, что, если возможно четко установить, какой именно структурный фрагмент ответственен за биологическую активность соединения (как, например, сульфаниламидная группа в соединениях 39—42), поиск соединения, способного стать эффективным лекарственным препаратом, резко ускоряется. Однако лишь в очень редких случаях ситуация столь проста и, как правило, зависимость структура — активность имеет гораздо более сложный характер. В качестве примера рассмотрим некоторые данные по биологической активности стероидных соединений. [c.34]

Ряд органических производных серы обладает свойствами системных фунгицидов. Это особенно касается гетероциклических производных серы. Биологически активными являются соединения со сложным химическим строением и простые соединения, такие, как тиомочевина или тиосемикарбазид [134] или их моноарильные [71,362] либо диарильные [59] производные. [c.105]

Обмен веществ представляет собой сложный ансамбль многочисленных, тесно связанных друг с другом биохимических процессов, соединяющий в единую систему представителей всех классов биологически активных природных соединений. Ведущая роль в этих превращениях принадлежит белкам. Благодаря каталитической функции белков-ферментов осуществляются процессы распада и биосинтеза. С помощью нуклеиновых кислот создается видовая специфичность при биосинтезе важнейших биополимеров. В результате обмена углеводов и липидов постоянно возобновляются запасы АТФ — универсального донора энергии для химических преобразований. Эти же соединения являются источником простейших органических молекул, из которых строятся биополимеры и другие вещества. [c.391]

Со времени второго издания прошло 8 лет и возникла необходимость внести ряд дополнений и изменений. Основные изменения заключаются в том, что три главы по стереохимии мы объединили в одну, которая по-прежнему помещена после описания химии простых функциональных групп. Тем не менее, те, кто полагают, что раздел стереохимии должен следовать сразу за вводными главами, всегда могут читать главы в том порядке, в котором считают нужным. Материал, связанный с конформациями открытой цепи и насыщенных циклических соединений, значительно расширен, при изображении насыщенных щести-членных циклов там, где это уместно, использовалась конформация кресла наряду с прежней плоской структурой. Третье издание дополнено новой главой, содержащей сведения о четырех группах физиологически активных веществ в ней вводится и развивается понятие о взаимосвязи структуры и биологической активности соединений в фармакологической области, и, кроме того, кратко описано биосинтетическое происхождение природных веществ. [c.8]

Функционально-ориентированный дизайн решает задачу синтеза соединений, которые должны обладать набором четко определенных, заранее заданных свойств. Здесь конечная цель состоит в оптимизации структуры целевого соединения с тем, чтобы добиться максимальной эффективности в выполнении им требуемой функции. Это могут быть такие важные физические свойства, как электропроводность (создание органических металлов) или способность образовывать жидкие кристаллы химические свойства, как, например, каталитическая активность, подобная активности биологических катализаторов (ферментов), или просто определенная реакционная способность, отвечающая тем или иным нуждам синтеза биологическая активность, в конечном счете направленная на лечение определенных болезней или на борьбу с насекомыми-вредителями. Здесь снова можно сказать, что все это — наиболее обычные задачи, с которыми органическая химия имела дело уже в течение столетия, задолго до появления термина молекулярный дизайн . Однако традиционный поиск полезных соединений ранее шел в основном методом проб и ошибок, а потому поглощал огромное количество труда и времени на синтез тысяч аналогов, необходимых для нахождения одного из них, отвечающего поставленной задаче. В настоящее время ясно обнаруживается тенденция двигаться в этой области гораздо более экономными путями. Достаточно часто еще в нача.те подобных проектов теперь применяют разнообразные методы молекулярного моделирования, позволяющее с разумной вероятностью установить тот набор структурных параметров, наличие которых должно обеспечить целевому соединению способность выполнять заданную функцию. Результаты первоначальных экспериментов используют далее для корректировки ис- [c.368]

Экспериментальные и теоретические исследования в области химии и термодинамики водных растворов простых углеводов (моно- и дисахариды) имеют многолетнюю историю. Однако интерес к этим системам в настоящее время не только не иссяк, но, напротив, еще более усилился. Это связано с тем, что данные вещества с точки зрения общетеоретических, биологических и технологических приложений являются объектами большой важности. Они представляют собой не только биологически активные соединения, но и хорошую модель для изучения сольватационных взаимодействий. [c.47]

Расширение и углубление знаний по общей химии моносахаридов создаст прочную базу и для развития синтетического направления в химии сахаров, причем собственно синтетические исследования и изучение реакционной способности, в сущности, представляют собой единый комплекс. В химии углеводов синтетические исследования заметно отличаются по направленности от аналогичных исследований в других областях органической химии. В частности, полный синтез моносахаридов и их производных почти не привлекал внимания исследователей. Как известно, основной задачей органического синтеза является подтверждение строения того или иного соединения и препаративное получение его для исследования различных свойств, особенно для изучения зависимости между строением и реакционной способностью или биологической активностью. Вследствие большой доступности простейших моносахаридов, в ряду углеводов эти цели проще всего достигаются частичным синтезом — получением нужного соединения, исходя из другого моносахарида. Таким образом, задачи синтетических работ в этой области сводятся к изысканию наиболее удобных последовательностей реакций, позволяющих производить требуемые структурные и стереохимические изменения в исходном моносахариде. Синтетическое направление органически срастается здесь с изучением реакционной способности функциональных групп в молекуле моносахарида. [c.629]

Жидкостная хроматография (ЖХ) — наиболее интенсивно развивающийся инструментальный вариант хроматографии, используемый для исследования и анализа различных простых и сложных смесей тяжелых органических и биологически активных соединений, а также полимерных композиций. Ее успехи обусловлены созданием новых типов сорбционных материалов, обеспечивающих реализацию разнообразных видов межмолекулярных взаимодействий, освоением методов приготовления высокоэффективных хроматографических колонок и развитием систем инструментального обеспечения всего процесса, включая детектирование и обработку результатов измерений. [c.225]

Приведенное соотношение не является просто гиперболой. Соотношение 1 1000 считается вполне приемлемым в работах, направленных на создание биологически активных соединений. В последнее десятилетие это положение начинает меняться в лучшую сторону благодаря разработке принципов молекулярного дизайна, о чем пойдет речь в главе 4. [c.39]

Широкое использование предложенной классификации ДС возможно лишь при наличии простого и удобного способа расчета значений E п п с о кных биологически активных веществах. В основе такого расчета должен лежать принцип разумного выявления сходства фрагмента, содержащего ДС с соответствующим окружением, со структурой родственного простого соединения с этим же центром. Что же касается оценки электронодонорных и акцепторных факторов в молекулах простых модельных соединений, совсем необязательно иметь для них значения и Е [c.125]

Рассмотрение биологической активности производных бензимидазола показывает, что их можно разбить на несколько групп соединений (табл. 4). Действие всех соединений не может быть сведено в одну схему. Первоначально бактерициды и фунгициды рассматривались как антагонисты пуриновых и пиримидиновых оснований [1]. Это справедливо для наиболее простых соединений— бензимидазола и его замещенных, где заместители обладают малыми пространственными объемами. Имеются литературные данные, подтверждающие эти положения [1]. [c.31]

В литературе почти отсутствуют данные по электрофильному замещению хиназолинов. Известна лишь работа по нитрованию простых хиназолонов [9]. Поэтому изучение этих реакций представляет интерес как с теоретической точки зрения, так и практической — синтеза потенциальных биологически активных соединений. Кроме того, используя реакции электрофильного замещения, можно синтезировать такие производные хиназолина, которые трудно получить другими методами. [c.70]

Как видно из этих примеров, биологическая активность не обязательно связана со сложностью химической структуры. Множество других простейших с точки зрения органической химии соединений способны оказывать сильное физиологическое действие на определенные виды организмов, в том числе на человека. Биологически активные вещества особенно интересуют химию природных соединений. Поэтому целесообразно рассмотреть некоторые типы алифатических метаболитов с этой точки зрения. [c.28]

ЦИКЛОПРОПАН — простейший цик-лоалкан Hg, трехчленный цикл которого отличается ненасыщенностью. Ц. и углеводороды, содержащие его цикл, представляют большой теоретический интерес, в особенности взаимные переходы трех- и четырехчленных циклов через неклассические карбкатионы. Скелет Ц. встречается в биологически активных природных соединениях. Сам Ц. обладает наркотическим действием применяется в хирургии как общий анестетик. [c.284]

Для получения галогенкарбоновых кислот использовали ряд реакций присоединения. Показано, что 2-монофторалкановые кислоты служат важными интермедиатами при синтезе многих биологически активных фторсодержащих соединений. В связи с этим исследованы основные пути синтеза этих соединений [29]. Среди них (а) реакция алкенов с фторидом водорода и Ы-бромацетами-дом, (б) синтезы с использованием монофтормалоната и (в) прямое фторирование- перхлорилфторидом. Первый метод оказался наилучшим способом получения простых незамещенных а-фтор-кислот на его основе были, развиты трн пути синтеза схема (25) . [c.143]

Широко используется ионометрия и для определения различных биологически активных органических соединений и лекарственных препаратов. В этом случае ионометрический анализ прежде всего основан на использовании электродов, содержащих в качестве электродно-активных соединений ионные ассо-циаты определяемого соединения (кислоты или основания) с высокомолекулярным противоионом. Применяется также ионометрия, основанная на использовании ферментов, а в последнее время и бактерий, для катализа таких реакций определяемых соединений, в результате которых образуются простые потен-циалопределяющие ионы. Эти варианты ионометрического анализа представлены монографиями [26—28] и продолжают интенсивно развиваться в настоящее время. [c.6]

Осуществлен синтез функционально замещенных циклических ацеталей на основе 4-галоидметил-1,3 -диоксоланов. Полученные соединения класса простых эфиров и аминов, а также четвертичнь1е соли аммония испытаны на биологическую активность. [c.120]

Речь идет, конечно, не о простом увеличении числа синтезируемых соединений, но о создании научных основ производства химикатов и материалов с заданными свойствами, например полупроводников, катализаторов, особо прочных материалов, ферросплавов, лигатур, ингибиторов коррозии и солеотложения и т. д. Подобные вещества относятся к продукции малотоннажного химического производства. Но они могут принести огромный эффект в деле интенсификации любой отрасли экономики. Достаточно сказать, что на открытие новых катализаторов сегодня возлагаются основные надежды в интенсификации развития химической промышленности [5—7]. Поиск такого рода новых химикатов и материалов ведется повседневно. Задача заключается, однако, в том, чтобы его упорядочить, сделать более цленаправленным, например уподобить поиску и синтезу биологически активных веществ при помощи программирования на ЭВМ, как это делается в Институте органического синтеза АН ЛатвССР [63] и пока в немногих других научных учреждениях СССР. Решение этой задачи должно быть основано, таким образом, на принципиально новой идеологии [64], позволяющей полностью освободиться от бесчисленных проб и ошибок или, по крайней мере, сократить число опытов в 5— 10 раз. К сожалению, эта новая идеология воспринимается экспериментирующими химиками подчас консервативно. Традиционные же пути оказываются в этих поисках недостаточно эффективными. [c.275]

Изученные реакции могут лежать в основе удобных препаративных методов получения р-полибромфенилзамещенных карбоновых кислот, простых и сложных эфиров и кетонов, которые представляют интерес в качестве предшественников ддя синтеза соединений с потенциальной биологической активностью. [c.185]

Линейные и циклические ацетали (простые эфиры геминальных гликолей) представляют важный и интересный класс органических соединений и находят широкое применение в различных областях народного хозяйства. Многочисленные данные свидетельствуют о том, что ацетали могут использоваться как зкстрагенты, ингибиторы коррозии, растворители, реагенты при физико-химическом разделении минерального сырья, биологически активные вещества и т.д. [10, 14, 22, 23, 27, 29, 40, 41, 55, 56, 64,67,70]. [c.146]

Таким образом, к 1940 г. было окончательно установлено строение пантотеновой кислоть/. В соответствии со своей химической структурой пантотеновая кислота может образовать простые и сложные эфиры по окси-и карбоксильным группам, хлорангидриды, амиды и другие соединения [27]. С холином образует комплекс, обладающий биологическими свойствами обоих витаминов [28]. Устойчива к кислороду воздуха [22]. Наиболее важное биокаталитическое действие пантотеновая кислота проявляет в составе коферментных и ферментных систем (реакции ацетилирования холина, уксусной кислоты, аминов, спиртов) [29, 30, 31]. Простейшим биологически активным коферментом является пантетеин [14], который представляет собой продукт конденсации пантотеновой кислоты и 2-меркапто-этиламина H2N H2 H2SH и имеет следующую химическую структуру [c.138]

Анализ литературы показывает, что последние годы характеризуются быстрым переходом от изучения сравнительно простых реакций илидов серы к более сложным превращениям. Мы полагаем, что в ближайшем будущем лидирующим направлением использования илидов в синтетической химии гетероциклических соединений может стать полный синтез природных продуктов и их биологически активных синтетических аналогов, а также получение новых соединений уникального строения. Особого внимания заслуживают реакции илидов, позволяющие синтезировать алкалоиды и алколоидоподобные соединения, многие из которых занимают все более значительное место среди лекарственных препаратов онкологического и кардиологического направления. Не исключено, что среди серуорганических гетероциклических соединений, получаемых илидными методами, будут обнаружены новые биологически активные вещества. [c.232]

Кетон IX является промежуточным продуктом для синтеза биологически активного псевдокумильного аналога витамина А [34]. Ангулярные метильные группы в таких простых системах, как 9-метилокталин, способны к перемешению [10]. Однако метод не позволяет полностью ароматизировать стероидные и другие полициклические системы. Вполне возможно, что дегидрирование таких систем сопряжено с пространственными затруднениями в различных местах (вероятно, в месте сочленения колец) и что частично дегидрированные соединения могут вступать в побочные реакции. Применение метода к полициклическим системам не изучалось систематически, поэтому во многих случаях, несомненно, действием хинонов удастся осуществить частичное дегидрирование этих соединений. [c.337]

Фтордеметаллирование под действием реагента 66 достаточно широко используется для введения атома фтора, поскольку позволяет в мягких условиях получать ряд биологически активных соединений. На основе этого реагента разработан удобный и простой метод получения [c.120]

В большинстве случаев применение перфторалкилгипофторитов оправдано мягкими условиями проведения процессов фторирования, более высокой избирательностью действия и высоким выходом продуктов фторирования по сравнению с использованием элементного фтора. Особенно важно, что эти фторирующие реагенты могут быть успешно использованы для проведения фторирования ряда биологически активных структур, гетероциклических соединений, аминокислот и т.д. Простейший алкилгипо-фторит - СРзОР - привносит в субстрат легко идентифицируемый фрагмент СРзО, способный превращаться в оксигруппу, что может представить интерес в синтетическом плане. [c.164]

Это значит, что ХФУ — одни из первых разрушителей озонового слоя стратосферы (вопрос далее обсуждается в гл. 5). Отметим, что соединения азота также разрушительны для Оз, если переносятся в стратосферу, поскольку они вкпючаются в простые последовательности реакций. Нами уже было сказано, что N02 тропосферы вряд ли будет перенесен в стратосферу (2.14). Однако именно азотные соединения из вьислопов самолетов коммерческой сверхзвуковой авиации, летающих на больших высотах были первыми предполагаемыми значительными загрязнителями. В этом случае газам не обязательно было иметь низкую реакционную способность и медленно проникать в стратосферу — они вносились непосредственно из авиационных двигателей. Большой стратосферный воздушный флот не возник, поэтому внимание в настоящее время сосредоточилось на КгО, гораздо более инертном оксиде азота, который образуется на уровне земли и способен легко проникать в стратосферу. Этот газ выделяется как в результате биологической активности в плодородных почвах (разд. 2.4.2), так и вследствие ряда процессов сгорания, наиболее интересными из которых являются происходящие в автомобильных двигателях с каталитическими преобразователями. [c.48]

Повышение противоаритмической активности аймалина при образовании четвертичных солей было важным моментом, так как это позволяло достичь корреляции в биологической активности обеих частей молекулы проектируемого соединения. Чтобы получить еше лучшее соответствие, необходимо было снизить кардиотоническую активность карденолидного или буфадиенолидного звена в 5-7 раз. Наиболее простой путь для достижения этой цели - присоединение лиганда, содержащего ароматическую систему. Поскольку аймалин, аминоантипирин, новокаинамид и другие выбранные противоаритмические соединения содержат в своей структуре такую систему, задача упрощалась синтез можно было осуществить в две стадии, что и сделано при получении соединений (1-Х1У). [c.283]

Эмпирический выбор перспективного соединения среди большого числа родственных кандидатов особенно характерен для работ по созданию новых лекарственных и вообще биологически активных препаратов. Здесь теория (а чаще простая эмпирика) позволяет лишь предположить (но отнюдь не гарантировать ), что те или иные соединения, содержащие определенный набор структурных фрагментов, будут проявлять желаемую активность. Множество же других важнейших особенностей будущего лекарства, таких, как, токсичность, способность накапливаться в организме или, наоборот, быстро выводиться из него, возможные краткосрочные или долговремеьшые побочные эффекты, комплекс физико-химических свойств, обусловливающих различные возможности введения в организм и устойчивость при хранении и стерилизации, совместимость с другими лекарственными препаратами и многие другие, почти не поддаются априорной оценке. Поэтому после обнаружения перспективной биологической активности того или иного вещества, вьщеленного из природного источника или синтезированного в лаборатории, всегда следует серия работ по синтезу ряда его аналогов и сравнительное изучение всего комплекса их свойств, существенных для оценки возможностей их практического использования. [c.33]

В лаборатории алкалоидов ВИЛАРа [1-3], параллельно с группой английских ученых [4], разработан новый метод синтеза замещенных 3-аминоизохинолинов. Наши исследования дают интересную возможность получения как природных аналогов и производных простых изохинолпновых алкалоидов, так и расширить использование этого метода на синтез более сложных алкалоидов, включающих в себя изохинолиновый фрагмент молекулы, например, бензо[с]фенатридиновых алкалоидов. Природные соединения этого тина привлекают внимание не только своей высокой биологической активностью [5-6], но и в определенной степени стали полигоном для соревнования идей в синтетических подходах. [c.21]

Элюирование из колонки в аффинной хроматографии может вызываться каким-либо растворимым аффиантом, образующим более прочное соединение с выделяемым веществом, чем привитые аффинные лиганды, изменением ионной силы раствора или температуры. В наиболее общем случае элюирование достигается путем изменения pH раствора, приводящего к подавлению диссоциации функциональных групп, ответственных за образование химической связи между сорбатом и сорбентом. Учитывая селективность сорбции, разделение в аффинной хроматографии часто реализуется по простейшей схеме динамической сорбции 1юглощение целевого биологически активного вещества на колонке с удалением в фильтрат несорбируе-мых примесей и его последующее элюирование в виде единственного хроматографического пика. Подобная схема оказывается наиболее удобной при решении препаративных задач. [c.201]

Морские губки содержат целый комплекс биологически активных соединений, среди которых уникальными являются сложные и простые соединения липидной природы, включая демоспонгиевые и бромкарбоновые кислоты [23, [c.28]

Эта группа объектов наиболее многочисленна и разнообразна новые органические и элемвнторганические соединения, биологически активные и фармацевтические препараты, полимеры и материалы на их основе, продукты нефтеперерабатывающей и газоперерабатывающей щюмыш-ленности, пищевые продукты, корма дпя животных, просто растения и животные ткани, объекты медицины и криминалистики. Вот далеко не полный перечень объектов этой группы. Химический анализ этих объектов необходим для решения экономических, технологических, социальных и научных задач. Основной задачей аналитической химии является здесь идентификация веществ, присутствующих в анализируемой пробе в чистом виде или в смеси, и их количественное определение. [c.474]

В заютючении отметим, что нами разработан простой метод синтеза производных изохромона, основанный на доступном сырье. Синтезированные соединения интересны как с точки зрения изучения дальнейших их превращений, так и в плане исследования их биологической активности. [c.192]

Таким образом, сам глицндол или его простейшие производные являются удобными объектами для получения большого набора нерацемических биологически активных соединений как традиционными, так и новейшими (для данного круга соединений) методами. [c.36]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология