Фосфорилирование антибиотиков

Для придания черной углеводородной пленке. дальнейшего сходства с биологическими мембранами их модифицируют, т. е. подвергают воздействию различного рода физиологически активных веществ. Так, добавки некоторых разобщителей окислительного фосфорилирования и антибиотиков в водную среду или в раствор, из которого получают пленки, позволяют снизить сопротивление до физиологического диапазона [84, 93, 95, 97, 170]. Далее, обнаружены соединения, придающие черным пленкам свойство избирательной ионной проницаемости. [c.167]

Антибиотики, ингибиторы окислительного фосфорилирования (валиномицин, грамицидины, колицины, олигомицин и др.). [c.76]

Окислительное фосфорилирование может прекращаться под действием особых ингибиторов без нарушения основной дыхательной цепи. Одним из таких специфических ингибиторов окислительного фосфорилирования является 2,4-динитрофенол, который резко нарушает процессы образования АТФ и тем самым разобщает процессы окисления и фосфорилирования. Это разобщение может быть также результатом различного воздействия фермента АТФ-азы митохондрий на субстрат (АТФ) в связи с изменением физиологической функции ткани, к которой принадлежит клетка, что зависит от изменения структуры и проницаемости митохондриальных мембран. Разобщение процессов окисления и фосфорилирования может быть также вызвано действием ультразвука, различным облучением, некоторыми антибиотиками и т. п. Вполне возможно, что разобщающее действие рентгеновских лучей заключается в повреждении митохондриальных мембран. [c.274]

Механизм действия избытка фосфора в среде на биосинтез аминогликозидных антибиотиков связан с подавлением щелочных фосфатаз, которые осуществляют реакции отщепления остатка фосфорной кислоты от фосфорилированных предшественников молекулы антибиотика. [c.74]

Окситетрациклин подавляет окислительное фосфорилирование в первом поколении клеток в обоих вариантах, а в последующем поколении клеток — у варианта, не вырабатывающего антибиотик. [c.106]

Антибиотик, включенный в ту или иную группу на основе специфики механизма биологического действия, в зависимости от концентрации препарата и других условий может выступать в роли ингибитора других процессов. Например, тетрациклин в небольших концентрациях оказывает специфическое действие на биосинтез белка бактериями. Но если концентрацию антибиотика увеличить в 100 и 1000 раз то он будет выступать в качестве разобщителя окислительного фосфорилирования. [c.418]

К ингибиторам окислительного фосфорилирования относятся также линейные грамицидины, олигомицины и другие антибиотики. [c.444]

Антибиотик олигомицин полностью блокирует окисление и фосфорилирование в интактных митохондриях. Однако если вместе с олигомицином добавить к системе разобщитель динитрофенол, то окисление протекает, но без фосфорилирования. Это означает, что олигомицин не действует непосредственно на дыхательную цепь, а подавляет стадию фосфорилирования (рис. 13.8). [c.132]

Несколько лет назад был разработан удобный и весьма чув-ствительпый метод радиометрического анализа, позволяющий определять активность NPT в бактериальных экстрактах. При этом используют АТР, в котором фосфор концевой (у) фосфатной группы замещен на радиоактивный изотоп Р. При ферментативной реакции NPT-II переносит радиоактивный фосфат с -32р д рр jjg антибиотик, который вследствие этого становится радиоактивным. Чтобы количественно определить продукты этой реакции, радиоактивный фосфорилированный антибиотик следует каким-либо образом отделить от высокорадиоактивного АТР. Для этого используют специальную ионообменную бумагу (фосфоцеллюлозу Whatman Р81), которая при pH проведения реакции связывает только антибиотик. Реакционную смесь наносят на поверхность небольщого куска бумаги и свободный АТР затем просто смывают с бумаги горячим фосфатным бу-феро.м, после чего бумагу высущивают и количество связывающейся метки определяют в сцинтилляционном счетчике. [c.346]

Стрептомицин может быть инактивирован под действием ферментов, синтез которых зависит от факторов генетической устойчивости (резистентности) (гл. 15, разд. Г,7). К этой категории относятся, в частности, ферменты, катализирующие перенос фосфатной или йденилильной групп на стрептомицин в участках, показанных на структурной формуле стрелками. Отсюда следует, что, в то время как дефосфорилирование приводит к образованию активного антибиотика, фосфорилирование другого участка приводит к инактивации антибиотика. [c.535]

В штаммах Es heri hia oli, устойчивых к аминогликозидным антибиотикам, присутствуют R-факторы, несущие генетическую информацию, необходимую для синтеза модифицирующих ферментов. Известно три типа трансформации аденилирование, ацетилирование и фосфорилирование. При изучении модификации аминогликозидных антибиотиков устойчивыми штаммами для выделения и очистки соответствующих производных широко [c.220]

Механизм действия антибиотиков различен. Они либо препятствуют развитию микробов (бактериостатическое действие), либо вызывают их гибель (бактерицидное действие) или растворение (бактериолитическое действие). Некоторые антибиотики создают такие условия среды, в которых образуются нежизнеспособные дегенеративные формы микробов. Влияние антибиотиков на обмен веществ микробной клетки изучено недостаточно. Они избирательно поражают отдельные ферментативные системы и таким образом нарушают нормальный обмен веществ у микроорганизмов. Известно, например, что пенициллин подавляет обмен глютаминовой кислоты в клетках грамиоложительных бактерий и препятствует усвоению необходимых аминокислот из питательной среды. Террамицин оказывает задерживающее влияние на процессы фосфорилирования. Мало изучено влияние отдельных антибиотиков на макроорганизм. Установлено, что некоторые антибиотики оказывают благоприятное влияние. Так, например, ауреомицин в сочетании с кобаламином способствует росту и развитию птиц и свиней и получил поэтому широкое применение в сельскохозяйственной практике. [c.308]

Об участии той или иной метаболической системы в росте растягивающихся клеток мы косвенно судили по ростовой реакции отрезков колеоптилей на введение так называемых метаболических ингибиторов, под которыми мы будем понимать соединения (антибиотики, яды, гербициды), избирательно тормозящие отдельные звенья обмена биосинтез нуклеиновых кислот (актиномицин Д, 8-аза-гуанин, 5-бром-урацил), биосинтез белка (хлорамфеникол), окислительное фосфорилирование (2,4-динитрофенол) и фотосинтетическое фосфорилирование (симазин, диурон). Чувствительность отрезков [c.171]

Для анализа токсичности веществ, согласно шкале Фергюссона, готовят обычно насыщенные растворы (С) и составляют ряд концентраций, разбавляемых в геометрической прогрессии (1/2 С, 1/4 С, 1/8 С) и т. д. В качестве известных наркотиков были выбраны хлороформ, четыреххлористый углерод, а также первичные нормальные спирты амиловый (С ), гептиловый (С,), октиловый (Се), но-ниловый (Сд), лауриловый (С з) и цетиловый (С з). А для сравнения с природными ингибиторами были взяты специфические метаболические яды и антибиотики 2,4-динитрофенол (ДНФ), разобщающий окислительное фосфорилирование от дыхания, актиномицины С и Д, подавляющие синтез хромосомно-рибосомальных РНК и тормозящие перенос информации на рибосомы, а также ингибитор синтеза белка — хлорамфеникол. Кроме того, были испытаны ингибиторы фотосинте- [c.182]

Инактивация антибиотиков по другому механизму, включаур гидролиз, гидроксилирование, эпоксидирование, сульфоокисле-ние, фосфорилирование или восстановление, обычно приводив [c.159]

Разобщающие агенты — вещества различной природы, способные разобщать процессы окислительного фосфорилирования и дыхания. Они, как правило, стимулируют дыхание, подавляя фосфорилирование, сопряженное с ним. Примером разобщающих агентов служит 2,4-динитрофенол (ДНФ), введенный в 1948 — 1950 гг. Лумисом и Липманом. В настоящее время известно много разобщающих агентов, к которым относятся разнообразные галогенные и нитропроизводные фенола, так называемый пентахлорфенол, антибиотик грамицидин, салициланилиды, дикумарол (сильный антикоагулянт, выделенный из гниющего донника) и различные фенилгид-розоны (например, карбонилцианид-п-трифторметоксинфенилгидразон), а также арсенат. [c.200]

В живых организмах есть ряд механизмов, ответственных за сопряжение процессов окисления и фосфорилирования. К естественным разобщителям относится гормон щитовидной железы тироксин, аналогичное действие проявляют антипиретики (аспирин, ( нацетин),. антибиотики. Искусственным разобщителем является 2,4-динитро нол. Гормон поджелудочной железы инсулин усиливает сопряжение процессов дыхания и фосфорилирования. [c.204]

Десять лет тому назад было обнаружено, что полненные антибиотики в определенной концентрации действуют аналогично 2,4-динитрофенолу — типичному разобщителю процессов окисления и фосфорилирования. На этом основании было сделано но-спешное заключение, что полиены действуют непосредственно на цитоплазму. Однако в дальнейшем было доказано, что полиены не тормозят окислительные процессы в бесклеточиых экстрактах. [c.22]

В литературе имеются сообщения о подавлении одним или несколькими тетрациклинами (обычно в высоких концентрациях) ряда окислительных процессов, например, окисления глюкозы, фруктозы, ксилозы и других сахаров, про.межуточных веществ цикла Кребса, фенилаланина, тирозина и иных аминокислот. Тетрациклины тормозят также процессы фосфорилирования, в частности, включение в нуклеиновые кислоты. Они угнетают сукциндегидразу, маликодегидразу, фумаразу, пептидазы, триптофаназу и другие ферменты. Однако в ряде сшучаев (при изучении адаптивных ферментов окисления лактозы, дезаминаз кишечной флоры крыс и др.) было доказано, что тетрациклины подавляют не действие уже имеющихся ферментов, а процесс их образования. Возможно, что и торможение некоторых других ферментативных реакций также зависит от влияния антибиотиков на синтез соответствующих ферментов. Сильное торможение тетрациклинами биосинтеза белка было обнаружено в опытах с мечеными аминокислотами, причем оказалось, что этот процесс подавляется хлортетрациклином в бактериостатических концентрациях, тогда как для угнетения синтеза нуклеиновых кислот необходимы значительно большие количества антибиотика. Это позволило ряду исследователей сделать вывод, что сущность антибиотического действия тетрациклинов заключается в подавлении ими синтеза белков. Такое предположение хорошо согласуется с высокой эффективностью тетрациклинов в отношении активно размножающихся бактерий и с большим сходством антибиотических свойств тетрациклинов и хлорамфеникола, механизм действия которого также, вероятно, основан на подавлении синтеза белков. [c.252]

Валиномицин подавляет рост фамположительных бактерий, особенно активен в отношении кислотоустойчивых бацилл. Антибиотик способен разобщать окислительное фосфорилирование, не оказывая практически никакого влияния на потребление кислорода в присутствии АТФ, гексокиназы и глюкозы. [c.444]

Антибиотики, обладая специфическим ингибирующим воздействием на отдельные реакции метаболизма разных организмов, нашли широкое применение в научных исследованиях при изучении механизмов биосинтеза белка, функционирования мембран, энергетических процессов и других сторон метаболизма. Так, одни антибиотики (хлорамфеникол, тетрациклины, пуромицин) специфически подавляют определенные этапы синтеза белка на рибосомах, другие—синтез иа разных уровнях нуклеиновых кислот (азасерин и азотомицин ингибируют образование предшественников нуклеиновых кислот, саркомицин подавляет активность полимераз, актиномицин, блеомицин, рубомицин, кардиномицин и другие нарушают функцию ДНК) третьи (пенициллины, цефалоспорины, ванкомицин) — образование клеточных стенок четвертые (антимицины, олигомицины и др.) — ингибируют процессы дыхания такие антибиотики, как валиномицин, грамицидины, колицины и некоторые другие, подавляют окислительное фосфорилирование. [c.283]

Неомицинфосфотрансфераза-И (NTP-II) представляет собой бактериальный фермент небольшой мол. массы (25 кДа), который катализирует о-фосфорилирование ряда аминогликозидных антибиотиков, например неомицина, канамицина и антибиотика G418. Реакция осуществляется посредством переноса (-фосфатной группы АТР на молекулу антибиотика, что приводит к нарушению его функциональной активности, поскольку он боль- [c.340]

Смотреть страницы где упоминается термин Фосфорилирование антибиотиков: [c.22] [c.257] [c.398] [c.360] [c.210] [c.221] [c.193] [c.209] [c.526] [c.159] [c.230] [c.54] [c.264] [c.60] [c.272] [c.247] [c.125] [c.403] [c.508] [c.159] [c.230] [c.104] [c.301] [c.189] [c.130]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология