Механизм действия пенициллинов

При рассмотрении механизма действия пенициллина важно отметить то обстоятельство, что имеющий свободную карбоксильную [c.138]

Механизм действия. Пенициллины и цефалоспорины влияют на синтез клеточной стенки, а именно на синтез пептидогликана. Синтез пептидогликана (гликопептида) очень сложен, фактически он является одним из важнейших компонентов стенки — это арматура клеточной стенки. Разрушение пептидогликана вызывает лизис клетки или появление протопластов (сфер без клеточной стенки). Подобное явление наблюдается при выращивании микроорганизмов в отсутствие незаменимых аминокислот, и прежде всего в отсутствие лизина или его предшественника - диаминопимелиновой кислоты. И, если в непрерывный синтез пептидогликана вмешивается -лактамный антибиотик, синтез пептидогликана нарушается. [c.217]

Таким образом, нарушение синтеза клеточной стенки под действием пенициллина вызывает лизис обнаженной цитоплазмы и гибель клетки, что является основным фактором в механизме действия пенициллина. [c.422]

Антибиотики, получаемые из микроорганизмов (позднее некоторые были синтезированы), обладают химиотерапевтическим действием, т. е. атакуют патогенные микробы, способствуя выздоровлению больного. Механизмы действия антибиотиков на микроорганизмы различны и не всегда известны нам. Типичнейший антибиотик пенициллин, например, препятствует построению микробами клеточных оболочек. [c.238]

Механизм антибактериального действия пенициллинов основан на блокировании конечной стадии синтеза бактериальной стенки. [c.296]

Пенициллин, его химическая природа и механизм действия. [c.316]

Особенно много работ, попрежнему посвящено применению пенициллинов в медицине. Сравнительно много внимания было уделено биосинтезу пенициллинов, их анализу, изучению устойчивости этих антибиотиков, а также выяснению условий, позволяющих продлить действие пенициллинов в организме. Значительное число работ касается различных сторон производственного получения пенициллинов. Повышенный интерес вызывают также следующие два вопроса, мало затронутые предыдущими исследованиями 1) механизм антибиотического действия пенициллинов и 2) положительное влияние, оказываемое на активность пенициллинов некоторыми примесями, присутствующими в некристаллических препаратах этих антибиотиков. [c.304]

Эра антибиотиков, начавшаяся в 40-х годах с микробиологического получения пенициллина и его использования в качестве химиотерапевтического препарата, в последние годы ознаменовалась необычайным увеличением объема производства этих микробных метаболитов. Среди множества существующих определений термина антибиотик наиболее употребительным является, по-видимому, следующее антибиотик — это вещество микробного происхождения, которое способно при небольших концентрациях ингибировать рост микроорганизмов. Продуценты таких веществ широко распространены в природе, причем вырабатываемые ими антибиотики заметно различаются по химическим свойствам, механизму действия, а также по спектру антимикробной активности. Таким образом, несмотря на то что существует целый ряд групп родственных антибиотиков, сами по себе эти соединения имеют весьма отдаленное сходство друг с другом. [c.143]

Новые материалы относительно. механизма антибиотического действия пенициллинов приведены ниже в специальном разделе, посвященном зто.чу вопросу (см. стр. 335). [c.305]

Синтез такого рода пенициллинов важен потому, что с помощью последних представляется возможным подойти к решению целого ряда биохимических вопросов, касающихся механизма действия антибиотиков этого типа. [c.324]

Изложенные выше взгляды на механизм антибиотического действия пенициллинов являются в настоящее время наиболее распространенными. Однако все эти соображения еще не могут рассматриваться как строго обоснованные. Будет более правильным расценивать их только как рабочие гипотезы. Следует заметить, что в некоторых статьях делаются попытки еще в большей степени конкретизировать истолкование тех химических процессов, которые связаны с антибиотическим действием пенициллинов, но отсутствие должной экспериментальной обоснованности предлагаемых схем не позволяет относиться к ним даже как к гипотезам. Поэтому их рассмотрение пока не представляется целесообразным. [c.338]

Если два А. различаются по механизму действия на обмен веществ чувствительных бактерий, то повышение устойчивости к одному из А., достигнутое в процессе приучения бактерий, не изменяет чувствительности тех же бактерий к другому А. Таким образом, наличие или отсутствие перекрестной устойчивости может быть использовано для доказательства сходства или принципиального различия между сравниваемыми препаратами. Так, перекрестная устойчивость микробов к различным вариантам пенициллина указывает на общность биологич. механизма действия этих препаратов. А. с широким спектром действия (хлоромицетин, ауреомицин, террамицин) способны одновременно поражать не одну, а неск. ферментативных систем чувствительных микробов и, т. о., могут отличаться механизмом действия на различные бактерии. Для предупреждения привыкания микробов к А. нрименяют комбинацию неск. А., обладающих различным механизмом действия на микробную клетку. [c.119]

Механизм действия биотики, В частности, пенициллины, стрептомицины, антибиотиков , , [c.35]

Добавление в питательную среду а-аминоадипиновой кислоты предотвращает ингибирующий эффект лизина и активирует биосинтез пенициллина в отсутствие лизина. Кроме ретроингибирования биосинтез многих антибиотиков тормозится высокими концентрациями своих же антибиотиков. Следует отметить, что в процессе эволюции микроорганизмы выработали механизмы защиты от действия собственных антибиотиков. Эта проблема успешно решается [c.68]

СИЛЬНЫМИ ацилирующими агентами. Если предположить, что трансацилаза работает по механизму двойного замещения, то начальная атака пенициллина, связанного в активном центре трансацилазы нуклеофильной группой фермента, должна привести к образованию неактивного пеницнллиноилированного фермента. Экспериментальные данные не только подтверждают предположение о таком механизме действия пенициллина, но и позволяют сделать заключение, что он модифицирует более чем один белок следовательно, могут быть другие точки воздействия пенициллина [c.118]

Использование веществ предшественников , содержащих меченые атомы, позволило получить биохимическим путем бензилпенициллин с радиоактивным изотопом серы S35, а также и другие подобного рода пенициллины 129. Это направление исследований имеет очень важное значение для изучения механизма действия пенициллинов, а также механизма их биосинтеза. Например, этим путем выявлено, что Penl tlltum при добавке в среду N-фенилэтиламина совершенно не потребляет для образования молекулы пенициллина вводимых атомов азота (опыты с М16-фенилэтиламином), полностью используя соответствующие бензиль- [c.507]

Для большинства практически ценных антибиотиков уже накопилось много наблюдений об их сильном влиянии на те или иные биохимические процессы, протекающие у чувствительных к ним микроорганизмов, однако в большинстве случаев еще ие определена последовательность этих явлений, и не выяснено, какой же процесс нарушается первым и влечет за собой остальные изменения. Полнее других изучен механизм действия пенициллинов и хлорамфеникола, где уже довольно убедительно установлены важнейшие этапы действия антибиотиков на бактерии. В случае пенициллинов подробно изучен (с помощью радиоактивного бензпл-ненициллина) процесс связывания антибиотика бактериальной клеткой, в частности определено место присоединения антибиотика к клетке. В достаточной мере убедительно показано, что в действии пенициллинов важнейшую роль играет подавление ими сиитеза клеточной оболочки. В основе антимикробного действия хлорамфеникола лежит подавление нм синтеза нуклеонротеидов. В обоих случаях удалось выделить продукты измененного метаболизма, которые образуются у бактерий под влиянием антибиотиков. У остальных антибиотиков изучение механизма пх действия продвинулось еще пе насто.тько далеко, чтобы было целесообразно рассматривать здесь те гипотезы, которые обсуждаются сейчас в литературе. [c.35]

Антибиотики—вещества, образуемые микроорганизмами или получаемые из других природных источников, обладающие антибактериальным, антивирусным и противоопухолевым действием. Они вмешиваются в обмен белков, нуклеиновых кислот и в энергетические процессы пораженных организмов и клеток, избирательно воздействуя на определенные молекулярные механизмы. Так, в биосинтезе белка (о поименованных ниже этапах биосинтеза белка см. гл. VII) пуромицин высвобождает недостроенные полипептиды, тетрацик-лины подавляют присоединение аминоацил-тРНК к рибосоме, хлорамфеникол (левомицетин)—пептидилтрансферазную реакцию в ней, эритромицин блокирует перемещение рибосомы по информационной РНК, стрептомицин искажает считывание кода белкового синтеза. В биосинтезе нуклеиновых кислот (терминологию см. в гл. VI) противораковые и антибактериальные антибиотики (актиномицины, митомицин, новобицин, рифамицин и др.) подавляют процессы репликации и транскрипции. На энергетические процессы в клетке воздействуют антимицин (подавляет перенос электронов в цитохромной системе), ОЛИГОМИ1ЩН (подавляет сопряжение окисления с фосфорилированием) и другие антибиотики. Биосинтез гликопротеинов клеточных стенок бактерий приостанавливается под действием пенициллинов и D-циклосерина проницаемость клеточных мембран нарушается грамицидинами, нистатином и многими другими антибиотиками. [c.175]

Стенки бактериальных клеток представляют значительный интерес для медицины. Дело в том, что именно клеточные стенки и связанные с ними вещества определяют еирулентностъ бактерий. Так, введением экспериментальным животным выделенных бактериальных клеточных стенок удается воспроизвести симптомы многих микробных заболеваний. На клеточных стенках находятся специфические антигены бактерий. Введением животному экстракта клеточных стенок некоторых бактерий можно выработать у него иммунитет к этим бактериям. Наконец, при подавлении синтеза клеточных стенок бактерии погибают. Именно на этом основан механизм действия пенициллина и некоторых других антибиотиков. [c.218]

По молекулярному механизму действия различают след, группы А. 1) ингибиторы синтеза клеточной стенки микроорганизмов (пенициллины, циклосерин и др.) 2) ингибиторы ф-ций мембран и обладающие детергентными св-ва-ми (полнены, новобиоцин и др.) 3) ингибиторы синтеза белка и ф-ций рибосом (тетрациклины, макролидные антибиотики и др.) 4) ингибиторы метаболизма РНК (напр., актиномицины, антрациклины) и ДНК (митомицин С, [c.172]

Или [57] в 1951 г. опубликовал статью, в которой указал, что добавки различных поверхностноактивных веществ, особенно продукта конденсации лаурилового спирта с окисью этилена, к рациону цыплят значительно стимулируют их рост. В это же время было установлено, что и антибиотики—пенициллин и ауреомицин—оказывают аналогичное действие, будучи добавлены в небольших количествах к корму. Однако вопрос о том, имеется ли связь между действием двух столь различных добавок, остается открытым. В связи с этим следует напомнить, что недавняя работа, в которой объектом исследования были цыплята, получавшие корм с одинаковым содержанием витамина Bi2, показала, что действие пенициллина отличается от влияния поверхностноактивных веществ и других антибиотиков [59]. Некоторые антибиотики и по-верхностноактивные вещества стимулируют также рост свиней.- Алкиларилсульфонаты и продукты конденсации жирных аминов с окисью этилена дали многообещающие результаты [60]. Хотя непосредственное изучение механизма стимуляции роста животных не проводилось, все же имеются некоторые подтверждения точки зрения, согласно которой поверхностноактивные вещества непосредственно влияют на процессы пищеварения. Опыты in vitro показали, например, что бензалконийхлорид сильно увеличивает скорость переваривания сырого зерна Т61]. а такие эмульгаторы, как лецитин и жирные моноглицериды, увеличивают скорость усвоения жиров в организме животных [62]. Было также показано, что поверхностноактивные вещества типа твина (полиоксиэтиленовые производные сложных эфиров гексита) и ряд других соединений увеличивают скорость поглощения таких лекарственных веществ, как дигиталис и строфантин, в желудке лягушек [63]. Указывается, что поверхностноактивные вещества типа твинов не действуют на перистальтику желудочно-кишечного тракта человека [64]. [c.275]

Со времени открытия пенициллина в конце 1920-х годов из различных микроорганизмов были выделены более 6000 антибиотиков, обладающих разной специфичностью и разным механизмом действия. Их широкое применение для лечения инфекционных заболеваний помогло сохранить миллионы жизней. Подавляющее большинство основных антибиотиков было выделено из грамположительной почвенной бактерии Streptomy es, хотя их продуцируют также грибы и другие грамположительные и грамотрицательные бактерии. Ежегодно во всем мире производится 100 ООО т антибиотиков на сумму [c.257]

Но у пенициллинов и цефалоспоринов есть существенный недостаток они в силу своего механизма действия имеют узкий диапазон воздействия на микроорганизмы. [c.217]

Механизм действия антибиотиков различен. Они либо препятствуют развитию микробов (бактериостатическое действие), либо вызывают их гибель (бактерицидное действие) или растворение (бактериолитическое действие). Некоторые антибиотики создают такие условия среды, в которых образуются нежизнеспособные дегенеративные формы микробов. Влияние антибиотиков на обмен веществ микробной клетки изучено недостаточно. Они избирательно поражают отдельные ферментативные системы и таким образом нарушают нормальный обмен веществ у микроорганизмов. Известно, например, что пенициллин подавляет обмен глютаминовой кислоты в клетках грамиоложительных бактерий и препятствует усвоению необходимых аминокислот из питательной среды. Террамицин оказывает задерживающее влияние на процессы фосфорилирования. Мало изучено влияние отдельных антибиотиков на макроорганизм. Установлено, что некоторые антибиотики оказывают благоприятное влияние. Так, например, ауреомицин в сочетании с кобаламином способствует росту и развитию птиц и свиней и получил поэтому широкое применение в сельскохозяйственной практике. [c.308]

В последующие годы было сделано много попыток выяснить, как же действует пенициллин на бактерии. Как и для суДьфайил- амида, в настоящее время многое стало известно, и так же, как для сульфаниламида, механизм действия основан на различии между бактериальной и животной клетками. [c.137]

За последнее время наблюдается все возрастающий Механизм интерес к вопросу о механизме антибиотического действия действия пенициллинов, что характеризуется непре-пеиициллинов рывно увеличивающимся числом работ, посвященных этой проблеме. Уже высказан ряд соображений о механизме действия этих антибиотиков и опубликовано зна- [c.335]

В результате введения различных заместителей получен ряд новых препаратов пенициллина, не встречающихся в природе. Механизм действия недавно разработанных пенициллин-селективных электродов основан на реакции (16.1) [584, 585]. (3-Лактамаза пенициллина (пе-нициллиназа) иммобилизуется в тонкой мембране из полиакриламидного геля, отлитой по форме стеклянного рН-электрода и имеющей с ним хороший электрический контакт. При погружении электрода в водный раствор пенициллина (pH 6,4) иммобилизованный фермент гидролизует пенициллин с образованием соответствующей пеницил-лоиновой кислоты. Стеклянный электрод реагирует на ионы водорода, образовавшиеся при диссоциации кислоты, и, таким образом, потенциал электрода зависит от концентрации пенициллина в исследуемом растворе. [c.197]

Механизм действия антибиотиков заключается в том, что они активно вмешиваются в обмен веществ у микробов. Так, например, доказано, что пенициллин подавляет синтез ацетилмурамо-вой кислоты, которая входит в состав клеточной оболочки бактерий. [c.191]

К болезням, имеющим тенденцию распространяться выше среднего уровня, относятся ревматизм и ревматический полиартрит. Эти заболевания по своей сущности далеко неодинаковы. Ревматическая лихорадка как одна из акутных форм воспалительного ревматизма вызывается определенным видом стрептококков, поэтому с ней можно надежно бороться, например, пенициллином. Кроме того, можно делать защитные прививки. Что касается хронического ревматизма суставов, то возбудитель его до сих пор неизвестен. Для лечения применяют симптоматические средства-противовоспалительные и болеутоляющие (например, преднистон). Над выяснением причин этого заболевания в настоящее время интенсивно работают, и, возможно, уже после 1980 г. на основе новых знаний о механизме действия гормонов коры надпочечников и противовоспалительных средств будут разработаны специфически действующие антиревматические препараты. Снижение обусловливающей ревматизм недостаточности (пороков) сердечных клапанов ожидается лишь где-то в период 1995-2000 гг. [c.328]

Путем изучения природы комплексов с белками плазмы крови мы так же, подходим к пониманию механизма действия антибиотиков и путей их проникновения в ткани и органы. Альбумины обнаружили способность к комплексообразованию со всеми типами антибиотиков — основаниями, амфотерными и кислыми (пенициллины). В то же время глобулины обнаружили высокую степень избирательности, а именно U- и р-глобулины в некоторой степени обнаруживают способность к образованию комплексов, что же касается углобулинов, то они практически не взаимодействуют ни с одной нз исследованных групп антибиотиков [40, 41]. [c.403]

Цефалоспорины имеют сходный с пенициллинами механизм биологического действия. Они, так же как и модифицированные пенициллины, проникают в бактериальную клетку через пориновые каналы внещней мембраны клеточной стенки грамотрицательных бактерий. Следовательно, в основе механизма биологического действия пенициллинов и цефалоспоринов лежит процесс подавления активности двух ферментов (транспептидазы муреина и О-аланин-карбоксипептидазы), которые участвуют в образовании основного полимера клеточной стенки бактерий на его заключительном этапе. [c.423]

Этот факт необычен, если учесть, что низкомолекулярные эфиры хлорамфеникола не активны in vitro. Стрептомицин, содержащий альдегидную группу, присоединен к сополимеру винилпирролидона с виниламином альдиминовой связью, а с гид-разидом полиакриловой кислоты образовал полимерный гидра-зон. Аналогично канамицин, содержащий аминогруппы, переведен в полимерный альдимин. Все три полимера обладают значительной антибактериальной активностью, в то время как гидролитически стабильные продукты восстановления альдиминов были почти не активны. Последнее указывает на гидролитический механизм действия ФАП, как это и должно быть в соответствии с локализацией его мишени в рибосомах. Так же, как и для полимерных производных пенициллинов, для производных канамицина обнаружен значительный защитный эффект от инактивации ферментами альдимины канамицина в 50—100 раз активнее исходного антибиотика против устойчивых штаммов. [c.136]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология