Лекарственные и токсичные вещества

ПВП легко образует комплексы со многими неорганическими и органическими, соединениями (витаминами, антибиотиками, различными лекарственными и токсичными веществами, красителями, растительными таннинами, галогенами и др.). Нерастворимые в воде комплексы возникают с ароматическими соединениями (фенолом, резорцином, сульфокислотами), с поливиниловым спиртом и полиакриловой кислотой, сополимером винилметилового эфира и малеинового ангидрида и др. [c.92]

Человек намеренно приводит в контакт с живым вегцеством большое количество синтетических соединений. По характеру воздействия на живой организм эти соединения можно условно разделить на две группы — токсичные вещества и лекарственные препараты. С точки зрения биохимиков между этими двумя группами соединений нет существенной разницы, поскольку и в том и в другом случае рассматривается воздействие их на живую материю. Когда мы вводили какое-то вещество в ткани с целью разрушения микроорганизмов, мы говорили о терапевтическом действии препарата, а если речь идет об инсектициде, то мы говорим о его токсичности для насекомых. Безусловно, к каждой группе агентов предъявляются свои особые, очень специфичные требования. Теперь рассмотрим различные соединения, поскольку наши знания о роли иитрогруппы в процессах метаболизма слишком отрывочны, чтобы можпо было рассмотреть этот вопрос с подобного рода точки зрения. Кроме того, роль нитрогрунны во многих случаях можно признать относительно небольшой, но тины содержащих ее соединений представляют такой существенный интерес, что химик-органик найдет это обсуждение вполне уместным. [c.176]

Не все штаммы определенной таксономической группы, к которой относятся патогенные микроорганизмы, способны вызывать какое-либо заболевание. Способность индивидуального штамма вызывать заболевание свойственна только вирулентным штаммам при определенных условиях. Природные механизмы этого изучены недостаточно, но однозначно, что во многих случаях они связаны с перестройкой генетического материала и процессов, регулирующих активность генов. О возможной опасности микроорганизмов с рекомбинантной ДНК свидетельствует быстрое распространение среди природных микроорганизмов множественной устойчивости к лекарственным препаратам и другим токсичным веществам при их бесконтрольном применении. Механизмы, ответственные за возникновение резистентности у микроорганизмов, обусловливают и быстрое распространение у них адаптивной способности потреблять новый субстрат. [c.242]

Вещества, не используемые организмом, называются чужеродными веществами (ксенобиотиками). Они, как правило, подвергаются химической модификации (детоксикации) и удаляются из организма. Эти вещества могут попадать в организм с пищей, через кожу или путем вдыхания. Обезвреживанию подвергаются токсичные вещества, образующиеся в организме, - ННз, пептидные и стероидные гормоны, катехоламины, продукты катаболизма гема, продукты гниения аминокислот в кишечнике. Лекарственные вещества могут выводиться из организма в неизмененном или модифицированном виде. [c.300]

Лекарственные и токсичные вещества [c.59]

Поверхностно-активные вещества заняли важное место в производстве мягких лекарственных форм как стабилизаторы и солюбилизаторы. Применение их для медицинских целей выдвигает ряд требований 1) отсутствие токсичности 2) стойкость против воздействия микроорганизмов и в процессе хранения 3) отсутствие запаха, вкуса и окраски 4) доступность и возможность получения из отечественного сырья 5) эффективная стабилизирующая, солюбилизирующая, смачивающая и моющая способность. [c.446]

Липосомы как лекарственная форма имеет ряд особых свойств - уменьшение объема распределения лекарственной субстанции и ее токсичности, пассивное нацеливание в солидные опухоли, солюбилизация жирорастворимых веществ. [c.181]

Широкое применение синтетических лекарственных веществ, например (3)-(6), в борьбе с малярией привело к возникновению резистентных щтаммов плазмодия [к природному хинину (148) возбудители малярии не имеют резистентности . В настоящее время стало известно, что в единственном экземпляре малярийного комара может содержаться до 70 генетических щтаммов паразита. Этот факт делает понятным быстроту их эволюции в сторону щтаммов, более устойчивых к действию применяемых лекарств. Поэтому значение поисков новых, более эффективных и менее токсичных препаратов (особенно близких по структуре к природному хинину) трудно переоценить. [c.140]

Некоторые лекарственные вещества содержат ядро пиридазина. Так, соединения (255) и (256) нашли применение в лечении гипертонии, офаниченное, однако, их токсичностью. [c.158]

Нормативы GLP были разработаны применительно к исследованиям токсичности новых химических или лекарственных веществ. Постепенно в систему [c.110]

Следует заметить, что большинство биосенсоров разработаны для контроля за содержанием биологически активных веществ и лекарственных препаратов in vivo. В меньшей степени они применяются для контроля за содержанием токсичных веществ в объектах окружающей среды. В этом плане интерес представляют в основном холинэстеразные биосенсоры, прежде всего для определения фосфорорганических соеданений С аналитической точки зрения биосенсоры можно разделить на две группы. [c.292]

ФЕНОЛЫ — органические соединения ароматического ряда, содержащие гидроксильные группы, непосредственно связанные с ароматическим ядром. По числу гидроксилов различают одноатомные, двухатомные и многоатомные Ф. Простейшим из них является первый член ряда — оксибензол С,НвОН, называемый просто фенолом (карболовая кислота) оксипроизводные толуола (метил-фенолы) называют орто-, мета- и пара-крезоламЛ, а оксипроизводные ксилолов — ксиленолами. Ф. нафталинового ряда называются нафтолами. Простейшие двухатомные Ф. о-диоксибензол называют пирокатехином, л-диоксибен-аол — резорцином, п-диоксибензол — гидрохиноном. Большинство Ф.— бесцветные кристаллические вещества, иногда жидкости. Некоторые имеют характерный запах. В воде растворимы лишь простейшие Ф., в органических растворителях — почти все. Ф.— слабые кислоты, со щелочами образуют солеобразные вещества — феноляты. Источником получения многих Ф. является каменноугольная смола и деготь бурого угля и древесины. Ф. получают и синтетически. Применяют как антисептики, антиокислители, для производства фенолформальдегидных смол, полиамидов и других полимеров на основе Ф. синтезируют красители, лекарственные и парфюмерные препараты, пластификаторы, пестициды, поверхностно-активные вещества и др. Ф. — токсичные вещества. [c.261]

В случаях хиральной зависимости биоактивности асимметрический центр в молекулах лекарственного вещества должен ориентироваться тремя точками на хиральном участке биореиепто-ра, чувствительном к асимметрии препарата. При их нормальном взаимодействии , т.е. комплементарном трехточечном контакте (W...W, ... , 2...2, рис. 1), проявляется полезный лечебный эффект. Второй же антипод оказывается некомплементарен активному участку рецептора (правая часть рисунка W.. W, ... , а 2 не взаимодействует с 2 ) и может иметь менее выраженный лечебный эффект (или совсем не проявить его) или даже оказаться токсичным веществом. Так, установлено, что левовращающий энантиомер кокаина почти в два раза более активен в качестве местного анестетика и в четыре раза менее токсичен, чем его правовращающий оптический антипод Очевидно, что требование двухточечного контакта лекарственного вещества с рецептором снимает различия в биодействии оптических изомеров. В настоящее время среди поставляемых на фармацевтический рынок хиральных лекарственных веществ лишь 15% производится в виде индивидуальных стереоизомеров (остальные - в виде рацематов или диастереомеров). [c.20]

С момента открытия в 1956 г. и до сегодняшнего дня много внимания в химической литературе уделяется группе антибиотиков митомицинов и, особенно, митомицинуС 6,413. Объясняется это тем, что пара-шиоп 6,413 обладает сильным противоопухолевым действием. Он находит применение в клинике для лечения рака, однако ограниченное. Митомицин — токсичное вещество, особенно по отношению к кроветворной системе. Это и не позволяет ему быть эффективным лекарственным препаратом. Продуцентом антибиотика служит бактерия Streptomy es aespitosus. [c.524]

Материалы, служащие основой лекарственных препаратов, тара для лекарств, изделия службы крови, детали аппаратов искусственное сердце , искусственные легкие , искусствеппая ночка не должны выделять токсичные вещества в воду, модельные и биологич. среды, а также в близкие к лекарственным спиртовые, эфирные и масляные среды. Количества токсичных веществ пе должны представлять опасности для здо-])овья человека прп введении в организм любым путем. Фармаколпгпч. активность лекарственных препаратов не дол жиа измепят1>ся при химич. взаимодействии или контакте с полимерами. [c.183]

Для того чтобы применяться в качестве лекарственных препаратов, вещества с бактериостатическим действием не должны быть токсичными для человека. Сульфамиды в значительной степени отвечают этому условию, которому должно подчиняться любое химиотерапевтическое лекарственное вещество. Ввиду того что действие сульфамидов заключается в замещении одного из природных компонентов в синтезе, причем это замещение происходит в соответствии с законом действующих масс, понятно, почему эти лекарственные препараты обнаруживают свое целебное действие только при применении в таких условиях, в которых осуществляются высокие исходные концентрации в крови. Сульфамиды особенно эффективны против стрептококков, менингококков, пневмококков и гонококков, менее эффективны против стафилококков и неэффективны по отношению к остальным бактериям и вирусам. Амид гг-бензиламипосульфокислоты, или марфанил, H2N Hг gH4S02NH2 эффективен при лечении ран, зараженных анаэробными патогенными бактериями (гангрена). [c.461]

Не меньшее значение имеют методы ТФХБТ для получения высокоочищенных веществ из продуктов микробного синтеза. Попытка ограничить эту задачу и рассматривать ее в качестве дополнительной химической очистки на основе использования известных, традиционных методов и процессов препятствовала получению больших выходов высокоочищенных препаратов, свободных от близких к основному продукту побочных, часто токсичных, веществ. Создание общих теоретических концепций препаративного разделения сложных смесей веществ и развитие современных методов ТФХБТ позволили как улучшить степень очистки, так и удешевить препаративные методы и технологические процессы. В связи с этим методы ТФХБТ, в том числе рассматриваемые здесь сорбционные и хроматографические методы, приобрели в последнее время исключительно большое значение в области получения как лекарственных веществ, так и биохимических препаратов, предназначенных для аналитических целей, а также для проведения исследовательских работ. [c.7]

В связи с требованиями к чувствительности и специфичности анализа методы исследования ядов, лекарств, наркотиков и других токсичных веществ имеют в криминалистике свои особенности. Отличие анализа собственно лекарственных препаратов от анализа ядохимикатов состоит также в необходимости их определения в различных природных средах и биологических субстратах при небольпшх содержаниях в образце. [c.212]

Однако уже в конце 60-х годов нашего столетия стало очевидным, что нормирование химических соединений по токсичности не всегда обеспечивает безопасность. Дело в том, что многие токсичные вещества обладают и так называемым специфическим действием сенсибилизирующим, канцерогенным, мутагенным, гонадо- и эмбриоток-сическим, а пороговые дозы этих эффектов нередко меньше пороговых доз по токсичности. В связи с этим по мере снижения заболеваемости, обусловленной общей токсичностью химического соединения, все чаще стали проявляться поражения, связанные с другими патогенными эффектами токсичных веществ. В настоящее время в СССР нормирование новых токсичных веществ проводится с учетом возможных патогенных эффектов, однако все еще продолжают сказываться последствия загрязнения биосферы ранее разрешенными к применению продуктами. Так, в частности, за последние два — три десятилетия значительно увеличилось число больных химическими аллергозами. Чаще всего это лекарственная аллергия, но аллергозы от воздействия токсических веществ, особенно в условиях производства, не могут быть отнесены к редким заболеваниям. [c.4]

Концепция экогенетики, впервые предложенная в 1971 г. Брюэром [1017], возникла в результате развития фармакогенетики. Лекарственные препараты составляют лишь небольшую долю химических факторов окружающей среды, воздействию которых подвергается человеческое сообщество. Существует множество других потенциально токсичных веществ, которые могут поражать людей с генетической предрасположенностью. Экогенетика расширяет центральную концепцию фармакогенетики о различных генетически обусловленных реакциях на лекарственные препараты, объясняя сходным образом реакции на другие факторы среды. Поскольку исследования, основанные на близнецовом методе, свидетельствовали о том, что метаболизм лекарственных препаратов подвержен генетическому контролю, можно было заключить, что превращение любых химических агентов также контролируется генетически. Экогенетика человека изучает реакцию человеческого организма на различные агенты среды. В ее задачи входят объяснение различной чувствительности отдельных людей к действию потенциально опасных внешних агентов и изучение индивидуальных особенностей адаптации к окружающей среде. Рабочая гипотеза фармакогенетики заключается в том, что биохимические особенности организма определяют характер реакции на внешний агент, особенно в тех случаях, когда уже известно, что данное действие вызывает у людей неодинаковые реакции. Подобно рассмотренным явлениям фармакогенетики, некоторые эко-генетические реакции определяются действием редких мутантных генов и обусловливают резко аномальный ответ или идиосинкразию. Причиной разнообразия реакций может быть и полиморфизм. По всей вероятности, чаще всего экогенетические реакции определяются несколькими генами. Необычные ответные реакции проявляются у немногих людей, которые по своему генетическому статусу значительно отклоняются от моды распределения. [c.115]

Несмотря на перечисленные выше трудности в международном масштабе уже давно проводятся работы по унификации ПДК и других природоохранных нормативов. Необходимость единообразия стала особенно очевидной после того, как ООН и ВОЗ начали осуществлять профаммы по оценке безопасности окружающей среды, пищевых продуктов и лекарственных средств для человека. За последние 20 лет издан ряд руководств по медико-санитарным аспектам контроля окружающей среды и выявлению вредного действия токсичных химических соединений [41,42], оценке их тератогенного, мутагенного и канцерогенного действм [43,44] и др. В настоящее время предприняты попытки унификации основных терминов и понятий, классификаций токсичности и опасности химических веществ, а также требований к методикам анализа и качеству аналитических измерений Сотрудничество показало, что вьфаботка общих позиций методологического и методического плана служит надежной базой для обоснования безопасных уровней воздействия суперэкотокснкантов. [c.37]

ТИОЭФИРЫ (диалкил или диарил-сульфиды) — сернистые аналоги простых эфиров вещества, в которых углеводородные радикалы соединены с атомом серы (напр. Н3С — S — СН3). Низшие алифатические Т.— бесцветные жидкости, нерастворимые в воде, растворимые в органических растворителях. Т. распространены в природе (в нефти, метионине, биотине и т. п.). Т. применяются как антиокислители и стабилизаторы моторных топлив, смазок и латексов, как лекарственные препараты, красители, растворители, детергенты. Т. не токсичны. [c.250]

Несмотря на значительный прогресс фундаментальной и прикладной науки в создании новых лекарственных препаратов и технологий их производства, в медицине остаются актуальные и нерешенные проблемы направленной доставки лекарства непосредственно в патологический очаг организма больного токсичности и побочного действия, продолжительности действия и устойчивости препарата в физиологических условиях. Установлено, что лекарственные препараты, применяемые в обычных формах, ограниченно и медленно преодолевают барьер клеточных биологических мембран многие препараты, после введения, довольно быстро подвергаются деструкции под воздействием различных защитных систем организма, что сводит к минимуму необходимый терапевтический эффект. Эти факторы нередко затрудняют или делают невозможным медицинское применение ряда высокоактивных соединений и препаратов на их основе. В настоящее время при поиске природных и синтетических органических веществ со специфической биологической активностью, необходимой для конструирования новых лекарственных средств, все большое внимание исследователей привлекают подходы, основанные на придании препаратам способности к биоспецифическому направленному транспорту через клеточные мембраны и концентрированию в клетках-мишенях. Один из таких подходов основан на использовании липидных везикул нанодиапазона, получивших название липосомы, в качестве средства для направленной внутриклеточной транспортировки лекарственных субстанций при этом существенно понижается токсичность препарата (в сравнении со степенью токсичности препарата в обычной форме). [c.10]

На первой стадии устанавливают наличие полезного действия лекарственного вещества, после чего оно подвергается доклиническому изучению других показателей. Прежде всего определяется острая токсичность, т.е. смертельная доза для 50% опытных животных (ЬОзо, выражаемая в мг лекарственного вещества на кг живого веса). Затем выясняется субхроническая токсичность в условиях длительного (несколько месяцев) введения лекарственного вещества в терапевтических дозах (которые обычно в 20 и более раз должны быть ниже ЬОзо). При этом наблюдают возможные побочные эффекты и патологические изменения всех систем организма тератогенность, влияние на репродуктивность (способность воспроизводить потомство) и иммунную систему, эмбриотоксичность (отравление плода), мутагенность (изменение наследственных функций), канцерогенность, аллергенность и другие вредные побочные действия. После этого этапа лекарственное средство может быть допущено к клиническим испытаниям, т.е. к установлению эффективности его лечебного действия и возможных побочных эффектов на больных людях в условиях клиники. [c.12]

Ежегодно химики синтезируют, выделяют и характеризуют от 100 до 200 тысяч новых веществ. Многие из этих веществ проходят первичные испытания на выявление той или иной биологической активности. Этот этап поиска лекарственного вещества называют скринингом (отсеиванием). Его принцип был впервые разработан при поиске противосифилитических средств среди органических соединений мышьяка. Скрининг проводят в биологических лабораториях на живых клетках, микроорганизмах или кусочках живых тканей (in vitro), на здоровых или специально зараженных животных (in vivo) на мышах, крысах, морских свинках, собаках, обезьянах. При этом из сотен веществ отбираются несколько наиболее активных препаратов, которые затем передаются на углубленные испытания. Если высокая активность вещества подтверждается, то его всесторонне изучают для определения токсичности и побочных эффектов, при отсутствии или незначительности которых проводятся клинические испытания на людях. После этого препарат начинают производить в промышленных масштабах и применять в лечебной практике. [c.13]

Важной характеристикой синтетических антиметаболитов является то, что они обладают малой токсичностью и не оказывают нежелательных побочных эффектов благодаря высокой степени их узнаваемости системами организма, для которых эти лекарственные вещества структурно выглядят почти нечужеродными, биогенными, [c.17]

На основе растворов тринитроглицерина в сополимере 2-гид-роксиэтановой и 2-гидроксипропановой кислот получено новое средство от стенокардии тринитролонг, прикрепляемое к десне и действующее в течение четырех часов. Подобные макромоле-кулярные системы с растворенными в них (или суспендированными) лекарственными веществами начинают щироко применяться и в гинекологической и стоматологической практике Например, стероидный контрацептив прогестерон (природный гормон) в твердом биосовместимом полимере полидиметил-силоксановом каучуке помещают в полости организма (прикрепляется к матке), что обеспечивает в течение года предупреждение нежелательной беременности. Поскольку этот гормон очень быстро разлагается при приеме внутрь, ранее исполь-зоВсШись его более стабильные, но и более токсичные гидрокси-производные. [c.22]

Фторурацил и фторафур имеют определенную токсичность и для здоровых клеток, что диктует необходимость создания новых лекарственных веществ на основе плодотворной идеи антиметаболитов. [c.151]

Другое направление исследований в рассматриваемом ряду соединений — это получение веществ, оказывающих влияние на различные системы гомеостаза (функцию коры надпочечников, обмен в организме железа, липидов, холестерина и др.). Среди внедренных в химико-фармацевтическую промышленность СССР за последнее время лекарственных препаратов к этой группе относятся разнообразные медикаменты. Хлодитан (см. с. 67)—воспроизведенный Киевским НИИ эндокринологии и обмена веществ Министерства здравоохранения УССР ингибитор секреции кортикостероидов [107]. История создания препарата связана с изучением токсичности известных инсектицидов ДДТ (II), ДДД (III) и их аналогов. В ходе этих исследований было обнаружено значительное угнетающее действие о,п-изомера ДДД на функцию коры надпочечников, что и послужило основанием для изучения вещества в качестве ингибитора секреции глюкокорти-коидов., [c.49]

Настоящий обзор посвящёп особенностям изготовления готовых лекарственных форм из сухих экстрактов. Необходимо отметить, что препараты растительного происхождения, в отличие от синтетических, не вызывают аллергии, не токсичны, благоприятно действуют на организм. Экстракты в своём составе наряду с действующими веществами содержат сопутствующие соединения, что в значительной степепи определяет их терапевтический эффект [1]. Сухие экстракты, как правило, гигроскопичны, содержание влаги в них регламентируется от 5 до 10%, комкуются. Стандартизацию сухих экстрактов осуществляют по содержанию действующих веществ, их подлинности, содержанию влаги и, в ряде случаев, по содержанию примесей. Кроме того, в сухих экстрактах определяется содержапие органических растворителей, допустимое количество которых указывается в нормативно-технической документации. [c.168]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология