Препарата метаболизм

В последнее время значительно возрос интерес к изучению разнообразных аспектов биотрансформации психотропных препаратов. Метаболизм основных психотропных препаратов изучен сейчас хорошо. Дальнейшее изучение метаболизма, распределения психоактивных веществ в организме, фармакокинетики, процессов взаимодействия с биологическими мембранами, влияния этих веществ на медиацию позволило получить некоторые дополнительные характеристики психотропных соединений. [c.28]

Возникло предположение, что включение СО2 в сукцинат происходит также в животных тканях, н для проверки этого предположения Вуд исследовал метаболизм препарата печени голубя при этом для блокирования сукцинатдегидрогеназы был добавлен малонат (дополнение 9-В). К удивлению исследователя накапливающийся сукцинат не содержал изотопа С. Вскоре, однако, было показано, что СО2 включается в карбоксильную группу а-кетоглутарата, смежную с карбонильной группой. При последующем превращении в сукцинат этот карбоксил утрачивается (рис. 9-2), что и объясняет отсутствие С в сукцинате. В историческом плане примечательно, что эти наблюдения были неправильно интерпретированы большинством биохимиков того времени. Они согласились, что цитрат не принимает участия в цикле трикарбоновых кислот. [c.322]

Основными и принципиальными достоинствами метода масс-фрагментографии являются его исключительно высокая чувствительность и селективность. Это обусловливает его широкое использование при анализе неразрешенных хроматографических зон. Однако этот метод основное применение находит для обнаружения и количественного определения следовых количеств веществ в больших объемах растворителей и биологических жидкостей. Поэтому основными сферами приложения масс-фрагментографии являются анализ пестицидов, определение лекарственных препаратов и продуктов их метаболизма в биологических жидкостях, решение биохимических задач, допинг-контроль, охрана окружающей среды и др. [c.196]

Данным способом получено 25 соединений этого ряда и изучено их контрацептивное действие [2951. Соединение (2.360) более активно в тестах по ингибированию метаболизма простагландинов, чем стандартные препараты, и под шифром Ь-10492 проходит испытания [267, 459, 4601. Ь-10492 способно увеличивать уровень содержания эндо- [c.149]

Законодательные акты обычно не распространяются на анализ следовых количеств природных органических соединений, в том числе и тех из них, которые оказывают тот или другой биологический, биохимический или психологический эффект (например, гормонов, душистых веществ, антибиотиков, лекарственных препаратов из растений, ядов растительного и животного происхождения, нормальных продуктов метаболизма человека, применяющихся в диагностических целях в клинической химии), а также иногда и на анализ пищевых продуктов, если в них определяется содержание специфических природных веществ, например афлатоксинов, микотоксинов и других примесей биогенного происхождения. [c.20]

Быстро развивающейся областью анализа следовых количеств органических соединений является изучение метаболизма лекарственных препаратов. В соответствии с принятыми в отдельных странах правилами и международными нормами любой новый лекарственный препарат необходимо изучать с точки зрения его усвоения, выведения, а также биохимического или метаболического превращения в организме. Для получения таких данных выполняется множество анализов, в которых приходится определять содержание различных соединений при концентрациях порядка нанограммов в 1 мл плазмы или мочи. Более того, на этом же количественном уровне необходимо изучать кинетику превращений лекарственных препаратов. Очевидно, что в таких случаях следует применять наиболее надежные, чувствительные, быстрые и простые и в то же время экономичные методы. По этой причине многие работы в области аналитической химии посвящены изучению различных методов с точки зрения сравнения такого рода экспериментальных и экономических параметров. [c.20]

Таким образом, знания закономерностей развития гипо- и авитаминозов, клинической картины этих состояний, как и знания биологической роли витаминов в метаболизме, необходимы для каждого лечащего врача. Они же определяют его тактику при разработке способов предупреждения и лечения гиповитаминозов. Если авитаминоз (гиповитаминоз) развивается на экзогенной почве, то вводят недостающий витамин с пищей или чистый его препарат. Если причина эндогенная, то, помимо лечения основного заболевания, параллельно вводят соответствующий витамин парентерально, т.е. минуя пищеварительный тракт. [c.206]

Изониазид представляет собой интересный химиотерапевтический препарат. Обычно его дают вместе с другими противотуберкулезными препаратами это снижает вероятность генетической мутации бактерий в штамм, устойчивый к применяемому химиотерапевтическому средству. Биохимика, наверно, заинтересует то, что изониазид относится к тем немногим препаратам, метаболизм которых подвержен генетическому контролю. Как показали Д. Ивенс и сотрудники, необычно медленный метаболизм изоииазида является аутосомным рецессивным признаком. Изучение генетического контроля метаболизма лекарственных препаратов представляет огромный интерес для химиков, биохимиков и специалистов в области молекулярной биологии. [c.218]

В монографии обобщены экспериментальные и клинические данные о механизме денствпя, теряпевтическон эффективности, фармакокинетике и метаболизме (пироко применяемых противовоспалительных препаратов (ПВП). Представлены данные по токсикологии ПВП, мерам предупреждетш вызываемых ими побочных явлений и осложнен . [c.255]

Прн оральном способе введения ТГК-содержаших препаратов фармакокинетика и прбфиль метаболизма в крови в течение первых часов заметно отличаются от установленных для курения или внутривенного введения. [c.127]

Химическое и пространственное строение вешества определяет наличие у него биоактивности. Однако ее уровень (эффективность действия) может в значительной степени зависеть от разнообразных факторов. Большинство лекарственных вешеств должно обладать хорошей водорастворимостью, так как они переносятся в организме главным образом кровяным током, что благоприятствует созданию концентрации, достаточной для проявления фармакологического действия. Многие лекарственные вещества должны иметь хорошую липофильность и обладать способностью проникать через клеточные полупроницаемые мембраны, чтобы влиять на биохимические процессы метаболизма. Препараты, действующие на центральную нервную систему, должны свободно переходить из крови в спинномозговую жидкость и мозг, т.е. преодолевать гематоэнцефаличе-ский барьер, который защищает мозг от проникновения в него чужеродных веществ, растворенных в крови. Другим барьером для проникновения лекарственных вешеств из крови к тканям органа-мишени являются стенки капилляров. Для большинства лекарственных веществ не очень высокой молекулярной массы [c.18]

После того, как было установлено, что дихлордиэтиламинная группа в азотистых (горчичных) ипритах (см разд. 2.2) превращается в водных растворах в азиридиниевый (или этилениммо-ниевый) ион, была создана вторая группа алкилирующих противоопухолевых лекарственных веществ - группа азиридина или этиленимина. Эти препараты также оказывают цитотоксическое действие, тормозя рост раковых клеток благодаря алкилирова-нию ДНК в основном по гуанину, отщеплению этого пуринового основания и сшиванию молекул нуклеиновых кислот. Незамещенный азиридин (1) обладает мутагенным и канцерогенным действием и используется для моделирования раковых заболеваний на опытных животных при изучении метаболизма лекарственных вешеств и поиске новых препаратов. Его производят циклизацией 1,2-дихлорэтана с элиминированием хлора, протекающим в среде жидкого аммиака в присутствии СаО. При нуклеофильном взаимодействии азиридина с 2-аллилоксираном [c.76]

Введение меркаптогруппы привело к получению препарата 6-меркаптопурина (284), эффективного при остром лейкозе. Его лечебное действие связано со способностью участвовать в метаболизме пуриновых оснований, тормозя их биосинтез в опухолевых клетках. [c.163]

При сравнении метаболизма цистамина у мышей и крыс Титов и соавт. (1974) после внутрибрюшинного введения цистамина в дозе 150 мг/кг отметили, что содержание в крови тиолов и дисульфидов достигает максимума у мышей уже через 5 мин, у крыс несколько позже, через 15 мин. К 5-й минуте суммарное содержание цистамина и МЭА было у мышей в 2 раза выше, чем у крыс, а отношение цистамина к МЭА составляло у мышей 1 8, а у крыс только 1 2. Эти данные говорят о замедленном всасывании цистамина из брюшной полости крыс. К 5-й минуте содержание цистамина и МЭА в печени и головном мозге мышей быдо в 1,8—2,1 раза выше, чем у крыс. К 15-й минуте концентрация обоих препаратов у мышей и крыс становилась одинаковой, через 30 мин после введения она была выше у крыс. Видовые различия заметно проявлялись в суммарном увеличении количества небелковых дисульфидов в тканях. Не участвовавшего в метаболизме цистамина в тканях крыс выявлено значительно больше, чем у мышей, что свидетельствует о замедленном ферментативном расщеплении цистамина в организме крыс по сравнению с мышами. По-видимому, эти видовые различия и являются причиной большей чувствительности крыс к цистамину. [c.49]

Применеиие. Ж х важнейший физ -хим метод исследования в химии, биологии, биохимии, медицине, биотехнологии Ее используют для анализа, разделения, очистки и выделения аминокислот, пептидов белков ферментов, вирусов, нуклеотидов, нуклеиновых к-т, углеводов, липидов, гормонов и т д, изучения процессов метаболизма в живых организмах лек препаратов, диагностики в медицине, анализа продуктов хим и нефтехим синтеза попупродуктов, красителей, топлив, смазок, нефтей, сточных вод, изучения изотерм сорбции из р-ра, кинетики и селективности хим [c.153]

Мол. ион пептида распадается в результате разрыва связей СН—СО, СО—NH, КН—СН и СН—К с образованием осколочных ионов соотв. А и Х , В и У , С и 2 , 8 и К (я-номер аминокислотного остатка в пептидной цепи), к-рые далее распадаются таким же образом. Общее кол-во пиков ионов в таком спектре может достигать неск. сотен. Кол-во фрагментов определяется строением исследуемой молекулы, запасом внутр. энергии мол. и осколочных ионов и промежутком времени между образованием иона и его детектированием. Поэтому при интерпретации масс-спектров необходимо учитывать как условия измерений (энергию ионизирующих электронов, ускоряющее напряжение, давление паров в ионном источнике, т-ру ионизац. камеры), так и конструктивные особенности прибора. При макс. стандартизации условий измерений удается получать достаточно воспроизводимые масс-спектры. Сравнение масс-спектра исследуемой системы со спектром, имеющимся в каталоге,-наиб, быстрый и простой способ структурного анализа, идентификации в-в при определении загрязнения окружающей среды, контроле продуктов питания человека и животных, изучении процессов метаболизма лек. препаратов, в криминалистике и т.д. Однако идентификация лишь на основании масс-спектра не может быть однозначной, напр, не Все изомерные в-ва образуют различающиеся масс-спектры. [c.662]

Общее в нейрохим. механизме действия названных препаратов-способность стимулировать норадреиергич. и дофаминергич. рецепторы нейронов мозга путем высвобождения норадреналина и дофамина из пресинаптич. нервных окончаний и торможения обратного захвата этих биогенных аминов. Вместе с тем в механизме действия и метаболизме этих в-в имеются определенные различия, что обусловливает особенности их влияния на организм. [c.138]

Барбитураты (особенно Ыа-соли) быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Они легко проникают через гематоэнцефалич. барьер в центр, нервную систему, несколько труднее-через плацентарный барьер. Барбитураты короткого действия разрушаются гл. обр. в печени, длительного действия-выводятся из организма преим. почками. Эти в-ва способны повышать активность ферментов, в частности микросомальных ферментов печени, участвующих в метаболизме лек. и др. хим. соединений. В связи с этим действие ряда лек. препаратов может ослабляться и укорачиваться. В свою очередь нек-рые лек. препараты, напр, ингибиторы моноаминоксидазы (см. Антидепрессанты), замедляют метаболизм барбитуратов. [c.375]

Ни одно из простых производных изохинолина не нашло сколько-нибудь широкого применения в органической химии. Изохинолины не участвуют в процессах метаболизма, а также не входят в состав синтетических лекарственных препаратов. Исключение составляет лишь папаверин — алкалоид опийного мака, нашедший применение как один из наиболее мощных сосудорасширяющих препаратов. Папаверин является дегидрированным представителем очень большой группы вторичных метаболитов растений, обычно называемых изохинолиновыми алкалоидами. Почти все изохино-линовые алкалоиды — это производные 1,2,3,4-тетрагидроизохино-лина. Они представляют большую ценность для медицины достаточно сказать, что к этой же группе алкалоидов относятся морфин и эметин. [c.98]

Существенный недостаток методов химического синтеза аминокислот состоит в получении целевых препаратов в виде рацемической смеси D- и L-стереоизомерных форм. Подавляющее большинство природных аминокислот относится к L-ряду. D-a-ами-, нокислоты обнаружены лишь в составе гликопротеинов клеточных стенок бактерий, антибиотиков и некоторых токсинов. Проницаемость L-аминокислот в клетке в 500 раз превышает таковую ее антипода. Стереоспецифичны также транспорт и метаболизм аминокислот. Исключением в этом отношении является лишь метионин, метаболизм которого нестереоизбирателен, благодаря чему данная аминокислота получается преимущественно путем химического синтеза. Разделение рацематов других аминокислот — дорогая и чрезвьиайно трудоемкая процедура. [c.42]

Факт развития тяжелых параличей при тиаминовой недостаточности, с одной стороны, и результаты, полученные при исследовании аналогов тиамина, — с другой, позволили высказать предположение об особой функции тиамина в нейронах [18а]. Считается, что тиаминдифосфат (или, возможно, тиаминтрифосфат) играет важную роль в системе транспорта натрия через мембрану нейронов [20, 30]. О правильности этой концепции свидетельствует тот факт, что аналог тиамина, пиритиамин, вытесняет тиамин из препаратов нервных клеток. Мощный нервный яд тетродотоксин (рис. 16-7) не только блокирует проводимость нейронов путем подавления диффузии ионов натрия в нервную клетку, но и ускоряет выделение тиамина из мембран нервных клеток. На важное значение тиаминтрифосфата в метаболизме указывает тот факт, что в мозге крысы обнаружены растворимые и связанные с мембранами тиаминтрифосфатазы [31, 32]. [c.209]

Введение изотопной метки [20] используется для изучения биосинтеза и биораспада природных соединений, изучения метаболизма фармацевтических препаратов и других химических соединений в растительных и животных организмах, а также для радиоиммунологического анализа [21] и анализа методом изотопного разведения. Кроме того, меченые изотопами соединения успешно используются для выяснения механизмов реакций [22]. С помощью воды, меченной изотопом 0 (Нз О), можно разрешить вопрос о месте разрыва сложнозфирной связи при [c.444]

Простагландины — важнейшие молекулярные биорегуляторы. Регуляция ферментов синтеза простагландинов лекарственными препаратами. Простагландины и родственные им соединения представляют собой важные внутриклеточные регуляторы, осуществляющие тонкую регулировку метаболизма клетки. Регуляторная функция простагландинов наиболее ярко заключается в том, что при небольших изменениях их концентрации происходят многие физиологические реакции. Исключительно важна роль простагландинов в системе крови, в репродуктивной функции, в развитии воспалительных процессов и иммунного ответа. [c.202]

Биофармацевтическая концепция базируется на строго научных, полученных в эксперименте in vivo данных фармакокинетики — отрасли лекарствоведения, предметом изучения которой являются процессы абсорбции, метаболизма, распределения и элиминации лекарственных веществ. Важнейшим инструментом фармакокинетического исследования является определение концентрации препаратов и их метаболитов в биологических жидкостях (кровь, лимфа, спинномозговая жидкость, экстрацеллюлозная жидкость, моча, слюна и т. д.), в тканях и органах. В этом случае о судьбе препарата, введенного в организм, легко составить схематическое представление по элементарной фармакокинетической модели, например, такой [c.107]

Случай Г. Этот случай наиболее сложен примером может служить определение следовых количеств соединений, претерпевших химические превращения в матрице, в частности продуктов биопревращения пестицидов в почве, растениях и животных. Сюда же относится изучение продуктов метаболизма лекарственных препаратов в организмах животных и человека. Химическая природа образующихся при этом в следовых количествах веществ, как правило, не известна, хотя часто можно высказать более или менее обоснованные предположения об их строении. Основанием для подобных предположений могут служить данные об известном поведении в аналогичных условиях близких по строению веществ, а также тот факт, что природа использует лишь весьма ограниченное число метаболических превращений [38]. Тем не менее такие исследования трудно проводить без применения соединений, меченных изотопами (обычно радиоактивными). Аналитические задачи, относящиеся к случаю Г, чаще встречаются в литературе, чем относящиеся к случаям Б и В. [c.27]

Современная, так называемая рациональная, химиотерапия (направленное применение лекарственных препаратов в медицине) должна основываться на точном знании механизма действия лекарственных средств на биосинтез ферментов, на активность уже синтезированных ферментов или на регуляцию их активности в организме. Иногда для лечения некоторых болезней используют избирательно действующие ингибиторы. Так, ингибитор ряда протеиназ (трипсина, химотрипсина и калликреина) трасилол широко применяется для лечения острого панкреатита—болезни, при которой уровень трипсина и химотрипсина в крови резко возрастает. Знание избирательного ингибиторного действия некоторых природных и синтетических соединений (так называемых антиметаболитов) на ферменты может служить методологической основой для разработки эффективных методов синтеза химиотерапевтических препаратов. Этот путь открывает широкие возможности для направленного воздействия на синтез ферментов в организме и регуляции интенсивности метаболизма при патологии. [c.148]

Смотреть страницы где упоминается термин Препарата метаболизм: [c.153] [c.147] [c.19] [c.21] [c.95] [c.97] [c.102] [c.54] [c.278] [c.164] [c.1611] [c.499] [c.75] [c.222] [c.351] [c.84] [c.5] [c.1091] [c.423] [c.525] [c.634]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология