Биотрансформация скорость

Совершенно очевидно, что один из наиболее перспективных методов крупномасштабного преобразования солнечной энергии основан на использовании биосистем. Широкое применение биосистем для получения энергии способно обеспечить свыше 15 % производства энергии для экономически развитых стран. В последние 10—15 лет намечены новые пути биотрансформации солнечной энергии при фотосинтезе. Установлено, что некоторые микробиологические системы характеризуются высокой эффективностью фотосинтеза. Так, фоторазложение воды, осуществляемое суспензией хлореллы с образованием кислорода, в оптимальных условиях культивирования дает 130—140 л газа с 1 м освещаемой поверхности в сутки. Известно, что одна из особенностей процесса фотосинтеза — уменьшение эффективности преобразования солнечной энергии при высоких значениях интенсивности света. Новые технологии позволяют повысить эффективность фотосинтеза при высокой интенсивности света. Разрабатываются системы, эффективно поглощающие световой поток и обогащенные реакционными центрами по отношению к пигменту. Световые кривые фотосинтеза улучшаются также с увеличением скорости лимитирующей стадии электронного транспорта. Например, проведение процесса при повышенных температурах в системах термофильных микроорганизмов увеличивает эффективность преобразования солнечной энергии при высокой интенсивности света. [c.26]

Содержание в пище белков и углеводов также влияет на окислительный метаболизм ЛС. Установлено, что у вегетарианцев скорость биотрансформации ЛС снижена. Высокое содержание в пище белков может увеличить скорость метаболизма ЛС. [c.19]

Совершенно ясно, что зависимость между вводимой дозой и эффективностью действия для ФАП не может быть простой. Почти все ФАП действуют как пролекарства , проявляя активность после первичной биотрансформации, скорость которой во многом определяет реальную концентрацию активного начала в организме. Свой вклад в сложный характер зависимости вносят также композиционная неоднородность ФАП и их полидисперсность по М. [c.266]

Попадая в почки, продукты биотрансформации выводятся в мочеточник посредством клубочковой фильтрации или же при помощи канальцевого транспорта. Скорость вьщеления ксенобиотиков с мочой зависит от связывания их с белками крови. Многие чужеродные вещества после биотрансформации в печени транспортируются в желчь и с калом выводятся из организма. Вьщеление ксенобиотиков и их метаболитов из организма возможно с выдыхаемым воздухом, а также с потом, слюной, молоком. [c.510]

Видовые различия. Различия процессов биотрансформации между видами могут быть количественными (идентичные реакции протекают с неодинаковой скоростью) и качественными (различные метаболические реакции). [c.523]

Скорость окислительной биотрансформации ксенобиотиков возрастает при совместном приеме их с фенобарбиталом, который [c.614]

Видовые различия. Различия процессов биотрансформации между видами могут быть количественными (реакции протекают с неодинаковой скоростью) и качественными (различные метаболические реакции). Различия качественных реакций у видов можно проследить на примерах у собак не происходит ацетилирования ароматических аминов, у кошек нет М-ацетилтрансферазы, у морских свинок не образуются меркапто-конъюгаты. [c.413]

Синтез аминокислот является одной из приоритетных задач биотехнологии. Получение фенилаланина возможно методами прямого микробиологического синтеза либо методами биотрансформации с использованием предшественников, в качестве которых рассматриваются кори шая кислота, фенилпируват. Использование для синтеза фенилаланина предшественников считается наиболее перспективным в силу более высоких достигаемых концентраций целевого продукта и большей скорости реакции. [c.146]

До снх пор неясно, какую роль могут играть изменения функционального состояния щитовидной железы в генезе поражении крови при бензольной интоксикации. Между тем нарушения функций щитовидной железы нередко встречаются в клинике хронического отравления бензолом. С другой стороны, щитовидная железа влияет на обмен веществ, на интенсивность окислительных процессов в организме. Поэтому можно было предположить, что изменения функций щитовидной железы могут сказаться иа скорости биотрансформации бензола. [c.379]

Процессы, происходящие с лекарственными препаратами в организме, могут быть описаны с помощью ряда параметров. Константы скоростей элиминации Keh абсорбции Ка и экскреции Кех характеризуют соответственно скорость исчезновения препарата из организма путем биотрансформации и выведения, скорость поступления его из места введения в кровь и скорость выведения с мочой, калом, слюной и др. [c.5]

Газообразные вещества, скорость биотрансформации которых сравнима со скоростью их поступления в организм, подчиняются примерно [c.11]

Под биодоступностью понимают способность различных соединений подвергаться биотрансформации. Биодоступность определяется генетическими свойствами организмов, осуществляющих трансформацию поступающих в организм веществ, условиями окружающей среды, влияющими на скорость переноса соединений в организмы или клетки, токсичностью соединений для организма-мишени и их концентрацией в окружающей среде. В зависимости от времени полураспада im химические соединения классифицируют на легко доступные (ti/2 от 1 до 7 сут), умеренно доступные (ti/2 от 7 сут до 4 недель), трудно доступные (ti/2 от 4 недель до 6 мес.), устойчивые (ti/2 от 6 мес. до 1 года). [c.310]

Образ жизни (при интенсивной физической нагрузке скорость выведения ЛС повышена), характер питания (у вегетарианцев скорость биотрансформации ЛС снижена), вредные привычки (курение способствует ускорению метаболизма некоторых ЛС). [c.47]

Пища может оказывать влияние на кинетику лекарственных препаратов не только на этапе их всасывания в ЖКТ. Известно, что скорость окислительного. метаболизма лекарств зависит от соотношения в диете белков и углеводов это было продемонстрировано на примере антипирина и теофиллина. Диета с высоким содержанием в пище углеводов ведет к снижению скорости метаболизма препаратов, а при высоком содержании белков скорость биотрансформации лекарств увеличивается. Показано, что у вегетарианцев скорость метаболизма лекарств понижена. [c.165]

Изменение распределения лекарств, в частности — связывания с белками, нередко приводит к изменению уровня препарата в разных органах у нефрологических больных, в том числе и в печени и, как следствие, может наблюдаться изменение скоростей биотрансформации. [c.195]

Важнейшим фармакокинетическим показателем является скорость элиминации препаратов из организма. Определение характера элиминации играет наиболее существенную роль при разработке стратегии назначения препаратов — частоты их приема, дозирования, способов введения, которые определяются константой скорости элиминации или периодом биологического полусуществования препарата. Процесс элиминации охватывает ряд одновременно протекающих процессов. Наиболее важными из этих процессов являются биотрансформация (превращение лекарственных веществ в организме в другие соединения, как правило, более полярные, растворимые в биожидкостях организма) и почечная экскреция неизмененных лекарственных веществ. Менее существенными путями элиминации являются альвеолярные — выведение препаратов легкими, а также с желчью в случае отсутствия их реабсорбции в кишечнике (если же выделенные с желчью лекарственные вещества вновь всасываются в кишечнике, то имеет место особый тип 4>азы распределения — кишечно-печеночный цикл), выведение с потом, слюной, слезной жидкостью и т. д. [c.109]

Почечная недостаточность по-разному сказывается на метаболизме препаратов. Для большинства окисляющихся препаратов не обнаружено изменения скоростей биотрансформации у больных с хронической почечной недостаточностью (лидокаин, фенацетин, фенобарбитал, [c.195]

На второй стадии - фармакокинетической (фармакокинетика как часть науки фармакологии зародилась в 1960-х годах) - изучают судьбу лекарственного вещества в организме пути его введения и всасывания, распределение в биожидкостях, проникновение через защитные барьеры, доступ к органу-мишени, пути и скорость биотрансформации (расщепление лекарственного вещества на метаболиты происходит в основном в печени), пути выведения из организма (с мочой, калом, потом и дыханием). [c.12]

Установлено, что использование для биотрансформации бетулина биомассы штамма Ba illus sp. Бн-10, выращенной на среде с деканом, более эффективно для получения продукта К, по сравнению с биомассой, выращенной на среде с панкреатическим гидролизатом кильки. Замена безуглеводородной среды на среду с деканом вызывает увеличение скорости образования продукта К в 20 раз и его выхода в 7-10 раз. В тоже время, не наблюдается рост скорости трансформации самого бетулина. Это позволяет предполагать, что в присутствии декана ускоряется процесс трансформации промежуточно образующейся бетулиновой кислоты, предшествующей продукту К. [c.62]

В процессах биотрансформации находят применение иммобилизованные клетки микроорганизмов, получаемые путем их флокуляции полиэлектролитами без применения носителей. Значительное число работ по применению сфлокулированных клеток выполнено применительно к аэробной и анаэробной очистке стоков. В работе [158] для очистки сточных вод предприятий органического синтеза использовали иммобилизованные с помощью бутадиенстирольного латекса культуры микрококков, бацилл, дрожжей. Показано, что добавки латекса в концентрации 400—800 мг/л в культуральную жидкость, содержащую 10 г/л сухой биомассы, приводят к ее мгновенной флокуляции. Установлено, что такой важный показатель жизнедеятельности деструктирующих микроорганизмов, как иловый индекс, имел порядок 50-100 мг/л, что указывает на образование достаточно рыхлых хлопьев, в которых скорости окисления субстратов сопоставимы с полученными для свободно плавающих клеток. Оценка биологической активности (по уровню дегидро-геназной активности) показала, что в сфлокулированной биомассе она находится на уровне свободных клеток. [c.126]

Трудность решения вопросов экстраполяции экспериментальных данных тесно связана с недостаточностью изученности факторов, обусловливающих межвидовые различия токсических эффектов ксенобиотиков, в частности, время жизни клеток, ответственных за реализацию токсического действия веществ, скорость процессов биотрансформации, интенсивность иммунологических реакций и др. Одним из наиболее оптимальных, адекватных и адаптированных к задачам лекарственной токсикологии является метод экстраполяции, разработанный Ю.Р.Рыболовлевым и Р.С.Рыболовлевым [15]. Очень важно проводить исследования токсичности как на нескольких видах грызунов (мыши, [c.496]

Из рис 77 МОЖНО сделать вывод, что зона 2 вокруг клетки может не формироваться в случаях образования ее вокруг пузырька и клетки одновременно Тогда и путь перемещения О2 от газового пузырька в клетку сокращается, а его содержание в жидкой фазе (4) не будет коррелировать со скоростью поступления его в клетку для поддержания реакций биологического окисления (в ряде случаев О2 выступает химическим реагентом, обеспечивающим биотрансформацию, например, глюкозы в 5-кетоглюконовую кислоту с помощью уксуснокислых бактерий) Следует иметь в виду, что при избытке растворенного кислорода проявляется его токсическое действие на биообъект Вот почему желателен автоматический контроль за поддержанием оптимальных концентраций О2 в среде для соответствующих культур Теперь известны РО-статы (приборы для поддержания необходимого уровня растворимого О2), обеспечивающие подобный контроль [c.262]

Метаболизм. Другой важный фактор, влияющий на вероятность мутагенеза и канцерогенеза, связан с генетически детерминированными различиями в метаболизме чужеродных веществ, включая лекарства и агенты окружающей среды (ксенобиотики). Современные данные показывают, что идентичные близнецы обнаруживают одинаковые скорости биотрансформации лекарств, несмотря на значительную изменчивость параметров биотрансфорации в общей популяции (разд. 4.5). Таким образом, генетические факторы, по-видимому, имеют основное значение при разложении ксенобиотиков. Например, работы на мышах и на людях показали, что гидроксилаза арил-углеводородов играет важную роль в превращении полициклических углеводородов в эпоксиды. Эпоксидные соединения гораздо более канцерогенны, чем углеводороды. Говоря шире, небольшая часть популяции, объединяющая индивидов, медленно инактивирующих ксенобиотик или трансформирующих данный ксенобиотик в активный мутагенный агент, будет подвержена гораздо большему риску, чем популяция в целом. Никакая тест-система с использованием экспериментальных животных не может пролить свет на этот важный аспект мутагенеза, обусловленного факторами окружающей среды. Поэтому может оказаться полезным включение в тест Эймса (см. выше) человеческого кле- [c.268]

Поступление, распределение и выведение из организма. Через 1 ч после однократного в/ж введения крысам О. вещество и его метаболиты были обнаружены в крови, печени и жировой ткани. Содержание метаболитов О. на порядок превышало содержание исходного вещества, что указывает на высокую скорость его биотрансформации. В печени в последующие сутки содержание О. уменьшалось, а концентрация метаболитов увеличивалась. Неизмененный О. обнаруживался в выдыхаемом воздухе, выделялся с фекалиями, а продукты метаболизма — с мочой (Романовская и др. Popovi et al.). [c.42]

Поступление, распределение и выведение из организма. Поступает в организм через дыхательные пути, в/ж, через кожные покровы. В первые минуты ингаляции концентрация X. в крови нарастает, а затем быстро падает, и происходит сравнительно равномерное распределение X. во внутренних органах. Скорость превращения весьма высока через 20—30 мин после поступления 70—90 % яда уже не обнаруживается в организме [7]. Продукты биотрансформации высокотоксичны, что и определяет картину поражения (летальный синтез). Превращение X. идет двумя пу-тями. Первый — взаимодействие с восстановленным глутатионом с образованием конъюгата X, с Г5Н. Глутатионовый коцт югат [c.314]

В то же время инъекция водной эмульсии полидиметилсилоксана (Mw = 7800) или экстракта из геля, применяемого для заполнения имплантатов грудных желез (Mw = 14000), не вызывала какой-либо заметной реакции ткани, в том числе не приводила к образованию капсулы за период до 72 дней. При этом методом ЯМР 29Si экстрактов из лимфатических узлов опытных животных было установлено, что введенные в составе эмульсий полисилоксаны подвергаются деградации в организме, причем полимеры высокого молекулярного веса подвергаются биотрансформации со значительно меньшими скоростями [7]. [c.289]

Многие синтезированные ксенобиотики подобны по химическим свойствам природным веществам-аналогам. Биотрансформация таких ксенобиотиков осуществляется так же, как и их природных аналогов. Так, биодеградация галогенсодержащих органических веществ протекает по путям катаболического распада их негалогенированных аналогов, но с меньшей скоростью. [c.315]

Пестициды могут быть подвержены биотрансформации и биодеграда-ции лишь в растворенном состоянии. Сорбция многих пестицидов почвенными частицами и коллоидами снижает их биодоступность в почве и донных осадках. Особенно прочно сорбируются почвой, донными осадками и некоторыми глинами катионные пестициды. Чем выше степень сорбции пестицидов, тем они менее биодоступны. Так, сорбция диквата на монтмориллоните выше, чем на каолините. В первом случае микробное разложение диквата резко замедляется в жидкой питательной среде, во втором -скорость деструкции диквата не меняется. Дикват и паракват легко сорбируются гидрофобным органическим веществом почвенного комплекса и становятся недоступными для микроорганизмов. К замедлению разложения может привести и сорбция внеклеточных ферменюв, катализирующих трансформацию пестицидов в водной среде. [c.396]

Здесь и кроется разгадка повышенной токсичности метилового спирта в сравнении с этиловым. Оба вещества в организме с одинаковой скоростью окисляются в альдегиды. Но в дальнейшем этиловый альдегид быстро превращается в уксусную кислоту (точнее, в ее особую активную форму — ацетилкоэн-зим А), которая может почти полностью утилизироваться организмом, а метиловый альдегид и медленно возникающая из него муравьиная кислота в обмене не используются. Обладая большой токсичностью, оии-то и отравляют организм. Таким образом, ядовитость метилового спирта объясняется его биотрансформацией. [c.36]

Помимо обусловленных возрастом физиологических особенностей метаболизма, существуют другие факторы, влияющие на скорость биотрансформации ЛС у новорождённых. Длительное воздействие некоторых ЛС может увеличивать (индуцировать) активность ферментов печени. Например, фенобарбитал используют для повышения активности глюкуронилтрансферазы при гипербилирубинемии новорождённых. Показано, что применение фенобарбитала у рожениц, а также у новорождённых сразу после родов снижает частоту развития гипербилирубинемии в позднем неонатальном периоде, повышает скорость выведения диазепама, его метаболитов и салицилатов. [c.72]

Экспериментальные и клинические наблюдения показали, что биотрансформация ЛВ существенно меняется и при неинфекционных изменениях функции ЖКТ, болезнях печени и других патологических состояниях. Так, скорость биотрансформации барбитуратов значительно уменьшается при циррозе и остром гепатите. У гепа-тэктомированных животных значительно изменялись объемы распределения, константы переноса ЛВ и особенно их биотрансформация. [c.155]

Наряду с изменениями скоростей элиминации за счет нарушения экскреции с мочой при нарушении функции почек может наблюдаться изменение распределения препаратов. Это приводит не только к изменению таких параметров, как объем распределения, но и к дополнительным разнонаправленным изменениям скоростей биотрансформации и экскреции препаратов Влияние нарушенной функции почек на распределение лекарств происходит прежде всего из-за накопления различных эндогенных веществ, шлаков, выводящихся почками, и из-за нарушения водно-солевого баланса. Рост объема циркулирующей крови и объема экстрацеллюлярной жидкости, часто наблюдающиеся при ряде нарушений функции почек, приводят к росту объема распределения препарата в центральной камере и к снижению стационарной концентрации препарата в крови. Например, уровни варфарина, фенитоина и некоторых других препаратов у больных с уремией оказываются ниже, а объем распределения выше, чем у больных без поражения почек. С другой стороны, снижение проницаемости тканей, относящихся к периферической камере, для многих препаратов у нефрологических больных повышает концентрацию лекарства в крови и в результате может наблюдаться уменьшение объема распределения препарата [c.194]

Характер всасывания лекарственных препаратов (скорость и полнота всасывания и др.) в ЖКТ может меняться при поражении отдельных его участков патологическим процессом различного происхождения. Обычно при выраженной патологии ЖКТ происходит снижение скорости и степени всасывания лекарств в системный кровоток- Однако в некоторых случаях, особенно для препаратов со значительным эффектом первичного прохождения , например для пропранолола, может происходить увеличение бнодоступности при ряде поражений печени или ЖКТ. Это явление объясняют снижением биотрансформации препаратов в процессе всасывания, в результате большая доля неизмененного препарата достигает системного кровотока. Хирургическое удаление части ЖКТ ухудшает всасывание большинства соединений наиболее велико снижение бнодоступности в первое время после операции, поэтому необходимо воздержаться от назначения таким больным препаратов внутрь, особенно препаратов с ограниченным всасыванием, таких, например, как дигоксин. [c.226]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология