Биологическая активность полученных соединений

Строение вещества. В этом разделе изучается строение атомов и молекул, а также агрегатные состояния веществ. В экспериментальных исследованиях строения молекул наибольщее применение получил метод молекулярной спектроскопии. При изучении агрегатных состояний рассматриваются взаимодействия молекул в газах, жидкостях и кристаллах. Этот раздел имеет важное значение для фармации. Подавляющее большинство лекарственных веществ представляет собой сложные органические соединения с несколькими функциональными группами в молекуле. Химическая структура соединений определяет их биологическую активность. Установление химической структуры соединений методами молекулярной спектроскопии и выяснение связи с биологической активностью представляют собой важные проблемы фармации. [c.9]

Развитие радиоизотопных методов позволило получить точные количественные данные о скоростях обновления в организмах биологически активных соединений. Было показано, что клетка много раз обновляет свой состав за время своего существования. Особенно интересно, что скорость замены той или иной составной части макроструктуры (например, мембраны) зависит от химической природы этой части и скорости переноса ее от места синтеза к месту функционирования высокая степень кинетической согласованности обеспечивает сохранение всей макроструктуры. Время полужизни ядерных белков около 120 ч, белков плазматической мембраны —50, фосфолипидов — от 15 до 80, холестерина от 24 до 140, цитохрома (65) —около 100 ч и т. д. [c.347]

Наиболее трудоемким и важным вопросом химии инсулина (а также ряда других природных белков и пептидов, имевших связи S—S) является вопрос о создании из восстановленных (природных или синтетических) цепей, содержащих цистеиновые остатки, та ких пептидов, в которых цистиновые мостики связывали бы соответствующие амино кислотные остатки в таком же порядке, в каком они связаны в природном пептиде, так как только в этом случае могут быть получены синтетические препараты, обладающие полной биологической активностью природных соединений. [c.698]

Среди изученных гетероциклических соединений с тремя и более гетероатомами — атомами азота, азота и кислорода, азота и серы — в цикле найдено большое число пестицидов с самой различной биологической активностью, многие из которых получили достаточно широкое применение в сельском хозяйстве. Благодаря разнообразию свойств и биологической активности гетероциклические соединения различных рядов привлекают все большее и большее внимание исследователей, и число синтезируемых и изучаемых на пестицидную активность соединений непрерывно возрастает. [c.657]

Биологическая активность органических соединений мышьяка изучена достаточно подробно, и среди них найдено большое число активных веществ. Однако применение в качестве пестицидов получили относительно немногие. [c.422]

Одним из процессов, который получил большое применение, является фторирование. Оно широко используется в технологии редких элементов, в производстве синтетических материалов и биологически активных препаратов. Имеется много работ по изучению реакций кислот и оснований в безводном НР и других фторсодержащих растворителях. В ходе этих исследований было обнаружено большое число новых, весьма своеобразных соединений. В качестве примеров назовем некоторые из этих веществ. [c.286]

Одним из процессов, который получил огромное применение за последние десятилетия, является фторирование. Оно широко используется в технологии редких элементов, в производстве синтетических материалов и биологически активных препаратов. В процессе фторирования весьма трудной задачей является подбор растворителя для проведения этой реакции, поскольку фтор разрушающе действует на большинство веществ. Это обстоятельство вызвало появление значительного числа работ по изучению реакций кислот и оснований в безводном НР и других фторсодержащих растворителях. В этих исследованиях было обнаружено большое количество новых, весьма своеобразных соединений. В качестве примеров назовем некоторые из этих веществ. [c.255]

В период второй мировой войны были начаты работы по синтезу заменителей природного противомалярийного алкалоида хинина. В это же время открыт антибиотик пенициллин О. Послевоенные годы характеризуются бурным развитием органической и фармацевтической химии были получены стероидные гормоны, синтетические антибиотики, средства для лечения заболеваний нервной и сердечно-сосудистой систем. За период с 1950 по 1960 г. было получено около 500 препаратов. Следующие 20 лет принесли еще 750 лекарственных веществ, а с 1980 по 1991 г. в клиническую практику было внедрено почти 500 новых лекарственных веществ. Ныне разрабатываются многие тысячи биологически активных веществ, из которых львиная доля (примерно по тысяче соединений в каждой группе) приходится на нейрологические, антиинфекционные, сердечнососудистые и противоопухолевые. На создание одного нового препарата общего назначения уходит в настоящее время около [c.10]

Так как термоионный детектор обладает наивысшей чувствительностью к фосфорсодержащим соединениям, он получил название фосфорного. Применяется этот детектор главным образом для анализа фосфорорганических пестицидов, инсектицидов и ряда биологически активных соединений. [c.189]

Антибиотики. Пенициллин был первым антибиотиком, производство которого было осуществлено в промышленном масштабе. Он был открыт в 1928 г. А. Флемингом, а выпуск его начался лишь в 1939 г. после преодоления многих технических затруднений. Пенициллин образуется ферментативным путем, и на первой стадии производства получается раствор низкой концентрации. Дальнейшая переработка заключается в концентрировании раствора и выделении пенициллина в чистом виде. Большую трудность представляет низкая сопротивляемость пенициллина действию ряда соединений, присутствующих в растворе вместе с ним (кислоты, основания, вода, ионы тяжелых металлов, окислители, некоторые энзимы), и повышенной температуры. Эти соединения и условия приводят к потере биологической активности пенициллина. Гюэтому необходимо подобрать такие методы переработки, чтобы были удалены вредные компоненты или хотя бы сведено до минимума их действие. В производственном цикле применяется трехкратная экстракция, причем потери продукта сведены к минимуму [240, 257, 263, 268, 270, 273, 275, 277, 280, 281, 294]. [c.419]

Несмотря на отмеченные недостатки термоионного детектора, заключающиеся в резкой зависимости чувствительности от многих параметров, этот детектор получил довольно широкое распространение, главным образом потому, что он обладает высокой чувствительностью к фосфорорганическим веществам. Поэтому наибольшее применение он нашел в анализе пестицидов, инсектицидов и других биологически активных веществ. Для определения других классов элементорганических соединений ДТИ использовался в меньшей степени, но в литературе имеется немало примеров его применения, в основном, как селективного детектора на азот- и галогенсодержащие соединения. В настоящее время различными техническими средствами достигнута необходимая стабильность работы ДТИ, что способствует его широкому использованию. [c.70]

Полученное соединение проявляет способность к другим перегруппировкам [59], которые в дальнейшем синтезе обусловливают образование изомерных веществ, не обладающих биологической активностью. Таким образом, метод синтеза витамина А из (3-ионона через кетон С18 не получил практического применения, вследствие низкого выхода витамина. [c.18]

На основе АПК 1, их 2-имино-замещенных 2 и широко используемых гетероциклических производных, 2,3-дигидрофуран-2,3-дионов 4, получают разнообразные биологически активные соединения [2, 3, 5, 6, И, 16-18, 20, 21, 27, 32, 33, [c.260]

Разработка методов, ориентированных на надежное предсказание как физико-химических свойств, так и биологической активности химических соединений, а также на дизайн новых соединений с заданными свойствами и определенной биологической активностью может рассматриваться как одна из важнейших проблем современной химической науки. Эта область исследований получила наименование QSAR (Quantitative Stru ture- [c.112]

Интересно также указание о том, что при действии галоидами и диазосоединениями нз пенициллин X (содержащий в качестве радикала Н я-оксибензильный остаток) могут быть получены соответствующие галоидпенициллины, а также арилазопенициллины. Однако каких-либо данных о биологической активности этих соединений до сих пор не опубликовано и поэтому все эти сведения еще не могут создать сколько-нибудь отчетливого представления о зависимости биологического действия пенициллинов от строения их молекул. [c.119]

В последние два десятилетия уделяется очень большое внимание биологическим аспектам координационной химии. Давно известно, что такие важнейшие вещества, как гемин крови, хлорофилл и витамин В12 являются типичными координационными соединениями соответственно железа, магния и кобальта. В 50-х годах по инициативе А. А. Гринберга в Ташкенте под руководством М. А. Азизова начались широкие и систематические исследования биологической активности координационных соединений. На первых порах была использована идея целенаправленного синтеза биологически активных координационных соединений. В качестве лиганда, выбирали биологически активное вещество. Из него получали комплекс с металлом, который в организме является микроэлементом. Вначале были использованы амиды никотиновой кислоты, а также некоторые аминокислоты. Работы в этом направлении привели к получению ряда исключительно важных препаратов, которые в настоящее время широко используются в медицине. Например, из амида никотиновой кислоты (витамин РР) и хлорида кобальта (II) получен препарат < Коамид ), строение которого может быть выражено формулой [c.424]

Фирма Во у СЬеш1са1 Со [118] в течение многих лет собирает и систематизирует информацию о биологической активности химических соединений. Создавая автоматизированную информационную систему, фирма стремилась приблизить информацию к химику-разработчику. Химик может адресовать запрос как по химической структуре, так и по биологической активности непосредствепно по телетайпу. Потребитель, сидя у телетайпа, вызывает программу, сообщает запрос (фрагмент или комбинацию фрагментов, запрос о биологической активпости и т. п.). После окончания поиска он может получить номер (или линейную запись) интересующего его соединения непосредственно на телетайпе или же вывести их с помощью печатающего устройства ЭВМ. Потребитель может уничтожить результаты поиска или дать команду ЭВМ о запоминании результатов поиска и включении их в его личную библиотеку и т. д. Таким образом, осуществляется непосредственное взаимодействие химика с ЭВМ без участия работника информационной службы. [c.182]

Несмотря на значительный прогресс фундаментальной и прикладной науки в создании новых лекарственных препаратов и технологий их производства, в медицине остаются актуальные и нерешенные проблемы направленной доставки лекарства непосредственно в патологический очаг организма больного токсичности и побочного действия, продолжительности действия и устойчивости препарата в физиологических условиях. Установлено, что лекарственные препараты, применяемые в обычных формах, ограниченно и медленно преодолевают барьер клеточных биологических мембран многие препараты, после введения, довольно быстро подвергаются деструкции под воздействием различных защитных систем организма, что сводит к минимуму необходимый терапевтический эффект. Эти факторы нередко затрудняют или делают невозможным медицинское применение ряда высокоактивных соединений и препаратов на их основе. В настоящее время при поиске природных и синтетических органических веществ со специфической биологической активностью, необходимой для конструирования новых лекарственных средств, все большое внимание исследователей привлекают подходы, основанные на придании препаратам способности к биоспецифическому направленному транспорту через клеточные мембраны и концентрированию в клетках-мишенях. Один из таких подходов основан на использовании липидных везикул нанодиапазона, получивших название липосомы, в качестве средства для направленной внутриклеточной транспортировки лекарственных субстанций при этом существенно понижается токсичность препарата (в сравнении со степенью токсичности препарата в обычной форме). [c.10]

В связи с исследованиями биологической активности борных соединений (см. стр. 98) в работах, субсидированных отделепие.м биологии и медицины комиссии по атомной энергии США (Gilman et al., 1957 Santu i et al., 1958), из ариллития и трибутилбората были получены следующие борониевые кислоты [c.88]

По данной теме за период 1999-2002 гг. Проведено получение биологически активных соединений из классов порфиринов, пептидов, витаминов, полиненасыщенных жирных кислот. Изучено их взаимодействие в форме молекулярных ансамблей для выявления их биологического действия. Разработаны методы синтеза карборансодержащих порфиринов для исследования в борнейтронзахватной терапии рака, усовершенствован метод биосинтеза полиненасыщенных жирных кислот, необходимых в медицине и косметологии. Получены соединения для изучения фундаментальных биологических процессов (фотосинтез, биологическое окисление, биорегуляция). [c.12]

Неожиданные результаты были получены при модификации структуры адреномиметических средств имидазоли-нового ряда нафтизина и галазолина. Как известно, эти препараты вызывают сужение периферических кровеносных сосудов и ё Дут к повышению артериального давления. С целью получения аналогов препаратов подобного типа был синтезирован ряд соединений, также включаю-Ш.ИХ в свою структуру имидазолиновый цикл, но отличающихся тем, что ароматический фрагмент у них связан с положением 2 имидазолина не СНа-звеном, а через МН-группу. Эта структурная модификация привела к су-щественнрму изменению биологической активности — полученный ряд веществ обладал гипотензивным действием, а одно из наиболее активных соединений этого ряда — [c.198]

Последние годы ознаменовались огромными успехами в изучении строения и функций важнейших биологически активных полимеров. Благодаря развитию новых методов разделения н очистки веществ (различные методы хроматографии, электрофореза, фракционирования с использованием молекулярных сит) и дальнейшему развитию методов рентгеноструктурного анализа и других физико-химических методов исследования органических соединений стало возможным определение строения сложнейших природных высокомолекулярных соединений. Изучено строение ряда белков (работы Фишера, Сейджера, Стейна и Мура). Установлен принцип строения нуклеиновых кислот (работы Левина, Тодда, Чаргаффа, Дотти, Уотсона, Крика, Белозерского) и экспериментально доказана их определяющая роль в синтезе белка и передаче наследственных признаков организма. Определена последовательность нуклеотидов для нескольких рибонуклеиновых кислот. Широкое развитие получили работы по изучению строения смешанных биополимеров, содержащих одновременно полисахаридную и белковую или липидную части и выполняющих очень ответственные функции в организме. [c.53]

Получены новые данные по синтезу шстых реактивов (микроэлементсодержащих биологически активных и других соединений) с использованием нетрадиционного сырья -отходов гальванических и химических производств. [c.111]

Исходным соединением для синтеза таких диаминов является нитрил 1-кар6оксиадамантана и динитрил 1,3-дикарбоксиадамантана, соответственно (соединения, которые получают из адамантана, по тривиальной технологии с хорошим выходом). Кроме этого моноамины, образующиеся в качестве полупродуктов синтеза диаминов, представляют самостоятельный интерес в качестве биологически активных соединений. [c.90]

Создана новая общая концепция использования реакции амидоалки-лирования как > ниверсального метода для конструирования и селективных трансформаций различных гетероциклических соединений с двумя атомами азота, в том числе функционально замещенных имидазолов, пиримидинов, 1,3-тиазинов, пиразолов и многих других. Разработанные методы значительно дополняют известные литературные способы синтеза соответствующих гетероциклов. В некоторых случаях становится возможным получать ранее недоступные типы гетероциклических соединений. В развитие данного направления предполагается осуществить синтезы ряда известных биологически активных препаратов, а также соединений с потенциальной биологической активностью. [c.102]

Институт органической химии УНЦ РАН, г. Уфа 3-Аза6ицикло[3.3.1 ]нонановая система входит в структуру дитерпеновых алкалоидов, обладающих высокой физиологической активностью. В этой связи весьма актуальным является синтез производных 3-азабицикло[3.3.1 ]нонана - ключевых синтонов в синтезе ряда лекарственных средств и других биологически активных соединений для выявления зависимости структура-активность. Основное внимание уделяется получению кислородфункционализированных производных, поскольку в настоящее время о них имеются лишь отрывочные сведения. Нами получены сложные эфиры б-гидрокси-1-кар-боксиметил-3-бензил-3-азабицикло[3.3.1 ]нонан-9-она 1д, э, полученного по реакции Михаэля из 1-карбоксиметил-З-бен-зил-4-пиперидона и акролеина. В качестве исходного в реакциях использовалась смесь эпимерных спиртов 1а э = 1 4, где а - аксиальный, э - экваториальный заместитель при С . [c.22]

Синтез в 1952 г. хлорпромазина (аминазина, ларгак-тила) (1а) и выявление, его высокой нейролептической активности [284, 296] произвели настоящую революцию в современной психиатрии и стимулировали широкое изучение 10-аминоалкилфенотиазиновых производных. В результате развернувшихся во всем мире исследований было получено несколько тысяч новых фенотиазиновых соединений, установлены определенные закономерности связи строения и биологической активности для этого ряда веществ, найдено большое число высокоэффективных психотропных препаратов. [c.217]

Термодинамика и кинетика окислит.-восстановит. р-ций, в к-рых участвуют биологически активные соед, изучаются вольтамперометрич. методами с использованием капающего (обычно ртутного) или стационарного электрода. Эти методы позволяют определить число электронов, вовлеченных в р-цию при каждом значении потенциала, а также обнаружить неустойчивые промежут. соединения, в т.ч. короткоживущие радикалы, к-рые не удается зарегистрировать методом ЭПР. Электрохим. методы имеют широкую область применения и позволяют изучать тонкости механизма р-ций. Они пригодны для проведения уникальных синтезов и решения сложных аналит. задач, т. к. чувствительность импульсной полярографии позволяет, напр., обнаружить 10 М электрохимически активного в-ва. Возможность применения электрохим. методов для решения упомянутых проблем основана на сходстве электрохим. и биол. окислит.-восстановит. р-ций оба типа являются гетерогенными (первые осуществляются на пов-сти электрода, вторые-на границе фермент-р-р), идут в одном интервале pH и в р-рах той же ионной силы, протекают в неводных средах и в одинаковом интервале т-р, включают стадию ориентации субстрата. Электрохим. методы позволяют получать информацию об окислит.-восстановит. потенциалах, числе электронов, механизме р-ций с участием азотсодержащих гетероциклич. соед. (пурины, пиримидины, порфирины и т. п.). Емкостные измерения дают важные сведения об адсорбционных св-вах низкомол. и высокомол. биологически активных соед. (нуклеотиды, белки, нуклеиновые к-ты). [c.292]

М, получают взаимод. этиленимина с Н З, кислотным расщеплением 2-меркаптотиазолина (к-рый синтезируют действием СЗз на р-бромэтиламин или этаноламин), р-цией Р-хлорэтиламина с КЗН, щелочным омылением гидрохлорида З-р-аминоэтилизотиурония, восстановлением 2-бензил-тиоэтиламина На в N1 3. 2-М. и его производные применяют для профилактики и лечения лучевой болезни. Действие 2-м. как радиозащитного средства основано на его способности взаимод. с активными своб. радикалами, образовывать смешанные дисульфиды с молекулами биологически активных соединений. Кроме того, он препятствует сшиванию и разрушению молекул ДНК, а также может взаимод, с нек-рыми ферментами и придавать им устойчивость к ионизирующему излучению. 2-М. применяют в качестве модели при создании новых радиозащитных ср-в и как стандарт для оценки их эффективности. Наименее токсичные и наиб, эффективные препараты 2-М.-его гидробромид, гидрохлорид, аскорбат, никотинат, а также дигидрохлорид бмс-(Р- [c.36]

Смотреть страницы где упоминается термин Биологическая активность полученных соединений: [c.37] [c.139] [c.560] [c.93] [c.40] [c.151] [c.180] [c.123] [c.156] [c.14] [c.23] [c.129] [c.211] [c.490] [c.197] [c.218] [c.220] [c.236] [c.517] [c.18]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология