Лекарственные препараты и фармацевтические вещества

Достоинством сублимационной сушки является сохранение основных биологических качеств материала и незначительный удельный расход тепла. Сублимационная сушка применяется для сушки пищевых продуктов таких, как фрукты, яичные и молочные продукты, кофе, чай и другие, а также термолабильных химических продуктов, как, например, красящих веществ, тканевых и растительных экстрактов, белковых препаратов. Методом сублимационной сушки получают большинство лекарственных препаратов фармацевтической промышленности. [c.29]

Под лекарственными веществами мы понимаем сырье для фармацевтической промышленности (либо природные вещества, либо синтезированные). Лекарственные препараты — это лекарственные вещества в том виде и упаковке, как они даются больному. [c.307]

За почти двухвековую историю органической химии создано более десяти миллионов индивидуальных веществ Синтез новых органических соединений приобретает все более широкий размах, что диктуется прежде всего необходимостью решения фундаментальных задач, например выявления связи химическом структуры веществ с их реакционной способностью Но не в меньшей степени быстрое развитие органической химии обеспечивается практическими потребностями общества Одной из таких потребностей является наличие арсенала доступных, надежных и эффективных лекарственных препаратов для профилактики и лечения заболеваний человека Эту прикладную задачу решает огромная армия химиков-органиков, работающая п тесном сотрудничестве со специалистами в области фармацевтической химии, биохимии, фармакологии, медицины, а также со специалистами по химической технологии [c.5]

В первой (вводной) главе кратко освещены эволюция химии лекарственных веществ и современная методология поиска синтетических биологически активных соединений. Рассмотрена связь химической структуры органических соединений с их фармакологической активностью. Обсуждаются основы стратегии синтеза лекарственных вешеств, включая комбинаторную химию. Представлены данные о положении основных групп лекарственных препаратов на современном фармацевтическом рынке. [c.6]

Понятие биологическая активность отражает взаимодействие лекарственного вещества с организмом и вызываемый при этом отклик организма, например успокоительный эффект, снижение температуры, снятие болевого ощущения и др. К настоящему времени создан большой арсенал лекарственных веществ как природного происхождения, так и синтетического. Достаточно указать, что в книге "Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России" (1997 г.) насчитывается около 4000 лекарственных веществ. Подобное многообразие уже существующих лекарственных веществ, постоянный ежегодный прирост их арсенала (30-40 новых структур), сложность строения новых лекарственных средств, многостадийность их синтеза - все это в совокупности составляет офомный массив научной и учебной информации по химии лекарственных веществ и, конечно же, не может претендовать на полное отражение в книге небольшого объема. Поэтому здесь рассматриваются главным образом строение и пути химического синтеза тех лекарственных веществ, которые формируют целые фармацевтические блоки, нашли широкое применение в практической медицине и производятся химико-фармацевтической промышленностью в значительных количествах. Наряду с этим представлены некоторые перспективные направления синтеза органических соединений, имеющих высокий потенциал биологического действия. Рассмотрены также пути развития химии лекарственных веществ, основные химические проблемы создания важнейших фупп лекарственных препаратов и некоторые современные тенденции и перспективы поиска новейших лекарственных веществ [c.8]

Еще со времен Парацельса, жившего в XIV в., предпринимались большие усилия, чтобы найти химические вещества, способные облегчить человеческие страдания. В наше время фармацевтическая химия выросла в крупную отрасль промышленности, которая занимается поиском и производством лекарственных препаратов. [c.491]

Качество лекарственного препарата определяется установлением его подлинности, определением его чистоты и количественным содержанием чистого вещества в препарате. Определение всех этих показателей составляет суть фармацевтического анализа, результаты которого для каждого отдельного препарата должны строго соответствовать требованиям Государственной фармакопеи. Как правило, почти все лекарственные вещества содержат те или иные примеси посторонних веществ. Загрязнение лекарственных веществ различными примесями может не только снижать его терапевтический эффект, но и вызывать нежелательное побочное действие лекарства. Особенно опасны ядовитые примеси, которые могут вызвать отравление организма. [c.21]

Растворение защищенных коллоидов. Фармацевтические препараты защищенных коллоидов, находящие практическое применение в качестве лекарственных препаратов, характеризуются различным агрегатным состоянием и различной легкостью растворения. Растворимость этих препаратов, как и высокомолекулярных веществ, является неограниченной. Сухие препараты характеризуются способностью неограниченного набухания л прп достаточном количестве растворителя самопроизвольно превращаются в жидкие растворы. Жидкие препараты, обычно являющиеся концентрированными растворами, лег- [c.187]

Важно подчеркнуть, что изучение ферментов имеет огромное значение для любой фундаментальной и прикладной области биологии, а также для многих практических отраслей химической, пищевой и фармацевтической индустрии, занятых приготовлением катализаторов, антибиотиков, витаминов и многих других биологически активных веществ, используемых в народном хозяйстве и медицине (рис. 4.1). В фармакологии действие многих лекарственных препаратов основано на определенном, хотя часто [c.115]

Активные угли используются для очистки и дезодорации газов, например, для рекуперации органических растворителей из паров, рекуперации газов, для адсорбции газов в фильтрах (противогазы и сигареты), в ГАХ, в качестве носителей катализаторов. Обесцвечивающие угли применяются для обесцвечивания жидкостей II удаления из растворов примесей, особенно веществ с плохим запахом или вкусом. Их используют, например, в пищевой промышленности для рафинирования сахарных сиропов, обработки масел и жиров, фруктовых соков, кондиционирования пива, вин и других алкогольных напитков в фармацевтической промышленности — для очистки антибиотиков, витаминов и других лекарственных препаратов в химической промышленности — для очистки органических кислот, пластификаторов и т. п. при водоподготовке — для удаления избытка хлора после хлорирования, с одновременным устранением неприятного запаха и вкуса воды. [c.117]

Нитрование ароматических соединений является примером тех трудностей, с которыми приходится сталкиваться при осуществлении промышленно важных жидкостных реакций. Этот процесс широко используется в производстве полупродуктов, красителей, фармацевтических препаратов, пластических масс и взрывчатых веществ. Он является малотоннажным при получении некоторых лекарственных препаратов и многотоннажным — при производстве полупродуктов и красителей. [c.366]

Некоторая неоднородность химической классификации лекарственных препаратов в этой части книги объясняется стремлением авторов сохранить привычную в фармацевтической практике классификацию лекарств по фармакотерапевтическим группам и одновременно не расчленять некоторые группы родственных веществ, не обращая внимание на их физиологическое действие (например, алкалоиды, антибиотики и эфирные масла). Авторы остались верны этой концепции классификации препаратов главным образом благодаря опыту первого издания, несмотря на некоторые доводы в пользу ее изменения. Отдельные части глав переработаны по сравнению с первым изданием, значительно расширены или написаны заново. В конце книги приведены прописи приготовления реагентов-обнаружителей и руководства по их применению. [c.10]

Фармацевтическая химия — наука, изучающая способы получения лекарственных препаратов (средств), их физические, химические свойства, условия хранения, методы исследования качественного и количественного состава. Важнейшими задачами современной фармацевтической химии являются целенаправленный поиск новых лекарственных веществ, выявление закономерностей взаимосвязи структура — биологическая активность , совершенствование существующих методов анализа лекарственных веществ. [c.320]

Органические объекты имеют много хозяев . Прежде всего, это химическая и нефтехимическая промышленность, производящие продукты основного органического синтеза, включая спирты и кислоты, полимеры (в том числе пластмассы, каучуки, химические волокна), лаки, пестициды, красители, реактивы. В ведении фармацевтической промышленности — лекарственные препараты. Сельское хозяйство имеет дело с анализом почв, растений, животных тканей, пищевая промышленность, естественно, — с пищевыми продуктами. Гидрометеорологическая служба заботится об определении органических веществ в водах и воздухе. Анализ разнообразных органических веществ нужен науке органической химии, биохимии, физиологии, медицине. Комплекс биологических наук будет оказывать на органический анализ все возрастающее влияние, ставить все более сложные задачи и во многом предопределять направление развития. [c.132]

Предприятия химико-фармацевтической промышленности, изготавливающие лекарственные препараты путем сложного органического синтеза, применяют разнообразное химическое сырье, а также вещества, относящиеся к сильнодействующим и ядовитым соединениям. [c.253]

Монохлорметильные производные алкилароматических углеводородов представляют значительйый интерес. Наличие у них СН20-группы, обладающей высокой реакционной способностью, позволяет легко превращать ее в другие группы (СООН, СН ОН, СНО, H2NH2), т.е. получать соответствующие функциональные ароматические соединения, которые не могут быть получены другими метода либо синтез их сложен. Так, из бензилхлорида и и-ксилилендихлорида получают соответственно при гидролизе бензиловый спирт и п-ксилиленгликоль, при окислении-бензойную и терефталевую кислоты, при аминировании-бензиламин и п-ксили-лендиамин. Последние соединения щироко используют в фармацевтической промышленности при изготовлении лекарственных препаратов, душистых веществ в парфюмерии, а также при производстве красителей, пластических масс и полимерных материалов. [c.10]

Бензилхлорид-важный полупродукт для получения бензилового спирта, сложных эфиров бензойной кислоты, бензилцианида, бензилцеллюлозы, используемых в фармацевтической промышленности при изготовлении лекарственных препаратов, душистых веществ для парфюмерных целей, а также в производстве красителей и пластических масс. [c.111]

Исторически классический качественный химический анализ развивался как анализ неорганических катионов и анионов (и лишь самых простейших органических анионов, гаких, например, как ацетат-ион СНзСОО" и оксалат-ион СгО] ). Качественный анализ органичесыгх соединений, основанный преимущественно на открытии этих веществ по реакциям на функциональные группы, развивался параллельно со становлением органической химии и нашел особенно широкое применение в фармацевтическом анализе, поскольку очень многие лекарственные препараты включают органические вещества. [c.34]

Внутри классов соединений выделены (где это уже стало возможным) блоки фармацевтических препаратов В отдельных случаях рассмотрены механизмы взаимодействия реагентов при синтезе лекарственных веществ. Иногда приводятся механизмы биодействия лекарственных препаратов, включая химические и стереохимические аспекты, что позволяет полнее понять связь химической структуры препарата с его биологической активностью. [c.6]

Другое направление исследований в рассматриваемом ряду соединений — это получение веществ, оказывающих влияние на различные системы гомеостаза (функцию коры надпочечников, обмен в организме железа, липидов, холестерина и др.). Среди внедренных в химико-фармацевтическую промышленность СССР за последнее время лекарственных препаратов к этой группе относятся разнообразные медикаменты. Хлодитан (см. с. 67)—воспроизведенный Киевским НИИ эндокринологии и обмена веществ Министерства здравоохранения УССР ингибитор секреции кортикостероидов [107]. История создания препарата связана с изучением токсичности известных инсектицидов ДДТ (II), ДДД (III) и их аналогов. В ходе этих исследований было обнаружено значительное угнетающее действие о,п-изомера ДДД на функцию коры надпочечников, что и послужило основанием для изучения вещества в качестве ингибитора секреции глюкокорти-коидов., [c.49]

Детекторы подразделяются на селективные и универсальные. Селективные детекторы способны зафиксировать элюирование интересующих исследователя веществ, обладающих специфическими свойствами, на фоне многих других компонентов, такими свойствами не обладающих. Эти детекторы (флюоресцентный, электрохимический и др.) находят широкое применение в анализе следовых количеств лекарственных препаратов в биологических образцах, микропримесей, биогенных аминов. Универсальные детекторы должны реагировать на элюирование любых веществ вне зависимости от того, обладают они какими-то особыми свойствами или нет. Такие детекторы находят широкое применение в органической химии, нефтехимии, фармацевтической, химической, медицинской промышленности, биологических науках. [c.149]

Сочетание мягкой ионизации и МС-МС, обычно как детектирование on-line в варианте жидкостной хроматографии, также часто используют для детектирования метаболитов лекарственных веществ. Это одна из важнейших областей применения масс-спектрометрии, так как на ранних стадиях разработки лекарственных препаратов исследователям доступны только очень малые количества метаболитов, и их идентификация имеет первостепенную важность в фармацевтических исследованиях потенциальных лекарств. Ранее для этой цели использовали сочетание масс-спектрометрии с газовой хроматографией, включающее достаточно сложные методики дериватизации. За несколько по- [c.305]

В монографии описаны пути поиска, методы синтеза, даны характеристики более 80 новых медикамеитов, включенных в Государственный реестр СССР и в основном освоенных отечественной химико-фармацевтической промышленностью. Материал изложен в 8 главах по классам химических соединений. Для каждого лекарственного препарата приведены показатели применения в клинике, номенклатура выпускаемых лекарственных форм. Дается критический анализ известных путей синтеза препарата и его полупродуктов, описаны оптимальные методики получения веществ. [c.2]

Лекарственные препараты растительного происхождения производят в виде индивидуальных веществ, суммарных очищенных препаратов, экстрактов, настоек, соков, масел и др. В общей сложности на фармацевтических предприятиях ранее производилось около 200 наименований препаратов из лекарственного растительного сырья. На основе фитохимичееких субстанций изготавливаются практически все виды готовых лекарственных форм таблетки, инъекционные растворы, мази, эмульсии, линименты, свечи, пластыри, аэрозоли, масляные и спиртовые растворы, гранулы, сиропы и т.д. [c.475]

За рубежом уже в течение десятилетий достижения биофармации являются экспериментально-теоретической базой для разработки лекарственных средств оптимального состава. Учитывая физико-химиче-ские свойства вспомогательных фармацевтических веществ, особенно полимеров разных классов, используя специальные технологические приемы, направленные на изменение физико-химических свойств действующих субстанций (без изменения их фармакотерапевтической направленности), можно регулировать скорость и степень процессов всасывания препарата, скорость его распределения в тканях и выведения, добиваться значительной пролонгации уровня терапевтических концентраций действующего вещества в крови или биофазе, регулировать в заданном направлении биодоступность препарата. Это, в конечном счете, позволяет на основе одной и той же фармакологической субстанции создавать более эффективные и менее токсичные лекарственные формы. [c.618]

Благодаря способности тиольной группы к легкому окисл нию, цистеин выполняет защитную функцию при воздействии ь организм веществ с высокой окислительной способностью. Кро того, он был первым лекарственным средством, проявивши противолучевое действие. В эксперименте на крысах показан что применение цистеина для лечения острой лучевой болезь приводит к повышению выживаемости животных, а ввeдeн епо перед облучением уменьшает степень лучевого поражени Цистин используется в фармацевтической практике в качест стабилизатора лекарственных препаратов. [c.322]

В эпоху Возрождения учение о лекарственных препаратах из природного сырья получило мощный толчок, связанный прежде всего с деятельностью Т. Парацельса. Выделяя разнообразные лекарства из растений и применяя их в виде тинктур, экстрактов и эликсиров, он развил новые для того времени представления о дозировке лекарств. Парацельс стал первым применять препараты опия и ртути, внес большой аклад в изучение соединений мышьяка и сурьмы, минеральных кислот и винного спирта. Он писал Настоящая цель химии заключается не в изготовлении злата, а в приготовлении лекарств . Все происходящие в организме процессы он считал химическими и ввел понятие о действующем начале как химическом веществе, сблизив химию с медициной. Парацельс — основатель ятрохимии ( а1го5 — врач), которая явилась прообразом современной фармацевтической химии. [c.15]

Пиридин является исходным веществом для производства лекарственных и фармацевтических препаратов и витаминов Источником получения противотуберкулезных препаратов — фтева-зида, салюзида и др служит 7-пиколин Комплексные соединения пиридина могут применяться в качестве ингибиторов [c.242]

Такая форма взаимоотношений называется метабиотической. И, наконец, существует целая группа микроорганизмов, находящаяся в антагонистических взаимоотношениях с другими микробами. Наиболее часто проявляется антагонизм между плесенями и бактериями. Плесени выделяют особые вещества, называемые антибиотиками, которые подавляют развитие многих бактерий. Это явлениё, называемое антибиозом, было очень широко изучено, и в настоящее время антибиотики являются одним из эффективнейших лекарственных препаратов. На фармацевтических заводах, производящих антибиотики, используются в качестве продуцентов различные плесневые грибы — пенициллы, актиномицеты. Но не только плесневые грибы могут продуцировать антибиотики. Например, антибиотик грамицидин, очень эффективно убивающий гноеродные кокки, продуцируется определенной бактерией, обнаруженной в почве, и использованной затем как продуцент этого антибиотика. [c.133]

Существует несколько подходов к составлению программы целенаправленного синтеза новых лекарственных препаратов. Весьма плодотворным оказался метод модифицирования структуры уже известных синтетических или природных лекарственных веществ (например, антибиотиков и стероидов), который позволил получить ряд ценных противомикробных и противовоспалительных средств и пероральных противозачаточных препаратов. По альтернативному методу берут небольшой фрагмент химической структуры известного лекарства, вводят его в молекулы других соединений и исследуют биологическое действие полученных веществ. При этом было найдено, в частности, что вещества, содержащие структурный фрагмент кокаина, сохраняют анестезирующие свойства. Знание структуры известного фармацевтического препарата, обладающего потенциально полезным побочным эффектом,- иногда позволяет усилить последний до уровня, приемлемого для терапевтических целей, одновременно ослабив основной эффект, присущий исходному препарату. Примером использования такого подхода может служить история создания сульфамидных диуретиков (мочегонных препаратов), которые появились в результате наблюдения, что противомикробное средство сульфаниламид обладает мочегонными свойствами. Имеется много примеров создания лекарств, оказывающих определенное влияние на протекание биологических процессов. Так, ампролий вылечивает кокцидиоз у цыплят, индюков и крупного рогатого скота за счет того, что он блокирует метаболизм витамина В в организме микроскопического паразита — кокцидия (т. е. ведет себя как антиметаболит ) и поэтому токсичен для него. Менее ясна связь между структурой и активностью в случае химических соединений, ингибирующих биологический процесс. Например, алкилирующие агенты, подавляющие рост раковых опухолей, не обязательно должны быть родственными по химическому строению. Синтезированы соединения, биологическая активность которых [c.401]

Практическое значение аминов весьма велико они являются исходными продуктами для получения многочисленных красящих, фармацевтических, взрывчатых веществ и фотореагентов. Первые синтетические красители были получены из ароматических аминов, поэтому до сего времени промышленность синтетических красителей сохранила название анилинокрасочной. Лекарственные препараты сыгравшие важную роль в химотераиии (стрептоцид, сульфидин), являются производными ароматических аминов. [c.453]

Первый служит исходным материалом для получения о-анизидина, который имеет значение как диазосоставляющая красителей и находит некоторое применение в фармацевтической промышлен-Пости (получение гвая1 ола и его производных). Для красочной промышленности о-нитроанизол особенно важен как исходное нитросоединение в синтезе дианизидина (см. гл. V). п-Нитрофене-тол при восстановлении дает амин — л-фенетидин, применяемый для синтеза красящих веществ и известного лекарственного препарата фенацетина (л-ацетаминофенетола). Моноамины, отвечающие двум последним нитроэфирам (III и IV), применяются как диазо-тирующиеся основания в холодном крашении по азотолам. [c.412]

Химико-фармацевтическая промышленность выпускает промежуточные продукты для синтеза лекарственных препаратов. Среди этих продуктов — ацетоуксусный эфир, дикетен, фенил-метилпирозолон, гваякол, ванилин, метилбензилкетон, фенилацетамид и др. Эти продукты химико-фармацевтическая промышленность должна была бы получать от смежных отраслей химической промышленности и тем самым за счет высвободившейся части производственных площадей увеличить выпуск синтетических лекарственных веществ. К числу производимых нашей промышленностью полупродуктов относится и фенилацетамид [c.178]