Фармакологический анализ

Измерение спектров дисперсии оптического вращения (ДОВ) и кругового дихроизма (КД) получило широкое распространение как метод конформационного анализа оптически активных соединений. Особенно методы ДОВ и КД используются в органической химии, биохимии, энзимологии и молекулярной биологии. Данными методами исследуются белки, аминокислоты, нуклеиновые кислоты, стероиды, углеводы и полисахариды, вирусы, митохондрии, рибосомы, фармакологические средства, синтетические полимеры, координационные соединения, неорганические и редкоземельные комплексы, кристаллы, суопензии и пленки и т. п. и решаются следующие задачи 1) определение по эмпирическим пра вилам конформации и ее изменений под действием различных физико-химических воздействий 2) изучение механизма и кинетики химических реакций (особенно ферментативных) 3) получение стереохимических характеристик 4) измерение концентраций оптически активных веществ 5) определение спиральности макромолекул 6) получение электронных характеристик молекул 7) исследование влияния низких температур на конформацию соединений 8) влияние фазовых переходов типа твердое тело — жидкость — газ на изменение структуры. [c.32]

Одним из важных этапов фармацевтического анализа является оценка степени чистоты ЛС. Все ЛС независимо от способов получения испытывают на доброкачественность. При этом устанавливают содержание примесей. Примеси, встречающиеся в ЛС, в зависимости от их характера и свойств могут оказывать влияние на фармакологическое действие ЛС или могут не иметь специфического действия, а их присутствие указывает на степень очистки лекарственного вещества (например, примеси хлоридов, сульфатов). [c.81]

Несомненно, что в настоящее время значение и роль аналитической химии и химического анализа резко возросли. Это вызвано насущными потребностями эпохи НТР и опережающим развитием электронной, космической, атомной промышленности, прогрессирующим ростом значимости экологических, биотехнологических, фармакологических, токсикологических и других актуальных исследований. Эти отрасли науки и техники требуют от аналитической химии надежной и оперативной информации о составе и содержании самых разнообразных объектов. При этом требования к качеству анализов и соответственно к характеристикам методов анализа становятся все более жесткими. Это относится к таким метрологическим характеристикам методик анализа, как правильность, воспроизводимость, предел обнаружения, селективность, а также и к техническим характеристикам возможности автоматизации, дистанционного контроля, экспрессности, энергоемкости и т. д. В монографии Ю. А. Золотова Очерки аналитической химии приведены данные, согласно которым с 1960 по 1970 гг. регламентированный предел обнаружения примесей в чистых металлах снизился от 10- до 10- %, т. е. на два порядка. За этот же период относительная погрешность определения макрокомпонентов снизилась в 2—5 раз. Повышенные требования к метрологическим характеристикам анализа в значительной мере были обусловлены не столько специфическими особенностями методов анализа и аналитических приборов, сколько спецификой объектов и задач (общий, локальный, дистанционный анализ). Отсюда вытекает настоятельная необходимость уметь четко и по возможности однозначно согласовывать требования, предъявляемые заказчиком К качеству выполняемого анализа, с реальными возможностями отдельных методов, приборов, объемом пробы, временем анализа [c.8]

Существует большое число успешных приложений масс-спектрометрии в различных областях, таких, как нефтехимия, анализ объектов окружающей среды, лекарственных веществ, биологических объектов и продуктов питания. Вначале именно нефтехимия была той областью, которая дала резкий толчок развитию и внедрению масс-спектрометрии и ГХ-МС как аналитического метода, особенно во время второй мировой войны. В дальнейшем сфера применений масс-спектрометрии быстро расширялась, включая прорыв в области анализа объектов окружающей среды (анализ на диоксины) в конце 1970-х гг. и в области биологического и фармакологического анализа позднее, особенно с появлением ЖХ-МС. [c.299]

А н о с о в Н. Н. Клинико-фармакологический анализ механизма действия [c.51]

Пример 2. В химико-фармакологической лаборатории изучали распределение антибиотика эритромицина между водой и диизоамиловым эфиром. Свободный эритромицин (Эр) —слабое основание с константой диссоциации 10 поэтому для определения его концентрации в обеих фазах его титровали 0,003 М раствором НС1. При этом оказалось, что суммарное содержание Эр в обеих фазах всегда ниже исходного, т. е. при анализе как бы возникает нарушение материального баланса [c.59]

Следует указать, что в этих исследованиях, как правило, применялись весьма значительные дозы ядов (часто смертельные), в то время как гигиенистов, естественно, в первую очередь интересуют минимальные уровни воздействия, соответствующие возможным производственным и коммунальным экспозициям. Фармакологи обычно не определяли порогов общего и специфического действия ядов, а искали качественные различия реакций животных разного возраста. Если к этому добавить отсутствие унификации условий эксперимента ( подростками обычно называют 1—2-месячных крыс, в некоторых работах возраст и масса не указаны), то станут понятными трудности, возникающие при анализе фармакологических данных. Необходимо отметить, что и гигиенисты-экспериментаторы представляют читателям недостаточные возможности для сравнения полученных ими данных, ибо условия эксперимента далеки от стандартизации. Таким образом (даже не затрагивая проблемы видовой чувствительности), использование данных эксперимента представляет серьезные трудности. [c.144]

Таким образом, анализ литературных данных показывает, что синтетические возможности илидов азотистых оснований в реакциях циклоприсоединения открывают интересный путь к различным классам аннелированных гетероциклических соединений. Некоторые представители этих классов являются исходными реагентами в синтезе уникальных соединений - аналогов природных веществ, обладающих ценными фармакологическими свойствами. Эти аспекты делают данное направление одним из наиболее интересных и перспективных в химии аннелированных азотистых гетероциклов. [c.415]

Правильность выбора технологии получепия гранул подтверждена химическим анализом, технологическими, фармакологическими и токсикологическими исследованиями. [c.50]

Клиническая фармакокинетика в каждом индивидуальном случае концентрирует всю информацию, касающуюся индивидуального больного и его болезни, а также данные о свойствах препарата и его фармакокинетических и фармакологических особенностях и, базируясь на данных точного анализа содержания в биологических жидкостях пациента назначенного лекарства и вызванных им реакциях больного организма, планирует, рассчитывает и контролирует, т. е. осуществляет индивидуальную фармакотерапию. Таким образом, клиническая фармакокинетика действительно создает основу проведения индивидуального лечения современными препаратами, используя достижения науки для повышения эффективности и безопасности фармакотерапии. В этом случае в отделении, например на 100 больных, страдающих одним и тем же заболеванием одновременно осуществляется столько типов фармакотерапии, сколько имеется больных, в нашем случае — 100. Это значит,, что каждый больной получает лекарства, эффективные только для него, безопасные для него, по индивидуальным схемам на фоне индивидуальной диеты, режима сна и т. д. [c.113]

Во многих случаях установление свойств препаратов при помощи физических и химических анализов достаточно для полной характеристики свойств этих препаратов, включая и их биологическую активность. Однако физические и химические свойства препарата не всегда могут быть стандартизованы. Нередки случаи, когда связь между этими свойствами препарата и его биологической активностью установлена недостаточно определенно и однозначно. В подобных случаях биологическая активность фармакологического агента может быть определена только при помощи непосредственного биологического исследования. [c.221]

Взаимосвязь анализа следовых количеств органических соединений и правовых актов очевидна в случае применения этой отрасли аналитической химии в работе следственных органов и в судебной химии, а также в вопросах использования фармакологически активных веществ. [c.19]

В анализе следовых количеств органических соединений очень часто возникает необходимость разделения и определения чрезвычайно близких по структуре веществ. Например, специалисты по анализу следовых количеств неорганических веществ практически совершенно не знакомы с обычной в органическом анализе проблемой изомеров (табл. 2.5). Различные изомеры часто обладают разными фармакологическими свойствами или токсичностью. Для правильной оценки таких свойств исследователь должен не только определить общую концентрацию смеси изомеров, но и их относительное содержание. [c.24]

Методами фармакологического анализа, с помощью поведанчес-ких и биохимических методик изучено влияние мидантана на высвобождение катехоламинов в головном мозге. На фоне предварительного введения резерпина (10 мг/кг), мидантан (50-100 мг/кг) вызывал активацию спонтанной двигательной активности мышей. Этот эффект мидантана подавлялся блокатором синтеза дофамина метиловым эфиром а-метилтирозина. в свою очередь, это угнетение активирующего действия мидантана устранялось введением небольших доз прекурсора синтеза катехоламинов L-ДОФА. [c.55]

Детальный анализ физико-химических и биофизических закономерностей взаимодействия вспомогательных и фармакологических веществ в указанных системах и механизмов всасывания лекарств из них через биологические мембраны представлен в ряде работ указанных авторов. [c.305]

Анализ параметров фармакокинетики нитазола и гидрокортизона свидетельствует о хорошей биодоступности действующих лекарственных веществ из мази в системный кровоток, большом времени удержания в организме животного и больших объемах распределения, связанных с накоплением нитазола и гидрокортизона в ткани кожи и прилегающих тканях, что позволяет обеспечивать необходимый фармакологический эффект. [c.601]

В то же время автор не ставил задачу дать исчерпывающий и всесторонний обзор химии фторсодержащих гетероциклических соединений, а сделал попытку анализа главных тенденций в развитии методов синтеза таких соединений с целью выявления новых подходов для формирования гетероциклической системы, показа возможности использования перфторолефинов и их производных в качестве синтонов для получения этого класса соединений и прогноза наиболее новых и выгодных путей синтеза гетероциклов с учетом специфических свойств фторсодержащих полупродуктов для открытия и разработки новых химических средств, жизненно необходимых в фармакологических исследованиях. [c.8]

Исходя из такой интерпретации, рецептор нейромедиатора (или гормона) должен существовать по крайней мере в двух состояниях неактивном или состоянии покоя (I) и в активном (А) состоянии (рис. 9.2). Равновесие между этими состояниями зависит от природы нейромедиатора (или гормона). Соединения, которые, подобно медиатору, благоприятствуют активному состоянию, называются агонистами, а те, которые смещают равновесие в сторону неактивного состояния,— антагонистами. Обсудим несколько моделей, используемых для количественного анализа результатов и установления взаимосвязи между концентрацией и ответом в случае медиаторов и других фармакологически активных соединений. [c.247]

В токсикологическом, клиническом и фармакологическом анализах 1,4-бенздиазепинов используют хроматографы с пламенноионизационным детектором [263, 266, 281] либо о детектором по захвату электронов [26, 184, 195, 262,266, 272, 2751. Пламенно-ионизационный детектор обладает невысокой чувствительностью (10— 100 мкг/мл пробы) и не имеет преимуществ перед тонкослойной хроматографией, спектрофотометрией и полярографией. Применение детектора по захвату электронов позволяет повысить чувствительность метода до 1—10 нг/мл, а предварительный кислотный гидролиз веществ — еще на порядок [26, 267]. В табл. 24 представлены наиболее часто встречающиеся условия проведения газожидкостной хроматографии 1,4-бенздиазепинов. [c.225]

Зная избирательность действия ядов-анализаторов на определенные отделы центральной нервной системы и результаты их комбинированного действия с исследуемым продуктом, можно судить о направленности действия изучаемого вещества на определенные отделы нервной системы. Проведенный фармакологический анализ показывает преимущественную направленность возбуясдающего действия трет-октилмеркаптана на кору головного мозга, средний мозг и М-холиниреактивные структуры центральной нервной системы. [c.556]

Такая неопределенность ведет к попыткам вьщелить промежуточные формы памяти, которые имеют названия лабильной , промежуточной , оперативной и т.д. Основанием для деления процесса памяти на временные стадии служит не только степень сохранности информации через определенные промежутки времени, но и данные биохимического и фармакологического анализа, о чем будет сказано дальше. Для понимания основных закономерностей процессов, связанных с временными характеристиками памяти, по-видимому, достаточно будет вьщелить три типа памяти, каждый из которых имеет-свои специфические особенности [c.375]

Любая лекарственная субстанция (исходное фармакологически активное вещество для приготовления лечебных средств) и любая лекарственная форма (порошки, таблетки, драже, капсулы, растворы, суппозитории и др.), каждый лекарственный препарат не могут быть допущены для практического использования, если для них не разработаны соответствующие методики качественного определение подлинности) и количественного анализа, причем как для фармакологически активных веществ, содержащихся в лекарственных формах, так и для вспомогательных веществ, наполнителей, растворителей и др. Эти аналитические методики тщательно отрабатываются в каждом конкретном случае, многократно проверяются, включаются в Фармакопейную статью, которая после детальной экспертизы и одобрения (в России — Фармакопейным государственным комитетом, в США — Фармакопейной Конвещией и т. д.) является обязательной для всех учреждений на любом этапе производства, хранения, реализации и практического применения лекарственного средства. Таким образом, фармакопейный анализ — это контроль качества лекарственного сырья, субстанций, лекарственных форм, проводимый в соответствии с требованиями Фармакопеи или отдельных Фармакопейных статей, не включенных в Фармакот и. [c.11]

В фармацевтическом анализе ИК-спектры поглощения широко применяются для доказательства подлинности фармакологически активных веществ. Соответствующие тесты вю(ючены во все современные Фармакопеи. [c.46]

Одной из наиболее трудных и нере1пенных в полной мере задач химического анализа является приготовление стандартных образцов сложных по составу объектов природного и промышленногск происхождения. Важнейшими среди них являются руды, горные породы, ископаемое сырье, продукты и полупродукты химических и металлургических производств, различные виды топлива, почвы,, сельскохозяйственные, пищевые и фармакологические продукты, и препараты и многие другие вещества. Многокомпонентность,, а часто и многофазность таких объектов, с одной стороны, и отсутствие точных сведений об их внутренней структуре, с другой стороны, исключают синтетический путь приготовления эталонов, в этих случаях. , [c.53]

Установленный факт устойчивости ранних компонентов ассоциативных ответов к яду кобры был подвергнут специальному анализу с использованием ряда фармакологических агентов, с хорошо изученным возбуждающим или угнетающим действием на первичные ответы. С этой целью были использованы ГАМК (1%), нембутал (0,5%), стрихнин (0,1%) и атропин (1%). Результаты этих экспериментов иллюстрирует рис. 32. [c.157]

С целью выяснения отдельных сторон механизма всасывания через кожу иногда применяют фармакологический метод анализа этого процесса. Так, Р. Stern (1959) показал, что введение гистамина вызывало развитие циркуляторных расстройств, что уменьшало всасывание раствора цианистого калия через кожу [c.21]

Отличительной особенностью ироведения количественного анализа в фармакокинетическом эксперименте в условиях in vivo является необходимость определения крайне низких концентраций тестируемого вешества, часто не превышающих десятка нг/мл в сложных смесях, каковыми являются биологические жидкости (кровь, моча, слюна и пр.). При этом также возникает задача разделения фармакологически активного вещества в неизменном виде и его метаболитов. С этой целью в качестве предварительных этапов ан 1лиза используются экстракция и концентрирование тестируемых веществ, получение их дериватов и другие химико-аналитические методологические подходы. [c.26]

Клинический анализ жизненно необходим в здравоохранении. Современные больницы должны располагать средствами для проведения надежных анализов крови и мочи для достоверной диагаостики заболеваний. Родстаенными областями являются фармакологический и биологический анализ. В последнее время широко развивается анализ объектов окружающей среЛн — воздуха, природных вод, почв, биологических материалов. [c.28]

Приборы. Используют прибор для электрофореза, предназначенный для анализа белков jtpoBH (Институт им. А. А. Богомольца АН УССР, г. Киев), или прибор для электрофореза со специальными камерами, сконструированными на химическом заводе им. П. А. Войкова, с источником питания УИП-1. Также могут быть использованы аппараты для горизонтального и вертикального электрофореза, предназначенные для фракционирования протеинов, исследований по органической химии, биологических и фармакологических исследований, типа ОЕ-201 (фирма Labor, Будапешт). [c.56]

Представляет интерес анализ зависимости фармакологического действия производньтх бензо-а-пирона от их структуры на примере спазмолитической и коронарорасширяющей активности / Действие производных этого класса соединений представляется рчень важным для медицинской практики, поскольку арсенал сердечно-сосудистых средств в настоящее время еще недостаточен. [c.80]

Одним из необходимых и при этом важнейшим условием проведения фармакокинетических исследований является разработка высокочувствительных и избирательных методов анализа фармакологически активных субстанций в биологических жидкостях человека и животных. Наиболее широкое распространение в фармакокинетике получили хроматографические методы (ВЭЖХ, ГЖХ), реже - спектральные, вкJ ючaя хроматомасс-спектрометрию, радиоиммунохимические, радиоизотоп-ные и др. [c.26]

Разработка и валидация высокочувствительного и избирательного метода анализа тестируемого фармакологического вещества в биологических жидкостях является необходимым и важным предварительным этапом для решения каждой из перечисленных задач. Как правило, в фармакокинетических исследованиях используются высокоэффективная жидкостная и газожидкостная хроматография, реже — радиоимму-нохимический анализ-и спектральные методы (с предварительным концентрированием тест-вещества). [c.615]

Сравнительный анализ фармакологической активности показал превосходство гелей с Лоратадином над препаратами-аналогами для местного воздействия - Фенистил-гелем и аэрозолем Аллергодил. [c.639]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология