Стероидные гормоны и их применение

Метод широко применяется для разделения различных видов нуклеиновых кислот, в частности для очистки некоторых видов РНК и стероидных гормонов. Применение метода для разделения [c.79]

Несмотря на простоту реакции и высокие выходы. гликолей, методу присущи некоторые недостатки, обусловленные свойствами четырехокиси осмия. Этот реагент очень дорог, ввиду высокого эквивалента требуется много окислителя, он довольно летуч, его пары очень ядовиты и сильно действуют на глаза. В связи с этим четырехокись осмия непригодна для работы в большом масштабе, и ее применение ограничивается в основном исследованиями труднодоступных веществ. Реакция протекает очень гладко, поэтому она оказалась весьма ценной при изучении веществ, доступных лишь в малых количествах, например в случае стероидных гормонов [147]. [c.124]

В настоящее время в виде суспензий применяют, в основном, препараты стероидных гормонов ацетата преднизолона, кортизона, гидрокортизона и др. С целью предотвращения образования агрегатов, или хлопьев, плохо смачивающихся дисперсионной средой, в состав глазных суспензий со стероидами рекомендуется вводить полиэтиленгликоль 400 и 0,1—0,15 %-ный раствор натрия хлорида.Эмульсии для использования в глазной практике готовят с применением стерильных неводных растворителей, в которых эмульгируют растворы лекарственных веществ. Так, например, для лечения глаукомы предложены глазные эмульсии пилокарпина, содержащие 0,25—8 % водный раствор пилокарпина гидрохлорида (бората или нитрата), 10—80 % раствор индифферентного масла и эмульгатор (трагакант, метилцеллюлоза, лецитин, холестерин, твины, спены). Водная фаза эмульсии имеет pH 4,5—7,0, причем наиболее благоприятным считается pH 6,0. [c.690]

Практическое применение стероидных гормонов [c.277]

Используют стероидные гормоны и при заболеваниях, которые непосредственно не связаны с ненормальным функционированием желез внутренней секреции. Широкое применение находят кортикостероиды, и осо- [c.277]

Структура последнего доказана дегидрированием и декар-боксилированием в фенантрен с помощью палладия на угле и хромита меди. Эти реакции можно рассматривать как пример построения кольца А с введением в составе диенофила атомов С(з) и С(2) стероидного скелета однако применение такой схемы для синтеза стероидных гормонов едва ли можно считать реальным. [c.18]

Методы хроматографического анализа получили важнейшие применения в биохимии, биологии, в химии энзимов, витаминов, стероидных гормонов, антибиотиков, при различных клинических анализах, в фитохимии, фармакологии, фармакогнозии, при исследованиях хелатных связей, в пищевой промышленности, при анализе лекарственных веществ и в других случаях. Хроматография открыла совершенно новые возможности для самого широкого применения разнообразных органических реагентов, органических сорбентов, органических растворителей и проявителей. За последние годы вопросы применения хроматографии были довольно широко освещены на ряде научно-технических совещаний. [c.197]

Все возрастающий объем публикаций по применению хроматографии в этих областях требует периодической обработки и систематизации результатов многочисленных исследований по конкретным направлениям научных работ. К таким направлениям относится, в частности, применение газовой хроматографии в анализе аминокислот, стероидных гормонов, алкалоидов, витаминов и некоторых других биологически активных веществ. [c.3]

Только с применением стеклянных капиллярных колонок возможно изучение состава сложных смесей лабильных веществ, характерных для современных исследований в области биологии, судебной и клинической медицины, фармакологии и других дисциплин медико-биологического профиля. Разделение смесей оксикислот, жирных кислот и их производных, ряда терпеноидов и стероидных гормонов, аминоспиртов, аминокислот и их производных, продуктов химических превращений многоатомных спиртов и углеводов, анализ фармакологических средств и их метаболитов, определение следов пестицидов — вот далеко не полный перечень задач, решаемых с помощью стеклянных капиллярных колонок. [c.96]

Микробиологический синтез стероидных соединений стал за последние годы одним из важнейших методов в химии стероидов и нашел широкое применение в промышленности стероидных гормонов. Изучение микробиологических трансформаций стероидов достигло уже такого уровня, когда появилась необходимость широкого обобщения полученных результатов. В мировой литературе отсутствуют подобного рода труды, а имеющиеся обзорные работы либо посвящены отдельным узким разделам этого направления, либо недостаточно детально разрабатывают проблему в целом. [c.7]

Получение стероидных гормонов из природных стероидов путем частичного синтеза достигло в настоящее время высокой степени совершенства [23]. Поэтому полные синтезы природных стероидных гормонов (за исключением упомянутого выше синтеза эстрона) по существующим схемам в настоящее время не могут конкурировать с частичным синтезом. Промышленное применение мол ет получить лишь синтез модифицированных стероидов с необычной стереохимией скелета или большим числом функциональных заместителей, а также синтез гетероциклических аналогов стероидов. [c.14]

Ранее клиницисты заметили, что у женщин, страдающих ревматоидным артритом, симптомы заболевания часто исчезают во время беременности. Ревматолог Хенч из клиники Майо в 1929 г. обратил внимание, что ревматизм иногда проходит при приступах желтухи. Поскольку было известно, что стероидный гормон прогестерон благотворно влияет на течение беременности, но не оказывает действия на артриты, Хенч предположил, что при желтухе и во время беременности в крови появляется какой-то другой стероидный гормон, действующий на артриты. Первая партия кортизона для клинического применения поступила в клинику Майо в мае 1948 г., а в апреле 1949 г. Хенч и Кендалл сообщили о потрясающем успехе лечения этим веществом ревматоидных артритов. [c.103]

Селен в качестве дегидрирующего средства был впервые применен Дильсом [97]. Используя этот метод, удилось установить, что углеродный скелет никдопентанофеиан-трена является основой стеринов, желчных кислот и стероидных гормонов. Дегидрирование при помощи селена требует применения высоких температур, что вызывает иногда протекание побочных реакции. [c.685]

Особое распространение получили методы, основанные на использовании антигенов и антител, меченных ферментами, — так называемый иммунофермеитный анализ. Они используются для изучения широкого круга соединений — антител, пептидных и стероидных гормонов, вирусных и бактериальных антигенов, различных белков и ферментов. Существуют гетерогенные (твердофазные) и гомогенные методы иммуноферментного анализа, принципиально различающиеся способом разделения компонентов иммунохимической реакции. Твердофазные методы основаны на применении антител или антигенов, иммобилизованных на нерастворимых носителях. [c.306]

Так как холестерин чрезвычайно доступен, то, естественно, напрашивалась мысль получать различные стероидные соединения, исходя из холестерина. Самый. простой способ, который был открыт в 30-х годах, это окисление ацетата дибромида холестерина хромовой кислотой в уксусной кислоте. При этом получается целая гам.ма продуктов, из которых основными являются ацетат дегидрозпиандростерона (V), ацетат прегненолона (VI), Зр-ацетокси-Д -холеновая кислота (УП) и Зр-ацетокси-Д -этпеновая кислота (УИГ), нашедшие применение в частичном синтезе стероидных гормонов, [c.295]

Для классификации стероидов оказалось удобным разделить их на группы в зависимости от длины цепи алифатического заместителя при атоме в кольце О. Стероидами с ш-таются многочисленные природные вещества стерты, содержащие в боковой цепи от 8 до 10 атомов углерода желчные кислоты, у которых заместитель при С содержит пять атомов углерода стероидные гормоны группы кортикоидов и гестаге-нов (два атома С) и группы андрогенов и эстрогенов (вообще не содержащие боковой цепи при С ), а также некоторые животные и растительные яды. Последовательное применение систематической номенклатуры к стероидам приводит к непомерно длинным и трудно произносимым названиям. В соответствии с рекомендациялш ШРАС основные скелеты стероидов обозначают тривиальными названиями холестан для скелета стеринов, холан для скелета желчных кислот, прегнан для скелета гестагенов и гормонов коры надпочечников, андростан и эстран для скелетов адрогенов и эстрогенов, соответственно. [c.133]

Определение стероидных гормонов (эстрадиол, эстроил, тес тостерон, прогестерон, альдостерон и кортизол), основанное на методе изотопного разбавления и ГХ—МС анализе, рассмотре но в обзоре Сикмена [253] В частности, метод СИД с меченым соединением в качестве внутреннего стандарта применен для количественного определения сывороточного холестерина [c.189]

Применение стероидов является причиной снижения числа лимфоцитов, особенно Тх-клеток популяции С04. Стероиды ингибируют пролиферацию Т-клеток и подавляют синтез ИЛ-2. Чувствительность В-клеток к воздействию стероидов менее выражена, однако длительное применение этих гормонов приводит к достоверному снижению числа иммуноглобулинов всех изотипов. Стероидные гормоны подавляют синтез цитокинов, связываясь с гормоночувствительными участками в области промотора соответствующих генов, а также в результате ингибирования факторов активации транскрипции мРНК цитокинов. [c.493]

Биологическая роль витамина Вгл связана с тем, что он является важнейшим биосинтетическим предшественником пиримидиновых нуклеотидов потребность в нем человеческого организма довольно велика 1 —1,5 г/сут. Обычно недостатка в оротовой кислоте, которая биосинтезируется из аспарагиновой кислоты, в организме человека не ощущается. Но К-соль оротовой кислоты широко используется в медицинской практике при заболеваниях, связанных с нарушениями белкового обмена, для нормализации функций печени, при инфарктах миокарда и других сердечно-сосудистых заболеваниях, а также пр И длительном применении стероидных гормонов и для ускорения адаптации к гипоксии кроме того, она является и выраженным анаболиком. [c.682]

В работе [38], посвященной анализу стероидных гормонов с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии, авторы исследовали несколько видов носителей для фиксации амберлита ЬА-1 [н-додеканаль(триалкилметил)амин] в качестве неподвижной фазы. Эти же авторы приводят полезные сведения о разделении андрогенов с применением в качестве носителя фторопласта Р1азкоп СТРЕ-2300, представляющего собой трехзвенный полимер, в основном состоящий из трифторэтилена (рис. 28.1). [c.229]

В дальнейшем эта реакция применялась для синтеза других 17-метильных аналогов стероидных гормонов, представляющих значительный фармакологический интерес. Так, в 1950 г, появилось сообщение [31], в котором описано применение реакции Фаворского для получения 17-метил-прогестерона-А с аксиальной 17а-метильной группой и его неактивного изомера 17-метил-лрогестерона-р с экваториальной 17р-метильной группой. [c.234]

Использование меченых препаратов для оценки их рецепции белками, а также активности ферментов. В настоящее время радиометрические и радиоиммунологические методы нашли широкое применение в научных медицинских исследованиях и практической медицине для оценки активности ряда ферментов, уровня гормонов в сыворотке крови, а также рецепторов к гормонам и факторам роста [64-66]. Например, радиометрические методы, и в частности, методы определения рецепторов к стероидным гормонам, достаточно широко применяются для оценки гормоночувствительности опухолей [67-69. [c.536]

Ряд особенностей диенового синтеза, таких, как невозможность реагирования гемзамещенных диенов, цпс-сочленение образующихся в результате реакции колец, а в ряде случаев — и нежелательная структурная направле1шость, в известной мере ограничивает возможность использования этой реакции для получения стероидных соединений с природной конфигурацией. Тем не менее к настояи ему времени все же удалось синтезировать методом диеновой конденсации некоторые природные стероидные гормоны или полупродукты для 1ИХ получения. Из рассмотренных ниже теоретически возможных путей построения стероидов можно считать сравнительно хорошо изученным лишь метод построения кольца С с введением в составе диено-фила атомов С(13) и С 14) стероидного скелета. В то же время большинство других возможностей диенового синтеза в стероидном ряду остается практически неиспользованным, хотя осуществимость ряда из них доказана на модельных примерах. Это позволяет надеяться, что реакция диеновой конденсации будет находить все более широкое применение для синтеза стероидных гормонов и особенно их аналогов, имеющих важное значение для медицины, [c.9]

Самое большое распространение получили средства ингаляции. Лекарства, используемые для данных аэрозолей, включают в себя симптоматические средства, облегчающие приступы бронхиальной астмы, приступы удушья нри эмфиземе легких и спазмах бронхов. В качестве активных веществ в таких препаратах используются изопротеренол, энинефрин, дексаметазон. Первые два, являясь вазоконстрикторами, уменьшают просвет в кровеносных сосудах бронхов и легких и немедленно ликвидируют закупорку дыхательных путей мокротой и т. н. Дексаметазон, являющийся стероидным гормоном, используется для лечения воспалительных заболеваний органов дыхания. В работах, доложенных на специальном заседании, посвященном применению аэрозольных препаратов для ингаляции (г. Бол-Харбор, Флорида, 1964), подчеркивалось, что онн более эффективны для лечения подобных заболеваний, причем количество лекарственного препарата, необходимого для прекращения приступа, значительно сокращается. Ниже приведены [c.126]

Идея описанного метода (его можно назвать переопределенным методом Фирордта) была высказана в работах Кьенитца [42], Люб-берса и Низеля [43] и впервые осуществлена Бауманом [44], Штернбергом, Штило и Шведеманом [45]. Впоследствии метод был подробно изучен в работах Васильева [46] и других авторов [47, 48] , Он был применен к анализу смесей стероидных гормонов [51, 52], нуклеотидов [53—56], смесей изомеров, образующихся при сульфировании толуола [57, 58], нитровании флуорантена [59], хлорировании бутана [60] и во многих других подобных случаях. [c.90]

Интересным примером применения приема пред-хроматог-рафической дериватизации является ТСХ-определение тестостерона — одного из главных стероидных гормонов, стимулирующих функцию мужских половых органов. С помощью газовой хроматографии анализ таких громоздких и нестабильных молекул вообще невозможен, а традиционное определение тестостерона методом ТСХ не позволяет добиться нужной чувствительности. Однако, если перед хроматографированием обработать пластинку дансилгидразином, чувствительность определения (при флуоресцентном способе детектирования) возрастет почти в 30 раз [7]. [c.190]

Открытое Фридом и др. [ 4] в 1953 г. резкое усиление активности стероидных гормонов при введении фтора привлекло внимание фармацевтической промышленности к соединениям фтора, ранее совершенно не применявщимся в этой области, что в свою очередь привело к открытию многих новых фторсодержащих лекарственных препаратов, в том числе нестероидного типа. Проведение этих работ значительно продвинуло синтетическую химию фтора было разработано множество новых реагентов и методов синтеза. Продолжающиеся исследования механизма действия фторсодержащих лекарственных препаратов позволяют надеяться на дальнейщее расширение областей их применения. [c.500]

В 1953 г. Фрид и Сабо, сотрудники фирмы "Сквибб", обнаружили что 9а-фторкортизон обладает в 10 раз более сильным противовоспалительным действием, чем кортизон [ 4]. Это открытие, совпавшее по времени с периодом расцвета химии стероидов, привлекло всеобщее внимание и стимулировало продолжающиеся до настоящего времени исследования, результатом которых были получение многочисленных фтор содержащих стероидных гормонов и их использование в качестве противовоспалительных препаратов и лекарств другого назначения. В связи с этим значительно возрос интерес к химии фтора, ранее не привлекавшей большого внимания фармацевтов. В результате было получено много новых фторсодержаш[Их реактивов и разработаны методы их синтеза. Постепенно применение фтора в медицинских препаратах значительно возросло и вышло за рамки лекарственных препаратов стероидного типа. [c.508]

А. составляют. андрогенные гормоны тестостерон, андростерон и др. наиболее активным А. является тестостерон. Нек-рые синтетич. производные природных стероидных гормонов также являются А. и применяются в медицине как заменители мужского полового гормона .метилтестостерон). Известно неск. десятков синтетически полученных стероидных веществ, обладающих андрогенной активностью, однако по силе действия они в большинстве случаев значительно уступают природным андрогенным гормонам и практич. применения не нашли. А. содержатся в пантах сибирского пятнистого оленя, в нек-рых расаениях, в зародышах пшеницы и др. строение последних А. еще не изучено, пе установлено также, относнтсп ли они к стероидным в-вам. [c.113]

Продукты аллильного бромирования благодаря большой реакционной способности находят широкое применение в тонком органическом синтезе. Так, например, действием на бромирован-ные стероидные диены уксуснокислого калия с последующим окислением можно вводить в их молекулу кетольную боковую цепь, что приводит к соединениям типа кортикальных гормонов —. Применение продуктов аллильного бромирования в реакции Реформатского дает возможность переходить от альдегидов и кетонов к более сложным соединениям этим путем получены, например, тропинон -, соединения, близкие к витамину и т. д. Используя реакцию ненасыщенных лактонов с Ы-бромсук-цинимидом, удалось синтезировать с хорошим выходом пеницил-ловую кислоту . В последнее время показано, что при аллильном бромировании энолацетатов альдегидов и кетонов и последующем взаимодействии полученных бромидов с натрийацетоуксусным и натриймалоновым эфирами образуются производные фурана и пирана 245,261 [c.289]

Существует два основных подхода к применению масс-спектро-метрии для исследования природы веществ, элюируемых из колонки. В первом из них в течение процесса проявления хроматограммы регистрируется интенсивность пика, соответствующего заранее выбранному значению тп/е какого-либо фрагмента, характерного для одного или нескольких изучаемых соединений. Применяя многоканальные системы записи, можно одновременно зарегистрировать изменение интенсивности пиков, соответствующих нескольким таким фрагментам, что позволяет сделать определенные суждения о структуре разделяемых соединений. Можно также получить набор таких данных, последовательно повторяя процесс хроматографии и регистрируя каждый раз изменение интенсивности пика одного из фрагментов. Такой метод анализа, часто называемый фрагментографией, предъявляет менее сложные требования к масс-спектрометрической аппаратуре, но в то же время дает меньше информации и требует больше времени для ее получения [23—27]. Тем не менее, такой метод был с успехом использован при анализе смесей углеводородов, природных соединений, биологически активных веществ типа стероидных гормонов, фармацевтических препаратов и т. п. [28—30]. Пример. зарегистрированной таким путем фрагментограммы представлен на рис. 83 [31]. [c.180]

Фильтрационный метод в различных модификациях нашел наибольшее применение для приготовления сорбентов с низкими концентрациями НЖФ (0,1—3,0%). Такие сорбенты обычно используют при газохроматографических определениях труднолетучих и термолабильных соединений стероидных гормонов, их многочисленных предшественников и метаболитов, алкалоидов, триглицеридов и др. [20—26]. Весьма подробно варианты фильтрационного метода приготовления сорбентов для анализа биологически активных веществ изложены в работах Хорнинга, Москателли и др. [20, 22, 25, 26]. В сообщении Сато [27] отмечается, что при подборе оптимальных [c.179]

Настоящий справочник отличается от имеющихся тем, что в нем не только описана химическая структура и биологическая роль основных биохимических компонентов живой клетки, но и охарактеризованы пути метаболизма данных компонентов в живом организме. Он состоит из семи разделов, в каждом из которых в алфавитном порядке дана соответствующая тepминoлorиЯi В разделах Белки , Нуклеиновые кислоты , Углеводы , Липиды приведены структурные формулы и показана биологическая роль биохимических компонентов клетки, описаны и проиллюстрированы схемами основные пути распада и синтеза важнейших биологически активных молекул. В разделе Ферменты содержатся сведения о типах ферментативного катализа, скорости ферментативных реакций, единицах измерения ферментативных реакций, о принципах классификации ферментов, регуляции биосинтеза и активности ферментов. Раздел Витамины включает характеристику отдельных представителей водо- и жирорастворимых витаминов. Особое внимание уделено ферментным реакциям, в которых участвуют витамины, приведены данные о содержании витаминов в продуктах питания, о суточной потребности человека в витаминах, о применении витаминов и витаминных препаратов в медицинской практике, сельском хозяйстве и т. д. В разделе Гормоны -освещены достижения по биохимии пептидных, белковых и стероидных гормонов. Рассмотрены вопросы биосинтеза, механизм действия гормонов на молекулярном уровне, взаимодействие гормонов с [c.3]

В последние годы оротовую кислоту в виде калиевой соли применяют для нормализации функции печени при снижении в ней биосинтеза одного из основных белков крови альбумина. Ее применяют при инфарктах миокарда, анемии у детей и других состояниях. Она улучшает аппетит и переносимость некоторых глюкозидов, применяемых при лечении сердечно-сосудистых заболеваний, задержке жидкости в тканях, обусловленной гипопротеинемней. Оротат калия дополнительно используют при лечении заболеваний печени и сердца, для ускорения адаптации организма в условиях гипоксии, снятия неблагоприятных явлений при длительном применении стероидных гормонов. Дозы оротата калия для взрослых 0,5—1,5 г/сут. [c.149]

Необходимо подчеркнуть, что синтетически полученные аналоги кортикостероидов обладают более сильным и более направленным действием, чем их природные партнеры (некоторые фторкортнкоиды в десятки раз превосходят кортизон по противовоспалительному эффекту), и в то же время наблюдается, особенно при местном применении, резко уменьшенное побочное действие (что часто является серьезным препятствием для стероидных гормонов при нх длительном лечебном использовании). Поэтому применение этих препаратов имеет большое будущее. [c.90]

Рассмотрим прежде всего один из наиболее изученных (биологически и химически) гормонов — АКТГ [адренокор-тикотропный гормон). Как показывает само название, этот гормон тропен (т. е. специфичен) коре надпочечников, регулируя образование большого числа важных стероидных гормонов в этой железе. АКТГ из-за его сильно выраженного биологического действия находит широкое применение в медицине, являясь одним из наиболее сильных противовоспали-тел .ных и антиаллергических средств. В связи с этим АКТГ в больших количествах производится промышленностью. До последнего времени весь АКТГ получали путем извлечения (и последующей очистки) из гипофизов животных, сейчас же начат выпуск синтетического аналога, полностью обладающего его биологическим действием. [c.100]