Синтез физиологическое действие

Одними из первых природных полипептидов, строение которых было установлено полностью и подтверждено синтезом, были белковые гормоны — окситоцин и вазопрессин. Оба вещесгва построены очень сходно, различие отмечается лишь в двух звеньях полипептидной цепи (эги места отмечены в приводимых формулах стрелками), в то время как физиологическое действие обоих гормонов резко отлично [c.335]

Описаны синтезы метиловых эфиров сахарозы с участием диметилсульфата. и гидроксида натрия [72, 73], метилиодида, окснда серебра в ацетоне [76], гидроксида натрия и метилиодида в диметилформамиде [73], диазометана и диэфи-рата бортрнфторида (74, 75]. ГТоследний способ особенно удобен при метилировании частично этерифицированной сахарозы, поскольку ие вызывает миграции сложноэфирных групп. Метиловые эфиры сахарозы используются при изучении зависимости физиологического действия от строения [c.40]

Одновременно с синтезом сульфаниламидных препаратов проводилась работа по установлению связи между химическим строением сульфаниламидов и их физиологическим действием. [c.246]

Соединения акридина хорошо кристаллизуются, и большинство из них имеет отчетливо выраженные температуры плавления. Методы их синтеза не оченч сложны, однако требуют дальнейшего усовершенствования. Указанные свойства акридиновых соединений привлекают к ним внимание химиков-органиков. Физико-химиков интересуют простейшие правила, устанавливаюш,ие связь между строением и величиной основности в ряду акридинов, а также связь между строениями и спектрами поглощения. Зависимость антибактериального действия акридиновых соединений от степени ионизации представляет собой наиболее известный пример связи между физико-химическими свойствами и физиологическим действием. [c.373]

Важнейшей проблемой в направленном органическом синтезе биологически активных веществ (лекарственных препаратов, феромонов насекомых и др.), обладающих избирательным действием на живые организмы, является энантиоселективный синтез физиологически активных энантиомеров. Наиболее перспективным подходом для создания хирального центра в сложных органических молекулах является использование оптически активных синтонов. Инструментом для их получения являются микроорганизмы, обладающие энантиоселективными ферментами. [c.50]

Научно обоснованный синтез хинина стал возможен только после 1907 г., когда было безупречно установлено химическое строение этого вещества. Наибольшие трудности представляло получение хинуклидинового ядра, но эта трудность была преодолена, и в 1945 г. был осуществлен полный синтез хинина. Однако к тому времени проблема синтеза хинина потеряла уже практическое значение, так как широкое распространение получили синтетические заменители хинина, превосходящие его по физиологическому действию. [c.220]

После того, как расщеплением рацемата или асимметрическим синтезом получено оптически активное вещество, всегда встает вопрос, является ли оно оптически чистым, т. е. состоит только из одного антипода или содержит и примесь другого. Только величины вращения оптически чистых веществ можно сравнивать друг с другом в тех случаях, когда стремятся установить связь между вращательной способностью молекулы и ее химическим строением. Изменения оптической чистоты вещества в ходе реакций могут дать важные сведения о механизме последних. Оценивая физиологическое действие антиподов, правильное соотношение их активности можно получить лишь при работе с оптически чистыми веществами. Наконец, при проведении расщепления просто [c.160]

СТЕРЕОХИМИЯ — учение о пространственном строении молекул. Особенности, связанные с пространственным строением, обнаруживаются в появлении стереоизомеров эти особенности влияют на скорость и направление химических превращений, на физические свойства веществ и характер их физиологического действия. С. является важной составной частью современной теоретической химии, имеет большое практическое значение, особенно в отрасли полимерных материалов, а также при синтезе лекарственных препаратов, действие которых часто зависит от пространственного строения их. [c.238]

Как и можно было ожидать, со стереохимическими отношениями рацематов связаны интересные проблемы стереоизбирательности синтеза и вопросы разделения изомеров и выяснения их конфигурации. Заметная стереоспецифичность физиологического действия мускарина представляет собой важную фармакологическую проблему. [c.444]

В связи со сказанным синтез полипептидных цепей с заданной первичной структурой представляет собой важнейшую задачу. Синтез пептидов также чрезвычайно важен не только для решения структурных задач оказалось, что пептиды обладают весьма широким спектром физиологического действия. [c.462]

Серотонин (5-окситриптамин) является одним из главнейших биогенных аминов — веществ, оказывающих чрезвычайно важное физиологическое действие. Серотонин был впервые выделен в 1948 г. из сыворотки крови [1] п затем в 1951 г. из кожи амфибии [2]. В настоящее время известно много методов синтеза серотонина [3—19], которые могут быть разделены на две группы [c.97]

Была установлена роль в организме человека и разработаны методы синтеза многочисленных витаминов и гормонов. Найдено, например, что гормоны — вещества, которые вырабатываются организмом или поступают в него извне в очень небольших количествах, но поддерживают его нормальное функционирование, действуя как носители информации и регуляторы биохимических процессов. В частности, половые гормоны обладают очень мощным физиологическим действием и обычно присутствуют в организме лишь в ничтожных количествах (в микрограммах). [c.31]

В структурном отношении алкалоиды представляют собой неоднородную группу органических соединений, содержащих в молекуле группировки третичного или четвертичного амина некоторые алкалоиды содержат группировку вторичного амина. Ранее алкалоиды выделяли почти исключительно из растительных материалов, в настоящее время предпринимаются попытки получать эти соединения или их производные путем полного или частичного синтеза. Вследствие определенного физиологического действия алкалоиды занимают важное место в терапии. Поэтому обнаружение этих веществ имеет важное значение в токсикологическом анализе. [c.100]

Хорошо известная зависимость физиологического действия стероидных гормонов от их конфигурации заставляет особенно внимательно относиться к стереохимии аддуктов, получаемых при диеновом синтезе в стероидном ряду. Во многих случаях основой для определения строения продуктов реакции служили общие закономерности протекания диенового синтеза. Поэтому следует кратко остановиться на этих закономерностях, и в первую очередь на тех из них, которые определяют взаимную ориентацию диена и диенофила в процессе реакции. Такая ориентация определяется прежде всего формой переходного состояния. По современным представлениям , переходное состояние при диеновом синтезе представляет собой циклический комплекс, в котором диен и диенофил лежат в параллельных плоскостях А и В, а четыре реакционных центра находятся в одной плоскости [c.10]

Синтез морфина в лаборатории —медленный и трудоемкий процесс. Тем не менее молекула морфина была и остается в центре внимания огромного числа лабораторных исследований. Основная цель этих работ — попытаться так модифицировать структуру молекулы, чтобы устранить нежелательные свойства морфина, такие, как болезненное пристрастие к нему и угнетение дыхания, не снижая в то же время его способности оказывать обезболивающее действие. Хотя такая цель еще полностью не достигнута, однако эти исследования дали интересные сведения и позволили получить новые полезные лекарственные препараты, частично получаемые синтетическим путем. Кроме того, подобное исследование позво ляет установить связь между структурой молекулы и оказываемым ею физиологическим действием. [c.103]

В соответствии с рассмотренным выше можно использовать "эффект маскировки" фтора и стабильность в организме связи -F, обладающей высокой энергией, для изучения физиологического смысла процесса гидроксилирования витамина D . Если ввести фтор в положение, по которому в ходе метаболизма витамина D3 осуществляется гидроксилирование, реакцию гидроксилирования этого положения можно рассматривать как блокированную. Изучение физиологического действия и обмена такого рода соединений может дать важную информацию относительно путей метаболизма витамина. Кроме того, как и в случае фторсодержащих противовоспалительных препаратов стероидного типа, в некоторых случаях можно ожидать повышения активности и селективности. Ниже приведены фторсодержащие производные витамина Dj, синтез которых описан в литературе. [c.517]

До сравнительно недавнего времени были известны лишь немногие природные пептиды. С развитием и усовершенствованием новых методов исследования обнаружено множество различных пептидов некоторые из них обладают интенсивным фармакологическим и физиологическим действием и потому подверглись обстоятельному изучению. Вполне возможно, что существует целый ряд пептидов, не обладающих столь заметным биологическим действием. Пептиды, которые были выделены и охарактеризованы, проявляют самую разнообразную активность. Возможное участие пептидов в синтезе белка будет рассмотрено ниже (стр. 281). В настоящем разделе обсуждаются соединения, в молекулах которых имеются типичные пептидные связи, а именно связи между ос-амино- и а-карбо-ксильными группами, а также соединения, в которых встречаются другие типы СО—NH-связей. [c.70]

Химия органических физиологически активных веществ возникла в результате всестороннего изучения и синтеза таких соединений с целью применения их в практической медицине. Начав с выделения и изучения физиологически активных веществ, встречающихся в природе, химики в дальнейшем научились получать такие вещества путем синтеза. Постепенно были синтезированы соединения, значительно более простые и доступные, чем природные, и в то же время в ряде случаев не только не уступающие, а превосходящие их по своему физиологическому действию. [c.461]

Исследования природных соединений, особенно физиологически активных, имеют очень большое практическое и теоретическое значение. Они дают возможность более глубокого познания многих жизненных процессов и способствуют таким образом прогрессивному развитию биологии, медицины и других естественных наук. Выделение и синтез различных физиологически активных веществ позволяют рационально применять их в широкой медицинской, ветеринарной и сельскохозяйственной практике. Наряду с этим установление строения природных веществ позволило осуществить синтез не только самих этих соединений, но и родственных им веществ, иногда превосходящих природные по физиологическому действию. [c.395]

Осуществлены уже и синтезы таких гормонов, исходя из других стероидов, а также синтетические превращения одних половых гормонов в другие. Наряду с этим получены и синтетические вещества, не обнаруженные в природе, но подобные по физиологическому действию половым гормонам. Представителем таких синтетических гормонов является диэтилстильбэстрол [c.397]

Наряду с синтезом разнообразных красителей ученые Германии и других стран проявляли большой интерес к синтезам веществ, обладающих физиологическим действием и лечебными свойствами. Одним из первых получивших применение веществ такого рода была салициловая кислота СеН4(0Н)С00Н, полученная впервые в виде натриевой соли Г. Кольбе в 1886 г. Салициловая кислота оказалась эффективным средством для лечения, [c.272]

Важнейшей проблемой в направленном синтезе веществ, обладающих избирательным действием на живые организмы (лекарственные препараты, феромоны насекомых и др.) является энантиоселективный синтез физиологически активных энантио-меров. Эффективным способом получения таких соединений является кинетическое разделение их рацемических смесей с помощью липаз и карбоксилэстераз. Известны многие микробные липазы и карбоксилэстеразы, однако только единичные препараты находят применение в органическом синтезе. Ограничение использования большинства этих биокатализаторов связано с их недостаточной энантиоселективностью, невысокой ферментативной активностью, трудностями многоразового использования, низким выходом целевого продукта, небольшой стабильностью в органическом растворителе и т.д. [c.47]

Дихлорацетат диизопропиламмония является активным фармакологическим аналогом пангамовой кислоты. Изучены фармакологические и физиологические действия препарата [34]. Показано, что препарат снижает жировую инфильтрацию печени лабораторных животных в остром опыте (10—20%) или при безбелковой диете (11,8—48,8%). В области синтеза препарата имеются в литературе скудные данные [35, 36]. У нас синтез препарата разработан в 1965 г. [34]. Синтез дихлорацетата диизопропиламмония состоит из трех стадий. Первая стадия заключается в конденсации изопропиламина I и ацетона П и получают диметил-изопропилкетимин П1, температура кипения 93,5° С u 4 =0,7480 выход 85,6% [c.182]

Реакционная способность различных тиотактонов представляет интерес в теоретическом и практическом отношегаш При ее изучении сделаны важные заключения о прочности циклов, сопряжении связей и разработаны новые методы синтеза меркаптокислот, меркаптоаминокислот полипептидов, содержащих сульфогидрильные группы, радио защитных препаратов и новых серусодержащих полимеров. Многие из этих типов соединений играют важную роль в обмене веществ и обладают физиологическим действием. [c.3]

В последнее время выяснены некоторые закономерности синтеза физиологически активных пептидов из биологически инертных предшественников—белков в результате процесса, называемого посттрансляционной модификацией (постсинтетические превращения белковой молекулы). Известно, например, что ангиотензины (представленные октапептидами), оказывающие выраженное сосудосуживающее действие, образуются из присутствующего в сыворотке крови неактивного белка ангиотензиногена в результате последовательного действия ряда иротеолитических ферментов (ренина и особого фермента, участвующего в превращении неактивного ангиотензина I в активный ангиотензин II). [c.75]

Гипергликемический эффект глюкагона обусловлен, однако, не только распадом гликогена. Имеются бесспорные доказательства существования глюконеогенетического механизма гипергликемии, вызванной глюкагоном. Установлено, что глюкагон способствует образованию глюкозы из промежуточных продуктов обмена белков и жиров. Глюкагон стимулирует образование глюкозы из аминокислот путем индукции синтеза ферментов глюконеогенеза при участии цАМФ, в частности фосфоенолпируваткарбок-сикиназы —ключевого фермента этого процесса. Глюкагон в отличие от адреналина тормозит гликолитический распад глюкозы до молочной кислоты, способствуя тем самым гипергликемии. Он активирует опосредованно через цАМФ липазу тканей, оказывая мощный липолитический эффект. Существуют и различия в физиологическом действии в отличие от адреналина глюкагон не повышает кровяного давления и не увеличивает частоту сердечных сокращений. Следует отметить, что, помимо панкреатического глюкагона, в последнее время доказано существование кишечного глюкагона, синтезирующегося по всему пищеварительному тракту и поступающего в кровь. Первичная структура кишечного глюкагона пока точно не расшифрована, однако в его молекуле открыты идентичные М-концевому и среднему участкам панкреатического глюкагона аминокислотные последовательности, но разная С-концевая последовательность аминокислот. [c.272]

Метод регрессионного анализа в разных вариантах применялся для ограниченных прогнозов синтеза физиологически активных веществ с начала XX в., но строго научное обоснование он получил после работ Ганша [12, 13] в 1964 г. В основе подхода Ганша лежат представления о том, что активность лекарственных препаратов, обладающих одинаковым механизмом действия, определяется, с одной стороны, реакционной способностью химического соединения (которая коррелирует с константами Гаммета и Тафта), а с другой — способностью проникновения лекарственного препарата через мембрану клетки (что коррелирует со значениями коэффициентов распределения веществ между водной и органической фазами). [c.26]

Пентакарбонил железа, получаемый при синтезе, является довольно сильным ядом, действующим на центральную нервную систему человека и животных, на их органы дыхания и слизистые оболочки. При вдыхании его паров появляется головная боль, головокружение, тошнота, рвота и в тяжелых случаях потеря сознания. Проникая через ткани легких в кровь, неразложившаяся часть паров Ре(СО)а производит необратимые разрушения в тканях и печени. При сильной интоксикации Ре(С0)5 вызывает отек легких, который развивается в результате взаимодействия выделяющейся чрезвычайно активной окиси углерода с гемоглобином крови с образованием кар-бооксигемоглобина. Кроме того, пары Ре(С0)5 непосредственно поражают легочные ткани. При неосторожном обращении с пентакарбонилом железа возможны смертельные отравления [120]. По мнению ряда ученых [121], токсическое действие пентакарбонила железа на организм человека очень сходно с действием канцерогенного тетракарбонила никеля, для которого Московским институтом гигиены труда и профзаболеваний им. Обуха рекомендована предельно допустимая норма 0,00001 жг/л. Например, Троут, много лет изучавший карбонильные соединения металлов, пишет объяснения токсического действия, которые относятся к тетракарбонилу никеля, могут служить с некоторыми модификациями для описания физиологического эффекта пентакарбонила железа [121]. Физиологическое действие пентакарбонила железа на организм человека гораздо сложнее, чем воздействие чистой окиси углерода. [c.163]

Скополамин был впервые выделен в 1888 г., строение его установлено только в 1921 — 1923 гг.. а синтез осуществлен Г. Фодором лишь в 1956 г. По физиологическому действию этот алкалоид близок атропину, но его влияние на центральную нервную систему значи- [c.645]

В связи с установлением избирательности действия лекарственных средств и неотложными нуждами практической медицины у нас в Союзе и за рубежом широким фронтом развернулись исследования по синтезу физиологически активных лрепаратов—новых, более эффективных лекарственных средств. [c.14]

Детально синтез люизита разрабатывался лишь в конце империалистической войны и он не успел получить практического npHMetjeHHH. Тем не менее, ряд свойств люизита, и в особенности характер его физиологического действия и степень токсичности, с несомненностью указывают, что это вещество может занять одно из видных мест в арсенале боевых отравляющих веществ. [c.64]

Статьи Источники фтора и его применение , Фториды галогенов, их получение и применение в органической химии , Фтороборные кислоты и их производные и Физиологическое действие фторсодержащих соединений перевела Н. И. Газие-ва, статью Фторирование органических соединений элементарным фтором — П. О. Гигель. Статьи Термохимия органических соединений фтора , Исчерпывающее фторирование органических соединений высшими фторидами металлов переменной валентности и Электрохимический синтез фторорганических соединений перевел Ю. И. Розин. Остальные три статьи и предисловие проф. М. Стэйси переведены А. П. Сергеевым. [c.12]

Предлагаемый вниманию читателя сборник трудов Первого Всесоюзного симпозиума по фенольным соединениям является итогом широкого смотра (исследований в этой области, состоявшегося в Москве 14—17 декабря 1966 г. Был продемонстрирован большой размах в едущихся в Советском Союзе работ по изучению фе110ль-ных соединений, что помогло определить наиболее перспективные, уже сложившиеся направления в изучении этих соединений. Общий поток проводимых исследований довольно отчетливо распадается на три важнейших направлен)0ся. Первое из них охватывает химию природных полифенолов, их выделение из растений и идентификацию, а также химический синтез аналогов с целью получения веществ определенного физиологического действия. Эти исследования получили наибольшее развитие в Научно-исследовательском химико-фармацевтическом институте в Харькове и в Казахском университете (Алма-Ата). [c.5]

В этих же целях используют соединения типа R2NSFз, в случае которых трудности обращения с реагентом значительно упрощаются по сравнению с тетрафторидом серы. Все более широко применяется двухстадийный процесс введения фтора, по которому сначала превращают спирт в сульфонат, бромид или другое производное и затем проводят замещение анионом фтора с использованием полярных растворителей и краун-эфиров. Разр отаны методы прямого фторирования, позволяющие ввести фтор в определенное положение стероидного скелета, в частности в 9 -положение, с довольно высокой селективностью [ 18]. Таким образом, разрабатывается много новых фторирующих агентов и осуществляются синтезы различных фтореодержащих стероидов. На этой основе улучшаются показатели физиологического действия существующих лекарственных препаратов и совершенствуются способы введения этих препаратов в организм. Ниже приведены формулы фтор содержащих мужских и женских гормонов и гормона желтого тела. [c.512]

Упражнение 7-24 — первое из большого числа содержащихся в этой книге упражнений, имеющих целью развитие способности к планированию практически осуществимых синтезов данных конкретных веществ. Важность этого трудно переоценить, поскольку синтез — главное, с чем приходится иметь дело в практике органической химии. Цели, которые ставятся при проведении синтезов, могут быть весьма различными так, при этом можно стремиться подтвердить путем встречного синтеза структуру вещества, встречающегося в природе (разд. 1-6,В), и в то же время разработать способы получения аналогов этого вещества для того, чтобы провести сравнение их химических свойств и физиологического действия. С другой стороны, цель может заключаться в получении не описанного ранее соединения, которое, как можно ожидать по теоретическим соображениям, должно иметь необычные свойства вследствие аномальных пространственных или электронных эффектов в качестве примеров таких соединений, до настоящего времени не полученных, могут быть приведены тетра-трет-бутилметан, циклопропин и тетрацианметан С(СЫ)4. Многочисленные исследования выполняются также с целью разработки или усовершенствования методов синтеза соединений, имеющих промышленно важное значение (очевидно, что в работах такого рода экономические соображения играют первостепенную роль). [c.229]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология