Биологически активные вещества, взаимодействие

Явление хроматографии было открыто М. С. Цветом в 1903 г. именно в ее адсорбционном варианте (жидкий раствор — твердый адсорбент). Цвет был ботаником и биохимиком он наблюдал разделение по-разному окрашенных (отсюда название хроматография ) биологически активных веществ в вертикальной трубке (хроматографической колонне), заполненной частицами адсорбента. Цвет вводил смесь таких веществ сверху и промывал колонну растворителем (элюентом). Из-за различий в энергиях межмолекулярных взаимодействий компонентов разделяемой смеси с адсорбентом (и элюентом) эти компоненты продвигались по колонне сверху вниз с разной скоростью, образуя различно окрашенные зоны. Таким образом Цвет получал хроматограмму. [c.8]

Понятие биологическая активность отражает взаимодействие лекарственного вещества с организмом и вызываемый при этом отклик организма, например успокоительный эффект, снижение температуры, снятие болевого ощущения и др. К настоящему времени создан большой арсенал лекарственных веществ как природного происхождения, так и синтетического. Достаточно указать, что в книге "Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России" (1997 г.) насчитывается около 4000 лекарственных веществ. Подобное многообразие уже существующих лекарственных веществ, постоянный ежегодный прирост их арсенала (30-40 новых структур), сложность строения новых лекарственных средств, многостадийность их синтеза - все это в совокупности составляет офомный массив научной и учебной информации по химии лекарственных веществ и, конечно же, не может претендовать на полное отражение в книге небольшого объема. Поэтому здесь рассматриваются главным образом строение и пути химического синтеза тех лекарственных веществ, которые формируют целые фармацевтические блоки, нашли широкое применение в практической медицине и производятся химико-фармацевтической промышленностью в значительных количествах. Наряду с этим представлены некоторые перспективные направления синтеза органических соединений, имеющих высокий потенциал биологического действия. Рассмотрены также пути развития химии лекарственных веществ, основные химические проблемы создания важнейших фупп лекарственных препаратов и некоторые современные тенденции и перспективы поиска новейших лекарственных веществ [c.8]

Книга посвящена научному обобщению и анализу новых результатов современных теоретических и экспериментальных исследований в области термодинамики, структуры и реакционной способности биологически активных веществ в растворах. Принципиальным в данной монографии является подход, при котором системы биологически активное вещество-растворитель рассматриваются с единых позиций концепции определяющей роли растворителя и сольватации в биофизических явлениях и процессах. Большое внимание уделяется необычным явлениям в растворах - "молекулярному узнаванию" взаимодействующих частиц и стереоспецифической гидратации. Рассматривается широкий круг взаимосвязанных вопросов, касающихся общих теоретических проблем химии растворов и относящихся к исследованиям отдельных биообъектов - биомолекул веществ, входящих в состав живого организма. [c.403]

Использование аффинной хроматографии для определения, например, констант ингибирования ферментов, по-видимому, весьма перспективно. Данные об объемах элюатов, содержащих фермент, на колонке с иммобилизованным ингибитором, полученные при использовании различных концентраций ингибитора в растворе, позволяют определить константы ингибирования как для связанного ингибитора, так и для ингибитора в растворе. Метод детально рассмотрен в гл. 4. Большое преимущество этого метода состоит в том, что при использовании одного и того же ингибитора как для иммобилизации, так и для элюирования можно непосредственно сделать выводы о влиянии связей с носителем и природы носителя на изучаемое взаимодействие на основании совпадения или различий в определяемых величинах констант диссоциации. Следовательно, метод аффинной хроматографии открывает новые возможности не только для изучения взаимодействия биологически активных веществ, он перспективен также и для выяснения влияния микроокружения на образование этих комплексов. [c.19]

При изучении механизмов реакций в химии широко применяется кинетический метод. Попытки использования этого метода для исследования процессов, катализируемых ферментами, предпринимались еще в начале нашего века. Однако лишь в последние десятилетия кинетика ферментативного катализа развилась в самостоятельное научное направление со своими задачами и методами. Разумеется, здесь пока еще больше нерешенных проблем, чем законченных теорий. Однако уже теперь вырисовываются интересные перспективы применения методов ферментативной кинетики как в области теории механизма действия ферментов, так и при изучении взаимодействия с ферментами биологически активных веществ,-имеющих практическое значение (лекарственные препараты, гербициды, инсектициды и т. п.). В соответствии с этим настоящая книга имеет две задачи — осветить в сравнительно сжатой форме теоретические основы кинетики ферментативного катализа и проанализировать возможности и пути практического использования кинетического метода в изучении механизма действия ферментов. [c.3]

Данный метод выделения основан на установлении обратимых молекулярных взаимодействий, присущих биологически активным веществам. Этой способностью к специфическим взаимодействиям с другими веществами обладают многие биологические компоненты. К ним относятся [c.79]

Исключительно важное значение химия поверхности адсорбентов и носителей имеет в газовой и жидкостной хроматографии для анализа сложных смесей, препаративного выделения чистых веществ и управления технологическими процессами. Химия поверхности играет важную роль и в процессах, протекающих в биологических системах. К ним относится, в частности, взаимодействие биологически активных веществ, в том числе лекарственных препаратов, с рецепторами — местами их фиксации в организме. Изучение модифицирования поверхности необходимо для решения вопросов совместимости искусственных материалов с биологическими. Химическое модифицирование адсорбентов применяется при разработке эффективных методов вывода из крови разного рода токсинов (гемосорбция). Прививка к поверхности крупнопористых адсорбентов и носителей соединений с определенными химическими свойствами необходима для иммобилизации ферментов, их хроматографического выделения и очистки, а также для иммобилизации клеток. Иммобилизованные ферменты и клетки эффективно используются в промышленном биокатализе, обеспечивая высокую избирательность сложных реакций в мягких условиях. Очистка и концентрирование вирусов гриппа, ящура, клещевого энцефалита и других для получения эффективных вакцин требует применения крупнопористых адсорбентов с химически модифицированной поверхностью. [c.6]

Рассмотрение работ, посвященных исследованию гидрофобных взаимодействий, указывает, с одной стороны, на значение гидрофобных взаимодействий в образовании и стабилизации многих белковых структур, а с другой стороны, на роль гидрофобных взаимодействий в образовании комплексов белков с неполярными биологически активными веществами (например, гормонами [c.46]

ИЗУЧЕНИЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЙ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ [c.371]

Возможность сорбции на ионообменных материалах различных биологически активных веществ с сохранением их биологического действия — новая область применения ионитов (см. раздел X. 4). Химизм взаимодействия органического вещества с ионитом может быть различным (ионный обмен, комплексообразование с противоионом или с функциональными группами полимерного каркаса, молекулярная сорбция), но в конечном итоге должен обеспечивать необходимую прочность связи. Иммобилизованные ферменты можно применять для проведения сложных каталитических реакций, пропуская раствор, биологическую жидкость, кровь через колонку с сорбентом без введения вещества-катализатора в реакционную среду. Показана перспективность применения иммобилизованных антител для воздействия на антигены (соответственно — иммобилизованных антигенов для специфического связывания антител) при непосредственном взаимодействии с кровью (иммуносорбция) ] 625, с. 136]. [c.390]

Поверхностные гликопротеины выполняют и функции специфических рецепторов. Белки зачастую внедряются в слой липида, более того, есть такие белковые молекулы, которые пронизывают липидный слой, связывая наружную и внутреннюю поверхности мембраны и образуя белковый канал для диффундирующих молекул. Существуют и углеводные структуры, выступающие из белкового слоя и непосредственно взаимодействующие с биологически активными веществами (рис. 1). [c.47]

В конкурентных отношениях между растениями определенную роль могут играть и продуцируемые ими биологически активные вещества. Многие виды растений выделяют в окружающую среду соединения, угнетающие развитие других видов. Источниками этих веществ могут быть корни и листья живых растений, а также отмершие, гниющие их части. Биохимическое взаимодействие между сорняками и культурными растениями чаще всего выражается в угнетении роста последних. Токсиканты проростков щетинника нарушают процесс нормального развития корневой системы капусты, -а вещества, выделяемые зародышами и отдельными остатками этого сорняка, подавляют рост кукурузы. [c.141]

Здесь сразу возникают два вопроса. Во-первых, многие ли биологически активные вещества жирорастворимы и, следовательно, легко проникают в клетку Такие газы, как кислород, СО, и азот, с малым размером молекул и слабо взаимодействующие с растворителями, легко диффундируют через гидрофобную область мембраны. Молекулы липидной природы, например стероидные гормоны, тоже без труда проникают через бислой. Скорость диффузии органических незаряженных молекул пропорциональна их коэффициенту распределения между ма- [c.130]

Много интересных для промышленного применения реакций можно провести на основе глицидиловых эфиров полиметакриловой кислоты. Химические свойства глицидилметакрилата интенсивно исследовали многие авторы. При этом интересовались прежде всего сорбционными свойствами образующихся продуктов и их пригодностью в качестве носителей биологически активных веществ. Взаимодействие сополимеров глицидилметакрилата и эти-лендиметакрилата с аминопиридином исследовано в [50] (речь идет о слабоосновных ионитах). Обзор способов получения, модификации и применения макропористых сшитых материалов на основе сополимеров глицидилметакрилата и этилендиметакрилата дан в [51]. Этими же авторами опубликован ряд работ, посвященных полимераналогичным превращениям этих реакционноспособных полимеров аминолизу [52, гидролизу эпоксидных групп и 66 [c.56]

При уточнении экспериментальных значений констант Генри и атом-атомных потенциалов межмолекулярного взаимодействия при адсорбции хроматоскопический метод из-за его высокой чувствительности к некоторым структурным параметрам молекул сможет стать важным дополнением к ряду других методов изучения структуры молекул, в частности молекул множества биологически активных веществ и их метаболитов, достаточно сильно различающихся по геометрии. [c.204]

Для выполнения названной цели, для исследований в области химии и технологии адамантана и создания новых эффективных биологически активных веществ нами выбраны новые неисследованные или малоисследованные в химии адамантана методы введения адамантильной группы в сложные органические молекулы. В результате взаимодействия адамантилсодержащих имидоилхлоридов и нитрилов со вторыми реагентами образуются новые производные адамантана и имидовых кислот, в молекулах которых содержатся одновременно адамантан и имидоильная группа, обусловливающие проявление такими соединениями биологической активности. [c.84]

При изучении взаимодействий углеводов с другими биологически активными веществами в растворах, например с мочевиной, аминокислотами, пептидами, также используются вириальные разложения, подобные рассмотренным выше. В них кроме коэффициентов у 2 и у з (у = к, V...) появляются перекрестные коэффициенты типа У23<У233> У223 - отражающие взаимодействия молекул растворенных веществ и новые источники неидеальности в тройной системе. В частности, у23 учитывают не только парные взаимодействия второго и третьего компонентов, но и соответствующее ослабление взаимодействий "растворенное вещество-растворитель". [c.57]

К красителям и красящим веществам, применяемым в производстве лекарственных препаратов, предъявляются специальные требования, основными из которых являются безвредность в применяемых дозах (в том числе отсутствие канцерогенности, тератогенности, мутагенности) отсутствие явно выраженной биологической активности отсутствие взаимодействия с лекарственными веществами прочность окраски (отсутствие миграции, диффузии красителя, устойчивость к действию света, изменению pH среды, действию окислителей и восстановителей, повышению температуры) высокая степень окрашивания при малых концентрациях красителя способность растворяться в воде или жирах или равномерно распределяться в массе лекарственньтх препаратов отсутствие посторонттих вкуса и запаха [44, 45]. [c.389]

Выбор способа регастрации ответного сигаала на заключительной стадии выполнения анализа зависит как от целей анализа, так и от механизма и степени взаимодействия определяемого вещества и индикаторного организма. Чем сложнее организм, тем большее число его жизненных функций можно использовать в качестве аналитических индикаторов, тем выше информативность биологических методов анализа. Ответный сигнал индикаторного организма на одно и то же вещество зависит от концентрации вещества малые концентрации обычно стимулируют процессы жизнедеятельности организма, высокие — угаетают. Существенное повышение концентрации биологически активного вещества приводит к летальному исходу. [c.399]

Представление о химической природе рецептора на первых этапах получается на основании косвенных данных. Так, анализ влияния структурной модификации гормона на его биологическую активность позволяет делать определенные выводы о свойствах участка связывания в молекуле рецептора. В последнее время широкое распространение получил радиолигандный метод изучения взаимодействия гормон — рецептор, основанный иа использовании меченных радиоактивными изотопами гормонов и их структурных аналогов. Метод дает возможность определять такие параметры, как сродство к гормону, количество и локализацию рецепторов в клетке, взаимосвязь между процессами связывания гормона с рецептором и индукцией им биологического ответа клетки. Биологически активные соединения, взаимодействующие с рецепторами, обычно подразделяются на агонисты — вещества, связывающиеся с рецепторами и индуцирующие биологический ответ, и антагонисты — вещества, связывающиеся с рецепторами, но не вызывающие биологического ответа, а, напротив, препятствующие связыванию и действию агонистов. [c.239]

Гидрофобные свойства первых использованных пространственных групп послужили причиной возникновения нового типа хроматографии, а именно гидрофобной хроматографии, которая далее развивалась как самостоятельный. метод. В этом методе важную роль играет гидрофобная пространственная группа. Однако если в аффинной хроматографии делаются попытки использовать преимущественно специфические взаимодействия участков связывания, например фермента и ингибитора, то предпочтение отдается пространственным группам гидрофильного характера. Поскольку роль аффинной хроматографии в исследованиях специфических взаимодействий и механизма действия биологически активных веществ возрастает, в настоящее вре.мя обязательным является соответствие взаимодействия изучаемого вещества с им мобилизо- [c.228]

Таким образом, взаимодействие исследованных (органилэти-нил)гидросиланов с алкилдиазоацетатами протекает в направлении внедрения карбена в Si—Н-связь независимо от природы заместителей как при тройной связи, так и при атоме кремния. Изученная реакция может быть использована в качестве препаративного метода синтеза новых кремнийацетиленовых соединений, представляющих интерес, в частности, как биологически активные вещества. [c.28]

Области применения аффинной хроматографии расширяются, поокольку метод основан на специфических взаимодействиях биологически активных веществ. Как видно из табл. 11.1, этот метод успешно используется при выделении самых разных соединений. Наряду с этим он полезен при изучении различных систем на аффинных сорбентах можно разделять низкомолекулярные энан-тиомеры и удалять нежелательные вещества из живых организмов. -Например, аффинной хроматографией можно разделить на оптические антиподы 0,Ь-триптофан. Используя специфическое выделение меченых пептидов, можно определить пептиды активного центра фермента, связывающего участка антител или участка пептидных цепей на поверхности молекулы. Аффинная хроматография может быть использована для изучения возможности замены природных пептидных цепей ферментов различными модифицированными синтетическими пептидами. Активные центры ферментов или антител, связывающие свойства субъединиц, специфичность ферментов по отношению к различным ингибиторам, комплементарность нуклеиновых кислот, взаимодействие нуклеотидов с пептидами, влияние присутствия различных соединений на образование специфических комплексов и т. д. могут быть исследованы с помощью аффинной хроматографии. [c.282]

Флоркин [8] предложил термин ко-актон для всех биологически активных веществ, способных к любому из перечисленных выше взаимодействий. Взаимодействие, при котором происходит передача информации от организма к организму (безразлично, принадлежат ли они к одному или к разным видам), предложено называть семиохимичес-ким [9]. Передача информации с помощью молекул, безусловно, есть один из аспектов кибернетики. Мы увидим в дальнейшем, что каждая молекула соответствует настоящему сигналу, потенциальным носителем которого она является. Автоматизм поведения насекомых связан с восприятием таких сигналов. Расшифровка этих химических сообщений представляет собой одну из очень интересных [c.24]

Соединения, содерж.ащие алканоксидные группы, находят все большее применение в--промышленности органического синтеза. Они используются в качестве промежуточных продуктов и для производства высокомолекулярных полимеров [1—3]. Это объясняется тем, что введение —О—(СНг) —О— групп в качестве шарниров позволяет увеличить гибкость полимеров, не ухудшая при этом физико-химических показателей [4, 5]. В некоторых случаях применения соединений, содержащих алканоксидные группы, дает возможность увеличить и термостойкость полимеров. В первую очередь это относится к получению полигидр азидов — новых пленко- и волокнообразующих материалов [6]. Взаимодействием алкиловых эфиров п-оксибензойной кислоты с хлорексом получен ряд соединений, которые используются для модификации полимеров и получения биологически активных веществ [7]. Известно, что введение ароматических колец в-полимерную цепь способствует повышению термостойкости полимеров за счет дополнительной энергии стабилизации [8]. Поэтому определенный интерес представляет использование для синтеза хлорметил- и бис-(хлорметил) замещенных ароматических соединений. [c.59]

Таким образом, приведенные выше данные из работы [44] иллюстрируют возмонхности использования спиновых зондов, моделирующих те или иные свойства биологически активных веществ к изучению взаимодействия этих веществ с белками. [c.192]

С помощью квантовой химии оказалось возможным решать такие задачи, которые до ее появления было невозможно даже сформулиро- вать. Применение квантовой химии в биологии позволило установить, что биологическая активность вещества (в частности, его фармакологические свойства) во многих случаях связана с распределением электронного заряда в молекуле, величина которого определяется на основании квантовомеханических расчетов. Выяснилось, что процессы, протекающие в живых организмах, в большинстве случаев характеризуются чрезвычайно слабыми внутримолекулярными взаимодействиями, описание которых также требует тонких квантовомеханических расчетов. Только на базе квантовой механики можно было поставить вопрос о молекулярном генетическом коде. Мы не говорим уже о том, что использование результатов оптических экспериментов, экспериментов по парамагнитному и ядерному магнитному резонансу и других совершенно невозможно без их теоретического, т. е. квантовомеханического, описания. [c.11]

Спектры типа Б наблюдаются не только у облученных тиолов, но и у других серусодержапщх соединений дисульфидов (см. ниже), серусодержащих аминокислот и других биологически активных веществ [217, 251, 255—257], после фотолиза сероорганических соединений [214], взаимодействия щелочных металлов с HgS и DjS [215]. Спектр этого типа, но-видимому, принадлежит тиольным радикалам RS-. Форма линии и значения g-тензора мало зависят от природы заместителя R (табл. V.13), откуда можно заключить, что неспаренный электрон локализован в основном на атоме S. Поскольку gi Ф gz + gs, можно думать, что электрон занимает Зр-орбиталь [258]. [c.243]

Установлено [59], что синтез белков в ретикулоцитах стимулируется водным экстрактом печени. Стимулирующее действие находилось в прямой зависимости от способности экстрактов восстанавливать на холоду KsFe( N)e в щелочном растворе. Редуцирующие биологически активные вещества оказались идентичными фруктозоамннокислотами , которые можно получить синтетически при взаимодействии глюкозы с соответствующими аминокислотами. Образующиеся вначале соединения типа глюкозиламинов превращаются путем перегруппировки Амадори в соответствующие фруктозоаминокислоты [c.239]

В последние два десятилетия широкое применение в биологических процессах нашли синтетические полимеры [131] (например, имплантанты из полимерных материалов) кроме того, полимеры могут участвовать в биохимических реакциях (например, взаимодействовать с полипептидами). Большое значение имеют получение связанных с полимером фармакологических средств 1[132] и их биологическая активность. В случае связывания лекарственных препаратов исходят из того, что терапевтически наиболее благоприятные дозы достигаются путем связывания биологически активных веществ с полимером кроме того, это повышает вероятность нахождения лекарства в желаемой области. Цель может быть достигнута различными путями. Наряду с физическим процессом, обусловленным диффузией и проникновением низкомолекулярных лекарственных веществ через слой полимера, получают свфанные с полимером лекарства и высокомолекулярные фармакологические оболочки. [c.100]

В данной статье рассмотрены три проблемы, а именно агрегация биологических молекул, взаимодействие введенных извне ПАВ в мидеплярном состоянии с биологическими системами и роль мицел-лообразования в системах, содержащих лекарства или другие биологически активные вещества. В этой статье мы попытаемся определить ряд облает , в которых агрегация молекул природного происхождения может иметь биологическое значение, особенно в биологическом контроле или в регуляторных функциях, и обсудим более изученные поверхностно-активные системы, такие, кеж соли желчных кислот, и их участие в процессе усвоения жиров и лекарств. Так как поверхностно-активные молекулы попадают в организм с пищей и лекарствами [5], в работе дана оценка важности мицеллообразова— ния этих полезных молекул. Это сделано на материале работ, выполненных в лаборатории автора по биологическому действию сме— с ПАВ с лекарствами [6]. [c.44]

Изучен процесс получения диалкилацеталей К-замещенных лакта-мов (1) взаимодействием соответствующего лактама с диметилсульфа-том с последующим разложением образовавшегося комплекса (II) спиртом в среде триэтиламина с целью получения высоко реакционноспособных соединений, а также биологически активных веществ. [c.95]

В продолжение проводимых нами ранее работ (1— 3) по изысканию новых биологически активных веществ в ряду фосфатов, тио- и дитиофосфатов N-зaмeщeннoгo ам1мония предпринято изучение взаимодействия 4,4 -дипиридила с эфирами кислот фосфора. [c.167]